鹽酸丙卡特羅吸入溶液-藥品臨床應(yīng)用解讀

鹽酸丙卡特羅吸入溶液

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0504030201藥品基本信息目錄安全性有效性創(chuàng)新性公平性基本信息通用名稱鹽酸丙卡特羅吸入溶液注冊(cè)規(guī)格0.5ml:50μg中國大陸首次上市時(shí)間2023.06.30是否為OTC否全球首個(gè)上市國家/地區(qū)及上市時(shí)間日本,1987.10目前大陸地通用名藥品的上市情況獨(dú)家適應(yīng)癥本品可緩解支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞引起的各種癥狀。用法用量本品應(yīng)通過霧化器并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，不可注射或吞服。通常成人1次30~50μg(0.3~0.5ml),兒童1次10~30μg(0.1~0.3ml),一邊深呼吸一邊用霧化器吸入本品?？筛鶕?jù)年齡及癥狀適當(dāng)增減給藥劑量，每日不超過4次。丙卡特羅:適用于兒童和成人的高選擇性β2受體完全激動(dòng)劑丙卡特羅制劑在國內(nèi)外有30多年用藥經(jīng)驗(yàn)，制劑得到充足完善和發(fā)展200220052011200220072015丙卡特羅吸入溶液日本上市丙卡特羅氣霧劑韓國上市丙卡特氣霧劑中國上市丙卡特羅口服劑型葡萄牙上市丙卡特羅口服溶液(美普清)中國上市丙卡特羅霧化溶液印尼上市1987Supportingtexthere.丙卡特羅口服劑型日本上市(大冢公司)2023吸入用丙卡特羅溶液中國上市兩者適應(yīng)癥一致國家醫(yī)保目錄內(nèi)已收錄富馬酸福莫特羅吸入溶液兩者藥理作用相似兩者劑型一致同適應(yīng)癥中,福莫特羅是臨床認(rèn)可度較高的藥物成份1,2富馬酸福莫特羅吸入溶液我國20歲及以上人群哮喘患者4570萬，男性患者人數(shù)2570萬，女性患者人數(shù)2000萬3

我國城區(qū)0-14歲兒童哮喘患病率呈上升趨勢，2010年累計(jì)患病率為3.02%，兒童哮喘診斷率為68.6%4-6

研究顯示我國成人哮喘人群中肺功能氣流受限比例達(dá)26.2%，且年齡越高，出現(xiàn)肺功能氣流受限的比例越高，遠(yuǎn)高于發(fā)達(dá)國家16.2%~18.8%的水平，國內(nèi)人群疾病控制水平亟待提升。3.DOI:10.1016/S0140-6736(19)31147-X4.全國兒科哮喘防治協(xié)作組中華結(jié)合和呼吸雜志，1993(16):64-68我國哮喘患者眾多20歲以上人群患病率4.2%5.全國兒科哮喘防治協(xié)作組中華兒科雜志2003,41(2):123-1276.全國兒科哮喘協(xié)作組中華兒科雜志2013,10(51):729-7351.DOI：10.4081/mrm.2021.7872.米內(nèi)網(wǎng)丙卡特羅:適用于兒童和成人的高選擇性β2受體完全激動(dòng)劑基本信息參照品建議通過霧化給藥的方式，相較于口服給藥心悸、骨骼肌震顫等不良反應(yīng)較低，具有良好的臨床安全性霧化給藥產(chǎn)生的氣溶膠持續(xù)、穩(wěn)定，不依賴于使用者自主吸入能力，給藥劑量準(zhǔn)確，肺部沉積率差異相對(duì)較小，可以穩(wěn)定、持久的發(fā)揮臨床治療作用使用方便，滿足不同用藥人群的需求，最大限度的方便患者使用?？商钛a(bǔ)未滿足需求疾病基本情況丙卡特羅安全性經(jīng)30多年驗(yàn)證，國內(nèi)外研究及應(yīng)用均認(rèn)可其安全性國際應(yīng)用36年，安全性經(jīng)過充分驗(yàn)證整體不良反應(yīng)可控,多為輕度,停藥后緩解/消失嚴(yán)重不良反應(yīng)：發(fā)生頻率不明的休克、過敏反應(yīng)、及嚴(yán)重的血清鉀值降低：需要進(jìn)行充分的觀察，如果發(fā)現(xiàn)有異常，就要停止給藥，采取適當(dāng)?shù)拇胧?。參見特殊患者和配伍。一般不良反?yīng)：在日本原研IF資料中，吸入用鹽酸丙卡特羅溶液藥代動(dòng)力學(xué)研究、臨床安全性研究試驗(yàn)結(jié)果都明確了其臨床應(yīng)用的安全性、有效性。吸入用鹽酸丙卡特羅溶液在日本上市多年，并進(jìn)入了印度尼西亞市場，臨床安全性、有效性也在臨床實(shí)際應(yīng)用中得到了充分驗(yàn)證，未見重大不良反應(yīng)報(bào)道。目前國內(nèi)上市的有片劑、粉霧劑和口服溶液等劑型。各劑型適應(yīng)癥均相同，用量基本一致，臨床安全性、有效性已經(jīng)得到充分驗(yàn)證，上市多年來未查詢到關(guān)于鹽酸丙卡特羅的重大不良反應(yīng)。安全性β2高選擇性，心臟副作用更低于目錄內(nèi)同類產(chǎn)品，獲權(quán)威指南推薦有效性β2高選擇性，心臟副作用更低國家指南名稱推薦日本日本哮喘指南2022吸入用鹽酸丙卡特羅溶液具有與吸入用硫酸沙丁胺醇溶液相同的治療地位日本兒科哮喘治療和管理指南(JPGL)2020JSA日本兒童哮喘指南2020中國霧化吸入療法在呼吸疾病中的應(yīng)用專家共識(shí)哮喘常用霧化吸入藥物推薦首選藥物(或基礎(chǔ)一線治療藥物)為支氣管擴(kuò)張劑(含LABA)支氣管哮喘防治指南2020中國慢阻肺指南2021兒童支氣管哮喘診斷與防治指南2016權(quán)威指南推薦丙卡特羅類LABA用于哮喘治療首選藥物有效性起效快，維持久，患者依從性較好起效快意味著為控制患者癥狀贏得了更多寶貴時(shí)間；維持久意味著患者癥狀會(huì)得到更持久依從性更好的治療中重度支氣管哮喘急性發(fā)作患者，支氣管達(dá)到相同F(xiàn)EV1起效率時(shí)，丙卡特羅起效速度較沙丁胺醇更好。與吸入用硫酸沙丁胺醇溶液2.5mg

比，吸入用鹽酸丙卡特羅溶液50μg霧化吸入治療中度急性哮喘療效相當(dāng)、安全性更好丙卡特羅霧化吸入與沙丁胺醇霧化吸入治療中度急性哮喘的療效比較：隨機(jī)、雙盲、平行組研究120minPEFR改善率(P=0.023)僅前40min哮喘改善有統(tǒng)計(jì)差異30例門診中重度COPD（II–IV期）患者定期單獨(dú)吸入噻托溴銨，并在日?；顒?dòng)中出現(xiàn)呼吸困難，受試者在進(jìn)行日常生活提前吸入丙卡特羅，在為期2周的研究期間，除III期組外，所有日常活動(dòng)的呼吸困難癥狀都有所改善。此外，SGRQ評(píng)分的癥狀和活動(dòng)域在III期受試者中也顯著改善。兩個(gè)領(lǐng)域的SGRQ評(píng)分都提高了4分以上。國內(nèi)首仿，質(zhì)量與原研一致本產(chǎn)品橋接原研廠家在國內(nèi)上市經(jīng)口吸入給藥的鹽酸丙卡特羅氣霧劑、鹽酸丙卡特羅粉霧劑的臨床安全性和有效性數(shù)據(jù)，豁免臨床試驗(yàn)。工藝驗(yàn)證表明產(chǎn)品處方、工藝穩(wěn)定，可連續(xù)生產(chǎn)出符合質(zhì)量要求的產(chǎn)品霧化特性對(duì)比：霧化特點(diǎn)良好.質(zhì)量對(duì)比研究:雜質(zhì)譜一致，降降解途徑一致，穩(wěn)定性不差于參比制劑包材性能研究：選擇的包材相容性良好日本、193例哮喘患者、上市前臨床研究總體有效率58.0%吸入用鹽酸丙卡特羅溶液日本、807例哮喘患者上市前臨床研究總體有效率53.1%鹽酸丙卡特羅吸入氣霧劑（Meptinair）日本、202例哮喘患者上市前臨床研究總體有效率50.5%鹽酸丙卡特羅吸入氣霧劑（Meptinkidair）1.中國實(shí)用醫(yī)藥劉J.鹽酸丙卡特羅粉霧劑治療支氣管哮喘中度急性發(fā)作的療效觀察[J].2012,7(32):12..徐志豪,劉富光,陳光謹(jǐn),等.丙卡特羅氣霧劑與喘樂寧氣霧劑治療支氣管哮喘隨機(jī)對(duì)照多中心臨床試驗(yàn)[J].中國臨床藥理學(xué)雜志,2002,18(4):268-271.藥品上市審評(píng)報(bào)告：“不管是在國外人群還是在國內(nèi)人群，鹽酸丙卡特羅經(jīng)口吸入制劑的獲益風(fēng)險(xiǎn)特征明確，吸入用鹽酸丙卡特羅溶液在中國上市的風(fēng)險(xiǎn)較小，評(píng)估其臨床受益遠(yuǎn)高于風(fēng)險(xiǎn)?！坝行灾袊?、161例vs162例、上市后臨床研究5min后FEVI起效率80%vs67%6h后咳嗽改善率96%vs89%原研鹽酸丙卡特羅粉霧劑vs硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑中國、61例vs60例上市后臨床研究治療7d臨床療效89%vs78%治療7d肺功能療效77%vs58%不良反應(yīng)發(fā)生率9.9%vs11.7%仿制鹽酸丙卡特羅氣霧劑vs硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑藥學(xué)特性與原研全面一致不同制劑療效高度一致活性成份在國內(nèi)充分驗(yàn)證國內(nèi)首仿、BFS生產(chǎn)化學(xué)藥品3類,國內(nèi)首仿獨(dú)家吸入溶液劑直接作用于病患部位，提高呼吸道或肺部的給藥濃度，避免了肝臟的首過效應(yīng)，降低藥物在其他組織的暴露量德國羅姆萊格原創(chuàng)全自動(dòng)吹灌封一體化(BFS)生產(chǎn)5min內(nèi)快速起效，可為控制患者癥狀贏得更多寶貴的時(shí)間01.速效:起效迅速完全激動(dòng)劑，作用更強(qiáng)效02.強(qiáng)效:支氣管擴(kuò)張作用強(qiáng)支氣管擴(kuò)張作用持續(xù)8h左右，患者會(huì)得到更持久依從性更好的治療03.長效:維持時(shí)間長對(duì)β2受體選擇性高，引起β1受體激動(dòng)效應(yīng)極小，心悸、手抖等副作用小04.高選擇性:不良反應(yīng)發(fā)生率低創(chuàng)新性BFS一體化生產(chǎn)

主要?jiǎng)?chuàng)新點(diǎn)安全性優(yōu)勢：通過減少藥物的全身利用度來盡量減少不良反應(yīng)，如骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等療效優(yōu)勢：給藥過程產(chǎn)生的氣溶膠持續(xù)、穩(wěn)定，不依賴使用者自主吸入能力，給藥劑量準(zhǔn)確，肺部沉積率差異相對(duì)較小，可以穩(wěn)定、持久的發(fā)揮臨床治療作用臨床適用性優(yōu)勢：吸入溶液劑為被動(dòng)吸入給藥方式，可以滿足口服給藥困難、無自主服藥或主動(dòng)吸入給藥人群的需求，如老人、兒童、體弱者、受創(chuàng)傷者等用藥需求

質(zhì)量優(yōu)勢：全自動(dòng)吹灌封一體化生產(chǎn)。高質(zhì)量高標(biāo)準(zhǔn)的生產(chǎn)設(shè)備，能更好控制感染

創(chuàng)新帶來的優(yōu)勢

顯著性特點(diǎn)總結(jié)公眾健康影響顯著符合“?；尽痹瓌t優(yōu)化醫(yī)保目錄結(jié)構(gòu)不增加臨床管理難度我國哮喘患者眾多，20歲以上人群患病率4.2%，人數(shù)達(dá)4570萬人，兒童哮喘患病率呈上升趨勢，我國成人哮喘人群中肺功能氣流受限比例達(dá)26.2%，遠(yuǎn)高于發(fā)達(dá)國家16.2%~18.8%的水平，國內(nèi)人群哮喘疾病控制水平亟待提升。相比于丙卡特羅其他劑型，療效確切且解決了被動(dòng)呼吸患者吸入藥品困難的問題相比于目錄內(nèi)產(chǎn)品，鹽酸丙卡特羅吸入溶液的高選擇性使患者心臟副作用更低吸入溶液劑為被動(dòng)吸入給藥方式，給藥劑量準(zhǔn)確，對(duì)患者要求低，可以滿足口服給藥困難、無