淺談緩控釋制劑概述

淺談緩控釋制劑概述第1頁(yè)/共12頁(yè)緩釋制劑：用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效目的的制劑。控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)的以設(shè)定速度釋放的制劑。一定義第2頁(yè)/共12頁(yè)控釋制劑緩釋制劑普通制劑二、特點(diǎn)不同藥物制劑的釋藥曲線第3頁(yè)/共12頁(yè)緩控釋優(yōu)點(diǎn)保持血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象（治療窗窄的藥物）有利于降低藥物的毒副作用減少服藥次數(shù)對(duì)半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物減少服藥次數(shù)第4頁(yè)/共12頁(yè)緩控釋缺點(diǎn)其生產(chǎn)工藝較普通制劑復(fù)雜單劑量?jī)r(jià)格通常高于普通制劑需較大劑量以實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效作用，因此應(yīng)特別謹(jǐn)慎藥物突然釋放導(dǎo)致中毒某些類型制劑的胃腸道吸收易受各種胃腸道生理或運(yùn)動(dòng)的影響不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案（藥物劑量大，體內(nèi)存在時(shí)間長(zhǎng)），如給藥劑量和時(shí)間第5頁(yè)/共12頁(yè)包衣微囊、微球等不溶性骨架制劑（片）增加粘度植入劑藥樹脂乳劑三制劑手段水溶性的藥物成W/O乳劑型注射劑水不溶性藥物注射液等液體制劑水溶性藥物不同材料、不同厚度囊材種類和用量第6頁(yè)/共12頁(yè)根據(jù)其結(jié)構(gòu)主要可分為（口服）骨架型（基質(zhì)型）緩、控釋制劑膜控型（包衣型）緩、控釋制劑親水凝膠骨架片蠟質(zhì)骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等微孔包衣片腸溶膜控釋片膜控小片膜控小丸等四、分類第7頁(yè)/共12頁(yè)腸溶衣片、緩釋、控釋制劑緩釋、控釋制劑，主藥含量往往比一般制劑要多如掰開或咬碎服用，大劑量藥物突釋，破壞了原設(shè)計(jì)的釋藥曲線，緩控釋作用喪失殆盡，導(dǎo)致藥效降低或產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副反應(yīng)一般需整粒吞服第8頁(yè)/共12頁(yè)哪些緩控釋制劑可以掰開服用？關(guān)鍵是其所采用的釋藥技術(shù)路線和釋藥原理如采用膜包衣技術(shù)、滲透泵技術(shù)、多層片技術(shù)做成的緩釋或控釋片，多不能掰開使用而采用骨架技術(shù)、膠囊小丸技術(shù)或小丸壓片（倍他樂(lè)克緩釋）技術(shù)制成的緩控片，則可能掰開使用第9頁(yè)/共12頁(yè)緩、控釋片劑的刻痕根據(jù)說(shuō)明書、藥片外觀及有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道有刻痕的緩、控釋片劑，只能按照刻痕分割，否則將破壞制劑結(jié)構(gòu)，藥物釋放不可預(yù)測(cè)，甚至發(fā)生藥物過(guò)量中毒維拉帕米緩釋片、已酮可可堿緩釋片長(zhǎng)效硝酸異山梨酯緩釋片硝苯地平控緩釋片丙戊酸\丙戊酸鈉緩釋片鹽酸曲馬多緩釋片、5－單硝酸異山梨酯緩釋片第10