加巴噴丁膠囊

加巴噴丁膠囊第1頁/共23頁加巴噴丁化學(xué)特性結(jié)構(gòu)式：商品名：派汀?英文名：gabapentincapsules化學(xué)名：1-氨基甲基-環(huán)已烷乙酸性狀：本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉狀粉末規(guī)格與劑型：膠囊，300mg/粒生產(chǎn)企業(yè)：江蘇恒瑞醫(yī)藥第2頁/共23頁加巴噴丁藥學(xué)研究第3頁/共23頁加巴噴丁有全新作用機(jī)制，阻擊病理性疼痛傳導(dǎo)拮抗NMDA受體，降低傷害感受系統(tǒng)興奮性具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鈣離子通道拮抗和外周神經(jīng)抑制作用，減少興奮性氨基酸釋放阻斷GABA介導(dǎo)的傳入通路，減少興奮性傳入信號中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué)2003Jun;8(3)第4頁/共23頁加巴噴丁藥代動(dòng)力學(xué)特性吸收：食物極少影響加巴噴丁的吸收速度和程度，達(dá)峰時(shí)間Tmax為2-4小時(shí)分布：加巴噴丁與血漿蛋白結(jié)合率<3%，平均分布容積達(dá)50.4(8.0)升，可以迅速通過血腦屏障，約5%-35%集中于腦脊液中，80%分布于腦內(nèi)消除：加巴噴丁的消除半衰期是5～7小時(shí)，90%以上以原形通過腎臟排泄，在人體內(nèi)的代謝不明顯派汀?（加巴噴丁膠囊）說明書OjemannLMet.al,Epilepsia.1988;29:694.Abstract.

第5頁/共23頁加巴噴丁藥代動(dòng)力學(xué)優(yōu)異，無藥物間相互作用加巴噴丁極少與血漿蛋白結(jié)合，不影響其它鎮(zhèn)痛藥物的血藥濃度加巴噴丁不誘導(dǎo)和抑制肝藥酶，不影響其它鎮(zhèn)痛藥物在肝臟代謝加巴噴丁在體內(nèi)極少代謝，不受其它鎮(zhèn)痛藥物影響派汀?（加巴噴丁膠囊）說明書第6頁/共23頁加巴噴丁臨床研究第7頁/共23頁加巴噴丁治療糖尿病性神經(jīng)痛圖15派汀第8頁/共23頁加巴噴丁治療糖尿病性神經(jīng)痛第9頁/共23頁10神經(jīng)病理學(xué)疼痛——派汀?臨床應(yīng)用DPN派汀治療糖尿病性神經(jīng)痛較三環(huán)類抗抑郁藥起效更快√

加巴噴丁有效減輕與糖尿病周圍神經(jīng)病變相關(guān)的疼痛，且起效更為迅速;√

第1周（900毫克/天）時(shí)患者平均睡眠干擾評分就得到了顯著改善（P＜0.05）;√

第2周（1800毫克/天）時(shí)所有的疼痛評分量表上的項(xiàng)目均得到了顯著改善（P＜0.05）。第10頁/共23頁11神經(jīng)病理學(xué)疼痛——派汀?臨床應(yīng)用DPNCarloDallocchio,MD,CarloBuffa,MD,PaoloMazzarello,MD,etal.Gabapentinvs.AmitriptylineinPainfulDiabeticNeuropathy:AnOpen-LabelPilotStudy.JournalofPainandSymptomManagement:Vol.20No.4October2000.派汀治療DPN劑量滴定比低固定劑量治療療效更好√當(dāng)?shù)味ㄖ僚R床效應(yīng)時(shí)（劑量900-3600mg/d，減分≥50%），每周平均疼痛評分與基線相比，減分比固定法（900mg/d）給予更顯著，且從第2周開始差異隨著時(shí)間增大;√當(dāng)?shù)味ㄖ僚R床效應(yīng)時(shí),每周平均睡眠干擾評分與基線相比，減分比固定法（900mg/d）給予更顯著，且從第2周開始差異隨著時(shí)間增大。第11頁/共23頁12神經(jīng)病理學(xué)疼痛——派汀?臨床應(yīng)用DPN派汀治療糖尿病性神經(jīng)痛較阿米替林療效更好不良反應(yīng)更低

CarloDallocchio,MD,CarloBuffa,MD,PaoloMazzarello,MD,etal.Gabapentinvs.AmitriptylineinPainfulDiabeticNeuropathy:AnOpen-LabelPilotStudy.JournalofPainandSymptomManagement:Vol.20No.4October2000.√

兩治療組間副作用發(fā)生率差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性（Fisher精確檢驗(yàn)：p=0.003）。第12頁/共23頁加巴噴丁安全性研究第13頁/共23頁加巴噴丁不良反應(yīng)輕微患者依從性好聯(lián)合治療中派汀組不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組無明顯差異（P＞0.05）第14頁/共23頁加巴噴丁不良反應(yīng)輕微患者依從性好派汀Ⅱ期臨床試驗(yàn)報(bào)告安慰劑組派汀組派汀組各項(xiàng)化驗(yàn)室檢查異常發(fā)生率于安慰劑組相比無顯著差異(p＞0.05)第15頁/共23頁ICNeP醫(yī)師論壇:治療方案糖尿病性痛性周圍神經(jīng)病變帶狀皰疹后神經(jīng)痛三叉神經(jīng)痛中樞性中風(fēng)后疼痛脊髓損傷復(fù)雜的局部疼痛綜合征II型2002年11月15-17日在西班牙巴塞羅那舉行ICNeP醫(yī)師論壇，許多疼痛和非疼痛科醫(yī)師討論了以下疾病的藥物治療方案第16頁/共23頁糖尿病性周圍神經(jīng)

病變治療方案三環(huán)類抗抑郁藥;如amitriptyline10-75mgGabapentin300-3600mg曲馬多150-300mg三種一線藥物聯(lián)合應(yīng)用選擇性5-HT再攝取抑制劑阿片類藥物全方位治療一線二線三線Lamotrigine200-400mg第17頁/共23頁18適應(yīng)癥二：神經(jīng)痛第18頁/共23頁19神經(jīng)病理學(xué)疼痛——派汀?臨床應(yīng)用DPN第19頁/共23頁時(shí)間起始期（mg）增量期（mg）維持期（mg）第1天第２天第３天4-6天7-10天11-14天早300300300600600-1200中300300300600600600-1200晚300300300600600600600-1200１、摘自：《卒中與神經(jīng)疾病》2005年2月第12卷第1期

２、特別提示：視疼痛緩解情況判斷是否需要進(jìn)入增量期以及維持期。

GBP治療神經(jīng)痛口服劑量表加巴噴丁推薦用法用量第20頁/共23頁【禁忌】

已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰