《藥理學(xué)》 呼吸系統(tǒng)藥物

呼吸系統(tǒng)藥物?#???平喘藥（Antiasthmaticdrugs）?#???一、腎上腺受體激動藥機(jī)制激動β2受體+AC酶+cAMP生成↑引起支氣管平滑肌舒張抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)?#???β受體激動劑比較

腎上腺素異丙腎上腺素麻黃堿作用受體β2、β1、αβ2、β1β2、β1、α平喘強(qiáng)強(qiáng)較弱起效快快慢維持短短持久給藥途徑皮下霧化吸入PO?#???β2受體激動藥特點：選擇性激動β2受體口服有效作用較持久（PO4~6h），還有緩釋劑幾無心血管不良反應(yīng)（霧化吸入）但劑量過大可致心驚、頭暈、手指震顫?#???沙丁胺醇

（Salbutamol，舒喘靈）藥物

起效（min）維持（h

沙丁胺醇（Salbutamol）氣霧53~4附注口服304~6

克倫特羅氣霧5~102~4與沙丁胺醇相比：1、作用強(qiáng)100倍2、不良反應(yīng)少口服10~204~6?#???二.茶堿（Theophylline）制劑氨茶堿（Aminophylline）膽茶堿（CholineTheophylline）藥理作用1.平喘作用特點起效慢，作用較強(qiáng)，維持持久，口服有效?#???藥理作用1.平喘：(1)促進(jìn)兒茶酚胺類物質(zhì)釋放(2)阻斷腺苷受體(3)興奮呼吸肌及中樞而減輕病人呼吸肌疲勞感

2．↑心肌收縮力（輕度）

3．輕度利尿作用，抑制腎小管對鈉、水重吸收?#???應(yīng)用防治哮喘心衰不良反應(yīng)：胃腸癥狀（輕度）iv太快可致心律失常、血壓↓↓，興奮不安、驚厥、死亡中樞興奮?#???三、M膽堿受體阻斷藥異丙基阿托品（Ipratropium）阻斷M受體→松弛支氣管平滑肌對支氣管平滑肌有較高的選擇性氣霧吸入擴(kuò)張氣道的劑量僅為↓唾液分泌、↑心率劑量的1/100～1/500，不良反應(yīng)少?#???4.起效較慢，氣霧吸入30～60min作用達(dá)峰值5.作為哮喘治療的輔助用藥，僅對慢性阻塞性肺病患者的療效比β2受體激動藥及茶堿好?#???四、腎上腺皮質(zhì)激素平喘作用強(qiáng)大，但起效較慢機(jī)制與抗免疫、抗炎癥有關(guān)抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞↓其數(shù)量、↓其釋放炎癥介質(zhì)抑制炎癥介質(zhì)（如PGs、LTs、PAF）的生成與釋放?#???5.抑制血管滲透性↑6.↑氣道及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性7.反復(fù)或長期應(yīng)用能降低氣道對非特異性氣道收縮物的反應(yīng)性?#???應(yīng)用嚴(yán)重發(fā)作慢性反復(fù)發(fā)作，其他藥療效不佳，明顯影響生活制劑口服潑尼松靜脈給藥氫化可的松、地塞米松霧化吸入倍氯米松?#???倍氯米松(Beclomethasone）1．局部抗炎作用比地塞米松強(qiáng)500倍氣霧吸入本品0.4mg的療效約與每日口服潑尼松7.5mg的療效相當(dāng)2．用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮質(zhì)激素全身給藥3．不抑制腎上腺皮質(zhì)功能4．長期吸入發(fā)生口腔霉菌感染，宜多漱口?#???五、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥色甘酸鈉（SodiumCromoglycate）藥理作用抑制肥大細(xì)胞釋放致敏介質(zhì)（抑制Ca2+內(nèi)流有關(guān)）抑制感覺神經(jīng)末梢釋放神經(jīng)多肽（P物質(zhì)、神經(jīng)激肽A、B），亦有抑制這些多肽所致的支氣管平滑肌痙攣，粘膜充血水腫↓氣道高反應(yīng)性?#???應(yīng)用預(yù)防各型哮喘，對外源性（吸入性）哮喘療效最好，對內(nèi)源性哮喘僅60%病人有效，對運(yùn)動性哮喘可防止全部病例發(fā)作。應(yīng)在接觸哮喘誘因前7～10日用藥。其他過敏性鼻炎，潰瘍性結(jié)腸炎及其他胃腸道過敏性疾病?#???不良反應(yīng)很低，少數(shù)患者引起嗆咳、氣急，甚至誘發(fā)哮喘?#???第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥可作用于中樞，抑制延腦咳嗽中樞；也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和傳人神經(jīng)纖維的末梢?？纱?codeine)為阿片生物堿之一。與嗎啡相似，有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，對咳嗽中樞的作用為嗎啡的1／4，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／7-1／10。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸。臨床主要用于劇烈的刺激性干咳。?#???

右美沙芬dextromethorphan，右甲嗎南)為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強(qiáng)度與可待因相等．

噴托維林(pentoxyverine，咳必清)為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。選擇性抑制咳嗽中樞，強(qiáng)度為可待因的1／30，并有阿托品樣作用和局部麻醉作用，能松弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。

?#???苯丙哌林(benproperine)非成癮性鎮(zhèn)咳藥。能抑制咳嗽中樞，也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起神經(jīng)反射，且有平滑肌解痙作用。是中樞性和末梢性雙重作用的強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥。?#???

能使痰液變稀易于排出的藥物稱祛痰藥。氯化銨(ammoniumchoride)口服對胃粘膜產(chǎn)生局