抗菌藥物應(yīng)用演示文稿新

臨床抗菌藥物應(yīng)用精選課件抗菌藥物面臨的形勢嚴(yán)峻抗生素與病原菌斗爭現(xiàn)狀：新藥研發(fā)越來越少耐藥菌越來越多耐藥菌產(chǎn)生的越來越快精選課件19401998特治星在中國上市20世紀(jì)50年代至70年代，是抗生素開發(fā)的黃金時期，頂峰時期，僅5年間共有52種新抗生素問世,這段時期是抗生素大爆炸的時代！但從上世紀(jì)80年代開始，每年新上市的抗生素逐年遞減，最近10年以來，新的抗菌藥越來越少！青霉素萬古霉素二三代頭孢菌素酮康唑亞胺培南/西司他丁頭孢吡肟莫西沙星厄他培南利奈唑胺替加環(huán)素在全球范圍內(nèi)，“ESKAPE”耐藥是導(dǎo)致患者發(fā)病及死亡最多的病原菌1細(xì)菌耐藥已成為全球關(guān)注的焦點!精選課件相關(guān)概念多重耐藥（MDR）對下列五類抗菌藥物中至少三類抗菌藥物耐藥的菌株，包括：抗假單胞菌頭孢菌素、抗假單胞菌碳青霉烯類抗生素、含有β內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合制劑（包括哌拉西林/他唑巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦）、氟喹諾酮類抗菌藥物、氨基糖苷類抗生素。廣泛耐藥（XDR）僅對1～2種藥物（主要指替加環(huán)素和/或多黏菌素）敏感的菌株。泛耐藥（PDR）對目前所能獲得的抗菌藥物（包括多黏菌素、替加環(huán)素）均耐藥的菌株。精選課件應(yīng)對耐藥的辦法一、控制抗菌藥物濫用二、減少抗菌藥物使用三、慎用新型抗菌藥物四、合理使用抗菌藥物精選課件抗菌藥物分類一、β-內(nèi)酰胺類三、大環(huán)內(nèi)酯類五、林可霉素七、氯霉素九、硝基咪唑類二、氟喹諾酮四、氨基糖苷六、磷霉素八、四環(huán)素類十、抗真菌藥精選課件抗菌藥物作用機制精選課件

—臨床診斷為細(xì)菌感染或確診為細(xì)菌感染

—臨床診斷為真菌、結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、立克體、螺旋體、軍團病、原蟲等感染臨床抗菌藥物應(yīng)用指征

精選課件β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物1、青霉素類2、頭孢類3、頭霉素類4、碳青霉烯類5、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類6、酶抑制劑類7、糖肽類精選課件β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物

一、青霉素類殺菌、低毒、廣譜、價廉

1.窄譜青霉素：青霉素G、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V

特點：全腎排泄敏感菌：溶血性鏈球菌肺炎鏈球菌草綠色鏈球菌腸球菌消化球菌、消化鏈球菌等精選課件白喉、炭疽、破傷風(fēng)、氣性壞疽、鼠咬熱、鉤端螺旋體病、流腦、梅毒等精選課件

2.耐酶青霉素

苯唑西林、氯唑西林等

用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染

3.廣譜青霉素氨芐西林、阿莫西林藥理特點：對革蘭陽性球菌：上述各類鏈球菌部分革蘭陰性桿菌：流感桿菌沙門菌屬大腸埃希菌（耐藥株>85%）精選課件

哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林

銅綠假單胞菌腸桿菌科細(xì)菌革蘭陽性球菌精選課件注意事項詢問過敏史及做青霉素皮試發(fā)生過敏性休克就地?fù)尵却髣┝靠梢鹎嗝顾啬X病（精神錯亂、抽搐）不作鞘內(nèi)注射青霉素鉀鹽不可快速靜注精選課件第一代頭孢菌素：

頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等

藥理特點：1.G+敏感（除外MRS、腸球菌），包括：甲氧西林敏感葡萄球菌（MSS）、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌；2.G-不敏感包括：流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌；二、頭孢菌素類精選課件

3.頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)切口感染；4.對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定；5.不能透過血腦屏障；6.有一定腎毒性。精選課件

第二代頭孢菌素品種：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢丙烯等藥理特點：1.對革蘭陽性球菌同第一代；2.對腸桿菌科細(xì)菌優(yōu)于第一代，遜于第三代；3.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加；4.頭孢呋新透過血腦屏障，治療化膿性腦膜炎；5.用于預(yù)防手術(shù)切口感染6.腎毒性低。精選課件第三代頭孢菌素品種：頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢噻肟、

頭孢唑肟、頭孢地嗪等藥理特點：1.對革蘭陽性球菌作用較第一、二代頭孢弱；2.對革蘭陰性桿菌（腸桿菌科與非發(fā)酵菌）作用強大；3.頭孢他啶、頭孢哌酮對銅綠假單胞菌有良好作用；4.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；5.部分透過血腦屏障；6.無腎毒性。精選課件

第四代頭孢菌素

品種：頭孢吡肟、頭孢匹羅

藥理特點：1.抗菌譜和適應(yīng)癥同第三代頭孢；2.對腸桿菌科中的腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬及不動桿菌屬的作用增強；3.對超廣譜酶（ESBLs）仍不穩(wěn)定；4.可透過血腦屏障（頭孢匹羅）精選課件頭孢菌素臨床應(yīng)用一代頭孢：呼吸道尿路感染、皮膚軟組織感染二代頭孢：肺炎膽道菌血癥尿路感染三代頭孢：敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路感染四代頭孢：三代頭孢耐藥病菌精選課件頭孢注意事項1.有過敏史及青霉素過敏性休克史禁用；2.一代頭孢從腎臟排泄，腎功能不全調(diào)整劑量；3.氨基糖苷類和第一代合用可能加重腎損害；4.頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥，用維生素K預(yù)防出血。精選課件三、頭霉素類

品種：頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾、頭孢替坦等

藥理特點：1.抗菌譜與抗菌作用與第二代頭孢同；2.對腸桿菌科ESBLs株有效；3.對厭氧菌（包括脆弱類桿菌）有效；4.對銅綠假單胞菌耐藥；5.適宜于外科，婦產(chǎn)科手術(shù)預(yù)防用藥。精選課件

四、

碳青霉烯類

品種：亞胺培南、美羅培南、帕尼培南等

藥理特點：1.抗菌譜極廣：對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌均有較強作用。2.對產(chǎn)ESBLs株及持續(xù)高產(chǎn)AMPC酶株有效；

適應(yīng)證：1.多種耐藥革蘭陰性桿菌感染；2.復(fù)數(shù)菌感染；3.需氧和厭氧混合感染；4.病原菌未明的免疫缺陷者感染。精選課件注意事項1.不用于治療輕癥感染和預(yù)防性用藥；2.亞胺培南不適用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。3.嗜麥芽窄食假單胞菌天然耐藥精選課件五、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類品種：氨曲南

藥理特點：1.對革蘭陰性桿菌的作用強；2.對革蘭陽性球菌無效；3.過敏反應(yīng)少；4.二重感染少；5.用于青霉素和氨基糖苷用藥受限的替代藥物精選課件

六、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

品種：舒巴坦、克拉維酸、三唑巴坦

藥理特點：本身抗菌活性差，與不耐酶抗菌藥合用發(fā)揮抗菌作用復(fù)合劑：氨芐西林/舒巴坦阿莫西林/克拉維酸頭孢哌酮/舒巴坦替卡西林/克拉維酸哌拉西林/三唑巴坦后三種對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌屬有效精選課件酶抑制劑活性：三唑巴坦>克拉維酸>舒巴坦誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)酶：舒巴坦>克拉維酸>三唑巴坦中樞滲透：

可通過血腦屏障：舒巴坦、三唑巴坦

不能通過血腦屏障：克拉維酸精選課件特點：阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦用于產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌及MSSA；頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸、哌拉西林/三唑巴坦用于產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸桿菌科細(xì)菌，銅綠假單孢菌和擬桿菌屬厭氧菌。精選課件注意事項青霉素皮試及詢問過敏史；腎功能不全時應(yīng)調(diào)整用量；本類藥物不推薦用于新生兒和早產(chǎn)兒；哌拉西林/三唑巴坦也不推薦在兒童患者應(yīng)用。精選課件品種：吡哌酸、

諾氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左旋氧氟沙星、司帕沙星、帕珠沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星等。

藥理特點：1.抗菌譜廣，尤其對革蘭陰性桿菌活性強；2.體內(nèi)分布廣，痰、膽汁、前列腺等濃度高；3.細(xì)胞內(nèi)濃度高，對軍團菌、沙門菌、分枝桿菌、支原體、衣原體等作用良好；4.半衰期較長，每日給藥次數(shù)少；氟喹諾酮類精選課件第一代第二代第三代第四代代表藥物荼啶酸氧氟沙星帕珠沙星曲伐沙星吡哌酸環(huán)丙沙星司帕沙星莫西沙星抗菌譜革蘭陰性桿菌革蘭陰性桿菌為主革蘭陰性桿菌革蘭陰性桿菌革蘭陽性球菌革蘭陽性球菌厭氧菌應(yīng)用范圍尿路與腸道感染各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染

氟喹諾酮類藥物的新分類方法精選課件不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)反應(yīng)，癲癇病史慎用光敏反應(yīng)關(guān)節(jié)損害、跟腱炎結(jié)晶尿長期使用有肝損害心臟毒性：QT間期延長干擾糖代謝精選課件

1.孕婦、兒童及哺乳期避免應(yīng)用本類藥；2.耐藥性增長迅速，尤其對大腸埃希菌、其次是MRSA、銅綠假單胞菌等；3.交叉耐藥嚴(yán)重;

注意事項精選課件用藥注意4.可能引起過敏反應(yīng)、心電圖QT間期延長及嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（抽搐、神志改變等）。5.低于18歲禁用6.可導(dǎo)致肌腱撕裂精選課件品種：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等阿齊霉素、克拉霉素、羅紅霉素、氟紅霉素、地紅霉素等

藥物特點：1.抗菌譜與青霉素相似，是青霉素過敏患者的替代藥物；2.對支原體、衣原體、軍團菌有良好作用；3.新品種對流感桿菌及上述病原體活性增強，吸收完全，消化道反應(yīng)少，半衰期長，有抗生素后效應(yīng)；4.對細(xì)菌生物膜有抑制與破壞作用；5.目前認(rèn)為是社區(qū)肺炎的第一選擇。三、大環(huán)內(nèi)酯類精選課件紅霉素

抗菌譜窄（G+、厭氧菌）等與青霉素相似非典型致病菌！羅紅霉素

抗菌活性強，（為紅霉素的4-6倍）組織分布廣泛，胃腸道反應(yīng)少克拉霉素

抗菌活性優(yōu)于紅霉素地紅霉素

抗菌活性與紅霉素相似，半衰期>30h阿奇霉素

抗菌譜較以上廣，（G+、G-），組織中濃度高，免疫調(diào)節(jié)作用，半衰期>41h（肺、扁桃體、前列腺、中性粒細(xì)胞）

主要用于支原體、衣原體、軍團菌等非典型致病菌感染。大環(huán)內(nèi)酯類精選課件不良反應(yīng)肝毒性：膽汁淤積、肝酶升高耳鳴和聽覺障礙過敏：藥疹、蕁麻疹、藥物熱局部刺激，不宜肌注；靜脈滴注可引起靜脈炎，滴注速度不宜過快。精選課件注意事項孕婦及肝病患者不宜用紅霉素酯化物；哺乳期患者用藥應(yīng)暫停哺乳；不宜與特非那丁合用以免嚴(yán)重心律失常；紅霉素針劑應(yīng)先用注射用水溶解后，加入生理鹽水或5％葡萄糖溶液中，濃度不宜超過0.1%~0.5%，緩慢靜滴。精選課件品種：慶大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、依替米星、異帕米星、阿司米星、鏈霉素等。

藥理特點：1.對革蘭陰性桿菌有強大殺菌作用，包括腸桿菌科及假單胞菌屬；2.對葡萄球菌有一定作用，對溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌作用差；3.與β-內(nèi)酰胺類聯(lián)合呈協(xié)同作用，治療嚴(yán)重感染；4.具有抗菌藥物后效應(yīng)（PAE）。四、氨基苷類精選課件不良反應(yīng)耳毒性1.前庭失調(diào)：鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素2.耳蝸神經(jīng)：卡那霉素、阿米卡星腎毒性卡那霉素=西索美星>慶大霉素=阿米卡星>妥布霉素>鏈霉素精選課件注意事項該類藥物過敏者禁用；該類藥物均有耳、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用；社區(qū)獲得性上、下呼吸道感染不宜選用；新生兒、嬰幼兒、老年患者應(yīng)盡量避免使用，若有明確指征，應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測；妊娠期應(yīng)避免使用；哺乳期應(yīng)避免使用或停止哺乳；不與其他類耳、腎毒性藥物同用；慶大霉素耐藥株近年增多。精選課件

品種：林可霉素、克林霉素

藥理特點：1.主要用于敏感金葡菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性菌及厭氧菌感染，特別適用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎。2.抗菌譜窄，對大多數(shù)革蘭陽性菌及厭氧菌有良好抗菌活性；3.在膽汁、骨與骨髓中濃度高，易透過胎盤進入胎兒循環(huán)；4.林可霉素與克林霉素間有完全交叉耐藥性，后者的抗菌作用較前者強4-8倍；

五、林可霉素類精選課件注意事項1.

可引起偽膜性腸炎（3%）；2.該類藥有神經(jīng)肌肉阻滯作用，避免與其他阻滯劑合用；3.不推薦用于新生兒；4.妊娠期、哺乳期慎用；5.靜脈緩慢滴注，不可靜脈推注。精選課件品種：磷霉素鈣（口服）、磷霉素鈉（靜注或靜滴）

藥理特點：1.抗菌譜廣，但作用不強（與β內(nèi)酰胺類比較）。對葡萄球菌、腸桿菌科細(xì)菌及綠膿桿菌均有一定抗菌活性；2.與其他抗菌藥之間無交叉耐藥性，無交叉過敏性；3.體內(nèi)分布廣，可通過炎癥腦膜；4.不良反應(yīng)輕，一般不影響治療。六、磷霉素精選課件品種：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧

藥理特點：1.抗菌譜不廣，但抗菌作用強，細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性；2.用于嚴(yán)重革蘭陽性球菌感染，特別是MRSA、MRCNS、腸球菌及耐青霉素肺炎鏈球菌；3.替考拉寧不良反應(yīng)較萬古霉素低，可為萬古霉素替代藥物。4.體內(nèi)分布廣，可透過炎癥腦膜；5.可用于艱難梭菌所致的偽膜性腸炎。七、多肽類精選課件注意事項具有耳、腎毒性，注意尿常規(guī)、腎功能及監(jiān)測血藥濃度；妊娠期應(yīng)避免應(yīng)用，哺乳期暫停哺乳；腎功能不全、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒、原有耳、腎疾病者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量，同時監(jiān)測血藥濃度；不宜于①預(yù)防用藥；②MRSA帶菌者；③粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者常規(guī)經(jīng)驗用藥；④局部用藥。精選課件藥理特點：

1.抗菌譜廣，對多數(shù)革蘭陰性與陽性菌、厭氧菌有良好抗菌活性；對支原體、衣原體，立克次體也有一定作用；2.易透過血腦屏障，治療敏感菌所致的化腦。八、氯霉素精選課件注意事項1、對造血系統(tǒng)有抑制作用；2、妊娠末期、產(chǎn)后一個月、哺乳婦女、新生兒、早產(chǎn)兒不宜應(yīng)用；3.上感、咽痛、腹瀉等不要輕易選用。精選課件品種：四環(huán)素、二甲胺四環(huán)素、金霉素、土霉素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素（強力霉素）。

藥理特點：1.近年來細(xì)菌（常見革蘭陽性、陰性菌）耐藥性趨于嚴(yán)重；2.對立克次體、支原體、衣原體、霍亂弧菌、螺旋體及多種厭氧菌有良好作用；3.嗜麥芽窄食單孢菌的敏感率較高。4.不良反應(yīng)較多，肝、腎功能不全不宜選用；5.8歲以下兒童及孕婦避免使用。九、四環(huán)素類精選課件甲硝唑、替硝唑；氯霉素克林霉素頭孢西丁、頭孢美唑、拉氧頭孢、亞胺培南；青霉素G大環(huán)內(nèi)酯類十、抗厭氧菌藥精選課件

甲硝唑抗菌特點：

1.對革蘭陽性、陰性厭氧菌均有良好抗菌作用；2.用于治療腸道及腸道外阿米巴病；3.口服可用于偽膜性腸炎4.能透過血腦屏障；5.不良反應(yīng)以消化道常見，尚可發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及過敏反應(yīng)。硝基咪唑類精選課件15.ClinMicrobiolInfect.2010;16(9):1343-53.16.科賽斯?說明書.真菌細(xì)胞膜磷脂雙分子層麥角甾醇-(1,6)-葡聚糖甘露糖蛋白-(1,3)-葡聚糖-(1,3)-葡聚糖合成酶GS棘白菌素:

卡泊芬凈抑制葡聚糖合成酶，破壞細(xì)胞壁氮唑類：氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑抑制負(fù)責(zé)麥角固醇合成的CYP-450酶，破壞細(xì)胞膜細(xì)胞壁抗真菌藥物精選課件2009桑福德抗微生物治療指南(熱病指南)

體外抗真菌活性－念珠菌和隱球菌微生物抗真菌藥物氟康唑伊曲康唑伏立康唑泊沙康唑棘白菌素類（卡泊芬凈）兩性霉素B白色念珠菌++++++++++++++++++光滑念珠菌±±+++++++熱帶念珠菌++++++++++++++++++近平滑念珠菌++++++++++++++(MIC高)+++克柔念珠菌-++++++++++季也蒙念珠菌++++++++++++++(MIC高)++葡萄牙念珠菌++++++++++新型隱球菌++++++++++-+++-無活性；±可能有活性；+有活性，作三線用藥（至少臨床有效）++有活性，二線用藥(臨床作用稍差）；+++有活性，一線用藥（臨床常常有效）出處：2009第39版桑福德抗微生物治療指南（熱病指南）

精選課件體外抗真菌活性－曲霉菌和其它真菌-無活性；±可能有活性；+有活性，作三線用藥（至少臨床有效）++有活性，二線用藥(臨床作用稍差）；+++有活性，一線用藥（臨床常常有效）出處：2009第39版桑福德抗微生物治療指南（熱病指南）

微生物抗真菌藥物氟康唑伊曲康唑伏立康唑泊沙康唑棘白菌素類兩性霉素B煙曲霉-++++++++++++黃曲霉-++++++++++++(MIC高)土曲霉-++++++++++-鐮刀菌屬-±++++-++(脂質(zhì)劑型)足放線病菌：尖端賽多孢子菌--++++++±±足放線病菌：多育賽多孢子菌--±±-±接合菌綱(如毛霉/根霉)-±-+++-+++(脂質(zhì)劑型)精選課件深部真菌感染藥物的選用感染菌首選藥物替代藥物念珠菌屬兩性霉素B酮康唑、氟康唑、咪康唑兩性霉素B+氟孢嘧啶隱球菌屬兩性霉素B氟康唑、咪康唑、酮康唑兩性霉素B+氟孢嘧啶曲菌屬兩性霉素B無可靠替代藥毛霉菌屬兩性霉素B無可靠替代藥組織孢漿菌屬兩性霉素B酮康唑、伊曲康唑、氟康唑球孢子菌屬兩性霉素B酮康唑、伊曲康唑、氟康唑著色真菌氟孢嘧啶酮康唑、咪康唑等氟孢嘧啶+兩性霉素B申克孢子絲菌碘劑（碘化鉀）兩性霉素B、酮康唑等皮炎芽生菌兩性霉素B酮康唑、伊曲康唑等精選課件抗真菌藥物主要不良反應(yīng)肝毒性腎毒性血液學(xué)毒性輸液相關(guān)不良反應(yīng)電解質(zhì)紊亂兩性霉素B+++++++++++++ACBD++++++++++ABLC++++++++++LAB+++++++++氟康唑+-NR-NR伊曲康唑+-NR-+伏立康唑+-NR-+泊沙康唑+-NRNANR阿尼芬凈+-NR++卡泊芬凈+-+++米卡芬凈+-++NR氟胞嘧啶++-+++NA+毒性：+輕度；++中度；+++重度;NA:無數(shù)據(jù)；NR:未報道AmB:兩性霉素B；ACBD:兩性霉素B膠體散；ABLC:兩性霉素B脂質(zhì)復(fù)合體；LAB:脂質(zhì)體兩性霉素PharmacologyofSystemicAntifungalAgents.ClinicalInfectiousDiseases。2006;43:S28–39精選課件

兩性霉素B

1.幾乎對所有真菌有活性，對細(xì)菌、病毒等無活性；2.靜滴過程中發(fā)生寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、嘔吐、有時血壓下降；3.嚴(yán)密觀察肝腎功能、血尿常規(guī)、血鉀、心電圖等；4.