替拉那韋抗艾滋病藥物_第1頁
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文檔簡介

替拉那韋抗艾滋病藥物第1頁/共15頁

替拉那韋Tipranavir

第2頁/共15頁目標產(chǎn)物化學(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)式：C31H33F3N2O5S藥物類別：抗病原微生物藥第3頁/共15頁

藥物簡介

替拉那韋是一種抗HIV藥物，也是一種非肽類蛋白酶抑制劑，其作用機制主要為通過抑制蛋白酶而發(fā)揮作用。研究表明，替拉那韋可抑制多種HIV病毒，而其他蛋白酶抑制劑對這些病毒無效。適應(yīng)于已經(jīng)經(jīng)過一段時間抗病毒治療，或?qū)Χ喾N蛋白酶抑制劑耐藥的有病毒復(fù)制跡象的成年HIV-1感染者。使用方式為與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用。第4頁/共15頁合成路線第一步1+Zn，I2，MeOCH2CH2OMe3reflux2Reformatsky反應(yīng)－＋親核加成第5頁/共15頁合成路線第二步MeCN，rt，16h3+45H+（手性拆分）第6頁/共15頁合成路線第三步+5diimidazolylketone6（丙二酸單乙酯鎂）第7頁/共15頁第8頁/共15頁合成路線第三步+5diimidazolylketone6第9頁/共15頁合成路線第四步+67CH3CH2NaΔ第10頁/共15頁分子內(nèi)醇解第11頁/共15頁合成路線第五步+7TiCl4，C5H5N8H羥醛縮合α-H第12頁/共15頁合成路線第六步+8H2，catalyst9第13頁/共15頁合成路線第七步+C5H5N,H+910

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