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第四章天然動(dòng)物藥物第一頁,共二十七頁,2022年,8月28日臟器藥物動(dòng)物大腦、心臟、肝、骨、血液及毛發(fā),人尿液天然動(dòng)物藥物大規(guī)模動(dòng)物細(xì)胞培養(yǎng)和轉(zhuǎn)基因家畜乳腺生物反應(yīng)器天然動(dòng)物藥物的發(fā)展歷史第二頁,共二十七頁,2022年,8月28日人體大腦中褪黑激素位置
控制睡眠的褪黑激素藥片
第三頁,共二十七頁,2022年,8月28日氨基酸類藥物活性多肽類藥物蛋白質(zhì)類藥物酶類藥物核酸類藥物糖類藥物脂質(zhì)藥物藥物的化學(xué)本質(zhì)和結(jié)構(gòu)進(jìn)行分類第四頁,共二十七頁,2022年,8月28日多肽類藥物1953多肽催產(chǎn)素腦垂體分泌的各種多肽激素60年代下丘腦神經(jīng)細(xì)胞所分泌的活性肽70年代腦啡肽及阿片樣肽近年腦腸肽第五頁,共二十七頁,2022年,8月28日第六頁,共二十七頁,2022年,8月28日降鈣素第七頁,共二十七頁,2022年,8月28日豬降鈣素的制備工藝豬甲狀腺的丙酮粉提取0.1mol/L的鹽酸,60℃,1h提取液沉淀沉淀物異戊醇:醋酸:水3mol/L的氯化鈉溶解上清液層析純化冷凍干燥解析液豬降鈣素粉末除雜蛋白羧甲基纖維素動(dòng)態(tài)吸附第八頁,共二十七頁,2022年,8月28日胸腺素和胸腺肽胸腺五肽(TP-5)由精氨酸、賴氨酸、天門冬氨酸、纈氨酸、酪氨酸五種氨基酸組成,是胸腺分泌物的一種胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ是從胸腺激素中分離出來的單一多肽化合物,由49個(gè)氨基酸組成。胸腺肽α1(Tα1)是胸腺肽中的高端產(chǎn)品,該藥物是由胸腺素組分5(TF-5)中分離純化分離出的一種小分子生物活性多肽,由28種氨基酸排列而成,分子量3108.37,其含量約占TF-5的0.6%,具有較高的免疫增強(qiáng)活性。第九頁,共二十七頁,2022年,8月28日蛋白質(zhì)類藥物絨膜促性腺激素人絨毛膜促性腺激素(HCG)由胎盤滋養(yǎng)層合體細(xì)胞分泌的一種糖蛋白。第十頁,共二十七頁,2022年,8月28日由α,β兩個(gè)不同亞基組成,α亞基與垂體分泌的FSH(卵泡刺激素)、LH(黃體生成素)和TSH(促甲狀腺激素)等基本相似,故相互間能發(fā)生交叉反應(yīng),而β亞基的結(jié)構(gòu)各不相似。第十一頁,共二十七頁,2022年,8月28日HCG在受精后第8日開始分泌,受精后第20日,就能在孕婦尿中測(cè)出,可用于早期妊娠的診斷。第十二頁,共二十七頁,2022年,8月28日用于不孕癥、黃體功能不足、功能性子宮出血、隱睪癥、男性性腺功能減退癥、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)等。主要用于促排卵,促黃體發(fā)育。在男性可促使睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌睪酮,可用以檢驗(yàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞功能,與尿促性素聯(lián)合長(zhǎng)期應(yīng)用,有生精作用。第十三頁,共二十七頁,2022年,8月28日胃膜素消化按每1000g胃黏膜加入18mlHCl,胃黏膜漿[HCl]→[pH2.5-3,45℃,3-4h]消化,雙層紗布過濾得消化液,5℃以下冷庫保存。沉淀次日取消化液,常溫?cái)嚢杈徏?℃以下的丙酮,使溶液相對(duì)密度達(dá),析出胃膜素,雙層紗布過濾,得粗晶。精制
70%乙醇洗滌兩次,70℃干燥,乙醚脫脂兩次,烘干,粉碎,得胃膜素精品。
沉淀胃蛋白酶母液[冷丙酮]→[相對(duì)密度0.89-0.91]胃蛋白酶[干燥]→胃蛋白酶成品。聯(lián)產(chǎn)工藝-丙酮分級(jí)沉淀第十四頁,共二十七頁,2022年,8月28日服后能制酸,并可在胃內(nèi)形成膜狀保護(hù)層,使胃酸不直接刺激潰瘍面,利于潰瘍面的愈合。用于胃酸過多癥、胃及十二指腸潰瘍病。第十五頁,共二十七頁,2022年,8月28日葡萄糖功能黏多糖抗凝血、降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、調(diào)節(jié)抗體免疫力和抗腫瘤多糖類藥物分為低聚糖、均多糖和雜多糖三種。多糖類藥物植物和微生物動(dòng)物第十六頁,共二十七頁,2022年,8月28日肝素肝素首先從肝臟發(fā)現(xiàn)而得名,天然存在于肥大細(xì)胞,現(xiàn)在主要從牛肺或豬小腸黏膜提取。1、抗凝血:2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可調(diào)控血管新生。3、具有調(diào)血脂的作用。4、可作用于補(bǔ)體系統(tǒng)的多個(gè)環(huán)節(jié),以抑制系統(tǒng)過度激活。與此相關(guān),肝素還具有抗炎、抗過敏的作用。第十七頁,共二十七頁,2022年,8月28日第十八頁,共二十七頁,2022年,8月28日鯊魚軟骨素百傲鯊到底能不能治癌?第十九頁,共二十七頁,2022年,8月28日殼聚糖殼聚糖(chitosan)是由自然界廣泛存在的幾丁質(zhì)(chitin)經(jīng)過脫乙酰作用得到的。第二十頁,共二十七頁,2022年,8月28日促進(jìn)凝血和傷口愈合殼聚糖具有促進(jìn)血液凝固的作用,可用作止血?jiǎng)?。它還可用于傷口填料物質(zhì),具有滅菌、促進(jìn)傷口愈合、吸收傷口滲出物、不易脫水收縮等作用。第二十一頁,共二十七頁,2022年,8月28日用于人造組織和器官殼聚糖與磷酸鈣的復(fù)合物可作為骨的替代物,用于骨的修補(bǔ)及牙的填料;殼聚糖衍生物與聚酯的復(fù)合材料可用作人造血管。Abewidra曾推出一種修飾燒傷、潰瘍及皮膚感染的新型材料———“人造皮膚”,這種修飾材料具有天然皮膚的功能,不但能使傷口免受細(xì)菌的感染,而且還可以滲透空氣和水分,促進(jìn)傷口愈合。第二十二頁,共二十七頁,2022年,8月28日殼聚糖和甲殼素混合后可制成高強(qiáng)度的絲狀纖維,用作手術(shù)線。這種手術(shù)線能被生物體內(nèi)的溶菌酶降解,傷口愈合后不需拆除就能被機(jī)體充分吸收,不會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)。第二十三頁,共二十七頁,2022年,8月28日第二十四頁,共二十七頁,2022年,8月28日酶類藥物尿激酶本品為從健康人尿中分離的,或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng),能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦
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