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PAGEPAGE12023年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》考前沖刺備考300題(含詳解)一、單選題1.關(guān)于分布的說(shuō)法錯(cuò)誤的有A、血液循環(huán)好、血流量大的器官與組織,藥物分布快B、藥物與血漿蛋白結(jié)合后仍能透過(guò)血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)C、淋巴循環(huán)使藥物避免肝臟首過(guò)效應(yīng)D、血腦屏障不利于藥物向腦組織轉(zhuǎn)運(yùn)E、藥物制成微乳等劑型靜脈注射后能夠改變分布答案:B解析:藥物與血漿蛋白結(jié)合后不能透過(guò)血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn),不能由腎小球?yàn)V過(guò)和肝臟代謝。2.下面關(guān)于脂質(zhì)體的敘述不正確的是()()A、脂質(zhì)體是將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的超微型球體B、脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成C、脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與表面活性劑的膠束相似D、脂質(zhì)體因結(jié)構(gòu)不同可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體E、脂質(zhì)體相變溫度的高低取決于磷脂的種類(lèi)答案:C解析:解析:脂質(zhì)體是指將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小囊泡,又稱(chēng)類(lèi)脂小球、液晶微囊。按結(jié)構(gòu)分為單室脂質(zhì)體、多室指質(zhì)體、大多孔脂質(zhì)體等。脂質(zhì)體由類(lèi)脂質(zhì)雙分子層膜所構(gòu)成,類(lèi)脂質(zhì)膜的主要成分為磷脂和膽固醇。脂質(zhì)體的物理性質(zhì)與介質(zhì)溫度有密切關(guān)系,轉(zhuǎn)變時(shí)的溫度稱(chēng)為相變溫度,它取決于磷脂的種類(lèi)。3.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以A、抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成B、抑制血管緊張素Ⅱ的生成C、阻斷鈣離子通道D、抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平E、阻斷腎上腺素受體答案:B解析:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotensinconvertingenzymenhibitors,ACEI)包括卡托普利(captopril)、賴(lài)諾普利(lisinopril)和雷米普利(ramipril)等。該類(lèi)藥物不僅用于高血壓和心衰的治療,也可通過(guò)擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管減低心臟前后負(fù)荷,從而減低心臟耗氧量,舒張冠狀血管增加心肌供氧,以及對(duì)抗自由基減輕其對(duì)心肌細(xì)胞的損傷和阻止血管緊張素Ⅱ所致的心臟和血管重構(gòu)作用。答案選B4.下列屬于芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的是A、美羅昔康B、吲哚美辛C、萘丁美酮D、萘普生E、舒林酸答案:D解析:萘普生和布洛芬是芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的代表藥物。5.關(guān)于皮膚給藥制劑的敘述不正確的是()()A、可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)B、可以維持恒定的血藥濃度C、可以減少給藥次數(shù)D、不能隨時(shí)給藥或中斷給藥E、減少胃腸給藥的副作用答案:D解析:解析:本題考查皮膚給藥制劑的特點(diǎn)。發(fā)現(xiàn)副作用時(shí)可隨時(shí)中斷給藥。6.口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般認(rèn)為是A、混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片B、膠囊劑>混懸劑>溶液劑>片劑>包衣片C、片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑D、溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片E、包衣片>片劑>膠囊劑>混懸劑>溶液劑答案:D解析:本題考查藥物劑型對(duì)藥物吸收的影響。一般而言,釋放藥物快,吸收也快。所以口服劑型在胃腸道吸收順序?yàn)椋喝芤簞?gt;混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。故本題答案應(yīng)選D。7.與下列藥物具有相同作用機(jī)制的藥物是A、氯普噻噸B、嗎氯貝胺C、阿米替林D、氟西汀E、奮乃靜答案:D解析:本題考查氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)理。此結(jié)構(gòu)為氟西汀,其抗抑郁機(jī)理為抑制5-HT重?cái)z取抑制劑,備選答案中D為5-HT重?cái)z取抑制劑,AE為抗精神失常藥,B為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑,C為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。8.與下列藥物具有相同作用機(jī)制的藥物是A、氯普噻噸B、嗎氯貝胺C、阿米替林D、氟西汀E、奮乃靜答案:D解析:本題考查氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)制。此結(jié)構(gòu)為氟西汀,其抗抑郁機(jī)制為抑制5-HT重?cái)z取抑制劑,備選答案中D為5-HT重?cái)z取抑制劑,A、E為抗精神失常藥,C為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑,B為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。9.作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是A、多潘立酮B、莫沙必利C、鹽酸昂丹司瓊D、鹽酸格拉司瓊E、托烷司瓊答案:A解析:多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng),使張力恢復(fù)正常;而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑,能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類(lèi)”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無(wú)關(guān),與5-HT3受體拮抗相關(guān)?!驹擃}針對(duì)“促胃動(dòng)力藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】10.對(duì)包合物的敘述不正確的是A、大分子包含小分子物質(zhì)形成的非鍵合化合物稱(chēng)為包合物B、包合物幾何形狀是不同的C、包合物可以提高藥物溶解度,但不能提高其穩(wěn)定性D、維生素A被包合后可以形成固體E、前列腺素E2包合后制成注射劑,可提高生物利用度答案:C解析:制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技術(shù),可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解,或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失,從而增加藥物的穩(wěn)定性。11.下列有關(guān)生物利用度的描述正確的是A、飯后服用維生素B將使生物利用度降低B、無(wú)定型藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型的生物利用度C、藥物微分化后都能增加生物利用度D、藥物脂溶性越大,生物利用度越差E、藥物水溶性越大,生物利用度越好答案:B解析:生物利用度不受抗酸藥物或食物的影響。采用難溶性載體制備固體分散體時(shí),可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度。在貯存時(shí)間內(nèi)無(wú)定型或亞穩(wěn)定型藥物會(huì)緩慢自發(fā)地轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定型晶型的藥物,從而改變其生物利用度。無(wú)定型藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型。答案選B12.為了增加藥物吸收,降低藥物酸性,可將羧酸類(lèi)藥物制成A、磺酸類(lèi)藥物B、醇類(lèi)藥物C、鹽類(lèi)藥物D、酰胺類(lèi)藥物E、酯類(lèi)藥物答案:E解析:羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后,易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸,利用這一性質(zhì),將羧酸制成酯類(lèi)前藥。13.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以A、抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成B、抑制血管緊張素Ⅱ的生成C、阻斷鈣離子通道D、抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平E、阻斷腎上腺素受體答案:B解析:所有的ACE抑制藥都能有效地阻斷血管緊張素I向血管緊張素II轉(zhuǎn)化,同時(shí)都具有相似的治療與生理作用。這些藥物的主要不同之處在于它們的作用效果和藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。14.以下有關(guān)"病因?qū)WA類(lèi)藥品不良反應(yīng)"的敘述中,不正確的是A、死亡率高B、可由藥物本身所引起C、可由藥物代謝物所引起D、又稱(chēng)為劑量相關(guān)性不良反應(yīng)E、為藥物固有的藥理作用增強(qiáng)和持續(xù)所致答案:A解析:本題為識(shí)記題,病因?qū)WA類(lèi)藥品不良反應(yīng)又稱(chēng)為劑量相關(guān)性不良反應(yīng),藥物固有的藥理作用增強(qiáng)和持續(xù)所致,由藥物本身、藥物代謝物引起,發(fā)生率高而死亡率低,故本題選A。15.溶膠劑與溶液劑之間最大的不同是()A、藥物分子大小B、藥物分散形式C、溶劑種類(lèi)D、體系荷電E、臨床用途答案:B解析:低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。高分子溶液劑系指高分子化合物以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體,屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑,也稱(chēng)為疏水膠體。因此溶膠劑與溶液劑之間最大的不同是藥物分散形式。16.藥物的效能是指A、藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量B、引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量C、引起藥理效應(yīng)的最小劑量D、治療量的最大極限E、藥物的最大效應(yīng)答案:E解析:本題考查藥物效能的定義:在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)隨之增加,但效應(yīng)增至一定程度時(shí),若繼續(xù)增加劑量或濃度而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),此藥理效應(yīng)的極限稱(chēng)為最大效應(yīng),也稱(chēng)效能(efficacy)。17.下列不屬于組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥的是A、撲爾敏B、氯丙嗪C、異丙嗪D、氯雷他定E、西替利嗪答案:B解析:A為丙胺類(lèi)組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥;C、D為三環(huán)類(lèi)組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥,E為哌嗪類(lèi)組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥;B為三環(huán)類(lèi)藥物但是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),不屬組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥。18.將采集的全血置含有抗凝劑的離心管中,混勻后,以約1000×g離心力離心5~10分鐘,分取上清液為A、血漿B、血清C、血小板D、紅細(xì)胞E、血紅蛋白答案:A解析:將采集的全血置含有抗凝劑的離心管中,混勻后,以約1000×g離心力離心5~10分鐘,分取上清液即為血漿。19.關(guān)于表面活性劑作用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()A、具有增溶作用B、具有乳化作用C、具有潤(rùn)濕作用D、具有氧化作用E、具有去污作用答案:D解析:表面活性劑在藥劑中有著廣泛的應(yīng)用,常用于難溶性藥物的增溶,油的乳化,混懸液的潤(rùn)濕和助懸,可以增加藥物的穩(wěn)定性,促進(jìn)藥物的吸收,是口服液體制劑中常用的附加劑。其中陽(yáng)離子型表面活性劑具有殺菌、防腐的作用。20.一般認(rèn)為口服劑型藥物的生物利用度的順序是A、混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片B、溶液劑>膠囊劑>混懸劑>片劑>包衣片C、溶液劑>混懸劑>片劑>膠囊劑>包衣片D、溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片E、溶液劑>混懸劑>膠囊劑>包衣片>片劑答案:D解析:一般認(rèn)為口服劑型藥物的生物利用度的順序?yàn)?溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。21.《中國(guó)藥典》規(guī)定,"貯藏"項(xiàng)下的冷處是指A、不超過(guò)20℃B、避光并不超過(guò)20℃C、0~5℃D、2~10℃E、10~30℃答案:D解析:本題考查對(duì)《中國(guó)藥典》凡例中"貯藏"有關(guān)規(guī)定的熟悉程度。陰涼處指不超過(guò)20℃,涼暗處指避光并不超過(guò)20℃,冷處指2~10℃,常溫指10~30℃。建議考生熟悉《中國(guó)藥典》凡例中"貯藏"有關(guān)規(guī)定。本題答案應(yīng)選D。22.芬太尼的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案:E解析:本題考查藥物的結(jié)構(gòu)及其差別。均屬于哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥,而芬太尼含有酰胺結(jié)構(gòu),故首先排除答案C和D,C為哌替啶的結(jié)構(gòu),D為哌替啶代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu),A、B雖含有酰胺結(jié)構(gòu),但都另外含有雜環(huán),A為舒芬太尼,B為阿芬太尼,故本題答案應(yīng)選E。23.單室模型的藥物恒速靜脈滴注3個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的A、50%B、75%C、88%D、90%E、95%答案:C解析:根據(jù)題干分析,單室模型的藥物恒速靜脈滴注1個(gè)半衰期滴注,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的50%;恒速靜脈滴注2個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的75%;恒速靜脈滴注3個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的88%;恒速靜脈滴注4個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的94%,故本題選C。24.含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝B、氧化代謝C、甲基化代謝D、開(kāi)環(huán)代謝E、水解代謝答案:A解析:芳香族硝基在代謝還原過(guò)程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化,還原生成芳香胺基。還原是一個(gè)多步驟過(guò)程,其間經(jīng)歷亞硝基、羥胺等中間步驟。還原得到的羥胺毒性大,可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒性。硝基苯長(zhǎng)期使用會(huì)引起高鐵血紅蛋白癥,也是由還原中得到苯基羥胺所致。氯霉素中的對(duì)硝基苯基經(jīng)生物轉(zhuǎn)化還原生成對(duì)氨基苯化合物。正確答案為A。25.在20位具有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是A、炔諾酮B、黃體酮C、甲睪酮D、苯丙酸諾龍E、米非司酮答案:B解析:孕激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于孕甾烷類(lèi),其結(jié)構(gòu)為△_3,20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黃體酮(Progesterone)。黃體酮口服后被肝臟迅速代謝失活,所以只能肌內(nèi)注射油劑或使用栓劑。從防止黃體酮的代謝角度出發(fā),對(duì)黃體酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。黃體酮的結(jié)構(gòu)專(zhuān)屬性很高,使活性增強(qiáng)的結(jié)構(gòu)變化基本局限于17位和6位。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化,因立體障礙可使黃體酮代謝受阻,可極大地延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期,得到可以口服的醋酸甲羥孕酮(Med-roxyprogesteroneAcetate)、醋酸甲地孕酮(Me-gestrolAcetate)等。答案選B26.格列本脲臨床用于治療A、水腫B、高血壓C、1型糖尿病D、2型糖尿病E、癲癇病答案:D解析:本題考查格列本脲的作用與臨床用途。格列本脲為胰島素分泌促進(jìn)劑,用于治療2型糖尿病。故本題答案應(yīng)選D。27.有關(guān)藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)不正確的是A、淋巴循環(huán)不能避免肝臟首過(guò)效應(yīng)B、脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)依賴(lài)淋巴系統(tǒng)C、淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式隨給藥途徑不同而有差異D、淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的選擇性強(qiáng)E、淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的靶向性與藥物的分子量有關(guān)答案:A解析:本題考查淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)。淋巴循環(huán)與血液循環(huán)構(gòu)成體循環(huán)。全身淋巴管匯合成胸導(dǎo)管和右淋巴導(dǎo)管,進(jìn)入血液循環(huán),使藥物不通過(guò)肝臟從而避免首過(guò)效應(yīng);脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)必須依賴(lài)淋巴系統(tǒng),因此其選擇性強(qiáng);給藥途徑不同,藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)方式也不同。故本題答案應(yīng)選A。28.有關(guān)尿藥排泄速度法、總量減量法特點(diǎn)的描述不正確的是A、速度法的集尿時(shí)間比總量減量法短B、總量減量法的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)波動(dòng)小,估算參數(shù)準(zhǔn)確C、丟失一兩份尿樣對(duì)速度法無(wú)影響D、總量減量法實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)比較凌亂,測(cè)定的參數(shù)不精確E、總量減量法與尿藥速度法均可用來(lái)求動(dòng)力學(xué)參數(shù)k和k答案:D解析:本題為識(shí)記題,度法的集尿時(shí)間比總量減量法短;總量減量法的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)波動(dòng)小,估算參數(shù)準(zhǔn)確;丟失一兩份尿樣對(duì)速度法無(wú)影響;尿藥排泄速度法實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)比較凌亂,測(cè)定的參數(shù)不如總量減量法的參數(shù)精確;總量減量法與尿藥速度法均可用來(lái)求動(dòng)力學(xué)參數(shù)k和k;故本題選D。29.氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定不包括A、噴霧劑量B、撳次檢查C、粒度D、泄漏率檢查E、拋射劑用量檢查答案:E解析:本題為識(shí)記題,氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定包括噴霧劑量、撳次檢查、粒度、泄漏率檢查、噴射速率、噴出總量、無(wú)菌和微生物限量等項(xiàng)目,拋射劑用量不屬于氣霧劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目,故本題選E。30.關(guān)于藥物的組織分布,下列敘述正確的是A、一般藥物與組織結(jié)合是不可逆的B、親脂性藥物易在脂肪組織蓄積,會(huì)造成藥物消除加快C、當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和性時(shí),該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用D、對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物,另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效大大增強(qiáng)或發(fā)生不良反應(yīng)E、藥物制成制劑后,其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同答案:C解析:根據(jù)題干直接分析,當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和性時(shí),該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用;一般藥物與組織結(jié)合是可逆的,親脂性藥物易在脂肪組織蓄積,會(huì)造成藥物消除變慢;對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效大大增強(qiáng)或發(fā)生不良反應(yīng);藥物制成制劑后,其在體內(nèi)的分布與原藥不相同,故本題選C。31.包衣片劑不需檢查的項(xiàng)目是A、脆碎度B、外觀C、重量差異D、微生物E、崩解時(shí)限答案:A解析:除另有規(guī)定外,非包衣片應(yīng)符合片劑脆碎度檢查法的要求。32.不影響胃腸道吸收的因素是A、藥物的粒度B、藥物胃腸道中的穩(wěn)定性C、藥物成鹽與否D、藥物的熔點(diǎn)E、藥物的多晶型答案:D解析:藥物的粒子大小,是否成鹽,晶型以及其在胃腸道中的穩(wěn)定性都會(huì)對(duì)藥物的吸收產(chǎn)生影響。故此題選D。33.在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,藥品的外觀、臭、味等內(nèi)容歸屬的項(xiàng)目為A、性狀B、鑒別C、檢查D、含量測(cè)定E、附加事項(xiàng)答案:A解析:《中國(guó)藥典》性狀項(xiàng)下記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)等。34.下列不屬于注射劑溶劑的是A、注射用水B、乙醇C、乙酸乙酯D、PEGE、丙二醇答案:C解析:注射用溶劑包括注射用水、注射用油(大豆油、芝麻油、茶油等)、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,不包括乙酸乙酯。35.用統(tǒng)計(jì)矩估算的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)主要的計(jì)算依據(jù)為A、穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積B、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度C、峰濃度D、達(dá)峰時(shí)間E、血藥濃度-時(shí)間曲線下面積答案:E解析:本題為識(shí)記題,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積是用統(tǒng)計(jì)矩估算的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)主要的計(jì)算依據(jù),故本題選E。36.不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是A、鹽酸普羅帕酮B、奎尼丁C、鹽酸美西律D、鹽酸利多卡因E、鹽酸胺碘酮答案:E解析:鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑,ABCD屬于鈉通道阻滯劑,所以此題選E。37.關(guān)于生物利用度的說(shuō)法不正確的是A、是藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度,是一個(gè)相對(duì)的概念B、根據(jù)選擇的參比制劑的不同分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度C、完整表達(dá)一個(gè)藥物的生物利用度需tmax、Cmax和AUC三個(gè)參數(shù)D、生物利用度的程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比,試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比值E、與給藥劑量和途徑無(wú)關(guān)答案:E解析:生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。它強(qiáng)調(diào)反映藥物活性成分到達(dá)體循環(huán)的相對(duì)量和速度,是新藥研究過(guò)程中選擇合適給藥途徑和確定用藥方案的重要依據(jù)之一。制劑的生物利用度應(yīng)該用Cmax、Tmax和AUC三個(gè)指標(biāo)全面地評(píng)價(jià),它們也是制劑生物等效性評(píng)價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)。生物利用度可分絕生物利用度與相對(duì)生物利用度。絕對(duì)生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,通常用于原料藥和新劑型的研究;相對(duì)生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。38.具有非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑的有A、格列本脲B、瑞格列奈C、二甲雙胍D、格列美脲E、格列吡嗪答案:B解析:磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑有格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪等,藥名的前兩個(gè)字為格列;非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑有那格列奈、瑞格列奈、米格列奈等,藥名的后兩個(gè)字為列奈。39.《中國(guó)藥典》的現(xiàn)行版本為A、2000年版B、2003年版C、2005年版D、2010年版E、2015年版答案:E解析:《中國(guó)藥典》(ChP)由國(guó)家藥典委員會(huì)編制和修訂,國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)頒布執(zhí)行?!吨袊?guó)藥典》每5年出版1版,現(xiàn)行版為《中國(guó)藥典》(2015年版)[ChP(2015)]。40.藥物的基本作用是使機(jī)體組織器官A、產(chǎn)生新的功能B、功能降低或抑制C、功能興奮或抑制D、功能興奮或提高E、對(duì)功能無(wú)影響答案:C解析:本題為識(shí)記題,藥物的基本作用是使機(jī)體組織器官功能興奮或抑制,直接選C。41.和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪個(gè)特點(diǎn)A、活性是氧氟沙星的2倍B、毒副作用小C、具有旋光性,溶液中呈左旋D、水溶性好,更易制成注射劑E、不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物利于老人和兒童使用答案:E解析:左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點(diǎn)為:(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,為氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,為喹諾酮類(lèi)藥物已上市中的最小者?!驹擃}針對(duì)“合成抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】42.直接壓片常選用的助流劑是A、糖漿B、微晶纖維素C、微粉硅膠D、PEG6000E、硬脂酸鎂答案:C解析:片劑常用的助流劑:微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油43.以下不屬于O/W型乳化劑的是A、堿金屬皂B、堿土金屬皂C、十二烷基硫酸鈉D、吐溫E、賣(mài)澤答案:B解析:堿土金屬皂為W/O型乳化劑,其他選項(xiàng)均為O/W型乳化劑。44.某病人單次靜脈注射某藥物10mg,半小時(shí)血藥濃度是多少(已知t=4h,V=60L)A、0.153μg/mLB、0.225μg/mLC、0.301μg/mLD、0.458μg/mLE、0.610μg/mL答案:A解析:根據(jù)題干直接分析,單次靜脈注射,符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程,把相關(guān)數(shù)據(jù)待入方程,已知X0=10mg;t1/2=4h,V=60L,可算出C0=X0/V=10mg/60L=0.167ug/ml,k=0.693/t1/2=0.693/4=0.17;根據(jù)公式lgC=(-k/2.303)t+lgC0;得lgC=(-0.17/2.303)×0.5+lg0.167,得C=0.153μg/mL,故本題為A。45.藥效學(xué)是研究A、藥物的臨床療效B、如何改善藥物質(zhì)量C、機(jī)體如何對(duì)藥物處置D、提高藥物療效的途徑E、藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制答案:E解析:此題考查藥效學(xué)的定義,藥效學(xué)(pharmacodynamics)研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制。46.被稱(chēng)作“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是A、非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑B、磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑C、雙胍類(lèi)D、噻唑烷二酮類(lèi)E、α-葡萄糖苷酶抑制劑答案:A解析:非磺酰脲類(lèi)胰島素是一類(lèi)具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類(lèi)藥物與磺酰脲類(lèi)的區(qū)別在對(duì)K+-ATP通道具有“快開(kāi)”和“快閉”作用,顯著較其他口服降糖藥起效迅速,作用時(shí)間短,使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式-餐時(shí)胰島素迅速升高,餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài),被稱(chēng)為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”?!驹擃}針對(duì)“降血糖藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】47.與美西律不相符的敘述是A、結(jié)構(gòu)與利多卡因相似B、含有苯氧基丙胺結(jié)構(gòu)C、以醚鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵D、水溶液不穩(wěn)定,易水解E、抗心律失常的作用機(jī)理是通過(guò)阻滯鈉通道,提高顫動(dòng)閾值答案:D解析:美西律(mexiletine)電生理作用與利多卡因相似??剐穆墒С5淖饔脵C(jī)理是通過(guò)阻滯鈉通道。用于治療室性心律失常,特別對(duì)心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反應(yīng)與劑量相關(guān):早期可見(jiàn)胃腸道不適,長(zhǎng)期口服可致神經(jīng)癥狀,如震顫、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、精神失常等。房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能不全、心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、有癲癇史、低血壓和肝病者慎用。美西律在肝內(nèi)代謝較慢,代謝物經(jīng)腎臟排出。堿性尿中美西律的解離度小,易被腎小管重吸收。答案選D48.常用于粉末的潤(rùn)滑劑不包括()A、乙醇B、滑石粉C、聚乙二醇D、硬脂酸鎂E、十二烷基硫酸鈉答案:A解析:常用的潤(rùn)滑劑有硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類(lèi)、十二烷基硫酸鈉。49.下列二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑中2、6位取代基不同的藥物是A、尼莫地平B、尼群地平C、氨氯地平D、硝苯地平E、非洛地平答案:C解析:本題考查二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)。在1,4-二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑中,氨氯地平的2、6位取代基不同。一邊是甲基,另一邊是2-氨基乙氧基甲基。故本題答案應(yīng)選C。50.單室模型血管外給藥中的吸收速率常數(shù)的計(jì)算可采用A、殘數(shù)法B、對(duì)數(shù)法C、速度法D、統(tǒng)計(jì)矩法E、以上都不是答案:A解析:血藥濃度曲線由多項(xiàng)指數(shù)式表示時(shí),可采用殘數(shù)法求出各指數(shù)項(xiàng)中的參數(shù),吸收速率常數(shù)k的計(jì)算即可用殘數(shù)法。51.有關(guān)表面活性劑的正確表述是A.表面活性劑的濃度要在臨界膠束濃度(CMA、以下,才有增溶作用B、表面活性劑用作乳化劑時(shí),其濃度必須達(dá)到臨界膠束濃度C、非離子表面活性劑的HLB值越小,親水性越大D、表面活性劑均有很大毒性E、陽(yáng)離子表面活性劑具有很強(qiáng)的殺菌作用,故常用作殺菌和防腐劑答案:E解析:用作織物柔軟劑、油漆油墨印刷助劑、抗靜電劑、殺菌劑、瀝青乳化劑、護(hù)發(fā)素、焗油膏。52.常用的W/O型乳劑的乳化劑是A、吐溫80B、聚乙二醇C、卵磷脂D、司盤(pán)80E、月桂醇硫酸鈉答案:D解析:本題為識(shí)記題,吐溫類(lèi)常作為O/W型乳劑的乳化劑;司盤(pán)類(lèi)常作為W/O型乳劑的乳化劑;聚乙二醇類(lèi)常作為栓劑水溶性基質(zhì);卵磷脂常作為兩性離子表面活性劑;月桂醇硫酸鈉常作為潤(rùn)滑劑。故本題選D。53.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的敘述錯(cuò)誤的是A、藥效迅速作用可靠B、適用于不宜口服的藥物C、適用于不能口服給藥的病人D、可以產(chǎn)生局部定位作用E、使用方便答案:E解析:注射劑主要特點(diǎn):1、藥效迅速,作用可靠。2、適用于不宜口服給藥的藥物。3、適用于不能口服給藥的病人。4、可以產(chǎn)生局部定位作用。54."缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者服用磺胺藥引起黃疸"說(shuō)明其誘因?qū)儆贏、環(huán)境因素B、病理因素C、遺傳因素D、生理因素E、飲食因素答案:C解析:根據(jù)題干直接分析,“缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者服用磺胺藥引起黃疸”說(shuō)明其誘因?yàn)檫z傳因素,故本題直接選C。55.藥物代謝的主要器官是A、腎臟B、肝臟C、膽汁D、皮膚E、腦答案:B解析:本題考查藥物代謝反應(yīng)的部位。藥物代謝的部位包括肝臟、消化道、肺、皮膚、腦和腎臟,其中肝臟是藥物代謝的主要器官。故本題答案應(yīng)選B。56.嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是A、布洛芬B、布桂嗪C、右丙氧芬D、納洛酮E、曲馬多答案:D解析:?jiǎn)岱?morphine)是阿片中的主要生物堿,含量高達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)于1902年確定,基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接,環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代,成為可待因,其鎮(zhèn)痛作用減弱;當(dāng)環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代,成為蒂巴因(thebaine),無(wú)鎮(zhèn)痛作用,但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代,則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮;破壞氧橋以及17位無(wú)側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine),成為多巴胺激動(dòng)藥。答案選D57.下列輔料中,水不溶性包衣材料是()A、聚乙烯醇B、醋酸纖維素C、羥丙基纖維素D、聚乙二醇E、聚維酮答案:B解析:薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括三大類(lèi):①胃溶型主要有羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸等;②腸溶型主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類(lèi))、羥丙甲纖維素酞酸酯;③水不溶型主要有乙基纖維素、醋酸纖維素等。58.以下有關(guān)"病因?qū)WC類(lèi)藥品不良反應(yīng)"的敘述中,不正確的是A、長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn)B、潛伏期較長(zhǎng)C、背景發(fā)生率高D、與用藥者體質(zhì)相關(guān)E、用藥與反應(yīng)發(fā)生沒(méi)有明確的時(shí)間關(guān)系答案:D解析:本題為識(shí)記題,C型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)包括:①一般長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn),其潛伏期較長(zhǎng);②藥品和不良反應(yīng)之間沒(méi)有明確的時(shí)間關(guān)系;③背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),發(fā)生機(jī)制不清楚。故本題選B。59.抗酸藥中和胃酸,用于治療胃潰瘍的作用機(jī)制是A、影響酶的活性B、干擾核酸代謝C、補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)D、改變細(xì)胞周?chē)睦砘再|(zhì)E、影響生物活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體答案:D解析:本題考查藥物的作用機(jī)制。藥物作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的,藥物與機(jī)體結(jié)合的部位就是藥物作用的靶點(diǎn)。已知藥物作用靶點(diǎn)涉及受體、酶、離子通道、核酸轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)和基因等。此外,有些藥物通過(guò)理化作用或補(bǔ)充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用??顾崴幹泻臀杆幔淖兗?xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì),從而用于治療胃潰瘍。故本題答案應(yīng)選D。60.治療膀胱癌的首選藥物是A、環(huán)磷酰胺B、去甲氮芥C、塞替派D、美法侖E、卡莫司汀答案:C解析:塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。61.因一藥多靶而產(chǎn)生副毒作用的是A、氯氮平B、氯丙嗪C、洛沙平D、阿司咪唑E、奮乃靜答案:A解析:B、C、E是因?yàn)樗幬锱c治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用;D選項(xiàng)是因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道的影響而產(chǎn)生的副作用。62.下列結(jié)構(gòu)藥物主要用于A、抗高血壓B、降低血中甘油三酯含量C、降低血中膽固醇含量D、治療心絞痛E、治療心律不齊答案:C解析:根據(jù)所提供結(jié)構(gòu)可以判斷出這是調(diào)節(jié)血中膽固醇含量的藥物阿托伐他汀,用于高膽固醇血癥,冠心病和腦卒中的防治。63.假設(shè)藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程,問(wèn)多少個(gè)t藥物消除99.9%A、4tB、6tC、8tD、10tE、12t答案:D解析:根據(jù)題干直接分析,藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程,需經(jīng)10t藥物消除99.9%,故本題選D。64.抗腫瘤藥物巰嘌呤引入磺酸基是因?yàn)锳、降低藥物的水溶性B、增加藥物的脂溶性C、降低藥物的脂水分配系數(shù)D、使巰嘌呤以分子形式存在,利于吸收E、以上都不對(duì)答案:C解析:磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過(guò)生物膜,導(dǎo)致生物活性減弱,毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無(wú)生物活性。但是為了增加水溶性,有時(shí)會(huì)引入磺酸基。例如,抗腫瘤藥物巰嘌呤(Mercaptopurine)難溶于水,但引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺巰嘌呤鈉(SulfomercaprineSodium),增加了藥物的水溶性,也克服了6-MP的其他缺點(diǎn)。65.某病人單次靜脈注射某藥物10mg,半小時(shí)血藥濃度是多少(已知t1/2=4h,V=60L)A、0.153μg/mLB、0.225μg/mLC、0.301μg/mLD、0.458μg/mLE、0.610μg/mL答案:A解析:1)根據(jù)公式求得k=0.693/4=0.173;2)根據(jù)公式求得log10/60-0.173*0.5/2.303=-0.778-0.0375=-0.815C=0.15366.以下哪個(gè)不符合頭孢曲松的特點(diǎn)A、其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代B、其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以通過(guò)腦膜答案:A解析:頭孢曲松的C3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán),6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮,產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴(lài)性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥,可廣泛分布全身組織和體液,可以通過(guò)腦膜,在腦脊液中達(dá)到治療濃度。67.下列藥物結(jié)構(gòu)中不含有氯原子的是A、地西泮B、奧沙西泮C、硝西泮D、勞拉西泮E、氯氮平答案:C解析:本題考查苯二氮類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),結(jié)構(gòu)中基本都含有氯原子,而硝西泮使用硝基取代了氯原子,所以其結(jié)構(gòu)中不含有氯原子。68.以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類(lèi)藥物在臨床的作用是A、抗過(guò)敏B、抗病毒C、利尿D、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱E、抗腫瘤答案:D解析:布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林,臨床上廣泛用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等,一般病人耐受性良好,治療期間血液常規(guī)及生化值均未見(jiàn)異常。69.關(guān)于生物等效性下列哪一種說(shuō)法是正確的A、兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒(méi)有差別B、兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別C、兩種產(chǎn)品在吸收程度與速度上沒(méi)有差別D、在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別E、兩種產(chǎn)品在消除時(shí)間上沒(méi)有差別答案:D解析:生物等效性(bioequivalence,BE)是指在相似的試驗(yàn)條件下單次或多次給予相同劑量的試驗(yàn)藥物后,受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi),反映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。70.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A、藥效迅速B、劑量準(zhǔn)C、使用方便D、作用可靠E、適用于不宜口服的藥物答案:C解析:注射劑的特點(diǎn):①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物;③可發(fā)揮局部定位作用,但注射給藥不方便,注射時(shí)易引起疼痛;④易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑;⑤制造過(guò)程復(fù)雜,對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格較高。71.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)錯(cuò)誤的是A、逆濃度B、不消耗能量C、有飽和性D、與結(jié)構(gòu)類(lèi)似物可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)E、有部位特異性答案:B解析:本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)借助載體或酶促系統(tǒng),從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程,需要消耗能量。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn):逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),需要消耗能量,有飽和現(xiàn)象,可與結(jié)構(gòu)類(lèi)似物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象,還有部位特異性。故本題答案應(yīng)選B。72.注射劑的優(yōu)點(diǎn)不包括A、藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠B、適用于不能口服給藥的病人C、適用于不宜口服的藥物D、可迅速終止藥物作用E、可產(chǎn)生定向作用答案:D解析:本題為識(shí)記題,注射劑的優(yōu)點(diǎn)有:①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②適用于不能口服給藥的病人;③適用于不宜口服的藥物;④可產(chǎn)生定向作用。注射劑可迅速終止藥物作用的說(shuō)法錯(cuò)誤,注射劑不能終止藥物作用,故本題選D。73.哪個(gè)藥物不屬HMG-CoA還原酶抑制劑()A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、氟伐他汀D、非諾貝特E、阿托伐他汀鈣答案:D解析:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類(lèi)降脂藥包括辛伐他汀,洛伐他汀,氟伐他汀,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀。74.嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性,是因?yàn)锳、具有相似的疏水性B、具有相似的構(gòu)型C、具有相同的藥效構(gòu)象D、具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)E、具有相似的電性性質(zhì)答案:C解析:鎮(zhèn)痛藥按來(lái)源分為天然來(lái)源和合成的鎮(zhèn)痛藥,他們?cè)诨瘜W(xué)結(jié)構(gòu)有較大的區(qū)別,但都具有相似的藥理作用,這被解釋為藥物都是通過(guò)與體內(nèi)的阿片受體作用而呈現(xiàn)共同的鎮(zhèn)痛作用。答案選C75."鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力"屬于A、后遺反應(yīng)B、停藥反應(yīng)C、毒性反應(yīng)D、過(guò)敏反應(yīng)E、繼發(fā)反應(yīng)答案:A解析:結(jié)合選項(xiàng)直接分析,毒性反應(yīng)是指用藥劑量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或機(jī)體對(duì)藥物敏感性過(guò)高時(shí),藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng),如鏈霉素、慶大霉素等抗感染治療導(dǎo)致耳聾;特異性反應(yīng)是指少數(shù)患者,發(fā)生與否與劑量無(wú)關(guān),但反應(yīng)的嚴(yán)重程度與劑量呈正相關(guān);繼發(fā)反應(yīng)又稱(chēng)治療矛盾,如二重感染(菌群交替);過(guò)敏反應(yīng)是指藥物作為抗原或半抗原所引發(fā)的的病理性免疫反應(yīng)稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng);副作用是指藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)與用藥目的無(wú)關(guān)的作用,如使用阿托品產(chǎn)生口干、少汗等作用;三致反應(yīng)是指致畸、致癌和致突變作用,如沙利度胺治療妊娠嘔吐導(dǎo)致無(wú)肢胎兒;停藥反應(yīng)是指;長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物,突然停藥使原有疾病迅速重現(xiàn)或加劇的現(xiàn)象,如腎上腺皮質(zhì)激素抗風(fēng)濕、撤藥后癥狀反跳;后遺反應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度仍殘存的藥理效應(yīng),如鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力。故本題選A。76.以下對(duì)停藥綜合征的表述中,不正確的是A、主要表現(xiàn)是癥狀反跳B(niǎo)、調(diào)整機(jī)體功能的藥物不容易出現(xiàn)此類(lèi)反應(yīng)C、又稱(chēng)撤藥反應(yīng)D、長(zhǎng)期連續(xù)使用某一藥物,驟然停藥,機(jī)體不適應(yīng)此種變化E、系指驟然停用某種藥物而引起的不良反應(yīng)答案:B解析:本題考查停藥反應(yīng)的概念。停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期服用某些藥物,機(jī)體對(duì)這些藥物產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過(guò)快易使機(jī)體的調(diào)節(jié)功能失調(diào)而發(fā)生功能紊亂,導(dǎo)致病情加重或臨床癥狀上的一系列反跳回升現(xiàn)象,又稱(chēng)反跳反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。77.下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是A、結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基B、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)C、結(jié)構(gòu)中含有甲氧基D、結(jié)構(gòu)中含有羧基E、結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)答案:B解析:吲哚美辛的抗炎活性強(qiáng)度與其乙酸基的酸性強(qiáng)度成正相關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝,且5位取代基的性質(zhì)對(duì)活性亦有影響。吲哚美辛2位的甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用,可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象,加強(qiáng)了與受體的作用。吲哚美辛口服吸收迅速,2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,由于吲哚美辛為酸性物質(zhì)(pK=4.5),它與血漿蛋白高度結(jié)合(97%)。吲哚美辛經(jīng)代謝失活,大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物,有10%代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合,排出體外。結(jié)構(gòu)式為答案選B78.在代謝過(guò)程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是A、苯妥英鈉B、苯巴比妥C、艾司唑侖D、阿米替林E、氟西汀答案:A解析:本題考查具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)的藥物。在代謝過(guò)程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是苯妥英鈉。如果用量過(guò)大或短時(shí)間反復(fù)用藥,可使代謝酶飽和,代謝將顯著減慢,并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。而其他幾種藥物無(wú)此現(xiàn)象,故本題答案應(yīng)選A。79.具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是A、美洛昔康B、吲哚美辛C、萘普生D、芬布芬E、酮洛芬答案:A解析:本題考查美洛昔康的結(jié)構(gòu)特征。其余答案均為芳基烷酸類(lèi)。故本題答案應(yīng)選A。80.當(dāng)藥物對(duì)某些組織有特殊親和性時(shí),這種藥物連續(xù)應(yīng)用,該組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì),稱(chēng)為A、分布B、代謝C、排泄D、蓄積E、轉(zhuǎn)化答案:D解析:本題為識(shí)記題,結(jié)合選項(xiàng)分析,吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入到血液循環(huán)的過(guò)程;分布是指藥物吸收后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程;代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程,代謝也稱(chēng)為生物轉(zhuǎn)化;排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程;消除包括代謝和排泄過(guò)程;蓄積是指當(dāng)藥物對(duì)某些組織有特殊親和性時(shí),這種藥物連續(xù)應(yīng)用,該組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì);綜合分析,本題選D。81.關(guān)于受體的性質(zhì),不正確的是A、特異性識(shí)別配體B、能與配體結(jié)合C、不能參與細(xì)胞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)D、受體與配體的結(jié)合具有可逆性E、受體與配體的結(jié)合具有飽和性答案:C解析:本題考查受體的性質(zhì)。受體具備特異性識(shí)別配體或藥物并與之結(jié)合的能力,藥物與受體結(jié)合后,所形成的藥物-受體的復(fù)合物可以產(chǎn)生生物效應(yīng);一般來(lái)說(shuō),受體都有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性等特點(diǎn);與配體結(jié)合后,介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。故本題答案應(yīng)選C。82.藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是()A、胃B、小腸C、盲腸D、結(jié)腸E、直腸答案:B解析:大多數(shù)藥物的最佳吸收部位是十二指腸或小腸上部,藥物可以通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散途徑吸收,小腸也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。83.臨床上使用的H2受體阻斷藥不包括A、西咪替丁B、法莫替丁C、尼扎替丁D、司他斯汀E、羅沙替丁答案:D解析:臨床上使用的H2受體阻斷藥主要有西咪替丁、鹽酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。84.關(guān)于多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積不正確的是A、多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積程度用蓄積系數(shù)表示B、不同藥物在體內(nèi)的蓄積程度存在差異C、蓄積程度過(guò)大可能導(dǎo)致毒性反應(yīng)D、蓄積系數(shù)與給藥間隔有關(guān),給藥間隔越小,蓄積程度越大E、當(dāng)給藥間隔相同時(shí),半衰期較小的藥物易發(fā)生蓄積答案:E解析:蓄積系數(shù)是一個(gè)很有價(jià)值的表示藥物在體內(nèi)蓄積程度的參數(shù),它與消除速率常數(shù)(生物半衰期)和給藥間隔時(shí)間有關(guān)。如給藥間隔時(shí)間與生物半衰期相等,則R=2,即穩(wěn)態(tài)時(shí)體內(nèi)藥量為單劑量給藥的二倍,如τ=t,則R=3.4,如τ=2t,則R=1.33。若已知藥物的半衰期,則可計(jì)算出在任一給藥間隔時(shí)間時(shí)該藥在體內(nèi)的蓄積系數(shù)。τ越小,蓄積程度越大,半衰期較大的藥物容易產(chǎn)生蓄積。故答案選E85.甲氨蝶呤中毒時(shí)可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救,其目的是提供A、二氫葉酸B、葉酸C、四氫葉酸D、谷氨酸E、蝶呤酸答案:C解析:本題考查甲氨蝶呤中毒解救的相關(guān)知識(shí)。甲氨蝶呤大劑量滴注引起中毒時(shí),可用亞葉酸鈣進(jìn)行解救。亞葉酸鈣無(wú)抗腫瘤作用但是可提供四氫葉酸,與甲氨蝶呤合用可以降低毒性,不降低抗腫瘤活性。故本題答案應(yīng)選C。86.藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn),不正確的是A、靈敏性B、可逆性C、特異性D、飽和性E、持久性答案:E解析:本題考查受體的特性。受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。故本題答案應(yīng)選E。87.混懸劑中藥物粒子的大小一般為A、<0.1nmB、<1nmC、<100nmD、<10nmE、0.5~10μm答案:E解析:混懸劑概念(熟練掌握):系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。微粒一般在0.5~10um,小者為0.1μm,大的可達(dá)50μm以上.分散介質(zhì)多為水,也可用植物油等88.有關(guān)沙丁胺醇說(shuō)法正確的是A、為非選擇性β受體激動(dòng)劑B、可用于支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種肺部疾病C、制成氣霧劑作用通常能持續(xù)24小時(shí)D、易被消化道中的硫酸酯酶破壞E、血漿濃度達(dá)峰時(shí)間為6小時(shí)答案:B解析:市售的沙丁胺醇是外消旋體,常用其硫酸鹽。其R-左旋體對(duì)β2受體的親和力較大,為選擇性β2受體激動(dòng)劑。沙丁胺醇因不易被消化道內(nèi)的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞,故口服有效,作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。口服生物利用度為30%,服后15~30分鐘生效,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4小時(shí),作用持續(xù)6小時(shí)以上沙丁胺醇可用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患。沙丁胺醇因不易被消化道內(nèi)的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞,故口服有效,作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)??诜锢枚葹?0%,服后15~30分鐘生效,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4小時(shí),作用持續(xù)6小時(shí)以上。制成氣霧劑給藥,支氣管擴(kuò)張作用通常能持續(xù)12小時(shí),這對(duì)夜間哮喘癥狀的治療和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘控制特別有效。89.胰島素激活胰島素受體發(fā)揮藥效的作用機(jī)制是A、作用于受體B、影響酶的活性C、影響細(xì)胞離子通道D、干擾核酸代謝E、補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)答案:A解析:本題為識(shí)記題,胰島素激活胰島素受體發(fā)揮藥效的作用機(jī)制是作用于受體,需要注意區(qū)分的是補(bǔ)充體內(nèi)的物質(zhì),如胰島素治療糖尿??;影響酶的活性如卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶;影響細(xì)胞離子通道如硝苯地平阻斷鈣通道產(chǎn)生降壓作用;干擾核酸代謝如一些抗腫瘤藥感染DNA、RNA的代謝,故本題選A。90.對(duì)某患者靜脈滴注單室模型藥物,已知該藥的t1/2=1.9h,V=100L,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)到3μg/ml,則K0等于A、50.42mg/hB、100.42mg/hC、109.42mg/hD、120.42mg/hE、121.42mg/h答案:C解析:本題考查單室模型靜脈滴注給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度的求算。單室模型藥物靜脈滴注的穩(wěn)態(tài)血藥濃度本題答案應(yīng)選C。91.根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是A、齊拉西酮B、氫氯噻嗪C、阿莫沙平D、硝苯地平E、多塞平答案:A解析:齊拉西酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。另一個(gè)按照駢合原理設(shè)計(jì)的是利培酮。92.氨芐西林在含乳酸鈉的液體中4小時(shí)后損失20%,是由于A、直接反應(yīng)B、pH改變C、離子作用D、鹽析作用E、緩沖容量答案:C解析:離子作用:有些離子能加速藥物的水解反應(yīng),如乳酸根離子會(huì)加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解。93.關(guān)于非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)表述不正確的是A、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比B、AUC與劑量不成正比C、藥物消除半衰期隨劑量增加而延長(zhǎng)D、藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的E、其他藥物可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng),其動(dòng)力學(xué)過(guò)程可能受合并用藥的影響答案:A解析:具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過(guò)程有以下特點(diǎn):(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。(2)當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)。(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。(4)其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程94.藥物鑒別試驗(yàn)中屬于化學(xué)方法的是A、紫外光譜法B、紅外光譜法C、用微生物進(jìn)行試驗(yàn)D、用動(dòng)物進(jìn)行試驗(yàn)E、與試劑反應(yīng)呈色答案:E解析:本題考查的是鑒別試驗(yàn)常用方法的種類(lèi)。鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法來(lái)辨識(shí)藥物真?zhèn)蔚脑囼?yàn)。試驗(yàn)方法有化學(xué)法、光譜法和色譜法等。化學(xué)鑒別法是根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特征或特有官能團(tuán)可與化學(xué)試劑發(fā)生顏色變化或產(chǎn)生熒光、產(chǎn)生沉淀、生成氣體等具有可檢視的顯著特征產(chǎn)物的化學(xué)反應(yīng)對(duì)藥品進(jìn)行鑒別。故本題答案應(yīng)選E。95.下列對(duì)治療指數(shù)的敘述正確的是A、值越小則表示藥物越安全B、評(píng)價(jià)藥物安全性比安全指數(shù)更加可靠C、英文縮寫(xiě)為T(mén)I,可用LD/ED表示D、質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念一樣E、需用臨床實(shí)驗(yàn)獲得答案:C解析:治療指數(shù)(TI)用LD/ED表示??捎肨I來(lái)估計(jì)藥物的安全性,通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED):質(zhì)反應(yīng)的ED是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。96.關(guān)于表面活性劑作用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A、具有增溶作用B、具有乳化作用C、具有潤(rùn)濕作用D、具有氧化作用E、具有去污作用答案:D97.下列不屬于母核和基團(tuán)的作用的是A、調(diào)節(jié)化合物的物理化性質(zhì)B、可調(diào)節(jié)藥物的副作用C、可調(diào)節(jié)藥物在體內(nèi)的代謝D、可調(diào)節(jié)與其他藥物的結(jié)合方式E、基團(tuán)對(duì)藥物的理化作用不大答案:E解析:母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與藥物的結(jié)合作用,從而影響藥效動(dòng)力學(xué)或產(chǎn)生毒副作用;而且母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會(huì)起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)等作用。98.關(guān)于輸液敘述不正確的是A、輸液中不得添加任何抑菌劑B、輸液對(duì)無(wú)菌、無(wú)熱原及澄明度這三項(xiàng),更應(yīng)特別注意C、滲透壓可為等滲或低滲D、輸液中的可見(jiàn)異物可引起過(guò)敏反應(yīng)E、輸液pH盡可能與血液相近答案:C解析:輸液滲透壓可為等滲或偏高滲。99.大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是A、逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過(guò)程B、有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程C、消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程D、需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程E、不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過(guò)程答案:E解析:本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過(guò)生物膜。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體,不消耗能量;無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,一般也無(wú)部位特異性。故本題答案應(yīng)選E。100.洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是A、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶B、磷酸二酯酶C、單胺氧化酶D、羥甲戊二酰輔酶A還原酶E、酪氨酸激酶答案:D解析:洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu),所以體外無(wú)HMG-CoA還原酶抑制作用,需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥物。答案選D多選題1.藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有A、疏水鍵B、氫鍵C、離子鍵D、范德華力E、離子偶極答案:ABCDE解析:本題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)形式。共價(jià)鍵鍵合類(lèi)型是不可逆鍵合類(lèi)型;非共價(jià)鍵的鍵合類(lèi)型是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和偶極相互作用力等。故本題答案應(yīng)選ABCDE。2.下列哪組中全部為片劑中常用的崩解劑A.干淀粉,L-HPC,HPCB.HPMC,PVP,L-HPCA、PVPP,HPB、CMS-NaC、CCMC-Na,PVPP,CMS-NaD、干淀粉,L-HPE、CMS-Na答案:DE解析:片劑中常用的崩解:CCMC-Na,PVPP,CMS-Na干淀粉,L-HPC,CMS-Na3.非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括A、藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的B、當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)C、AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比D、其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程E、以劑量對(duì)相應(yīng)的血藥濃度進(jìn)行歸一化,所得的曲線如明顯不重疊,則可能存在非線性過(guò)程答案:ABCDE解析:【解釋】本題考查非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括:1.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的;2.當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng);3.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;4.其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或栽體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程;5.以劑量對(duì)相應(yīng)的血藥濃度進(jìn)行歸一化,以單位劑量下血藥濃度對(duì)時(shí)間作圖,所得的曲線如明顯不重疊,則可能存在非線性過(guò)程。反過(guò)來(lái)所得的曲線明顯不重疊,不一定都是非線性動(dòng)力學(xué),4.藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法包括A、微觀評(píng)價(jià)B、宏觀評(píng)價(jià)C、影響因素評(píng)價(jià)D、時(shí)間評(píng)價(jià)E、劑量評(píng)價(jià)答案:AB解析:藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法大體上可分微觀評(píng)價(jià)和宏觀評(píng)價(jià)。5.下列哪些物質(zhì)可作助懸劑A、甘油B、硬脂酸甘油酯C、羧甲基纖維素鈉D、阿拉伯膠E、苯甲酸鈉答案:ACD解析:甘油屬于低分子助懸劑,CD屬于高分子助懸劑。6.影響藥物效應(yīng)的因素包括A、體重B、年齡和性別C、給藥時(shí)間D、病理狀態(tài)E、給藥劑量答案:ABCDE解析:根據(jù)題意直接分析,影響藥物效應(yīng)的因素主要有機(jī)體方面的因素(如體重、年齡、性別、病理狀態(tài)、心理因素、營(yíng)養(yǎng)因素等)、藥物方面的因素(如給藥劑量、藥物制劑、給藥途徑、給藥時(shí)間、療程等),綜合分析,本題A、B、C、D、E。7.下列為營(yíng)養(yǎng)輸液的是A、復(fù)方氨基酸輸液B、靜脈注射用脂肪乳C、氧氟沙星葡萄糖輸液D、復(fù)合維生素和微量元素E、右旋糖酐輸液答案:ABD解析:本題考查營(yíng)養(yǎng)輸液的種類(lèi)和作用。營(yíng)養(yǎng)輸液的種類(lèi)包括復(fù)方氨基酸輸液、靜脈注射用脂肪乳、維生素和微量元素。右旋糖酐輸液為代血漿輸液,氧氟沙星葡萄糖輸液為含藥輸液。故本題答案應(yīng)選ABD。8.治療藥物需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況包括A、個(gè)體差異很大的藥物B、具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物C、治療指數(shù)大、毒性反應(yīng)弱的藥物D、毒性反應(yīng)不易識(shí)別的藥物E、合并用藥而出現(xiàn)異常反應(yīng)答案:ABDE解析:此題考查治療藥物需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況。治療藥物需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況包括:①個(gè)體差異很大的藥物;②具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,尤其是非線性發(fā)生在治療劑量范圍內(nèi);③毒性反應(yīng)不易識(shí)別,用量不當(dāng)或用量不足的、臨床反應(yīng)難以識(shí)別的藥物;④特殊人群用藥;⑤常規(guī)劑量下沒(méi)有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng),測(cè)定血藥濃度有助于分析原因;⑥合并用藥而出現(xiàn)的異常反應(yīng),藥物之間的相互作用使藥物在體內(nèi)的吸收或消除發(fā)生改變,因此需要通過(guò)監(jiān)測(cè)血藥濃度對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整;⑦診斷和處理藥物過(guò)量或中毒等。故本題答案應(yīng)選ABDE。9.關(guān)于藥物的溶出速度描述正確的有A、藥物的溶出速度與藥物的表面積成正比B、藥物粒子越小,與體液的接觸面積越大,溶解速度就會(huì)越大C、一般情況下無(wú)定型藥物溶解速度比結(jié)晶型快,體內(nèi)吸收也快D、難溶性藥物制成鹽,可使制劑的溶出速度增大,生物利用度提高E、藥物經(jīng)溶劑化物后,其溶出速率不會(huì)發(fā)生變化答案:ABCDE解析:本題考查影響胃腸道吸收的劑型因素。藥物的溶出速度與藥物的表面積、藥物的溶解度和溶出速率常數(shù)成正比。藥物粒子越小,與體液的接觸面積越大,溶解速度就會(huì)越大,為了增加難溶性藥物的溶解度,將其制成鹽后,溶解度增加,可使制劑的溶出速度增大,生物利用度提高;藥物與溶劑締合形成結(jié)晶稱(chēng)為溶劑化物,當(dāng)溶劑為水時(shí)稱(chēng)為水合物,藥物經(jīng)溶劑化后溶出速率將發(fā)生改變;對(duì)于無(wú)定型藥物而言,一般情況下其溶解速度比結(jié)晶型快,體內(nèi)吸收也快。故本題答案應(yīng)選ABCD。10.氯沙坦符合下列哪些性質(zhì)A、結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基B、為ACE抑制劑C、為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑D、臨床主要用于抗心律失常E、能與鉀離子成鹽答案:ACE解析:氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的代表藥物,分子中的四氮唑結(jié)構(gòu)為酸性基團(tuán),為中等強(qiáng)度的酸,其pKa5~6,能與鉀離子成鹽。2位為丁基使其保證必要的脂溶性和疏水性。5位為羥甲基,在體內(nèi)約14%其羥甲基代謝氧化成甲酸衍生物。代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)10~40倍。本品的作用由原藥與代謝產(chǎn)物共同產(chǎn)生。【該題針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】11.以下藥物易在腸道中吸收的是A、奎寧B、麻黃堿C、水楊酸D、苯巴比妥E、地西泮答案:ABE解析:本題考查藥物的酸堿性與藥物在胃腸中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類(lèi)藥物,在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收;弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮,在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收。故本題答案應(yīng)選ABE。12.栓劑常用的油脂性基質(zhì)有A、棕櫚酸酯B、混合脂肪酸甘油酯C、山蒼子油酯D、白蠟E、聚乙二醇答案:ABC解析:根據(jù)題干直接分析,栓劑油性基質(zhì)包括可可豆脂、硬脂酸丙二醇酯、山蒼子油酯、棕櫚酸酯、椰子油酯等;白蠟不作為栓劑油性基質(zhì),是栓劑的硬化劑,選項(xiàng)D錯(cuò)誤,聚乙二醇屬于水溶性基質(zhì),選項(xiàng)E錯(cuò)誤,本題選A、B、C。13.含有甲基四氮唑結(jié)構(gòu)的藥物有A、頭孢美唑B、頭孢呋辛C、頭孢唑林D、頭孢克洛E、頭孢哌酮答案:CE解析:本題為識(shí)記題,頭孢唑林、頭孢哌酮含有甲基四氮唑結(jié)構(gòu),頭孢美唑、頭孢呋辛、頭孢克洛無(wú)甲基四氮唑結(jié)構(gòu),故本題選C、E。14.氨氯地平的結(jié)構(gòu)特征包括A、4位含有鄰氯苯基B、4位含有間氯苯基C、4位含有對(duì)氯苯基D、含有1,4-二氫吡啶環(huán)E、含有伯氨基答案:ADE解析:根據(jù)題干分析氨氯地平的結(jié)構(gòu),氨氯地平的4位含有鄰氯苯基,含有1,4-二氫吡啶環(huán)和伯氨基,故本題選A、D、E。15.下列屬于卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)是A、干咳B、頭痛C、惡心D、斑丘疹E、味覺(jué)障礙答案:DE解析:研究表明,斑丘疹和味覺(jué)障礙的高發(fā)生率與卡托普利的巰基有關(guān)。【該題針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】16.按照分散系統(tǒng)分類(lèi)可將液體制劑分為A、均相分散系統(tǒng)B、非均相分散系統(tǒng)C、熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)D、熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)E、動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)答案:AB解析:根據(jù)藥物的分散狀態(tài),液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。17.關(guān)于氣霧劑的敘述,正確的有A、氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部作用或全身作用B、氣霧劑可采用定量閥門(mén)準(zhǔn)確控制劑量C、氣霧劑用于燒傷、創(chuàng)傷和潰瘍應(yīng)無(wú)菌D、氣霧劑按相組成分為單相、二相和三相氣霧劑E、氣霧劑可以直接到達(dá)作用部位,奏效快答案:ABCE解析:本題考查氣霧劑的特點(diǎn)和分類(lèi)。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部作用或全身作用。氣霧劑的優(yōu)點(diǎn):氣霧劑可采用定量閥門(mén)準(zhǔn)確控制劑量,可以直達(dá)作用部位,藥物分布均勻,奏效快,劑量小,副作用也??;燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無(wú)菌。氣霧劑的分類(lèi):按相組成分為二相和三相氣霧劑。二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng),三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或者乳劑系統(tǒng)。故本題答案應(yīng)選ABCE。18.可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有A、叔胺類(lèi)B、酯類(lèi)C、硫醚類(lèi)D、芳烴類(lèi)E、醚類(lèi)答案:ACE解析:可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類(lèi)型有:A叔胺類(lèi):N上有三個(gè)烴基,發(fā)生去烴基代謝。C硫醚類(lèi):結(jié)構(gòu)為:烴基-S-烴基,可發(fā)生去烴基代謝。E醚類(lèi):結(jié)構(gòu)為:烴基-O-烴基,可發(fā)生去烴基代謝19.影響蛋白結(jié)合的因素包括A、藥物的理化性質(zhì)B、給藥劑量C、藥物與蛋白質(zhì)的親和力D、藥物相互作用E、生理因素答案:ABCDE解析:本題考查藥物分布及其影響因素。藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力影響藥物分布,影響蛋白結(jié)合的因素包括:藥物的理化性質(zhì);給藥劑量;藥物與蛋白質(zhì)的親和力;藥物相互作用;生理因素:包括動(dòng)物種差、性別差異、年齡、生理和病理狀態(tài)。故本題答案應(yīng)選ABCDE。20.乳劑的變化有A、分層B、絮凝C、轉(zhuǎn)相D、合并E、破壞答案:ABCDE解析:乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象:分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破壞、酸敗。21.使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)B、乙?;Y(jié)合反應(yīng)C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)E、甲基化結(jié)合反應(yīng)答案:ACD解析:本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后兩者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選ACD。22.提高藥物穩(wěn)定性的方法有()A、對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑B、為防止藥物受環(huán)境中的氧氣、光線等影響,制成微囊或包合物C、對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物,制成包衣制劑D、對(duì)不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物E、對(duì)生物制品,制成凍干粉制劑答案:ABCDE解析:穩(wěn)定化的其他方法:(1)改進(jìn)劑型或生產(chǎn)工藝:①制成固體制劑:凡在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,制成固體劑型可顯著改善其穩(wěn)定性。供口服的有片荊、膠囊劑、顆粒劑等;供注射的無(wú)菌粉針劑,是目前青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)抗生素的基本劑型;還可制成膜劑,如硝酸甘油制成片劑的過(guò)程中,藥物的含量和均勻度均降低,將其制成膜劑,由于成膜材料聚乙烯醇對(duì)硝酸甘油的物理包覆作用使其穩(wěn)定性提高。②制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技術(shù),可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解,或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失,從而增加藥物的穩(wěn)定性。如維生素A制成微囊后穩(wěn)定性提高;維生素C、硫酸亞鐵制成微囊,可防止氧化。如易氧化的鹽酸異丙嗪制成p-環(huán)糊精包合物,穩(wěn)定性較原藥提高;苯佐卡因制成β-環(huán)糊精包合物后,減小了其水解速度,提高了穩(wěn)定性。③采用直接壓片或包衣工藝:對(duì)一些遏濕熱不穩(wěn)定的藥物壓片時(shí),可采用粉末直接壓片、結(jié)晶藥物壓片或干法制粒壓片等工藝。包衣也可改善藥物對(duì)光及濕熱的穩(wěn)定性,如氯丙嗪、異丙嗪、對(duì)氨基水楊酸鈉等,均制成包衣片;維生素C用微晶纖維素和乳糖直接壓片并包衣,其穩(wěn)定性提高。(2)制備穩(wěn)定的衍生物:藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)是決定制劑穩(wěn)定性的內(nèi)因,不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)具有不同的穩(wěn)定性。對(duì)不穩(wěn)定的成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,如制成鹽類(lèi)、酯類(lèi)、酰胺類(lèi)或高熔點(diǎn)衍生物,可以提高制劑的穩(wěn)定性。將有效成分制成前體藥物,也是提高其穩(wěn)定性的一種方法。(3)加入干燥劑及改善包裝:易水解的藥物可與某些吸水性較強(qiáng)的物質(zhì)混合壓片,這些物質(zhì)起到干燥劑的作用,吸收藥物所吸附的水分,從而提高了藥物的穩(wěn)定性。如用3%二氧化硅作干燥劑可提高阿司匹林的穩(wěn)定性。23.藥物劑型可按下列哪些方法進(jìn)行分類(lèi)A、按給藥途徑分類(lèi)B、按分散系統(tǒng)分類(lèi)C、按制法分類(lèi)D、按形態(tài)分類(lèi)E、按作用時(shí)間分類(lèi)答案:ABCDE解析:藥物劑型可以按形態(tài)學(xué)分類(lèi)、按給藥途徑分類(lèi)、按分散體系分類(lèi)、按制法分類(lèi)、按作用時(shí)間分類(lèi)。24.臨床常用的抗心絞痛藥物包括A、鈣通道阻滯劑B、硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)C、β受體阻斷劑D、ACE抑制劑E、HMG-CoA還原酶抑制劑答案:ABC解析:本題為識(shí)記題,臨床常用的抗心絞痛藥物包括鈣通道阻滯劑、硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)、β受體阻斷劑,ACE抑制劑屬于抗高血壓藥物,HMG-CoA還原酶抑制劑屬于降血脂藥物。25.7位側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有氨基噻唑環(huán)的是A、頭孢吡肟B、頭孢唑林C、頭孢曲松D、頭孢哌酮E、頭孢呋辛答案:AC解析:本題考查頭孢類(lèi)抗生素的結(jié)構(gòu)特征、藥物之間的結(jié)構(gòu)差別及共同結(jié)構(gòu)特征。頭孢唑林為四氮唑環(huán),頭孢哌酮為哌嗪環(huán),頭孢呋辛為呋喃環(huán)。故本題答案應(yīng)選AC。26.藥典的正文內(nèi)容有A、性狀B、鑒別C、檢查D、含量測(cè)定E、貯藏答案:ABCDE解析:考察藥典正文的內(nèi)容。藥典屬于國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn),藥典的內(nèi)容在國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中同樣就有。正文內(nèi)容包含了品名、有機(jī)藥物的結(jié)構(gòu)式、分子式與分子量、來(lái)源或有機(jī)藥物的化學(xué)名稱(chēng)、含量或效價(jià)的規(guī)定、處方、制法、性狀、鑒別、檢查、含量或效價(jià)測(cè)定、類(lèi)別、規(guī)格、貯藏及制劑等?!驹擃}針對(duì)“藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥典”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】27.下列關(guān)于氣霧劑的敘述中錯(cuò)誤的為A、油/水分配系數(shù)小的藥物,吸收速度也快B、氣霧劑主要通過(guò)肺部吸收,吸收的速度很快,不亞于靜脈注射C、吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入氣霧劑的粒徑愈小愈好E、小分子化合物易通過(guò)肺泡囊表面細(xì)胞壁的小孔,因而吸收快答案:AD解析:此題重點(diǎn)考查影響氣霧劑藥物吸收的因素。氣霧劑主要通過(guò)肺部吸收,吸收的速度很快,不亞于靜脈注射。吸入氣霧劑的藥物必須能溶解于呼吸道的分泌液和肺泡液中,并對(duì)呼吸道無(wú)刺激性。藥物從肺部的吸收是被動(dòng)擴(kuò)散,吸收速率與藥物相對(duì)分子質(zhì)量及脂溶性有關(guān),小分子化合物易通過(guò)肺泡囊表面細(xì)胞壁的小孔,因而吸收快,脂溶性藥物經(jīng)脂質(zhì)雙分子膜擴(kuò)散吸收,故油/水分配系數(shù)大的藥物,吸收速度也快。粒子大小是影響藥物能否深入肺泡囊的主要因素,粒徑小,吸收好,但不能太細(xì),否則進(jìn)入肺泡囊后大部分由呼氣排出。故本題答案應(yīng)選擇AD。28.根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是A、洛沙平B、利培酮C、喹硫平D、齊拉西酮E、多塞平答案:BD解析:利培酮和齊拉西酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。29.關(guān)于包衣的目的的敘述正確的為A、控制藥物在胃腸道的釋放部位B、防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性C、改善片劑的外觀D、防止藥物的配伍變化E、避免藥物的首過(guò)效應(yīng)答案:ABCD解析:包衣的主要目的如下:①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?,改善用藥順?yīng)性,方便服用;②防潮、避光,以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀,提高流動(dòng)性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位,實(shí)現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。30.滅菌與無(wú)菌制劑包括A、輸液B、滴眼劑C、沖洗劑D、眼用膜劑E、植入微球答案:ABCDE解析:根據(jù)題意直接分析,滅菌與無(wú)菌制劑包括注射劑、輸液、滴眼劑、沖洗劑、眼用膜劑、植入微球、滴眼液、止血海綿劑等,故本題選A、B、C、D、E。31.目前認(rèn)為可誘導(dǎo)心肌凋亡的藥物有A、可卡因B、羅紅霉素C、多柔比星D、異丙腎上腺素E、利多卡因答案:ABCD解析:目前認(rèn)為可誘導(dǎo)心肌凋亡的藥物包括可卡因、羅紅霉素、多柔比星、異丙腎上腺素等。32.下列可以用于骨質(zhì)疏松治療的藥物有A、依替膦酸二鈉B、阿侖膦酸鈉C、阿法骨化醇D、維生素DE、骨化三醇答案:ABCDE解析:用于骨質(zhì)疏松治療的藥物主要有兩類(lèi):雙膦酸鹽類(lèi)和促進(jìn)鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D、阿法骨化醇和骨化三醇。33.下列敘述中,符合阿司匹林的是A、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基B、顯酸性C、具有抑制血小板凝聚作用D、長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)胃腸道出血E、具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用答案:BCDE解析:本題考查阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征及作用特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有羧基顯酸性;,為解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥,具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)胃腸道出血。結(jié)構(gòu)中沒(méi)有酚羥基,故本題答案應(yīng)選BCDE。34.一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的藥物有A、青霉胺B、氯胺酮C、派西拉朵D、米安色林E、左旋多巴答案:ABDE解析:本題考查藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響。派西拉朵的(+)-體為阿片受體激動(dòng)藥,鎮(zhèn)痛作用,(-)-體為阿片受體拮抗作用。異構(gòu)體具有毒性的藥物見(jiàn)下表:故本題答案應(yīng)選ABDE。35.藥物相互作用對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響包括A、影響吸收B、影響分布C、影響排泄D、影響配伍E、影響代謝答案:ABCE解析:根據(jù)題干分析,本題屬于識(shí)記題,藥物相互作用對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響有吸收、分布、代謝、排泄,故本題選A、B、C、E。36.有關(guān)對(duì)乙氨基酚說(shuō)法正確的有A、儲(chǔ)存不當(dāng)可發(fā)生水解B、主要在肝臟代謝C、代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性谷胱甘肽結(jié)合解毒D、代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與肝蛋白的親核基團(tuán)結(jié)合引起壞死E、可用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛答案:ABCDE解析:對(duì)乙酰氨基酚口服后在胃腸道吸收迅速,主要在肝臟代謝,其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物。正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒,但在大量或過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會(huì)被耗竭,N-乙酰亞胺醌可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。這也是過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷的主要原因。因此,對(duì)乙酰氨基酚的服用時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng),劑量也不宜太大。各種含巰基的藥物可用作對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量的解毒劑。本品不具有抗炎作用。用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛,如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等,同時(shí)也適用于對(duì)阿司匹林不能耐受或過(guò)敏的患者。37.屬于雙膦酸鹽類(lèi)的藥物有A、依替膦酸二鈉B、剩塞膦酸鈉C、磷酸鈣D、帕米膦酸二鈉E、阿侖膦酸鈉答案:ABDE解析:根據(jù)題干直接分析,雙膦酸鹽類(lèi)藥物有依替膦酸二鈉、剩塞膦酸鈉、帕米膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉,磷酸鈣不屬于雙膦酸鹽類(lèi)藥物,故本題選A、B、D、E。38.藥理反應(yīng)屬于量反應(yīng)的指標(biāo)是A、血壓B、驚厥C、死亡D、血糖E、心率答案:ADE解析:驚厥和死亡屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)。39.通過(guò)拮抗血管緊張素Ⅱ受體而發(fā)揮降血壓作用的藥物是A、依那普利B、纈沙坦C、地爾硫D、厄貝沙坦E、賴(lài)諾普利答案:BD解析:根據(jù)題干分析,通過(guò)拮抗血管緊張素Ⅱ受體而發(fā)揮降血壓作用的藥物為纈沙坦、厄貝沙坦;通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶發(fā)揮降血壓作用的藥物為依那普利、賴(lài)諾普利;通過(guò)阻斷鈣通道而產(chǎn)生降壓作用的藥物為地爾硫、硝苯地平等,故本題選B、D。40.《中國(guó)藥典》通則規(guī)定的高效液相色譜儀系統(tǒng)適用性試驗(yàn)包括A、理論塔板數(shù)B、分離度C、靈敏度D、拖尾因子E、重復(fù)性答案:ABCDE解析:本題考查的是對(duì)《中國(guó)藥典》通則部分通用檢測(cè)版塊中HPLC的熟悉情況。《中國(guó)藥典》通則對(duì)HPLC系統(tǒng)適用性試驗(yàn)規(guī)定包括理論板數(shù)、分離度、靈敏度、拖尾因子和重復(fù)性等五項(xiàng)。故本題答案應(yīng)選ABCDE。41.以下哪些藥物屬于激素類(lèi)抗腫瘤藥A、氟他胺B、他莫昔芬C、吉非替尼D、氨魯米特E、長(zhǎng)春瑞濱答案:ABD解析:本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥的分類(lèi)及代表藥,ABD均與激素有關(guān),吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;而長(zhǎng)春瑞濱屬于長(zhǎng)春堿類(lèi)抗腫瘤藥物。42.提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有A、增加滴眼液濃度,提高局部滯留時(shí)間B、減少給藥體積,減少藥物損失C、弱堿性藥物調(diào)節(jié)pH至3.0,使之呈非解離型存在D、調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲,促進(jìn)藥物吸收E、減少給藥次數(shù)答案:AB解析:根據(jù)題意分析,提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有:增加滴眼液濃度,提高局部滯留時(shí)間選項(xiàng)A正確;減少給藥體積,減少藥物損失,選項(xiàng)B正確;滴眼液pH在中性時(shí)刺激性小,淚液分泌小,故弱堿性藥物需調(diào)節(jié)pH至近中性,使之呈非解離型存在,才能增加吸收,選項(xiàng)C錯(cuò)誤;調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲,導(dǎo)致淚液分泌增加,影響藥物吸收,選項(xiàng)D錯(cuò)誤;適當(dāng)增加給藥次數(shù)可提高藥物經(jīng)角膜吸收,選項(xiàng)E錯(cuò)誤。故本題選A、B。43.影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物活性的因素有A、溶解度B、分配系數(shù)C、幾何異構(gòu)體D、光學(xué)異構(gòu)體E、解離度答案:ABE解析:本題考查藥物的物理性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有:藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu),不屬于物理性質(zhì),故本題答案應(yīng)選ABE。44.含有酯類(lèi)結(jié)構(gòu)的降血脂藥物有A、洛伐他汀B、阿托伐他汀C、氯貝丁酯D、吉非羅齊E、非諾貝特答案:ACE解析:本題為識(shí)記題,洛伐他汀、氯貝丁酯、非諾貝特為含有酯類(lèi)結(jié)構(gòu)的降血脂藥物,阿托伐他汀、吉非羅齊無(wú)酯鍵,故本題選A、C、E。45.靜脈注射脂肪乳劑原料一般選用A、大豆油B、麻油C、紅花油D、卵磷脂E、豆磷脂答案:ABC解析:原料一般選用植物油,如大豆油、麻油、紅花油、棉子油等,所用油必須符合藥典的要求。靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68(PluronicF-68)等數(shù)種。一般以卵磷脂為好。穩(wěn)定劑常用油酸鈉?!驹擃}針對(duì)“輸液”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】46.哪些藥物的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基A、左炔諾孕酮B、甲地孕酮C、達(dá)那唑D、炔雌醇E、炔諾酮答案:ACDE解析:根據(jù)題干直接分析,左炔諾孕酮、達(dá)那唑、炔雌醇、炔諾酮的結(jié)構(gòu)中含有17α-乙炔基,甲地孕酮含有17α-醋酸酯,故本題選A、C、D、E。47.可作片劑潤(rùn)滑劑的是A、淀粉B、滑石粉C、乳糖D、聚維酮E、硬脂酸鎂答案:BE解析:1.硬脂酸鎂:用量0.1%-1%.為疏水性物質(zhì),用量過(guò)大片劑不易崩解或溶出,不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數(shù)有機(jī)堿鹽類(lèi)的片劑。2.微粉硅膠:助流劑(可用于粉末直接壓片),用量0.1%-0.3%.3.滑石粉:助流性好,不溶于水但有親水性,附著力差,用量0.1%-3%.4.氫化植物油:溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中噴于顆粒上。5.聚乙二醇(PEG)4000或6000:水溶性。6.月桂
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