抗生素-氨基糖苷類抗生素（藥理學(xué)課件）

多粘菌素【體內(nèi)過程】吸收：口服難吸收；肌內(nèi)注射給藥，吸收迅速而完全。分布：血漿蛋白結(jié)合率低。氨基苷類抗生素穿透力很弱，吸收后不易透過細胞膜，主要分布于細胞外液，在腎皮質(zhì)和內(nèi)耳淋巴液中藥物濃度高，為血液藥物濃度的10～50倍。能透過胎盤屏障，不易透過血腦屏障。代謝與排泄：在體內(nèi)不被代謝。除奈替米星外，主要以原形從尿排泄?！舅幚碜饔谩?/p>

氨基苷類抗生素起到殺菌作用，屬靜止期殺菌藥。殺菌作用具有如下特點：①殺菌作用呈濃度依賴性。②僅對需氧菌有效，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。③具有明顯的抗生素后效應(yīng)，即細菌與一定濃度的抗生素接觸一段時間后，將抗生素除去，細菌的生長仍有一段時間受到抑制。

多粘菌素類

【臨床應(yīng)用】

多粘菌素E又稱抗敵素。屬窄譜慢效殺菌劑，1.對某些革蘭陰性桿菌有強大作用，銅綠假單胞菌呈高度敏感。2.主要用于治療銅綠假單胞菌所致的全身感染。3.對腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)的毒性大，故現(xiàn)已少用。還可引起皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)。多粘菌素【不良反應(yīng)】

耳毒性包括對前庭神經(jīng)功能損害和耳蝸神經(jīng)功能損害(發(fā)生率排序)。腎毒性損害腎小管細胞(發(fā)生率排序)。神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用(發(fā)生率排序)。過敏反應(yīng)皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫等常見。偶見過敏性休克。第五節(jié)

氨基苷類抗生素及多粘菌素一、氨基苷類抗生素氨基苷類抗生素中發(fā)現(xiàn)最早的是具抗結(jié)核作用，它是被微生物學(xué)家、生物化學(xué)家Waksman于1943年發(fā)現(xiàn)的。Waksman也因此于1952年獲得了諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。結(jié)構(gòu)特點:

氨基苷類抗生素的分子結(jié)構(gòu)中，都含有2個或3個氨基糖分子，通過氧橋與非糖部分的苷元連接成苷。慶大霉素

【體內(nèi)過程】吸收：口服難吸收；肌內(nèi)注射給藥，吸收迅速而完全。分布：血漿蛋白結(jié)合率低。氨基苷類抗生素穿透力很弱，吸收后不易透過細胞膜，主要分布于細胞外液，在腎皮質(zhì)和內(nèi)耳淋巴液中藥物濃度高，為血液藥物濃度的10～50倍。能透過胎盤屏障，不易透過血腦屏障。代謝與排泄：在體內(nèi)不被代謝。除奈替米星外，主要以原形從尿排泄。慶大霉素【藥理作用】

氨基苷類抗生素起到殺菌作用，屬靜止期殺菌藥。殺菌作用具有如下特點：①殺菌作用呈濃度依賴性。②僅對需氧菌有效，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。③具有明顯的抗生素后效應(yīng)，即細菌與一定濃度的抗生素接觸一段時間后，將抗生素除去，細菌的生長仍有一段時間受到抑制?！咀饔脵C制】

作用于細菌體內(nèi)的核蛋白體，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成多個環(huán)節(jié)，并破壞細菌細胞膜的完整性?？股剡M入細胞內(nèi)后，與核蛋白體30S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)的生成.慶大霉素

【臨床應(yīng)用】

1.慶大霉素主要用于革蘭陰性桿菌所致的感染；與青霉素或其他抗生素合用治療嚴重的銅綠假單胞菌感染；

2.口服用于腸道感染或腸道術(shù)前準備；

3.局部用于皮膚、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。

慶大霉素【不良反應(yīng)】

耳毒性包括對前庭神經(jīng)功能損害和耳蝸神經(jīng)功能損害(發(fā)生率排序)。腎毒性損害腎小管