《藥理學(xué)與藥物學(xué)治療基礎(chǔ)(中職藥劑)》第8章：鎮(zhèn)痛藥

第八章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片受體激動藥

阿片是罌粟科植物罌粟未成熟粟果漿汁干燥物，含有20多種生物堿。菲類：嗎啡和可待因罌粟堿。異喹啉類：具有平滑肌松弛作用。嗎啡【體內(nèi)過程】：1.口服有明顯首過效應(yīng)，生物利用度低，常注射給藥；2.僅有少量透過血腦屏障進(jìn)入中樞發(fā)揮作用，并可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)；

3.主要在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合失效；4.大部分經(jīng)腎排泄，少量經(jīng)乳腺排泄?！舅幚碜饔谩浚?.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

特點(diǎn)：

①皮下注射5-10mg，即可明顯減輕或消除疼痛；②有明顯的鎮(zhèn)靜作用;③多次用藥產(chǎn)生欣快感(2)抑制呼吸機(jī)理:①直接抑制呼吸中樞；②降低呼吸中樞對CO2的敏感性。(3)鎮(zhèn)咳作用：作用強(qiáng)。抑制延腦咳嗽中樞，使咳嗽反射消失。(4)其他①縮瞳：針尖樣瞳孔為嗎啡中毒特征。②催吐。以上均可用嗎啡拮抗劑納洛酮對抗。2.心血管系統(tǒng)(1)降壓作用：①擴(kuò)張容量血管及阻力血管；②抑制血管運(yùn)動中樞；③釋放組胺。(2)升高顱內(nèi)壓：因抑制呼吸，引起CO2蓄積而致腦血管擴(kuò)張。3.平滑肌（1）消化系統(tǒng)：止瀉及致便秘的作用。原因：

興奮胃腸平滑肌，提高其張力;抑制消化液的分泌，使食物消化延緩;抑制CNS，使排便反射減少.（2）收縮膽道平滑?。耗懙缞W狄氏括約肌收縮，膽道排空受阻，膽囊內(nèi)壓力增加，誘發(fā)膽絞痛。阿托品可緩解。（3）其他：收縮平滑肌(支氣管、膀胱括約肌)；導(dǎo)致支哮、尿潴留。【臨床用途】

l.各種急性劇痛：如嚴(yán)重創(chuàng)傷、癌癥晚期、術(shù)后及燒傷；膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。2.心源性哮喘（左心衰竭突發(fā)性的急性肺水腫而致的呼吸困難）：iv嗎啡。3.止瀉【不良反應(yīng)】：1.常見的有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、嗜睡、體位性低血壓；

2.耐受性及成癮性：連續(xù)多次用藥易產(chǎn)生，一旦停藥即出現(xiàn)戒斷癥狀。應(yīng)連續(xù)用藥不超過一周。成癮的治療：常用“替代療法”幫助患者脫癮。如應(yīng)用美沙酮或二氫埃托啡兩種藥物序貫交替使用。3.急性中毒：大劑量時可出現(xiàn)血壓下降、紫紺、昏迷、呼吸深度抑制、針尖樣瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施：可注射嗎啡拮抗藥納洛酮。人工呼吸、給氧搶救。

【用藥指導(dǎo)】

分娩止痛及哺乳婦女、支氣管哮喘及肺心病患者（因收縮支氣管及抑制呼吸）、顱腦損傷所致顱內(nèi)壓增高及肝功能嚴(yán)重減退患者?？纱颉咎攸c(diǎn)】1.在體內(nèi)脫甲基轉(zhuǎn)化為嗎啡后才產(chǎn)生作用；2.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10；3.鎮(zhèn)