鈣離子通道阻滯劑課件

鈣離子通道阻滯劑POWERPOINTTEMPLATE匯報(bào)人：王智勇2019年5月11日鈣離子通道阻滯劑POWERPOINTTEMPLATE匯報(bào)人1同類藥物之間的比較以及常見(jiàn)組合禁忌癥、用藥交代用法用量、不良反應(yīng)藥理作用、適應(yīng)癥contents目錄同類藥物之間的比較以及常見(jiàn)組合禁忌癥、用藥交代用法用量、不良2PART01藥理作用、適應(yīng)癥PART013鈣離子：細(xì)胞的信使之一，參與集體多種生理功能的調(diào)節(jié)，如心肌活動(dòng)、平滑肌張力、神經(jīng)遞質(zhì)釋放、腺體分泌等。細(xì)胞興奮時(shí)，鈣離子通過(guò)鈣離子通道內(nèi)流進(jìn)細(xì)胞。鈣通道：

是細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì)小孔，能選擇性的允許鈣離子的通過(guò)。鈣離子通道拮抗劑：

又稱鈣離子通道阻滯劑，能與通道蛋白結(jié)合，阻止鈣離子內(nèi)流進(jìn)細(xì)胞，降低胞質(zhì)內(nèi)鈣離子的濃度，抑制鈣離子所調(diào)節(jié)的細(xì)胞功能。鈣離子：4L型鈣通道—高閾值、高電壓激活鈣通道。是細(xì)胞興奮時(shí)，細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流的主要通道。因二氫吡啶類(DHPS)選擇作用于此型通道，故又稱DHPS敏感的鈣通道。廣泛分布于血管平滑肌、心肌組織、慢反應(yīng)細(xì)胞0相去極化依賴于L型鈣通道調(diào)控的細(xì)胞外Ca2+離子內(nèi)流。L型鈣通道阻滯劑的藥理機(jī)制L型鈣通道—高閾值、高電壓激活鈣通道。L型鈣通道阻滯劑的藥理51對(duì)心肌的作用：負(fù)性肌力作用，降低心肌耗氧量；降低竇房結(jié)自律性而減慢心率。2對(duì)平滑肌的作用：主要舒張動(dòng)脈血管；也可松弛支氣管平滑肌。3抗動(dòng)脈粥樣硬化作用：減輕動(dòng)脈壁損害；增加血管壁順應(yīng)性；保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞；可降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇水平。4對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響：減輕鈣離子對(duì)紅細(xì)胞的損傷；對(duì)血小板活化的抑制作用5對(duì)腎臟功能的影響：無(wú)水、鈉潴留作用。藥理作用1對(duì)心肌的作用：負(fù)性肌力作用，降低心肌耗氧量；降低竇房結(jié)自6高血壓：治療高血壓已得到肯定心絞痛：對(duì)各型心絞痛都有不同程度的療效心律失常：室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致心律失常腦血管疾?。耗X血管痙攣及腦栓塞其他：如預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生適應(yīng)癥（臨床應(yīng)用）高血壓：治療高血壓已得到肯定適應(yīng)癥（臨床應(yīng)用）7鈣離子通道阻滯劑分類（1）二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、貝尼地平（2）苯并噻氮卓類：地爾硫卓（3）苯烷胺類：維拉帕米鈣離子通道阻滯劑分類（1）二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、尼8PART02用法用量、不良反應(yīng)PART029硝苯地平控釋片30--60mg，qd，晨起、餐前服用苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg，qd，晨起、餐前服用，最大劑量5mg/天尼群地平成人首次口服20mg，每日1次，以后可根據(jù)情況調(diào)整為40mg，分2次服用。拉西地平成人每次4mg，每日一次?？筛鶕?jù)情況曾至8mg/天。鹽酸地爾硫卓膠囊成人90--360mg，每日1-2次。鹽酸維拉帕米片成人40--120mg/次，一日3-4次。維持劑量40mg，一日3次。常見(jiàn)CCB用法用量硝苯地平控釋片30--60mg，qd，晨起、餐前服用常見(jiàn)C10面色潮紅、心跳加速頭痛、眩暈惡心、便秘、腳踝水腫等Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer不良反應(yīng)維拉帕米及地爾硫卓嚴(yán)重不良反應(yīng)有房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心功能抑制作用廣泛、選擇性相對(duì)較低面色潮紅、心跳加速頭痛、眩暈惡心、便秘、腳踝水腫等Theu11PART03禁忌癥、用藥交代PART0312二氫吡啶類CCB沒(méi)有絕對(duì)禁忌癥對(duì)該類藥物過(guò)敏的患者代償性心衰的患者非穩(wěn)定性心絞痛的患者妊娠期的婦女急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者一般不推薦使用硝苯地平禁忌癥二氫吡啶類CCB沒(méi)有絕對(duì)禁忌癥禁忌癥131、CCB類擴(kuò)血管降壓，短、中效CCB在擴(kuò)血管的同時(shí)，由于降壓速度快，會(huì)出現(xiàn)反射性交感激活、心率加快及心肌收縮力增強(qiáng)，使血流動(dòng)力學(xué)波動(dòng)病抵抗其降壓作用，故應(yīng)盡量使用長(zhǎng)效制劑，以達(dá)到降壓平穩(wěn)持久有效，同時(shí)不良反應(yīng)小，患者耐受性好，依從性高。2、非二氫吡啶類CCB--維拉帕米與地爾硫卓均有明顯的負(fù)性肌力作用，應(yīng)避免用于左心室收縮功能不全的高血壓患者。3、非二氫吡啶類CCB有明顯負(fù)性傳導(dǎo)作用，合并心臟房室傳導(dǎo)功能障礙或病態(tài)竇房結(jié)綜合征的高血壓患者慎用維拉帕米、地爾硫卓、同時(shí)，非二氫吡啶類CCB+β受體阻滯劑可誘發(fā)或加重緩慢性心律失常和心功能不全。用藥交代1、CCB類擴(kuò)血管降壓，短、中效CCB在擴(kuò)血管的同時(shí)，由于降14PART4同類藥物比較以及常見(jiàn)組合PART415類別第一代第二代第三代（特異性）二氫吡啶類（動(dòng)脈>心臟）新活性成分和/或新劑型新活性成分硝苯地平尼卡地平硝苯地平緩釋/控釋非洛地平緩釋尼卡地平控釋貝尼地平依拉地平美尼地平尼莫地平尼群地平尼索地平氨氯地平拉西地平苯并噻氮卓類地爾硫卓

地爾硫卓控釋片（動(dòng)脈=心臟）苯烷基胺類（動(dòng)脈<心臟）維拉帕米維拉帕米控釋加洛帕米類別第一代第二代第三代新活性成分和/或新活性成分硝苯地平硝苯16點(diǎn)擊輸入正文常用鈣離子通道阻滯劑比較吸收生物利用度產(chǎn)生作用時(shí)間t1/2

分布

消除維拉帕米硝苯地平地爾硫卓＞90％口服＞90％（口服,舌下）70~90％（口服）20-35%45-70%40-65%＜1.5min（i.v）30min（口服）＜1min（i.v）5-20min（口服,舌下）＜3min（i.v）＞30min(口服)6h4h3-4h90％與血漿蛋白結(jié)合90％與血漿蛋白結(jié)合70-80％與血漿蛋白結(jié)合70％腎臟排出；15%胃腸道消除肝臟代謝80%原藥及代謝產(chǎn)物由尿排出肝臟滅活后由糞便排出點(diǎn)擊輸入正文常用鈣離子通道阻滯劑比較吸收生物利用17CCB心血管作用強(qiáng)度比較CCB心血管作用強(qiáng)度比較18常見(jiàn)CCB主要作用部位、特點(diǎn)、臨床應(yīng)用常用藥物作用部位作用特點(diǎn)臨床應(yīng)用硝苯地平外周血管（包括冠脈）對(duì)心臟無(wú)明顯影響，降壓作用強(qiáng)而迅速，但不穩(wěn)定?？蒯寗┫鄬?duì)較好高血壓、心絞痛、急性左心衰、雷諾病氨氯地平外周血管（尤其是冠脈）作用慢而穩(wěn)定，維持時(shí)間長(zhǎng)（QD）,副作用少高血壓、心絞痛、慢性心衰尼群地平外周血管與硝苯地平類似，但更強(qiáng)而持久。高血壓尼莫地平腦血管脂溶性高，可迅速通過(guò)血腦屏障，改善腦循環(huán)，保護(hù)腦細(xì)胞腦血管疾?。ㄖ刖W(wǎng)膜下腔出血、腦缺血等）維拉帕米及地爾硫卓心臟抑制心臟慢反應(yīng)細(xì)胞的自律性，傳導(dǎo)性和興奮性強(qiáng)，擴(kuò)血管作用稍弱。室上性心律失常、心絞痛、輕中度高血壓、肥厚性心肌病等常見(jiàn)CCB主要作用部位、特點(diǎn)、臨床應(yīng)用常用藥物作用部位作用特19我院現(xiàn)有鈣離子通道阻滯劑種類藥品名稱商品名規(guī)格（片）生產(chǎn)廠家單價(jià)（元）鹽酸地爾硫卓片合心爽30mg*50天津田邊28.14硝苯地平片10mg*100山東方明1.5硝苯地平控釋片拜新同30mg*7拜耳醫(yī)藥保健30.9硝苯地平緩釋片尼福達(dá)20mg*30青島制藥17.86尼莫地平片20mg*20正大青春寶10馬來(lái)酸左旋氨氯地平片2.5mg*14石藥集團(tuán)37.1非洛地平緩釋片波依定2.5mg*14阿斯利康21.84馬來(lái)酸氨氯地平片5mg*14陜西超群17苯磺酸左旋氨氯地平片施慧達(dá)2.5mg*14施慧達(dá)藥業(yè)27.24我院現(xiàn)有鈣離子通道阻滯劑種類藥品名稱商品名規(guī)格（片）生產(chǎn)廠家20降壓作用強(qiáng)、臨床效果好治療老年收縮期高血壓、降低腦卒中危險(xiǎn)療效顯著抗心絞痛作用對(duì)血脂、血糖代謝及水電解質(zhì)無(wú)不良影響療效不受非甾體類抗炎藥物的影響無(wú)絕對(duì)禁忌證患者順從性好，長(zhǎng)期使用仍然有效CCB在治療高血壓中的優(yōu)勢(shì)降壓作用強(qiáng)、臨床效果好CCB在治療高血壓中的優(yōu)勢(shì)21鈣離子通道阻滯劑的常用組合CCB+β受體阻斷劑:高血壓伴冠心病心絞痛患者的合理選擇CCB+ACEI或ARB:保護(hù)靶器官，對(duì)糖、脂代謝無(wú)不良影響，是控制血壓，提高生活質(zhì)量的最佳方案。CCB+利尿劑:降低收縮壓效果好，適用于老年性單純性收縮高血壓，尤其是鹽敏感性高的患者鈣離子通道阻滯劑的常用組合CCB+β受體阻斷劑:高血壓伴22常見(jiàn)組合的優(yōu)點(diǎn)CCB+ACEI類兩者為優(yōu)先組合，能更有效地減少高血壓對(duì)心、腎等器官的損害。在擴(kuò)血管方面，CCB有直接擴(kuò)張動(dòng)脈作用，而ACEI通過(guò)阻斷RAAS降低交感神經(jīng)活性，擴(kuò)張動(dòng)、靜脈，因此產(chǎn)生協(xié)同降壓作用。ACEI擴(kuò)張靜脈作用，可抵消二氫吡啶類鈣拮抗藥常見(jiàn)的足部水腫不良反應(yīng)。CCB+β受體阻滯劑兩者合用是優(yōu)先推薦的組合，CCB(二氫吡啶類)可引起心率加快，而β受體阻斷藥可減輕這一不良反應(yīng)，亦可減少由血壓下降，心率加快引起反射性交感神經(jīng)緊張的作用。有報(bào)道，長(zhǎng)期使用非洛地平加美托洛爾治療腎性急進(jìn)性惡性高血壓