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文檔簡介
第十六章抗癲癇抗驚厥藥第一節(jié)抗癲癇藥癲癇:腦局部神經(jīng)元興奮性過高所致的陣發(fā)性異常放電,并向周圍擴散所引起的短暫中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常的腦部疾病。臨床表現(xiàn):運動、感覺、意識、行為等不同程度的障礙伴有腦電圖異常。局限性發(fā)作
1.單純性局限性發(fā)作
2.復(fù)合性局限性發(fā)作全身性發(fā)作
1.失神性發(fā)作
2.肌陣攣性發(fā)作
3.強直-陣攣性發(fā)作
4.癲癇持續(xù)狀態(tài)
癲癇分型:抗癲癇藥的藥理作用與機制藥理作用:
1.作用于病灶神經(jīng)元,減弱或防止異常放電
2.作用于病灶周圍正常腦組織,防止異常放電的擴散。作用機制:
1.抑制電壓依賴型的Na+通道,降低神經(jīng)元興奮性
2.抑制電壓依賴型的Ca2+通道,降低神經(jīng)元興奮性
3.增強GABA的抑制作用第二節(jié)常用的抗癲癇藥物
苯妥英鈉(大侖?。┧幚碜饔米柚共≡畹漠惓7烹娤蛑車恼=M織擴散
1.阻斷電壓依賴性鈉通道(是抗癲癇的主要作用機制)
2.阻斷電壓依賴性鈣通道
阻斷L-型和N-型Ca2+通道,對血腦T-型Ca2+通道無作用
3.抑制鈣調(diào)激素酶系統(tǒng)
4.阻斷PTP的形成。作用機制:臨床應(yīng)用1.抗癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥,對小發(fā)作無效。2.治療外周神經(jīng)痛3.抗心律失??R西平藥理作用與機制
1.降低Na+、Ca2+的通透性
2.增強GABA的功能
1.廣譜抗癲癇藥,對各種類型癲癇均有不同程度的療效。對小發(fā)作效果差。
2.對三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。
3.對鋰鹽無效的躁狂癥臨床應(yīng)用:苯巴比妥(魯米那)藥理作用抑制病灶的異常放電,又阻止異常放電的擴散。
1.作用于突出后膜上的GABA受體,增加Cl-內(nèi)流,導(dǎo)致膜超極化
2.阻止前膜對Ca2+的攝取,減少神經(jīng)遞質(zhì)如谷氨酸的釋放。作用機制臨床應(yīng)用:大發(fā)作,持續(xù)狀態(tài)。乙琥胺藥理作用與機制
1.選擇性抑制丘腦神經(jīng)元T-型Ca2+通道
2.抑制Na+-K+.ATP酶
3.抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶臨床應(yīng)用:
1.對小發(fā)作首選
2.對其它類型無效丙戊酸鈉是一種新型廣譜抗癲癇藥藥理作用:不抑制癲癇病灶放電,但能阻止病灶異常放電的擴散。丙戊酸鈉作用機制
1.抑制腦內(nèi)GABA轉(zhuǎn)氨酶,減慢GABA代謝抑制GABA轉(zhuǎn)運體,減少GABA的攝取,使腦內(nèi)GABA含量增高。
2.抑制Na+通道和L型Ca2+通道臨床應(yīng)用:
1.對各種類型均有效
2.對大發(fā)作療效不及苯妥英鈉
3.對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺,但不作首選苯二氮卓類1.地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)首選2.硝西泮癲癇小發(fā)作3.氯硝西泮廣譜氟桂利嗪1.阻斷各型Ca2+通道和Na+通道2.廣譜,尤其是對大發(fā)作和局限性發(fā)作效果好3.安全,不良反應(yīng)少第三節(jié)抗驚厥藥
驚厥是由中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮而引起的全身骨骼肌強烈的不隨意收縮,呈強直性或陣攣性抽搐。藥理作用:口服可瀉下,利膽注射可引起中樞抑制及骨骼肌松弛硫酸鎂作用機制:
1.運動神經(jīng)末梢Ach的釋放需要Ca2+參與,而Mg2+競爭性拮抗
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