2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）筆試題庫5含答案

2023年沖刺-藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）筆試題庫含答案（圖片大小可自由調(diào)整）第I卷一.綜合考核題庫(共35題)1.LogP代表（難度：1)

A、脂水分配系數(shù)

B、親水性

C、血腦分配系數(shù)

D、解離度

E、極化表面積

正確答案:A2.分子對接的方法中，（）是研究體系的配體構(gòu)象允許在一定范圍內(nèi)變化。（難度：1)

A、剛性對接

B、柔性對接

C、半柔性對接

D、以上都對

E、以上都不對

正確答案:C3.從有機化學(xué)的觀點，芳環(huán)上的羥基和羥甲基性質(zhì)有很大的不同，但在藥物化學(xué)中二者可互為電子等排體。（難度：4）

正確答案:正確4.下列哪個不屬于電子等排體交換的結(jié)果（難度：1)

A、藥效強度發(fā)生變化

B、由激動劑變?yōu)檗卓箘?/p>

C、由拮抗劑變?yōu)榧觿?/p>

D、不發(fā)生改變

E、藥代動力學(xué)發(fā)生改善

正確答案:D5.基于經(jīng)驗判斷的類藥性包括（，難度：1）

A、Lipinski法

B、Ghose法

C、Verber法

D、類藥片段分析法

E、非類藥片段分析法

正確答案:A,B,C,D,E6.FBDD是下列哪個的縮寫（難度：1)

A、基于片斷的藥物設(shè)計

B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計

C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計

D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計

E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計

正確答案:A7.能有效改善化合物親水性的方法包括（，難度：1）

A、減少離子化基團(tuán)

B、提高親脂性

C、改變化合物的手性

D、增加離子化基團(tuán)

E、降低親脂性

正確答案:D,E8.HTS是下列哪個的縮寫（難度：1)

A、基于片斷的藥物設(shè)計

B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計

C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計

D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計

E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計

正確答案:B9.類藥性評價不包括（難度：1)

A、基于經(jīng)驗判斷的類藥性評價

B、基于理化性質(zhì)的類藥性評價

C、基于ADME性質(zhì)的類藥性評價

D、基于T性質(zhì)的類藥性評價

E、基于主觀意識的類藥性評價

正確答案:E10.在新藥的研究與開發(fā)過程中，可以通過（）發(fā)現(xiàn)和證實一個有意義的靶標(biāo)（，難度：1）

A、藥劑學(xué)

B、藥物分析學(xué)

C、基因組學(xué)

D、臨床藥學(xué)

E、藥理學(xué)

正確答案:C,E11.類藥性是藥代動力學(xué)性質(zhì)和（）的總和。（難度：1）

正確答案:安全性12.抗菌藥磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)可以說是可交換基團(tuán)作為電子等排原理運用到藥物設(shè)計中的里程碑。（難度：1）

正確答案:正確13.下列藥物中，不屬于前藥的是（難度：1)

A、青霉素

B、阿德福韋酯

C、地匹福林

D、三醋汀

E、氯霉素棕櫚酸酯

正確答案:A14.下列不屬于Lipinski法的是（難度：1)

A、分子量＜500

B、氫鍵給體（OH和NH）≤5

C、氫鍵受體＜10

D、極化表面積≤140

E、CLogP＜5.0

正確答案:D15.前藥設(shè)計的主要目的不包括（難度：1)

A、促進(jìn)藥物吸收

B、提高作用部位特異性

C、提高化學(xué)穩(wěn)定性，延長作用時間

D、掩蔽不良?xì)馕?，提高患者的依從?/p>

E、提高藥物活性

正確答案:E16.類藥性不包括（難度：1)

A、色譜特征

B、理化性質(zhì)

C、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征

D、藥代動力學(xué)性質(zhì)

E、毒性特征

正確答案:A17.對先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（難度：1)

A、前藥設(shè)計

B、生物電子等排設(shè)計

C、改變劑型

D、類藥設(shè)計

E、軟藥設(shè)計

正確答案:C18.Ghose法是從CMC數(shù)據(jù)庫中總結(jié)歸納的法則。（難度：2）

正確答案:正確19.用酰胺基代替酯基可提高血漿穩(wěn)定性。（難度：1）

正確答案:正確20.分子對接是小分子配體和生物大分子受體通過（）和（）而相互識別的過程（難度：1）

正確答案:幾何匹配能量匹配21.片段庫建立時要求片段的分子量小于（難度：1)

A、100

B、150

C、300

D、400

E、500

正確答案:C22.契合質(zhì)量的英文縮寫是

（）。（難度：1)

A、P

B、BBB

C、S

D、LE

E、FQ

正確答案:E23.軟藥是指藥物在完成治療作用后，以可控的代謝途徑和代謝速率，經(jīng)一步轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)物迅速排出體外，實現(xiàn)活性和毒性分離的藥物（難度：1）

正確答案:正確24.根據(jù)受體存在的位置，受體可大致分為（難度：1)

A、細(xì)胞膜受體

B、胞漿受體

C、胞核受體

D、以上都不是

E、以上都是

正確答案:E25.為了提高候選藥物的主動轉(zhuǎn)運效率，可在分子中引入與（）相似的結(jié)構(gòu)片段。（難度：2）

正確答案:底物26.逐步生長法以一個片段為起點，逐步生長得到一個完整的配體分子的方法（難度：1）

正確答案:正確27.脂水分配系數(shù)中非極性溶劑一般選擇（）作為溶劑（難度：1)

A、乙醇

B、丙三醇

C、正辛醇

D、正丁醇

E、甲烷

正確答案:C28.metoo藥物是一個全新的化學(xué)實體（難度：1）

正確答案:錯誤29.奧美拉唑?qū)儆谇八帲y度：1）

正確答案:正確30.電噴霧電離質(zhì)譜方法比Tether方法更具參考價值。（難度：2）

正確答案:錯誤31.metoo藥物不具有下列哪些性質(zhì)（）（難度：1)

A、結(jié)構(gòu)類似

B、帶有相仿藥效構(gòu)象

C、可與同一酶或受體作用

D、產(chǎn)生類似藥效

E、活性發(fā)生較大變化

正確答案:E32.（）是新藥開發(fā)的第一步（難度：2）

正確答案:識別和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物33.三醋汀是醋酸的前藥，可減少對皮膚的刺激和腐蝕性（難度：1）

正確答案:正確34.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（難度：4)

A、化學(xué)藥物

B、無機藥物

C、合成有機藥物

D、天然藥物

E、以上都不對

正確答案:E35.下列哪個選項屬于狹義的電子等排體的概念（難度：1)

A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)

B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子

C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團(tuán)

D、內(nèi)外層電子數(shù)決定

E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)

正確答案:A第II卷一.綜合考核題庫(共35題)1.基于受體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計不是應(yīng)用（）提供的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)信息，來輔助設(shè)計具有生物活性的化合物的過程。（難度：2)

A、X-射線衍射

B、磁共振

C、分子模擬

D、同源模建法

E、紅外

正確答案:E2.一般用-Cl取代-NH2后藥效學(xué)發(fā)生（）變化（難度：1)

A、生物半衰期延長

B、藥效增強

C、藥效減弱

D、毒性增大

E、毒性減小

正確答案:A3.發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（）性（難度：1）

正確答案:芳香性4.85%的藥物L(fēng)ogS在（）之間。（難度：1)

A、-1～-5

B、0～3

C、3～5

D、5～6

E、>6

正確答案:A5.10-位沒有角甲基（難度：4)

A、醋酸氫化潑尼酸

B、醋酸甲地孕酮

C、兩者均是

D、兩者均不是

E、以上都不對

正確答案:D6.片段檢測技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價結(jié)合形式的是（難度：1)

A、基于配體的篩選

B、電噴霧電離

C、基于受體的篩選

D、Tether法

E、二次Tether法

正確答案:B7.帶電荷的基團(tuán)與受體結(jié)合強于非極性基團(tuán)，極性基結(jié)合的貢獻(xiàn)強于非極性基團(tuán)。（難度：1）

正確答案:正確8.酶催化的反應(yīng)類型有（，難度：3）

A、氧化

B、還原

C、水解

D、聚合

E、以上都不是

正確答案:A,B,C,D9.碳和硅的生物電子等排是（）價原子或基團(tuán)的交換（難度：1)

A、一

B、二

C、三

D、四

E、五

正確答案:D10.Lipinski提出了著名的預(yù)測化合物口服生物利用度的“五倍律”，主要內(nèi)容不包括（難度：1)

A、分子量MW小于等于500；

B、電荷數(shù)大于等于5

C、LogP小于等于5；

D、氫鍵供體數(shù)小于等于5

E、氫鍵受體數(shù)小于等于5

正確答案:B11.至少要有一個已知三維結(jié)構(gòu)的同源蛋白質(zhì)的預(yù)測方法是（難度：1)

A、從頭預(yù)測

B、折疊識別

C、單個序列分析

D、同源模建法

E、多重序列分析

正確答案:D12.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（難度：5)

A、抗生素

B、抗真菌

C、維生素

D、強心苷

E、解熱鎮(zhèn)痛

正確答案:E13.（）是指，將已知有生物活性的分子連接載體基團(tuán)，使之成為沒有活性的藥物，然后在體內(nèi)經(jīng)酶促代謝釋放出母藥以發(fā)揮其治療作用。（難度：1)

A、硬藥設(shè)計

B、軟藥設(shè)計

C、前藥設(shè)計

D、孿藥設(shè)計

E、活性代謝產(chǎn)物

正確答案:C14.普魯卡因替代利多卡因后，不會發(fā)生下列哪些變化（難度：3)

A、普魯卡因的局麻作用弱

B、普魯卡因不易被酯酶水解

C、普魯卡因的穩(wěn)定性大

D、普魯卡因的局麻作用強些

E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥

正確答案:D15.下列哪個選項不屬于經(jīng)典的生物電子等排體（難度：1)

A、環(huán)系等價體

B、二價原子和基團(tuán)

C、三價原子和基團(tuán)

D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)

E、季碳原子與季銨鹽中氮原子之間的替換

正確答案:D16.在藥物設(shè)計中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進(jìn)行替換，發(fā)生明顯變化的是（難度：1)

A、穩(wěn)定性增加

B、親水性增加

C、親脂性提高

D、穩(wěn)定性降低

E、芳香性增加

正確答案:C17.分子對接軟件中，（）是開發(fā)最早、應(yīng)用最廣泛的一個分子自動對接及數(shù)據(jù)庫搜索方法。（難度：2)

A、DOCK

B、FlexX

C、Affinity

D、Gold

E、Ligandfit

正確答案:A18.基于片段的藥物設(shè)計中NMR檢測方法，與靶蛋白結(jié)合的可以被檢測。（難度：2）

正確答案:錯誤19.類藥片段分析法中最常見的是（）元環(huán)。（難度：1）

正確答案:六20.與靶標(biāo)結(jié)合的參數(shù)中與活性成反比的是（，難度：1）

A、LE

B、Ki

C、FQ

D、Kd

E、IC50

正確答案:B,D,E21.在計算機輔助藥物分子設(shè)計中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（難度：1）

正確答案:CSD22.配體效率的英文縮寫是（）。（難度：1)

A、P

B、BBB

C、S

D、LE

E、FQ

正確答案:D23.下列哪個結(jié)構(gòu)不屬于蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)（難度：1)

A、α-螺旋

B、β-折疊

C、β-轉(zhuǎn)角

D、無規(guī)則卷曲

E、亞基

正確答案:E24.分子中無氧原子、氮原子或硫原子屬于基于經(jīng)驗判斷的類藥性評價中（難度：3)

A、Lipinski法

B、Ghose法

C、Verber法

D、類藥片段分析法

E、非類藥片段分析法

正確答案:E25.類藥片段分析法中不常見的側(cè)鏈?zhǔn)牵y度：1)

A、羧基

B、羥基

C、甲氧基

D、甲基

E、羥甲基

正確答案:E26.活性片段檢測技術(shù)不包括（難度：1)

A、磁共振技術(shù)

B、質(zhì)譜技術(shù)

C、Tether方法

D、HPLC

E、X-射線結(jié)晶衍射

正確答案:D27.metoo藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）

正確答案:錯誤28.同源模建時，當(dāng)兩個蛋白的序列同源性高于（）%時，它們的三維結(jié)構(gòu)也基本相同。（難度：1）

正確答案:3029.原子生長法是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個添加原子，最終生長出與受體活性部位性質(zhì)、形狀互補的分子（難度：2）

正確答案:正確30.非經(jīng)典的生物電子等排體包括（）、（）、（）（難度：2）

正確答案:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)可交換的基團(tuán)基團(tuán)反轉(zhuǎn)31.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進(jìn)行生物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（）（難度：1)

A、自由旋轉(zhuǎn)受限

B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量

C、剛性增加

D、活性改變

E、不需要消耗較高能量

正確答案:E32.類藥片段分析法中，分子中的平均側(cè)鏈數(shù)是（難度：1)

A、2

B、3

C、4

D、5

E、6

正確答案:C33.應(yīng)用Tether方法篩選的含有二硫鍵片段有三個部分組成：()、連接基團(tuán)和離去基團(tuán)。（難度：1）

正確答案:片段母體34.脂水分配系數(shù)中Ｐ值越大，表示親水性越強。（難度：1）

正確答案:錯誤35.片斷演化成先導(dǎo)物的三種模式分別是（，難度：1）

A、片斷的生長

B、片斷的連接

C、片斷的融合

D、片段基團(tuán)刪除

E、片段組合

正確答案:A,B,C第III卷一.綜合考核題庫(共35題)1.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物電子等排體，這些基團(tuán)理論和生物學(xué)性質(zhì)都相似。（難度：1）

正確答案:錯誤2.有機磷殺蟲藥是通過與其作用的生物受體間形成共價鍵結(jié)合而發(fā)揮作用的（難度：1）

正確答案:正確3.Lipinski法可判斷化合物是類藥還是非類藥。（難度：1）

正確答案:錯誤4.定義能被受體所識別的、與受體受點所識別結(jié)合起關(guān)鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（難度：4)

A、藥效基團(tuán)

B、藥動基團(tuán)

C、毒性基團(tuán)

D、藥效構(gòu)象

E、以上都不對

正確答案:D5.虛擬篩選必須在計算機上進(jìn)行，需要化合物（難度：1）

正確答案:錯誤6.藥物設(shè)計所需知識要點為（難度：4)

A、理論化學(xué)

B、電子工程

C、信息科學(xué)

D、醫(yī)用生物學(xué)

E、以上都不對

正確答案:D7.高通量篩選的化合物過于“成熟”，留給后續(xù)的結(jié)構(gòu)變換的余地大。（難度：1）

正確答案:錯誤8.與先前的鏈狀化合物相比，環(huán)狀抑制劑表現(xiàn)出（）的活性（難度：4）

正確答案:更高9.下列那個選項不屬于基于ADMET性質(zhì)的類藥性（難度：1)

A、透膜性

B、轉(zhuǎn)運蛋白

C、血漿穩(wěn)定性

D、親脂性

E、血漿蛋白結(jié)合

正確答案:D10.下列有關(guān)偽不可逆抑制劑的描述是正確的有（，難度：3）

A、與靶酶形成共價鍵

B、與靶酶非共價結(jié)合

C、實質(zhì)上對靶酶無抑制作用

D、抑制劑與靶酶所形成的復(fù)合物具半衰期

E、以上都不是

正確答案:B,C,D11.蛋白質(zhì)分子中除了具有（）這個主鍵之外，還有許多其他非共價交聯(lián)鍵，如鹽鍵。（難度：1)

A、肽鍵

B、氫鍵

C、二硫鍵

D、疏水鍵

E、離子鍵

正確答案:A12.用硒及衍生物進(jìn)行生物電子等排研究比較少的原因（）（難度：1)

A、活性不高

B、疏水性太強

C、代謝較快

D、極性太大

E、具有很強的毒性

正確答案:E13.前藥設(shè)計是指，對先導(dǎo)化合物進(jìn)行修飾使之在體內(nèi)不代謝，避免其產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物，以原藥形式排出體外，降低毒副作用。（難度：1）

正確答案:錯誤14.下述哪個說法不正確（難度：3)

A、阿司匹林在胃中容易被吸收

B、可待因在腸中吸收很好

C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收

D、布洛芬在腸道吸收很好

E、以上都不對

正確答案:A15.青霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）

A、有引濕性需在干燥條件下保存

B、水溶液遇酸可引起分子重排產(chǎn)生青酶二酸

C、與茚三酮可產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)

D、再堿性條件下可產(chǎn)生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖類能加速此反應(yīng)

E、再堿性條件下與羥胺作用，調(diào)成酸性后與FeCl3生成酒紅色絡(luò)合物

正確答案:A,B,E16.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）

A、亞甲基醚

B、亞甲基胺

C、酰胺反轉(zhuǎn)

D、亞甲基亞砜

E、以上都不是

正確答案:B,C,D17.下列關(guān)于metoo藥物的設(shè)計策略敘述錯誤的是（難度：1)

A、經(jīng)常對知識進(jìn)行追蹤與更新，關(guān)注新出現(xiàn)的突破性新藥

B、在不侵犯別人專利的情況下進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新

C、在追蹤新藥的過程中，如發(fā)現(xiàn)尚無專利保護(hù)的新化學(xué)實體，要盡快進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和修飾

D、找到活性更優(yōu)的化合物盡快申請專利

E、想盡一切辦法進(jìn)行仿制創(chuàng)新，不惜剽竊

正確答案:E18.同源模建時，一般情況下，同源蛋白質(zhì)和預(yù)測蛋白質(zhì)的序列同源性高于（）時，他們的三維結(jié)構(gòu)基本相同（難度：1)

A、0.1

B、0.3

C、0.5

D、0.7

E、0.9

正確答案:B19.四氮唑可以作為（）的可交換基團(tuán)。（難度：3）

正確答案:羧基或-COOH20.蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)是指肽鍵中的羧基與亞氨基之間形成()來維系。（難度：1)

A、肽鍵

B、氫鍵

C、二硫鍵

D、疏水鍵

E、離子鍵

正確答案:B21.屬于類藥性的分子一定會成為藥物。（難度：1）

正確答案:錯誤22.-O-、-S-進(jìn)行生物電子等排是（）價原子或基團(tuán)的交換（難度：1)

A、一

B、二

C、三

D、四

E、五

正確答案:B23.匹氨西林經(jīng)過酯化修飾，生成脂溶性前藥，與母藥相比，易透過生物膜，大大提高了生物利用度。（難度：1）

正確答案:正確24.下列有關(guān)軟藥與前藥最大的不同，