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輝瑞制藥公司的介紹甲強龍/美卓樂的產(chǎn)品信息介紹認(rèn)識輝瑞—

輝瑞的貢獻山道年(Santonin)--第一個產(chǎn)品--植物提取成分，治療寄生蟲病。1954年世界上第一個完全合成廣譜抗生素--四環(huán)素。1949年研制成功土霉素并進入市場。1944年第一個在世界上大規(guī)模生產(chǎn)青霉素，是抗生素的歷史性突破，改變了整個世界。檸檬酸(CitricAcid)--革命性的開發(fā)--研究出生物發(fā)酵法提煉技術(shù)(1880年),輝瑞成為當(dāng)時檸檬酸產(chǎn)品的最大制造商。

2007年世界十大醫(yī)藥公司藥品銷售情況

腎上腺以相關(guān)功能障礙的后果1855Upjohn公司成功從動物體內(nèi)提取腎上腺復(fù)合物19351953Upjohn公司完成人工合成氫化可的松1957Upjohn公司上市甲強龍2006甲強龍?/美卓樂?全球第一的糖皮質(zhì)激素

唯一適用于沖擊療法的糖皮質(zhì)激素1948可的松第1次治療29歲女性類風(fēng)關(guān)病人常用激素制劑分類短效氫化可的松中效強的松、強的松龍、甲基強的松龍長效地塞米松蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致糖尿病效應(yīng)需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應(yīng)生物學(xué)強度排泄速度跨膜能力糖皮質(zhì)激素都一樣嗎？HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松

O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3強的松OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3強的松龍OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3F地塞米松OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲強龍CH3甲強龍的分子結(jié)構(gòu)特點及優(yōu)勢C1=C2雙鍵－增加抗炎活性鹽皮質(zhì)激素活性減弱C6甲基化－迅速起效，親脂性糖皮質(zhì)激素活性增加C9未氟化－HPA軸抑制弱肌肉毒性少C11羥基化－使其無需肝臟轉(zhuǎn)化減輕肝臟負(fù)擔(dān)HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3FHOOOHC=OCH2OHCH3甲強龍/美卓樂化學(xué)結(jié)構(gòu)式突破的利益C9未氟化C6甲基化

C1=C2雙鍵C11羥基化C11羥基化無需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效－所有的GCS只有C11是羥基才具有抗炎活性；－若C11為酮基（如強的松），則需在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為羥基才能有臨床療效；－在肝功能不全時，此轉(zhuǎn)化不能實現(xiàn)即不能發(fā)揮臨床療效；HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)—無需肝臟轉(zhuǎn)化甲強龍:不成問題,因為無需肝臟轉(zhuǎn)化對臨床醫(yī)生意味著什么？強的松

:任何肝功能異常,轉(zhuǎn)化可能不充分,

影響臨床療效.

增加肝臟負(fù)擔(dān).甲強龍具有更強的抗炎活性、起效更快HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3強的松龍增加親脂性,快速到達作用靶位增加組織滲透，靶組織濃度高甲基強的松龍2.獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)—親脂性強，靶組織濃度高C6甲基化美卓樂(甲強龍片)：血漿游離濃度與劑量呈線性關(guān)系，劑量調(diào)整準(zhǔn)確，保證臨床療效的穩(wěn)定－強的松龍在10mg以下時，其血漿游離濃度與劑量非線性關(guān)系，導(dǎo)致劑量調(diào)整偏差，引起病情反跳3.蛋白結(jié)合率恒定，劑量調(diào)整準(zhǔn)確，避免減藥病情反跳ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925

血漿蛋白濃度不同帶來的差異（個體/時段）無關(guān)藥代動力學(xué)更能被預(yù)測達到目標(biāo)濃度所需要的劑量就很容易被確定，并有很好的重復(fù)性對一個確定的劑量，有效濃度是可預(yù)知的對您臨床工作的益處美卓樂?準(zhǔn)確的調(diào)整劑量美卓樂：清除率與用藥時間無關(guān)，長期使用療效穩(wěn)定而持久－強的松龍：清除隨著用藥時間的延長而顯著增加，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)的維持劑量不足而無法控制病情

4.血漿清除率恒定，保證長期療效穩(wěn)定，減少疾病復(fù)發(fā)ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925

不會因為藥物清除率隨時間的延長而增加，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)的維持劑量不足而無法控制病情

Chen,1996對您臨床工作的益處美卓樂?長期使用療效穩(wěn)定而持久4.“十字刻痕”工藝，對維持治療的患者，劑量調(diào)整精確至1mg美卓樂：劑量調(diào)整準(zhǔn)確、方便，尤其對長期服用的患者與其他口服GCS的替換：

一片(美卓樂)＝一片(強的松)。。。甲強龍/美卓樂：最佳的療效/安全比－抗炎活性是氫考的5倍，強的松的1.25倍；－與蛋白結(jié)合低游離GCS濃度高，療效更強；－受體親和力最高快速起效，抗炎活性更強；－半衰期適中可以ADT療法，適合維持期用藥；－安全性高：鹽皮質(zhì)激素樣作用弱，對HPA軸影響??；5.甲強龍/美卓樂

療效可靠，安全性高獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，無需肝臟轉(zhuǎn)化，親脂性強，靶組織濃度高血漿清除率恒定，保證長期療效穩(wěn)定，減少疾病復(fù)發(fā)蛋白結(jié)合率穩(wěn)定，劑量調(diào)整準(zhǔn)確，避免減藥病情反跳.“十字刻痕”工藝，對維持治療的患者，劑量調(diào)整可精確至1mg唯一的同品牌序貫治療：療效可靠，安全性高

美卓樂