藥物化學(xué)教學(xué)大綱

1《藥物化學(xué)》教學(xué)大綱課程編號11002課程名稱藥物化學(xué)英文名稱MedicinalChemistry課程類型專業(yè)課適用對象藥學(xué)專業(yè)選修課程一、課程的教學(xué)目標(biāo)本課程以重點常用藥物為中心講授中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物、循環(huán)系統(tǒng)藥物、消化系統(tǒng)藥物、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥、抗腫瘤藥、抗生素、化學(xué)治療藥、利尿藥及合成降血糖藥物、維生素、新藥設(shè)計與開發(fā)共12章節(jié)內(nèi)體外兩方面內(nèi)容并深入淺出地介紹藥物與生物大分子之間的作用模式同時也兼顧到同類藥物的共同規(guī)律性的內(nèi)容。以期培養(yǎng)合格的藥學(xué)專業(yè)人才。二、教學(xué)基本要求1.了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展及我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀熟悉藥物化學(xué)學(xué)科的研究內(nèi)容和發(fā)展方向。了解藥物化學(xué)課的學(xué)習(xí)內(nèi)容。熟悉中國藥品通用名稱及化學(xué)名和命名規(guī)則了解商品名的作用及命名要求。2.在教學(xué)實踐中通過引導(dǎo)學(xué)生如何以科學(xué)的方法學(xué)習(xí)本門課理解原理和記憶規(guī)律相結(jié)合分章掌握和系統(tǒng)總結(jié)相結(jié)合的學(xué)習(xí)方法積極參與科學(xué)實驗通過科研實踐積累的經(jīng)驗和實驗數(shù)據(jù)可以更好地補充和豐富藥物化學(xué)的教學(xué)內(nèi)期末考試成績70%。2三、各教學(xué)環(huán)節(jié)學(xué)時分配教學(xué)課時分配序號章節(jié)內(nèi)容講課v學(xué)時122中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物3外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物84循環(huán)系統(tǒng)藥物5消化系統(tǒng)藥物26解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥67抗腫瘤藥68抗生素69化學(xué)治療藥6利尿藥及合成降血糖藥物4維生素4新藥設(shè)計與開發(fā)4合計【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.掌握藥物、藥物化學(xué)的定義2.掌握藥物化學(xué)的研究內(nèi)容3.掌握藥物化學(xué)的研究任務(wù)4.了解藥物化學(xué)的近代發(fā)展【重點和難點】藥物化學(xué)的研究內(nèi)容以及藥物的命名【復(fù)習(xí)思考題】31.藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來v為什么v2.簡述藥物的分類v第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.掌握異戊巴比妥、地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4.了解三唑侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。5.了解異戊巴比妥的合成路線。6.熟悉巴比妥類藥物的構(gòu)關(guān)系?！局攸c和難點】巴比妥類藥物的構(gòu)關(guān)系鎮(zhèn)靜催眠藥的作用機制。第二節(jié)抗癲癇藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉抗癲癇藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.熟悉苯妥英鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.了解卡馬西平、普羅加比的結(jié)構(gòu)和用途?！局攸c和難點】抗癲癇藥苯妥英鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。第三節(jié)抗精神病藥【教學(xué)內(nèi)容】4【課程考核要求】1.熟悉抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及3.熟悉氯氮平的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途?！局攸c和難點】抗精神病藥氯氮平的結(jié)構(gòu)類型和作用機制第四節(jié)抗抑郁藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.掌握丙咪嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途?！局攸c和難點】抗抑郁藥丙咪嗪和氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及用途。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.掌握嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4.了解美沙酮、噴他佐辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。5.了解鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系和發(fā)展?！局攸c和難點】鎮(zhèn)痛藥嗎啡和哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及用途。第六節(jié)中樞興奮藥【教學(xué)內(nèi)容】5【課程考核要求】1.熟悉中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.掌握咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉吡拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。4.了解甲氯芬酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。【重點和難點】中樞興奮藥咖啡因和吡拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及用途?！緩?fù)習(xí)思考題】1.巴比妥類藥物的一般合成方法中用鹵烴取代丙二酸二乙酯的α氫時當(dāng)兩個取代基大小不同時應(yīng)先引入大基團還是小基團v為什么v2.巴比妥類藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)v3.如何用化學(xué)方法區(qū)分咖啡和可待因v4.合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可以分成幾類v這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同但為什么都具有類似嗎啡的作用v5.試說明異戊巴比妥的化學(xué)名。6.試說明地西泮的化學(xué)名第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)擬膽堿藥物【教學(xué)內(nèi)容】1.膽堿受體激動劑氯貝膽堿2.乙酰膽堿酯酶抑制劑溴新斯的明【課程考核要求】2.掌握膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系。3.掌握乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制及應(yīng)用特點。4.掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)及用途。5.熟悉毒蕈堿、尼古丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用。【重點和難點】膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制及應(yīng)用特點第二節(jié)抗膽堿藥【教學(xué)內(nèi)容】6【課程考核要求】3.熟悉莨宕類藥物的構(gòu)效關(guān)系。4.熟悉氫溴酸東莨宕堿、氫溴酸山莨宕堿、氫溴酸樟枊堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用特點和用途。5.了解M膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。6.了解N膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系?！局攸c和難點】抗膽堿藥硫酸阿托品、溴丙胺太林得結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途莨宕類藥物氫溴酸東莨宕堿、氫溴酸山莨宕堿、氫溴酸樟枊堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用特點和用途。第三節(jié)擬腎上腺素藥物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.掌握腎上腺素受體激動劑的基本結(jié)構(gòu)類型及構(gòu)效關(guān)系。體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用4.了解多巴酚丁胺、鹽酸偽麻黃堿、克倫特羅的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。5.了解擬腎上腺素藥物的發(fā)展?！局攸c和難點】腎上腺素受體激動劑的基本結(jié)構(gòu)類型及構(gòu)效關(guān)系腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。第四節(jié)組胺H1受體拮抗劑【教學(xué)內(nèi)容】76.咪唑斯汀v【課程考核要求】1.掌握組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。2.掌握馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)和用途。3.熟悉鹽酸苯拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。4.了解第一代v經(jīng)典勺抗組胺藥物的發(fā)展及結(jié)構(gòu)變換。5.了解第二v非鎮(zhèn)靜性勺抗組胺藥物的發(fā)展。【重點和難點】組胺H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型v馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯丁、鹽酸苯拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。第五節(jié)局部麻醉藥物【教學(xué)內(nèi)容】1.鹽酸普魯卡因v2.鹽酸利多卡因v3.鹽酸達克羅寧v【課程考核要求】1.掌握局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型。2.掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和用途。3.熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。4.熟悉鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達克羅寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用特點和用途。7.了解局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系、發(fā)展和現(xiàn)狀?！局攸c和難點】局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型v可卡因到普魯卡因的研究思路及過程?！緩?fù)習(xí)思考題】1.合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點v2.敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)圃尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計思路。3.苯乙醇胺類腎上腺受體激素激動劑的β碳是手性碳原子圃其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體圃試解釋之。4.經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)v為什么v第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點v第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物8第一節(jié)-受體阻滯劑【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.掌握-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點。2.熟悉-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。3.掌握鹽酸普萘洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。4.熟悉酒石酸美托洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及應(yīng)用。5.熟悉納多洛爾、吲哚洛爾、艾司洛爾、阿替洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5.了解普拉洛爾、拉貝洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c和難點】-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系鹽酸普萘洛爾、酒石酸美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、艾司洛爾、阿替洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第二節(jié)鈣通道阻滯劑【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.了解鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。2.掌握硝苯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。3.熟悉鹽酸地爾硫、鹽酸維拉帕米的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、體內(nèi)代謝及應(yīng)4.了結(jié)尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。【重點和難點】鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。第三節(jié)鈉、鉀通道阻滯劑【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點。92.掌握鹽酸胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。3.熟悉硫酸奎尼丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及應(yīng)用。4.了解鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c和難點】鹽酸胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。第四節(jié)【教學(xué)內(nèi)容】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑【課程考核要求】3.掌握卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。4.熟悉氯沙坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及應(yīng)用。5.了解馬來酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)【重點和難點】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制。第五節(jié)N0供體藥物【教學(xué)內(nèi)容】硝酸甘油【課程考核要求】1.熟悉NO供體藥物的作用機制。2.掌握硝酸甘油的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。3.了解硝酸異山梨酯、嗎多明、硝普鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c和難點】硝酸甘油的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路第六節(jié)【教學(xué)內(nèi)容】地高辛強心藥【課程考核要求】1.了解強心苷類藥物的構(gòu)效關(guān)系。2.掌握地高辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及臨床應(yīng)用。3.熟悉米力農(nóng)、多巴酚丁胺、匹莫苯的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。4.了解其它類型強心藥的作用特點?！局攸c和難點】地高辛、米力農(nóng)、多巴酚丁胺、匹莫苯的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第七節(jié)調(diào)血脂藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉調(diào)血脂藥的類型及作用機制。2.熟悉他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系。4.熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非貝齊、非諾貝特及煙酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。5.了解右旋甲狀腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及應(yīng)用?！局攸c和難點】調(diào)血脂藥的類型及作用機制他汀類藥物的構(gòu)效關(guān)系。第八節(jié)抗血栓藥v自學(xué)第九節(jié)其它心血管系統(tǒng)藥物v自學(xué)【復(fù)習(xí)思考題】1.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。2.從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及臨床應(yīng)用。3.寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。4.簡述NODonorDrug擴血管的作用機制。第五章消化系統(tǒng)藥物第一節(jié)抗?jié)兯帯窘虒W(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機制。2.掌握西咪替丁、雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。5.了解西咪替丁的合成路線?！局攸c和難點】抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機制v西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。第二節(jié)止吐藥v自學(xué)勺v第三節(jié)促動力藥v自學(xué)勺v第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥物v自學(xué)勺【復(fù)習(xí)思考題】為什么質(zhì)子泵抑制劑胃酸分泌的作用強圃而且選擇性好v第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥【教學(xué)內(nèi)容】1.阿司匹林v2.對乙酰氨基酚v【課程考核要求】1.掌握阿斯匹林、對乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。2.熟悉阿斯匹林衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和特點。3.掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。4.了解水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展歷史。【重點和難點】阿斯匹林、對乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途v苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。第二節(jié)非甾體抗炎藥【教學(xué)內(nèi)容】1.羥布宗v2.甲芬那酸v3.吲哚美辛v4.布洛芬v5.萘普生v6.雙氯芬酸鈉v【課程考核要求】1.掌握非甾體抗炎藥物的分類。2.掌握羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅昔康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。3.掌握芳基丙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變4.熟悉35-吡唑烷二酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。5.熟悉滅酸類藥物立體結(jié)構(gòu)特征。6.了解芳基酸類藥物的發(fā)展概況。7.熟悉COX-1和COX-2的結(jié)構(gòu)差別及其生理作用的特點。8.了解塞利西布的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系?！局攸c和難點】非甾體抗炎藥物的分類芳基丙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變化?！緩?fù)習(xí)思考題】1.根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點如何能更好地設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物v2.為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚v3.為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體v第七章抗腫瘤藥第一節(jié)生物烷化劑【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】2.熟悉烷化劑的類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型和作用機制。3.掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點。4.熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用。5.了解金屬鉑配合物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系。6.熟悉環(huán)磷酰胺、卡莫司汀的合成方法?！局攸c和難點】烷化劑的類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型和作用機制鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、塞替派、卡莫司汀、白消安的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用。第二節(jié)抗代謝藥物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.了解抗代謝藥物的發(fā)展。熟悉抗代謝藥物的設(shè)計原理及作用機制。2.掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。3.熟悉鹽酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用。熟悉氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法?！局攸c和難點】氟尿嘧啶、巰嘌呤、酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用熟悉氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法。第三節(jié)抗腫瘤抗生素【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機制。2.熟悉米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點、設(shè)計思想及作用?！局攸c和難點】米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點、設(shè)計思想及作用。第四節(jié)抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展及作用機制。2.熟悉喜樹堿類、長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用?！局攸c和難點】喜樹堿類、長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用。【復(fù)習(xí)思考題】1.為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥的毒性小v2.抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的v試舉一例藥物說明。3.為什么氟尿嘧啶是一個有效的抗腫瘤藥物v4.試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。第八章抗生素第一節(jié)-內(nèi)酰胺抗生素【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】2.熟悉-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點、分類及構(gòu)效關(guān)系。3.了解半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及一般合成方法。4.掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物。5.掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢塞肟鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。6.熟悉苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床用途。7.熟悉頭孢菌素四代的分劃及各代藥物的特點。【重點和難點】-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點、分類及構(gòu)效關(guān)系青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢塞肟鈉唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的化學(xué)結(jié)構(gòu)及臨床用途熟悉頭孢菌素四代的分劃及各代藥物的特點。第二節(jié)【教學(xué)內(nèi)容】四環(huán)素四環(huán)素類抗生素【課程考核要求】1.了解四環(huán)素類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點、臨床應(yīng)用及毒副作用。2.熟悉四環(huán)素的理化性質(zhì)。【重點和難點】四環(huán)素的理化性質(zhì)。第三節(jié)氨基糖苷類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】氨基糖苷類抗生素類【課程考核要求】1.了解氨基糖苷類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點、臨床應(yīng)用及毒副作用。2.了解細菌對氨基糖苷類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)改造?！局攸c和難點】細菌對氨基糖苷類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)改造。第四節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.了解大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用。2.熟悉紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法。3.熟悉紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點?！局攸c和難點】紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點。第五節(jié)氯霉素類抗生素【教學(xué)內(nèi)容】氯霉素?！菊n程考核要求】1.掌握氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。2.熟悉氯霉素的合成方法?！局攸c和難點】氯霉素的合成方法。【復(fù)習(xí)思考題】1.天然青霉素G有哪些缺點v試敘述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。2.以反應(yīng)式表示紅霉素對酸的不穩(wěn)定性簡述半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。3.奧格門汀是由哪兩種藥物組成v說明兩者合用起增效作用的原理。4.為什么青霉素G不能口服v其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型v5.為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起食用v第九章化學(xué)治療藥第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉喹諾酮類藥物發(fā)展概況。2.掌握第三代喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征與藥效特點。3.掌握吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。4.熟悉喹諾酮抗菌藥物的作用機制、構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。5.熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)?！局攸c和難點】喹諾酮類藥物發(fā)展概況吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途喹諾酮抗菌藥物的作用機制、構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系第二節(jié)抗結(jié)核藥物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】2.掌握異煙肼、乙胺丁醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及3.掌握對氨基水楊酸、利福平的化學(xué)結(jié)構(gòu)。4.熟悉利福霉素抗生素類結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系。6.了解利福素類抗生素的發(fā)展?！局攸c和難點】抗結(jié)核藥物的分類利福霉素抗生素類結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系。第三節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】合成及用途。3.熟悉磺胺類藥物的作用機制及抗菌增效劑的作用機制。5.掌握磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系?！局攸c和難點】磺胺類藥物的作用機制及抗菌增效劑的作用機制磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系。第四節(jié)抗真菌藥物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉抗真菌抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥效特點。合成及用途。3.掌握唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系。4.熟悉抗真菌藥物的作用機制。5.了解唑類抗真菌藥物及其它類抗真菌藥物的發(fā)展?！局攸c和難點】抗真菌抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥效特點唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系。第五節(jié)抗病毒藥物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.掌握鹽酸金剛烷胺、利巴偉林、阿昔洛韋的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。2.熟悉抗病毒藥物的分類和研究進展。3.熟悉利巴韋林的構(gòu)效關(guān)系和核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機制及構(gòu)效4.了解阿昔洛偉的作用機制和HIV蛋白酶抑制劑的概況?！局攸c和難點】利巴韋林的構(gòu)效關(guān)系和核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機制及構(gòu)效關(guān)系。第六節(jié)抗寄生蟲病藥【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.熟悉咪唑類驅(qū)腸蟲藥的發(fā)展概況。2.掌握阿苯達唑、磷酸氯喹的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3.熟悉抗瘧藥物的發(fā)展及對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)新藥的過程。4.熟悉硫酸奎寧、青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用特點?！局攸c和難點】抗瘧藥物的發(fā)展及對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)新藥的過程?！緩?fù)習(xí)思考題】1.喹諾酮類藥物是否可能干擾骨骼的生長v2.怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用v3.查找諾氟沙星的合成路線并與環(huán)丙沙星比較能得出哪些有意義思考v4.從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系v第十章利尿藥及合成降血糖藥物第一節(jié)口服降血糖藥物【教學(xué)內(nèi)容】【課程考核要求】1.掌握口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型。2.掌握甲苯磺丁脲、格列苯脲、鹽酸二甲雙胍的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和3.熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)