中藥藥理學(xué) 第7 瀉下藥

[目的要求]了解瀉下藥的含義、分類；掌握瀉下藥的主要藥理作用;掌握大黃的主要有效成分、功效、藥理和臨床應(yīng)用。第七章瀉下藥第一節(jié)概述一、與瀉下藥有關(guān)的概念瀉下藥里實(shí)證

胃腸積滯，實(shí)熱內(nèi)積，水飲內(nèi)停

常見疾病1、急腹癥：急性胰腺炎、急性膽道感染、急性囊尾炎、急性腸梗阻;2、傳染?。毫餍行砸倚湍X炎、傳染性肝炎、暴發(fā)性痢疾;3、內(nèi)科疾?。焊斡不顾B出性胸膜炎、老人、幼兒及產(chǎn)后便秘等。瀉下作用刺激性瀉下化學(xué)性刺激：大黃、巴豆容積性刺激：芒硝潤滑性瀉下火麻仁、蜂蜜二、共同的藥理作用利尿以峻下遂水為明顯

抗菌抗炎

抗腫瘤（一）腸管運(yùn)動在體實(shí)驗(yàn)法1、炭末排出時(shí)間測定法和排便頻度實(shí)驗(yàn)2、腸推進(jìn)運(yùn)動實(shí)驗(yàn)（1）小腸推進(jìn)實(shí)驗(yàn)（2）大腸推進(jìn)實(shí)驗(yàn)（3）酚紅排空定量測定實(shí)驗(yàn)3、在體腸道平滑肌實(shí)驗(yàn)

三、常用實(shí)驗(yàn)方法（二）腸管活動離體實(shí)驗(yàn)法（三）瀉下藥致瀉機(jī)理研究大黃一、概述功能與主治主要成份瀉熱通腸，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)

實(shí)熱便秘，積滯腹痛，瀉痢不爽濕熱黃疸，血熱吐衄，目赤咽腫、腸癰，癰腫疔瘡瘀血經(jīng)閉，跌打損傷1、蒽醌衍生物結(jié)合型蒽苷（蒽醌苷，雙蒽酮苷）：瀉下游離型蒽醌（大黃酸，大黃素）：抗菌2、大黃多糖、鞣質(zhì)，沒食子酸等

二、主要藥理作用

（一）、與功效主治相關(guān)的藥理作用

1對消化系統(tǒng)的作用（1）瀉下有效成份：結(jié)合型蒽苷、番瀉苷A作用最強(qiáng)作用特點(diǎn)：瀉下作用與炮制有關(guān)寒積便秘?zé)o效瀉下機(jī)制結(jié)合型蒽苷小腸大腸口服

大部分肝臟小部分

苷元轉(zhuǎn)化細(xì)菌水解苷元苷元刺激腸粘膜及腸壁肌層神經(jīng)叢，促進(jìn)腸蠕動瀉下大黃酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶積增大瀉下（2）保肝：a.促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝經(jīng)細(xì)胞再生b.刺激人體產(chǎn)生干擾素抑制病毒繁殖c.促進(jìn)肝臟血液循環(huán)、改善微循環(huán)（3）利膽：促進(jìn)膽汁分泌、疏通膽管、促進(jìn)膽囊收縮、松馳奧狄氏括約肌。(3)保護(hù)胃粘膜a.促進(jìn)PGE2合成b.抑制胃酸分泌c.抑制幽門螺桿菌(4)抑制胰酶活性2利尿、改善腎功能１）、利尿有效成份：大黃素、大黃酸。作用機(jī)制：抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重吸收減少。

２）、用于尿毒癥（1）瀉下作用

對尿素原料―Aa吸收減少；（2）Aa合成蛋白質(zhì)

肝腎組織合成尿素

；（3）抑制肌蛋白分解，血中Aa濃度下降；（4）促進(jìn)肌酐和尿素排出；（5）抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。3.抗病源微生物有效成分：蒽醌衍生物：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素，以蘆薈大黃素的抗菌作用最強(qiáng)，它們對葡萄球菌、淋病雙球菌最敏感

作用特點(diǎn)：為廣譜抗菌藥、常見致病菌有效。對流、乙肝、孤兒病毒等有效；對阿米巴原蟲、陰道滌蟲，血吸蟲以及鉤端螺旋體有效。作用機(jī)制：制細(xì)胞內(nèi)生物氧化酶系統(tǒng)，抑制細(xì)菌的代謝抑制細(xì)菌核酸、核蛋白合成；誘生干擾素。4.對血液系統(tǒng)的影響有效成分：兒茶素、沒食子酸。（1）止血作用機(jī)理：1）促進(jìn)血小板的聚集和粘附；2）增加血小板和纖維蛋白原量，縮短凝血時(shí)間；3）降低抗凝血酶活性；4）降低纖溶酶活性，加速血液凝固；5）收縮受損局部血管。（2）改變血液流變性1）大黃可升高血漿滲透壓，組織水分向血管、轉(zhuǎn)移，血液稀釋，血粘稠度降低，改善微循環(huán)障礙；2）服用大黃后可見全血粘度降低，RBC壓積降低。5其他作用（1）抗腫瘤（2）降血脂抗炎

對一般性炎癥早、晚期均有效1）抑制環(huán)氧化酶活性，減少PG合成；2）減少炎癥介質(zhì)白三烯（LT）的合成?，F(xiàn)代應(yīng)用1.便秘2.急腹癥3.急慢性腎功能衰竭4.急性感染性消化道出血5.上消化道出血芒硝一、概述功能與主治主要成份瀉熱通便，潤燥軟堅(jiān)，清火消腫

實(shí)熱便秘，大使燥結(jié)，積滯腹痛，腸癰腫痛等癥，外治乳癰、痔瘡腫痛。

硫酸鈉藥理作用1、瀉下芒硝主要成分為硫酸鈉，口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子，不易被腸壁吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，阻止腸腔內(nèi)水分吸收，致腸容積擴(kuò)大，腸腔擴(kuò)張，刺激腸壁引起腸蠕動增加而致瀉。2.利膽口服小劑量芒硝，可刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛，故能促進(jìn)膽汁排出。3.抗炎抗炎作用10%-25%硫酸鈉外敷可加快淋巴循環(huán)，增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞的吞噬功能，而具有抗炎作用現(xiàn)代應(yīng)用1.便秘2.急性乳腺炎用芒硝局部外敷。此外，芒硝外用還可回乳3.膽絞痛番瀉葉番瀉葉主要含有蒽醌衍生物及二蒽酮類衍生物，約1.5%，主要成分為番瀉苷A、B、C、D、E、F（SennosideA、B、C、D、E、F），并含大黃酸（Rhein）、大黃酚（Chrysophanol）、大黃素（E-modin）、蘆薈