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抗菌藥物分類與特點(diǎn)自動(dòng)保存的第1頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五、目前世界范圍內(nèi),已經(jīng)生產(chǎn)并在臨床應(yīng)用的抗生素有數(shù)百種。雖然大部分屬于廣譜抗菌藥物,但依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性、作用機(jī)制與環(huán)節(jié)、劑型與計(jì)量等,臨床產(chǎn)生不同的治療效果。第2頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五按生物活性分類廣譜抗菌藥物窄譜抗菌藥物第3頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五按作用機(jī)制分類抑制病原菌細(xì)胞壁合成的藥物影響病原菌細(xì)胞漿通透性的藥物抑制病原菌蛋白質(zhì)合成的藥物抗代謝作用的藥物第4頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五抑制細(xì)胞壁合成青霉素類頭孢菌素類糖肽類(萬(wàn)古霉素)碳青霉烯類等
返回第5頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五影響病原菌細(xì)胞漿通透性的藥物制霉菌素兩性霉素多黏菌素B等
返回第6頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五抑制病原菌蛋白質(zhì)合成喹諾酮類氯霉素紅霉素林可霉素四環(huán)素
返回第7頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五抗代謝類藥物磺胺類異煙肼乙胺丁醇對(duì)氨水楊酸等
返回第8頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類β-內(nèi)酰胺類氨基糖甙類大環(huán)內(nèi)酯類糖肽類四環(huán)素類喹諾酮類磺胺類硝基呋喃類抗結(jié)核分枝桿菌抗真菌藥物第9頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五Β-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯類頭霉菌素類單環(huán)類抗菌藥物Β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
返回第10頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五青霉素類
返回第11頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五羧芐西林1.主要用于治療綠膿桿菌感染及部分變形桿菌、大腸桿菌引起的感染,和慶大霉素合用有協(xié)同作用。2.毒性低,偶見(jiàn)皮疹,肌肉注射時(shí),局部疼痛較明顯。3.禁用于青霉素過(guò)敏者,用前做皮試。4.本藥不耐熱,又易吸潮,易現(xiàn)用現(xiàn)配或放于冰箱內(nèi),溶解后在冰箱內(nèi)可保存5天。返回第12頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五青霉素G對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌活性最高,對(duì)革蘭氏陰性球菌、螺旋體及放線菌也有效,殺菌力強(qiáng),毒性反應(yīng)小,抗菌譜窄,對(duì)腸道陰性桿菌無(wú)效,口服不吸收,不耐酸,有變態(tài)反應(yīng),休克多見(jiàn)。
返回第13頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五氨基類青霉素和抗假單胞菌青霉素均為廣譜青霉素,這類藥物主要增強(qiáng)對(duì)革蘭氏陰性桿菌的抗菌療效。
返回第14頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五咪基青霉素為半合成青霉素,抗菌譜窄,主要對(duì)革蘭氏陰性菌,尤其對(duì)腸桿菌科有效,對(duì)假單胞菌與厭氧菌無(wú)抗菌活性,副作用較多,與其他β內(nèi)酰胺類有協(xié)同作用。
返回第15頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五耐青霉素酶青霉素,可用于耐藥金黃色葡萄球菌感染,甲氧西林是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的耐青霉素酶青霉素,但由于其抗菌活性不強(qiáng),不良反應(yīng)多,國(guó)內(nèi)已停止生產(chǎn)。現(xiàn)在常用苯唑西林等。
返回第16頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五種類很多,青霉素G是最早應(yīng)用于臨床的抗菌藥物,鉀鹽和鈉鹽穩(wěn)定,易溶于水,是高效、低毒、藥理學(xué)特性好的廣譜抗菌藥物,能作用于革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌、嗜血桿菌屬和各種致病的螺旋體。近年來(lái),青霉素不敏感肺炎鏈球菌檢出率在逐年上升,但對(duì)白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌及革蘭氏陽(yáng)性厭氧桿菌,如產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌等,仍保持著很好的敏感性。第17頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五主要缺點(diǎn):容易發(fā)生嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng),嚴(yán)重時(shí)因休克而致命,少數(shù)有肝臟和腎臟毒性。青霉素不耐酸,口服吸收差,主要是肌內(nèi)注射和靜脈給藥。第18頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢菌素類
返回第19頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢替唑鈉商品名:益替欣特子社復(fù)為第一代頭孢,主要對(duì)需氧革蘭氏陽(yáng)性菌和需氧革蘭氏陰性菌有效。注射液溶解時(shí)如因溫度原因出現(xiàn)渾濁,可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用,如需保存,為防止發(fā)生沉淀,應(yīng)在陰涼處(15℃以下)保存,但必須在72h內(nèi)使用。
返回第20頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢菌素類抗菌藥物是一種廣譜半合成抗菌藥物,具有抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過(guò)敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。
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第21頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五注意:1應(yīng)詢問(wèn)過(guò)敏史,并做過(guò)敏試驗(yàn),因?yàn)樵谇嗝顾仡?、頭孢菌素類抗生素之間存在交叉過(guò)敏反應(yīng),在青霉素類抗生素過(guò)敏者中約有5~10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng)。2.長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致二重感染如念珠菌病,偽膜性結(jié)腸炎等。3.主要不良反應(yīng)有過(guò)敏、消化系統(tǒng)癥狀、靜脈炎、肝功損害等。
返回第22頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五第一代頭孢對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌作用強(qiáng),但對(duì)MRSA及腸球菌作用弱,對(duì)假單胞菌無(wú)效。有一定腎毒性,與氨基糖甙類及強(qiáng)利尿藥合用時(shí)尤需注意。
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返回第23頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五第二代對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌與第一代相仿或不及第一代,對(duì)革蘭氏陰性桿菌有較廣的抗菌活性,對(duì)厭氧菌有效,但對(duì)假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌等無(wú)效,腎毒性小。
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第24頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五第三代對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用不及一二代,對(duì)腸道革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性,對(duì)假單胞菌有效,對(duì)厭氧菌有中等度抗菌活力,對(duì)難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。易產(chǎn)生耐藥性和二重感染,腎毒性則逐代減弱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào)。
返回第25頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五四代頭孢對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及革蘭氏陰性菌均有效。應(yīng)用應(yīng)定為在三代頭孢菌素和碳青霉烯類抗菌藥物之間。頭孢吡污的良好作用是重癥肺炎,多數(shù)情況(三代頭孢耐藥較嚴(yán)重,而尚不具備碳青霉烯類使用指征)下的第一線用藥,有人主張,應(yīng)用頭孢吡污策略性替換三代頭孢,減少耐藥菌株的產(chǎn)生。頭孢吡污對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌療效欠佳。
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第26頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢替安:商品名替他欣:用量40~80mg/kg/日。一次用量靜滴時(shí)間為0.5~1h,若必須貯存亦應(yīng)在8h內(nèi)用完,此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而加深,與速尿等強(qiáng)利尿劑合用可造成腎損害。有引起過(guò)敏性休克的危險(xiǎn)。
返回第27頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢替安皮膚敏感試驗(yàn)一。試驗(yàn)液濃度為300ug/ml左右二。皮膚敏感試驗(yàn)方法:抽取試驗(yàn)液約0.02ml,做皮內(nèi)注射。三。在皮內(nèi)注射15~30min后觀察注射部位,按如下標(biāo)準(zhǔn)判斷:陽(yáng)性:蕁麻疹樣發(fā)紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。陰性:未見(jiàn)異?;蚴n麻疹樣發(fā)紅,水泡都未達(dá)到陽(yáng)性標(biāo)準(zhǔn)。但以下情況也判定為陽(yáng)性:1有偽足樣條痕;2除注射部位反應(yīng)以外的全身反應(yīng)為陽(yáng)性。四。配制方法:10.5g本品加1.75ml生理鹽水(1g加3.5ml,2g加7ml生理鹽水)溶解混勻后,此時(shí)濃度為286000ug/ml;2用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時(shí)濃度為28600ug/ml;3抽取前液0.1ml,加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時(shí)濃度為2860ug/ml;4抽取前液0.1ml加生理鹽水0.9ml,搖勻,此時(shí)濃度286ug/ml,此液即為試驗(yàn)液。
返回第28頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五先鋒霉素5(頭孢唑啉):是本代中較好的藥物,抗菌作用強(qiáng),半衰期長(zhǎng),體內(nèi)分布廣。一般用量為50~100mg/kg/日。先鋒霉素6(頭孢啦啶):一般用量為50~100mg/kg/日。
返回第29頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢曲松鈉:商品名羅氏芬、菌必治20~80mg/kg/日,半衰期長(zhǎng),8~12h,可每日一次應(yīng)用。配伍禁忌藥物多,應(yīng)單獨(dú)給藥。避免飲酒和富含酒精的藥物,易出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng),如面色潮紅、惡心、心動(dòng)過(guò)速、多汗、頭痛等癥狀。
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返回第30頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢呋辛:商品名西力欣、達(dá)力新、信立新:本品具有廣譜抗菌作用,用量30~100mg/kg/日,配置后的溶液在室溫24h,冰箱5℃保存48h可保持活性。腦膜炎癥時(shí)有足量進(jìn)入腦脊液中,對(duì)腦膜炎球菌所致的腦膜炎療效顯著。
返回第31頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢哌酮:商品名先鋒必。大劑量應(yīng)用可致出血傾向,肝腎功能損害及胃腸道反應(yīng),主要經(jīng)膽道排泄,可用于腎臟受損患者。
返回第32頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢他啶:商品名復(fù)達(dá)欣。對(duì)綠膿桿菌的作用強(qiáng)。
返回第33頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢唑圬鈉(法洛西):廣譜抗菌,對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用量50mg/kg/日,可6~8h一次,滴注時(shí)間30min~2h。本品溶解后在室溫下不超過(guò)7h,冰箱內(nèi)不超過(guò)48h。
返回第34頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五羅航(頭孢匹胺鈉):30~80mg/kg/日,最大150mg/kg/日,分2~3次經(jīng)30~60min靜脈滴注。注意大劑量給藥時(shí),有時(shí)引起血管痛和血栓性靜脈炎。溶解后須迅速使用,需要保存時(shí),務(wù)必于24h內(nèi)使用,不與其他藥物在同一容器中混合使用。禁止飲酒否則可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動(dòng)過(guò)速、多汗、頭痛等癥狀。
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返回第35頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭孢吡污:商品名馬斯平,羅欣方捷。為革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑。通常本品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且短暫,常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要是腹瀉、皮疹和注射局部反應(yīng),如靜脈炎。
返回第36頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五注意:1應(yīng)詢問(wèn)過(guò)敏史,并做過(guò)敏試驗(yàn),因?yàn)樵谇嗝顾仡悺㈩^孢菌素類抗生素之間存在交叉過(guò)敏反應(yīng),在青霉素類抗生素過(guò)敏者中約有5~10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng)。2.長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致二重感染如念珠菌病,偽膜性結(jié)腸炎等。3.主要不良反應(yīng)有過(guò)敏、消化系統(tǒng)癥狀、靜脈炎、肝功損害等。
返回第37頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五碳青霉烯類
返回第38頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五
碳青霉烯類是20世紀(jì)70年代發(fā)展起來(lái)新型結(jié)構(gòu)β內(nèi)酰胺類抗生素,是一種強(qiáng)有力的廣譜抗菌藥物,特點(diǎn)是廣譜、高效,對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。一般不作為重癥感染的一線用藥。與頭孢菌素比較,對(duì)革蘭氏陰性菌作用與三代頭孢相似,但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有顯效,對(duì)多數(shù)厭氧菌抗菌活力強(qiáng),與甲硝唑相似,適宜于免疫力低下者、多種病原菌混合感染、嚴(yán)重的革蘭氏陰性菌感染、耐藥菌感染等。主張持續(xù)靜脈滴注給藥,并維持2~3h,8h一次。
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第39頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五不良反應(yīng):主要有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)以及血液系統(tǒng)方面的白細(xì)胞減少、血小板減少等,皮疹、瘙癢、發(fā)熱、休克等過(guò)敏反應(yīng),過(guò)敏體質(zhì)慎用。
返回第40頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五亞胺培南:商品名泰能,第一代碳青霉烯類抗生素,不穩(wěn)定,易被降解,降解后產(chǎn)生腎毒性,因此臨床上與西司他丁按一定比例制成復(fù)方制劑聯(lián)合使用以防止亞胺培南在腎小管處被破壞,減少其腎毒性。不適用于腦膜炎的治療,不得與阿昔洛韋聯(lián)用。
返回第41頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五美洛培南:商品名美平。1994年上市,第二代碳青霉烯類抗生素,是第一個(gè)可以單獨(dú)使用的碳青霉烯類抗生素,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和腎臟都很安全,抗菌譜廣,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌都很敏感。特別是對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性很強(qiáng)。10~20mg/kg,每8h一次治療腦膜炎40mg/kg.
返回第42頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五美平配制好的靜脈注射液應(yīng)立即應(yīng)用,使用前應(yīng)將溶液振蕩搖勻。如有特殊情況需放置,用生理鹽水溶解時(shí),室溫下應(yīng)于6h內(nèi)使用,5℃保存時(shí)應(yīng)于24h以內(nèi)使用。溶解時(shí)呈無(wú)色或微黃色透明液體,顏色的濃淡不影響本藥的效果。與疫苗同用可使疫苗失效,與丙戊酸鈉合用可使后者血藥濃度降低,導(dǎo)致癲癇發(fā)作。與其它碳青霉烯類和青霉素、頭孢菌素類有局部交叉過(guò)敏反應(yīng)。返回
第43頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五頭霉菌素類
返回第44頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五
返回第45頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五氨曲南為全合成的單環(huán)類β-內(nèi)酰胺類抗生素,本品用于治療敏感需氧革蘭氏陰性菌所致的各種感染,亦可用于院內(nèi)感染的治療,本品可進(jìn)入腦脊液,可用于腦膜炎,本品耐藥性強(qiáng),對(duì)其他藥物不敏感時(shí),應(yīng)用本品常有效。靜滴時(shí)配制濃度不超過(guò)2%,滴注時(shí)間20~60min。靜脈注射用6~10ml溶解1g,于3~5min內(nèi)緩慢注入靜脈。肌肉注射每1g至少用生理鹽水3ml溶解,深部肌肉注射。返回第46頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五注意事項(xiàng)氨曲南與青霉素之間無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng),但對(duì)青霉素、頭孢菌素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者仍需慎用。本品的肝毒性低,但對(duì)肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。幾乎所有抗生素均有不同程度偽膜性腸炎的報(bào)道,包括氨曲南在內(nèi),因此在治療過(guò)程中應(yīng)注意腹瀉癥狀并明確診斷。本藥與頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
返回第47頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五此類藥物的特點(diǎn)是廣譜,對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,主要作用于產(chǎn)酶耐藥的革蘭氏陰性桿菌,體內(nèi)分布廣,可通過(guò)血腦屏障,與青霉素等其他藥物無(wú)交叉過(guò)敏,不良反應(yīng)少,不影響凝血功能,價(jià)格便宜。
返回第48頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五
Β-內(nèi)酰胺酶抑制劑返回第49頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五美洛西林舒巴坦鈉(開(kāi)林)商品名:開(kāi)林本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用。舒巴坦鈉為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢類抗生素的破壞,與青霉素類及頭孢類抗生素有明顯的協(xié)同作用。本品對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有殺菌作用。
返回第50頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五開(kāi)林適應(yīng)癥:呼吸系統(tǒng)感染;泌尿生殖系統(tǒng)感染;腹腔感染;皮膚及軟組織感染;盆腔感染等。用法及注意事項(xiàng):1)靜脈滴注,每次滴注時(shí)間為30~50min,每8h或12h一次,療程7~14天。2)本藥溶開(kāi)后于4℃最多保存24h。3)對(duì)青霉素類藥物或舒巴坦過(guò)敏者禁用。返回第51頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五開(kāi)林主要不良反應(yīng)
(1)胃腸道反應(yīng):如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失。
(2)過(guò)敏反應(yīng):偶有過(guò)敏反應(yīng),通常為皮膚反應(yīng)如蕁麻疹。(3)血液系統(tǒng)反應(yīng):用大劑量本藥時(shí)罕見(jiàn)血小板功能紊亂,如出血時(shí)間延長(zhǎng)、紫癜、或粘膜出血,通常僅見(jiàn)于嚴(yán)重腎功能損害患者中。
(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量應(yīng)用因腦積液中濃度過(guò)高,可出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。
返回第52頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五阿莫西林鈉克拉維酸鉀阿莫西林鈉克拉維酸鉀:商品名力百汀細(xì)菌耐藥性主要是由于細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,該酶在抗生素作用于病原菌之前將抗生素破壞。本品中的克拉維酸可以阻斷β-內(nèi)酰胺酶的作用從而防止細(xì)菌耐藥性出現(xiàn),使細(xì)菌對(duì)阿莫西林更為敏感而被迅速殺滅。克拉維酸本身雖然幾乎沒(méi)有抗菌作用,但與阿莫西林組成復(fù)方后可使本品成為具有廣泛臨床價(jià)值的廣譜抗生素。返回第53頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五注意事項(xiàng)力百?。翰扇§o脈注射或靜脈點(diǎn)滴給藥,不適宜肌肉注射。在調(diào)制過(guò)程中可能會(huì)出現(xiàn)短暫的粉紅色,調(diào)制后的注射液通常為淡黃色或類白色。配制好的本品注射液應(yīng)在20min內(nèi)立即使用,用3~4min緩慢注射。靜脈點(diǎn)滴最好用生理鹽水配制,應(yīng)在4h內(nèi)用30~40min的時(shí)間完成點(diǎn)滴。剩余藥液應(yīng)棄掉。返回第54頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五Β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身只有較弱的抗菌活性,但與其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合使用,可發(fā)揮抑酶增強(qiáng)作用,不但能增強(qiáng)抗菌活性,還能擴(kuò)大抗菌譜,臨床多見(jiàn)的是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與青霉素和頭孢菌素的復(fù)合制劑。
返回第55頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五隨著病原菌變遷,多重耐藥銅綠假單胞菌和鮑曼不動(dòng)桿菌發(fā)生率升高,成為危重病感染的主要致病菌,β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與青霉素和頭孢菌素復(fù)合制劑在臨床應(yīng)用的價(jià)值逐漸提高,2002-2003年中國(guó)革蘭氏陰性耐藥監(jiān)測(cè)顯示,碳青霉烯類仍是革蘭氏陰性菌最強(qiáng)的抗菌藥物,其次是頭胞哌酮舒巴坦(優(yōu)普酮)、哌拉西林鈉他唑巴坦、美洛西林舒巴坦鈉(開(kāi)林)、阿莫西林鈉克拉維酸鉀(力百?。?。返回第56頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五氨基糖甙類抗菌藥物為廣譜抗菌藥物,主要用于抗革蘭氏陰性桿菌的感染,包括銅綠假單胞菌和甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌,無(wú)抗厭氧菌活性,部分有抗結(jié)核菌作用。主要通過(guò)腎臟排泄,最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是耳和腎的毒性。
返回第57頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五氨基糖甙類第58頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五大環(huán)內(nèi)酯類返回第59頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各組鏈球菌、革蘭氏陽(yáng)性桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,某些革蘭氏陰性菌也有也有一定抗菌作用,目前應(yīng)用較多的是針對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌屬療效突出。胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重,容易損害肝功。
返回第60頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五慶大霉素慶大霉素由放線菌屬的小單胞菌發(fā)酵產(chǎn)生,1969年開(kāi)始應(yīng)用于臨床。屬于廣譜抗菌藥物,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌均有效,臨床主要用于治療銅綠假單胞菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌感染,對(duì)肺炎支原體有一定作用。主要副作用為耳和腎毒性。
返回第61頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五阿奇霉素抗菌譜與紅霉素相仿,對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌活性明顯增強(qiáng),對(duì)流感桿菌、淋球菌的抗菌活性達(dá)紅霉素的4倍以上,對(duì)肺炎支原體作用是大環(huán)內(nèi)酯類最強(qiáng)的。本品配制成1~2mg/ml,滴注時(shí)間2~3h。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和肝功損害。
返回第62頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五糖肽類返回第63頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五萬(wàn)古霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌,包括球菌和桿菌均具有強(qiáng)大的抗菌作用,對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌均屬高度有效,也是對(duì)厭氧菌,包括脆弱桿菌作用最強(qiáng)的抗菌藥物之一。萬(wàn)古霉素最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)MRSA,目前國(guó)內(nèi)還未發(fā)現(xiàn)耐萬(wàn)古霉素的金黃色葡萄球菌(VRSA)。返回第64頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五萬(wàn)古霉素特點(diǎn):口服不易吸收,肌內(nèi)注射可以引起明顯不適和組織壞死,全身治療需靜脈滴注。主要不良反應(yīng)是肝、腎、耳毒性和紅人綜合癥(即頭頸面部皮膚潮紅、瘙癢、血壓下降甚至休克,可能與組胺釋放導(dǎo)致的變態(tài)反應(yīng)有關(guān),抗組胺、激素治療有效。)主要?jiǎng)┬蜑槿f(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素,后者為國(guó)產(chǎn)。液體在1h以上緩慢滴注。
返回第65頁(yè),共72頁(yè),2023年,2月20日,星期五替考拉林又稱壁霉素,抗菌譜、抗菌活性均與萬(wàn)古霉素相似,對(duì)需氧和厭氧的革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)
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