膽堿受體阻斷藥第九膽堿受體阻斷藥

關(guān)于膽堿受體阻斷藥第九膽堿受體阻斷藥第一頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三

M受體阻斷藥阿托品

N受體阻斷藥琥珀膽堿膽堿受體阻斷藥第二頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三——M膽堿受體阻斷藥Cholinoceptorblockingdrugs第八章膽堿受體阻斷藥(Ⅰ)第三頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三M膽堿受體阻斷藥合成、半合成代用品阿托品山莨菪堿東莨菪堿天然生物堿后馬托品哌侖西平第四頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿阿托品山莨菪堿東莨菪堿第五頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三顛茄曼陀羅洋金花第六頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三★阿托品（atropine）第七頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三

隨劑量增加，依次作用于腺體→眼→平滑肌→心臟→血管→CNS（中樞神經(jīng)系統(tǒng)）特點(diǎn)阿托品[作用機(jī)制

]阻斷M膽堿R

拮抗M樣作用→作用廣泛第八頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三1.抑制腺體分泌阿托品[藥理作用和臨床應(yīng)用]口干、皮膚干燥、眼干澀、呼吸道干燥→全麻前給藥嚴(yán)重盜汗、流涎癥唾液腺、汗腺＞淚腺、呼吸道腺體＞胃液用于第九頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第十頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第十一頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三2.眼：

（1）擴(kuò)瞳

(2)眼內(nèi)壓升高

(3)調(diào)節(jié)麻痹阿托品虹膜睫狀體炎驗(yàn)光、檢查眼底用于第十二頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三（1）擴(kuò)瞳瞳孔括約肌(M受體)瞳孔開大肌(α受體)阿托品第十三頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第十四頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三(2)眼內(nèi)壓升高阿托品阿托品第十五頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三(2)眼內(nèi)壓升高阿托品第十六頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三懸韌帶(3)調(diào)節(jié)麻痹－近物模糊,遠(yuǎn)物清楚

睫狀肌晶狀體晶狀體阿托品第十七頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第十八頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第十九頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三3.解除平滑肌痙攣特點(diǎn)：對正常平滑肌影響小，對過度活動(dòng)/痙攣的平滑肌作用強(qiáng)。阿托品第二十頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三解痙強(qiáng)度:胃腸道~~~膀胱~~~膽道~~~子宮~~~阿托品

用于：各種內(nèi)臟絞痛第二十一頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三4.解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制心率：加快較大量（1～2mg)房室傳導(dǎo)：加速阿托品

用于：緩慢型心律失常

（劑量慎重）β1第二十二頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)竇房結(jié)（M2R）房室結(jié)結(jié)間束房室束左/右束支浦肯野纖維第二十三頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三

正常心電圖緩慢型心律失常心電圖第二十四頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三5.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)可能機(jī)制：阿托品

用于：抗感染性休克（大劑量）直接擴(kuò)血管作用體溫升高的代償反應(yīng)（治療量：對血管和血壓無明顯影響）第二十五頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三休克狀態(tài)下的微循環(huán)第二十六頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)阿托品治療量（0.5~1mg）：輕度興奮延髓較大量（1~2mg）：興奮延髓、大腦中毒量（>10mg）：驚厥→昏迷、呼吸循環(huán)衰竭興奮→抑制第二十七頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒對抗M樣癥狀阿托品

原則：盡早,足量,反復(fù)應(yīng)用直至阿托品化。瞳孔不再縮小、顏面潮紅、皮膚干燥、肺部濕啰音顯著減少或消失、開始蘇醒第二十八頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三口干，視力模糊，心率加快，瞳孔擴(kuò)大，皮膚潮紅中樞中毒癥狀治療量中毒量阿托品[不良反應(yīng)及中毒]成人：80~130mg最小致死量兒童：10mg第二十九頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三瞳孔擴(kuò)大視物模糊

便秘

尿潴留阿托品的副作用第三十頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三2）解毒藥：毒扁豆堿（緩慢iv）3）對抗中樞興奮：地西泮青光眼、前列腺肥大1)洗胃、導(dǎo)瀉阿托品

中毒解救

[禁忌癥

]第三十一頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三思考題：1.阿托品中毒時(shí)產(chǎn)生的中樞癥狀可否用吩噻嗪類藥物（氯丙嗪）解救？為什么？2.解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)需足量反復(fù)使用阿托品，達(dá)到阿托品化。此時(shí)若阿托品過量中毒，解救可否用毒扁豆堿？為什么？第三十二頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三阿托品山莨菪堿東莨菪堿阿托品類生物堿第三十三頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三山莨菪堿（anisodamine)

（人工合成品：654-2）特點(diǎn)：1.對血管和平滑肌作用強(qiáng)2.中樞抑制作用弱3.不良反應(yīng)少內(nèi)臟平滑肌絞痛4.用于感染性休克第三十四頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三東莨菪堿（scopolamine)特點(diǎn)：1.對腺體的選擇性強(qiáng)2.中樞抑制作用強(qiáng)（鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉）3.防暈止吐作用4.用于麻醉前給藥暈動(dòng)病帕金森病第三十五頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三

山莨菪堿東莨菪堿抑制腺體分泌弱強(qiáng)解痙作用強(qiáng)弱心血管強(qiáng)弱中樞神經(jīng)系統(tǒng)弱興奮抑制用途①感染性休克②內(nèi)臟絞痛①麻醉前給藥②暈動(dòng)?、叟两鹕〉谌?，共六十頁，編輯于2023年，星期三M膽堿受體阻斷藥合成、半合成代用品阿托品山莨菪堿東莨菪堿天然生物堿第三十七頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品第二節(jié)顛茄生物堿的合成、

半合成代用品合成解痙藥：溴丙胺太林選擇性M受體阻斷藥：哌侖西平第三十八頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三一、合成擴(kuò)瞳藥后馬托品托吡卡胺特點(diǎn)：起效快，恢復(fù)快用于眼科檢查（托首選）第三十九頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三溴丙胺太林（普魯本辛）貝那替秦（胃復(fù)康）化學(xué)結(jié)構(gòu)季銨類叔銨類中樞作用無鎮(zhèn)靜胃腸解痙作用強(qiáng)強(qiáng)應(yīng)用①胃腸痙攣

②消化性潰瘍兼焦慮癥的潰瘍病患者合成解痙藥第四十頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三三、選擇性M受體阻斷藥M1受體——哌侖西平用于消化性潰瘍M2受體——tripitamineM3受體——達(dá)非那新用于心動(dòng)過緩用于平滑肌痙攣第四十一頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三A型題1.阿托品禁用于（）

A.支氣管哮喘

B.腸痙攣

C.虹膜睫狀體炎

D.中毒性休克

E.青光眼E第四十二頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三

M受體阻斷藥阿托品

N受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥第四十三頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第九章膽堿受體阻斷藥(Ⅱ)

——N膽堿受體阻斷藥Cholinoceptorblockingdrugs第四十四頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三N受體阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥NMR阻斷藥——NNR阻斷藥——骨骼肌松弛藥美卡拉明、樟磺咪芬第四十五頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第二節(jié)骨骼肌松弛藥

——神經(jīng)肌肉阻滯藥非除極化型~~~除極化型~~~筒箭毒堿琥珀膽堿第四十六頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第四十七頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三

正常肌活動(dòng)動(dòng)作電位終板電位肌肉收縮神經(jīng)末梢釋放Ach(＋)NMR運(yùn)動(dòng)神經(jīng)興奮Na＋

內(nèi)流Ca2

＋

內(nèi)流第四十八頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三1.神經(jīng)沖動(dòng)2.受體激活3.動(dòng)作電位4.終板電位第四十九頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三一、除極化型肌松藥

——非競爭型~~~琥珀膽堿（司可林，scoline)產(chǎn)生持久除極,復(fù)極受阻骨骼肌松弛運(yùn)動(dòng)終板對Ach不敏感

藥物與NMR結(jié)合[藥理作用

]第五十頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第五十一頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三琥珀膽堿最初：短時(shí)肌束顫動(dòng)連續(xù)用藥：快速耐受性抗膽堿酯酶藥（新斯的明）加重琥珀膽堿中毒，故不能用于解救

作用特點(diǎn)：第五十二頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三1.窒息感2.眼內(nèi)壓升高3.肌束顫動(dòng)4.血鉀升高[臨床應(yīng)用]琥珀膽堿[不良反應(yīng)

]氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡檢查短時(shí)肌松---可通過靜脈注射輔助麻醉長時(shí)肌松----靜脈滴注第五十三頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三二、非除極化型肌松藥

——競爭型~~~筒箭毒堿（d-tubocurarine)藥物與NMR結(jié)合競爭性阻斷Ach的除極化骨骼肌松弛[藥理作用

]第五十四頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三第五十五頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三琥珀膽堿筒箭毒堿肌束顫動(dòng)有無作用時(shí)間短長快速耐受性有無蓄積性無有新斯的明解救不能能肌松藥作用特點(diǎn)比較第五十六頁，共六十頁，編輯于2023年，星期三麻醉輔助藥[臨床應(yīng)用

]阿曲庫胺多庫溴胺泮庫溴胺維庫溴胺其它同類藥：第五十七頁，共六十頁，編輯于2