常用降壓藥物特點(diǎn)分類課件

目錄ACEIARBCCBΒ受體阻斷劑利尿劑1藥物前體作用持續(xù)時(shí)間谷峰比咳嗽發(fā)生率（%）食物影響tmaxt1/2清除部位特點(diǎn)卡托普利否6-12252.4-20減少（30%-40%）1-1.54腎口服15min起效，所有ACEI中維持時(shí)間最短，咳嗽高于其他，含有巰基，可引起粒細(xì)胞減少、皮疹和味覺異常。西拉普利是24511.6減少15%29腎

依那普利是18-24513.5否411腎較卡托普利強(qiáng)10倍，不如其他ACEI，作用維持時(shí)間長福辛普利是24642.2否3-611.550%肝50%腎親脂性強(qiáng)，與血漿蛋白結(jié)合達(dá)95%以上，對心腦血管作用強(qiáng)且持久，對腎臟作用較弱培哚普利是24352.5否3-424腎肝硬化患者中其活性成分培哚普利拉生成量并無減少，無需調(diào)整劑量。高血壓伴心力衰竭的臨床試驗(yàn)中證據(jù)最多的雷米普利是2450-634否2-413-1760%腎40%糞便較低劑量（1.25-2.5mg）其半衰期比5-10mgqd的半衰期長，可能與受體容易飽和有關(guān)2ACEI要點(diǎn)受體結(jié)合強(qiáng)度

貝那普利>雷米普利>培哚普利>福辛普利>卡托普利卡托普利注意粒細(xì)胞；腎損傷選用雷米普利、貝那普利和福辛普利；血清肌酐大于265μmol/L（3mg/dl）時(shí)，應(yīng)該謹(jǐn)慎使用。3，生物利用度活性代謝產(chǎn)物代謝是否涉及肝藥酶與AT1受體的作用谷峰比食物對吸收的影響tmaxt1/2代謝產(chǎn)物清除部位特點(diǎn)氯沙坦33EXP3174是競爭性58-78無3-46-9尿液35

糞便60對于夜間SBP、DBP無明顯降低作用，最大降壓效果出現(xiàn)在3-6周纈沙坦23無否競爭性69-76減少40%2-37.05尿液83

糞便132小時(shí)起效，腎功能不全以及非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量坎地沙坦42CV15959是非競爭80無3-59-13尿液33

糞便678-32mg劑量相關(guān)，之后無相關(guān)性替米沙坦42-57.4無是非競爭≥97無0.5-124糞便＞98約3小時(shí)起效，連續(xù)用藥4周后停藥降壓作用仍然可持續(xù)一周依普沙坦13無否競爭性67有或者無？1-34-9尿液7

糞便902-3周達(dá)到最大降壓效果，患有半乳糖不耐受患者不應(yīng)服用厄貝沙坦60-80無是非競爭＞60無1.5-311-15尿液20

糞便80

4ARB要點(diǎn)ARB與鋰合用增加鋰毒性利福平、氟康唑和吲哚美辛降低氯沙坦作用替米沙坦與抗抑郁藥合用增加前者直立性低血壓效應(yīng)，另其也可以增加地高辛濃度替米沙坦可引起華法林鈉血藥濃度輕微降低5組織選擇性第一代第二代第三代新劑型IIa新化合物IIb二氫吡啶類（動(dòng)脈＞心臟）硝苯地平

尼卡地平硝苯地平SR/GITS

尼卡地平SR

非洛地平ER貝尼地平

伊拉地平

馬尼地平

尼群地平

尼索地平氨氯地平

拉西地平

樂卡地平苯二氮卓類（動(dòng)脈=心臟）地爾硫卓地爾硫卓SR

苯基烷氨類（動(dòng)脈≤心臟）維拉帕米維拉帕米SR戈洛帕米

苯基烷氨類/苯并咪唑類（動(dòng)脈＞心臟）米倍地爾

CCB藥物分類6藥名tmaxt1/2清除部位特點(diǎn)硝苯地平0.5-12.5-380腎20糞便FDA警告：短效硝苯地平有增加心肌梗死的危險(xiǎn)尼群地平1.510-2070腎8糞便對于血管的選擇性較強(qiáng)，以降低舒張壓為主，首關(guān)效應(yīng)明顯，與硝苯地平不同，本要不改變竇房結(jié)或者房室結(jié)的傳導(dǎo)。肝功能受損對于藥物影響較大，腎功能不全對藥物影響小。拉西地平0.5-1.513-1930腎70糞便有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用，腎功能不全無需減量非洛地平緩釋片2.5-525腎對冠狀動(dòng)脈、腦血管以及外周血管均有良好的擴(kuò)張作用，可選擇性的擴(kuò)張小動(dòng)脈一道道降壓的作用，對血管和心肌的作用強(qiáng)度比為100:1，有輕度的利鈉、利尿作用。能夠遏制高血壓患者的左心室肥厚病變，肝功能損害見諒，腎功能損害無需調(diào)整氨氯地平6-1235-5080腎另能抑止交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，使血漿內(nèi)的兒茶酚胺濃度下降，引起小動(dòng)脈的松弛和擴(kuò)張，對于竇房結(jié)和房室結(jié)無影響。左旋氨氯地平6-1235-5070腎左旋體是右旋體降壓的1000倍，是1:1外消旋體的2倍，副作用主要由右旋體導(dǎo)致。樂卡地平1.5-32-550腎50糞便較強(qiáng)血管選擇性，負(fù)性肌力小，親脂性高，作用緩慢持久。尼卡地平0.5-21.621腎另能抑止cAMP，使血管平滑肌擴(kuò)張，不改變血壓的晝夜節(jié)律，擴(kuò)張腦血管，作用持續(xù)且長，與其他CCB相比多了兩條禁忌癥1.顱內(nèi)出血尚未能完全止血的患者；2腦卒中急性期顱內(nèi)壓增高的患者。肝、腎功能不全均需減量使用。7二氫吡啶類鈣通道阻滯劑所有對細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物都有可能對其代謝產(chǎn)生影響與地高辛、他克莫司聯(lián)用可導(dǎo)致血藥濃度升高，但氨氯地平影響不明顯所有的D-CCB對于6歲以下兒童沒有安全性資料報(bào)道8藥物tmaxt1/2清除部位食物影響特點(diǎn)維拉帕米1-22.8-7.470腎禁食狀態(tài)下口服緩釋片和普通片生物利用度相

似，首關(guān)效應(yīng)明顯本品很少單獨(dú)使用。因其有明顯的抑制心肌收縮和心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)作用，僅適用于合并室上性心律不齊的高血壓患者。有心力衰竭、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩和活動(dòng)性肝炎患者禁用。地爾硫卓2-32.5腎口服后通過胃腸道吸收

較完全(達(dá)80%)，有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)本品沒有反射性交感興奮作用，對心肌收縮及心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制作用較維拉帕米輕。地爾硫卓有降低TC、升高HDL-C的作用，故適用于合并冠心病、心絞痛和血脂升高的高血壓患者。孕婦禁用9組別無內(nèi)在擬交感活性有內(nèi)在擬交感活性非選擇性β受體阻斷劑普萘洛爾

噻嗎洛爾

索他洛爾

左布諾洛爾阿普洛爾

吲哚洛爾

氧烯洛爾

卡替洛爾選擇性β受體阻斷劑比索洛爾

阿替洛爾

美托洛爾醋丁洛爾

普拉洛爾α+β受體阻斷劑拉貝洛爾

阿羅洛爾

卡維地洛

10名稱TmaxT1/2代謝部位增強(qiáng)減弱特點(diǎn)普萘洛爾1-1.52-3腎臟本藥使奎尼丁半衰期延長，奎尼丁可增強(qiáng)本藥的生物利用度;西咪替丁、環(huán)丙沙星、氟西汀等肝藥酶抑制劑增加本藥血藥濃度;肼屈嗪減少本藥的“首關(guān)消除”，提高本藥的生物利用度;本藥能減少利多卡因、安替比林在肝臟清除

抗酸藥、考來替泊減少普奈洛爾的吸收。利福平、利福噴丁、苯巴比妥，戊巴比妥為肝藥酶誘導(dǎo)劑，降低普奈洛爾血藥濃度;非甾體抗炎藥、麻黃堿及偽麻黃堿等降低普奈洛爾的降壓療效本藥降壓作用出現(xiàn)緩慢.口服后2-3周開始降壓，立位和臥位收縮壓及舒張壓均能明顯降低，適用于輕、中度高血壓.對伴有冠心病、腦血管病變及

夾層動(dòng)脈瘤的高血壓患者尤為適用，最突出的優(yōu)點(diǎn)是很少發(fā)生直立性低血壓氧烯洛爾1-21-3腎臟有增加洋地黃毒性的作用.不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用

其拮杭作用與普萘洛爾相似。有內(nèi)在擬交感活性.引起心臟驟停會(huì)比沒有擬交感活性的β受體阻斷劑少吲哚洛爾0.5-32-5腎臟西咪替丁、環(huán)丙沙星、氟西汀等肝藥酶抑制劑增加本藥血藥濃度本藥減少氫氯噻嗪的吸收。利福平、利福噴丁、苯巴比妥等肝藥酶誘導(dǎo)劑降低本藥血藥濃度;麻黃堿及偽麻黃堿等降低本藥的降壓療效其拮抗作用為普奈洛爾的6-15倍，大量研究證明本藥對治療輕到重度高血壓有效。本藥具有較強(qiáng)的內(nèi)在擬交感活性11藥物名稱tmaxt1/2清除部位特點(diǎn)美托洛爾1.52-3腎臟大劑量時(shí)β1選擇性逐漸消失，腎功能不全無需調(diào)整劑量一般24h達(dá)到降壓效果，在1周內(nèi)達(dá)到高峰比索洛爾3-410-12腎臟同上.但輕或中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能不全(肌醉清除率小于20mL/min)患者一日劑量不宜超過10mg;輕或中度肝功能不全者不需調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝功能不全者一日劑量不宜超過10mg。富馬酸比索洛爾選擇性更強(qiáng)，，存在代謝藥物相互作用，其結(jié)果也無臨床意義阿替洛爾1-36-7腎臟抗酸藥降低生物利用度和療效；氨芐西林可降低其血藥濃度藥濃度大量研究證明并不能降低病死率或主要心血管事件的發(fā)生率醋丁洛爾2-43-6

活性代謝產(chǎn)物二醋洛爾為8-13腎臟

不易通過血腦屏障，中樞作用較弱12名稱tmaxt1/2排泄部位特點(diǎn)拉貝洛爾1-23.5-4.5腎臟

阿羅洛爾1-27-12腎臟對α1作用較拉貝洛爾弱，無直立性低血壓，與降血糖合用可增強(qiáng)降血糖作用卡維地洛1-26-1084糞便16腎臟α1更弱降壓過程中不影響高血壓患者的肢體循環(huán)血流量，也不影響高血壓伴腦卒中患者的腦循環(huán)血流量，也具有抗氧活以及抗增殖作用13并發(fā)癥非選擇性β受體阻斷劑選擇性β受體阻斷劑α、β受體阻斷劑高血脂均影響脂質(zhì)代謝，不推薦脂代謝影響呈劑量相關(guān)性對脂代謝影響小糖尿病均影響血糖，降低患者對于胰島素的敏感性，且能掩蓋低血糖反應(yīng)對于血糖影響呈劑量相關(guān)性，大部分能降低患者對于胰島素的敏感性。但有研究表明比索洛爾能夠保護(hù)糖、脂代謝。大量研究表明選擇性β受體阻斷劑能夠降低糖尿病患者的病死率對血糖影響甚微心肌梗死后均有適應(yīng)癥均有適應(yīng)癥均有適應(yīng)癥充血性心力衰竭對急性或重癥充血性心力衰竭禁用脂溶性大的或選擇性高的藥物可使用，如美托洛爾和比索洛爾均可改善患者癥狀降低患者死亡風(fēng)險(xiǎn)14名稱tmaxt1/2清除部位食物影響特點(diǎn)氫氯噻嗪21295腎臟口服吸收快但不完全，食物不影響吸收低劑量可提供接近全效的降壓作用，降壓的谷峰比為30.79%-39.76%吲達(dá)帕胺1-221370腎臟23胃腸道口服吸收快而完全，不受食物，在肝臟內(nèi)代謝產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物主要通過拮抗鈣作用降壓，降價(jià)的谷峰比為85%-89%降壓療效與常規(guī)劑量的氨氯地平和