藥理學(xué)復(fù)習(xí)重點歸納總結(jié)

藥理學(xué)復(fù)習(xí)重點歸納總結(jié)

第一章緒論

藥物：是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷和治療

疾病的物質(zhì)。

藥理學(xué)：研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用規(guī)律的學(xué)科

第二章藥效學(xué)

藥物效應(yīng)動力學(xué)（藥效學(xué)）：是研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。

藥物作用：是指藥物對機(jī)體的初始作用，是動因。

藥理效應(yīng)：是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。

治療效果：也稱療效，是指藥物作用的結(jié)果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程,

使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。

對因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。

對癥治療：用藥目的在于改善癥狀。

藥物的不良反應(yīng)：與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。

1、副作用：在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。

2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過大或蓄積過多時機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避

免。

3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。

4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。

5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。

6、特異性反應(yīng)：

以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖可得量-效曲線。

最小有效量：最低有效濃度，即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度。

最大效應(yīng)：隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥

物濃度或劑量而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能。

效價強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)（一般采用50%的效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度

越大。

質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的

變化.

治療指數(shù)：LD50/ED50,治療指數(shù)大的比小的藥物安全。

受體：一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與

之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，出發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。能與受體特異性結(jié)

合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體稱為激動藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。受

體的特性：靈敏性，特異性，飽和性，可逆性，多樣性。受體調(diào)節(jié)時維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個

重要因素，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。

藥物與受體結(jié)合不但需要親和力，還要有內(nèi)在活性，才能激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。

激動藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。

第二信使：為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。有環(huán)磷腺甘（cAMP）、環(huán)磷

鳥背（cGMP）、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類

第三章藥動學(xué)

藥物代謝動力學(xué)（藥動學(xué)）：研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程，并用數(shù)學(xué)原

理和方法闡釋藥物在機(jī)體內(nèi)的動態(tài)規(guī)律。

解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò)散。

藥物分子通過細(xì)胞膜的方式：濾過（水溶性擴(kuò)散）、簡單擴(kuò)散（脂溶性擴(kuò)散）、載體轉(zhuǎn)運(yùn)（主

動轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散）。

濾過:藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨液體通過細(xì)胞膜的水溶性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)

另一側(cè)，為被動轉(zhuǎn)運(yùn)。

簡單擴(kuò)散：絕大多數(shù)藥物按此種方式通過生物膜。非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解

于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過細(xì)胞膜。也是一種被動轉(zhuǎn)運(yùn)方式，故又稱被動擴(kuò)散。

載體轉(zhuǎn)運(yùn)：分主動轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散

首過消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝

臟對其代謝能力強(qiáng)，或由于膽汁的排泄量大，則使進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)有有效藥物量明顯減

少，這種作用稱為首過消除。首過消除高時，生物利用度底，機(jī)體可利用的有效藥物量減少，

要達(dá)到治療濃度，必須加大用藥劑量。

影響藥物在體內(nèi)的分布的因素：藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與

血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的PKa和局部的pH、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀

態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等。

在生理情況下細(xì)胞內(nèi)液的PH為7.0,細(xì)胞外液為7.4。由于弱酸性藥物在較堿性的細(xì)胞外

液中解離增多，因而細(xì)胞外液濃度高于細(xì)胞內(nèi)液，升高血液PH值可使弱酸性藥物由細(xì)胞內(nèi)

向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，降低血液PH則使弱酸性藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移，弱堿性藥物則相反。

肝藥酶：“肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)”的簡稱。此酶系是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能

氧化酶系，主要能催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,

即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolate

proteins)的超家族，它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。

其他有關(guān)的酶和輔醐包括：NADPHCYP450還原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許

多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之

稱為“藥酶抑制劑”。

零級消除動力學(xué)：恒量消除，與劑量無關(guān)，半衰期不恒定，非線性動力學(xué)。

一級動力學(xué)：恒比消除，與劑量有關(guān)，半衰期恒定，線性動力學(xué)。

第六章膽堿受體激動藥

一、M、N膽堿受體激動藥：

乙酰膽堿(ACH)

作用：

1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃

腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。

2、N樣作用：激動N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增

加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動N2膽堿受

體，使骨骼肌收縮。

3、中樞作用：不易透過血腦屏障

另有一：醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿

二、M膽堿受體激動藥:

毛果蕓香堿

作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。本品可激動瞳孔虹膜括約肌的M膽堿受

體，使虹膜括約肌收縮，表現(xiàn)為瞳孔縮小，通過縮瞳作用使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，

從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。

環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，調(diào)

節(jié)痙攣。

2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

應(yīng)用：1、青光眼

2、虹膜炎

3、其他：用于頸部放射后的口腔干燥

不良反應(yīng)及注意：過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理。滴眼時壓迫

內(nèi)眥。

另有：毒蕈堿

三、N膽堿受體激動藥：煙堿、洛貝林

第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

一、易逆性膽堿酯酶抑制劑：

新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。

應(yīng)用：1、重癥肌無力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速

4、非除極化肌松藥過量中毒的解救

另有：毒扁豆堿

二、難逆性膽堿酯酶抑制劑：

有機(jī)磷酸酯類:

中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類的磷原子有親電子性，與ACHE酯解部位絲氨酸羥基上具有親核性

的氧原子以共價鍵形式結(jié)合形成磷?；疉CHE,該磷?；荒茏孕兴猓瑥亩骨皢适Щ?/p>

性，造成ACH在體內(nèi)過量積聚。

中毒癥狀：1、M樣作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀

三、膽堿酯酶復(fù)活劑：

碘解磷定：臨用配制，靜注給藥氯磷定：肌注或靜注

第八章膽堿受體阻滯藥

1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品

2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙鏤、美加明

3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿

一、M膽堿受體阻滯藥：

阿托品：

作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌，尤對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著

2、抑制腺體分泌，對唾液腺、汗腺最為敏感

3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹

4、心臟：對心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品（0.4~0.6明）在部分病人?？?/p>

見心率短暫性輕度減慢，一般每分鐘堅守4~8次?？赊卓姑宰呱窠?jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)

阻滯和心律失常。

5、血管與血壓：大劑量的阿托品可引起皮膚血管擴(kuò)張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀，其黨微循

環(huán)的血管痙攣時，有明顯的解痙作用。

6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療劑量（0.5~lmg）可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經(jīng)

興奮作用。

應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛

2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥，也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎癥。

2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光，兒童驗光時

4、抗休克：感染中毒性休克

5、緩慢型心率失常：迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常

6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒

中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁

豆堿對抗“阿托品化”。

禁忌癥：青光眼及前列腺肥大者禁用

東葭若堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔吐。

山蔗若堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克，

也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。

二、N1膽堿受體阻滯藥一一神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪睡吩：主用作麻醉輔助藥。

三、N2膽堿受體阻滯藥一一骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑（新）

拮抗。

1、非去極化型肌松藥：

筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。泮

庫濱錢：作用是筒的5倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。

2、去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。

第九章腎上腺素受體激動藥

第一節(jié)a受體激動藥

一、al、a2受體激動藥：

去甲腎上腺素：（NA、NE）化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化?？诜o

效。一般靜滴。

體內(nèi)過程：口服因局部作用使胃黏膜血管收縮而影響其吸收，在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞；皮

下注射時，因血管劇烈收縮吸收很少，且易發(fā)生局部組織壞死，故一般采用靜脈滴注給藥。

作用：1、血管：激動血管的al受體，除冠狀動脈外，幾乎所有小動脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)

烈收縮作用。皮膚黏膜血管〉腎臟血管〉腦、肝、腸系膜血管〉骨骼肌血管

2、心臟：較弱激動心臟的B1受體，使血壓升高，心率加快，心收縮力增強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，

心輸出量增加。

3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。

應(yīng)用：1、休克：目前僅用于早期神經(jīng)源性休克以及嗜銘細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時的低血

壓。忌用大劑量及長期應(yīng)用。

2、上消化道出血。

不良反應(yīng)：1、局部組織壞死

2、局部腎功能衰退

3、停藥后的血壓下降。

間羥安：（阿拉明）替代NA用于各種休克早期。

二、a1受體激動藥：

去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳

藥。

三、a2受體激動藥：可樂定：用于降血壓。

第二節(jié)a,B受體激動藥

腎上腺素：口服無效。一般皮下注射。

作用：1、心血管系統(tǒng)：①心臟：激動心臟B1受體，是一個強(qiáng)效的心臟興奮藥。

②血管：a縮血管，B2舒張血管。③血壓：升高

2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。

3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。

應(yīng)用：1、心臟驟停：心室內(nèi)注射：老三聯(lián)針NA+AD+ISO,新三聯(lián)針AD+阿托品+利多卡因

2、過敏性休克：首選

3、支氣管哮喘：僅用于急性發(fā)作

4、延緩局部麻藥吸收

5、局部止血

6、治療青光眼

不良反應(yīng)及禁忌癥：主要不良反應(yīng)為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。禁用于高血壓、腦動

脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲亢

多巴胺：

作用：激動a1、01和外周多巴胺受體

1、心血管系統(tǒng)：激動心臟B1受體

2、腎臟：排鈉利尿，激動a受體。

應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。

麻黃堿：能激動a、B受體。

作用：應(yīng)用：1、防止某些低血壓狀態(tài)。

1、加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。

2、松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用4、緩解尊麻癥等過敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。

第三節(jié)3受體激動藥

一、B受體激動藥：

異丙腎上腺素-一口服無效，舌下給藥。作用于Bl、B2受體，故能興奮心臟，松弛平滑肌

及擴(kuò)張骨骼肌血管。

作用：1、心血管系統(tǒng)：正性肌力作用和正性頻率作用，舒張血管。

2、松弛支氣管平滑肌，作用比腎上腺素略強(qiáng)

3、其他：升高血糖。

應(yīng)用：1、支氣管哮喘：重癥，急癥

2、房室傳導(dǎo)阻滯

3、心臟驟停

4、感染性休克

二、81受體激動藥：多巴酚丁胺：口服無效，用于心力衰竭。

四、B2受體激動藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。

第十章腎上腺素受體阻滯藥

第一節(jié)a受體阻滯藥

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：a受體阻斷藥能選擇性的與a腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動或

較弱激動腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動藥與a受

體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這個現(xiàn)

象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。

一、al、a2受體阻滯藥：

酚妥拉明：口服生物利用度低。

作用：與a受體以氫鍵、離子鍵結(jié)合，較為疏松，易于竭力，故能競爭性的阻斷a受體，

對a1、2受體有相似的親和力

1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。有阻斷鉀

離子通道的作用。

2、其他

應(yīng)用：1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。雷諾綜合癥。

2、去甲腎上腺素滴注外漏：皮下浸潤注射

3、抗休克

4、緩解高血壓危象

5、用于充血性心力衰竭

6、腎上腺嗜倍細(xì)胞瘤：用于鑒別診斷、驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備。

7、其他：治陽痿

不良反應(yīng)：體位性低血壓，胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病。

酚葦明：作用強(qiáng)、慢、持久

應(yīng)用：1、用于外周血管痙攣性疾病

2、抗休克

3、治療嗜銘細(xì)胞瘤

4、治療良性前列腺增生癥

三、al受體阻滯藥：哌陛嗪：抗高血壓。

第二節(jié)B受體阻滯藥

一、81、B2受體阻滯藥：

普納I洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。

停藥反跳：長期應(yīng)用B受體阻斷藥時如突然停藥，可引起原來病情加重，如血壓上升、嚴(yán)

重心律失常或心絞痛發(fā)作次數(shù)增加，甚至產(chǎn)生急性心肌梗死或猝死，此種現(xiàn)象為停藥反跳。

第十一章局部麻醉藥

普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。

丁卡因：作用比普強(qiáng)10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻醉。

利多卡因：為普的2倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。

布比卡因：比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。

第十二章鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥

地西泮：作用：巴比妥類：不良反應(yīng)

1、抗焦慮;1、眩暈困倦、精神運(yùn)動不協(xié)調(diào)。

2、鎮(zhèn)靜催眠;2、過敏感反應(yīng)。

3、抗驚厥抗癲癇；3、依賴性。

4、中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。

5、增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。

苯巴比妥（長效）、戊巴比妥、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫噴妥（超短

效）（其他：水合氯醛，格魯米特，澳化鈉，漠化鉀，三濱片）

苯二氮卓類和Y-氨基丁酸（GABA）功能有關(guān)，長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性、依賴性和成癮，停

藥可出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀。

丁螺環(huán)酮：5-HT1A受體部分激動劑，激動突觸前5TIT1A受體，反饋抑制5TIT釋放，而發(fā)

揮抗焦慮作用，無明顯生理依賴和成癮性。

第十三章抗癲癇藥

苯妥英車內(nèi)：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對小發(fā)作無效。

作用：1、抗癲癇不良反應(yīng)：1、局部刺激

2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)

3、抗心律失常3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細(xì)胞貧血）

4、過敏反應(yīng)

卡巴西平：對精神運(yùn)動性發(fā)作最有效。

苯巴比妥：除對小發(fā)作無效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀

態(tài)。

撲米酮：對大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對精神運(yùn)動性發(fā)作不如卡馬西平。

乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。

丙戊酸鈉：廣譜擴(kuò)癲癇藥。

地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

第十四章抗精神失常藥

腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)系統(tǒng)四條通路：

1、黑質(zhì)-紋狀體多巴胺通路：占70%以上

2、中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺通路：與神經(jīng)活動、思維、情感反應(yīng)有關(guān)

3、中腦皮質(zhì)多巴胺通路：與神經(jīng)活動、思維、情感反應(yīng)有關(guān)

4、結(jié)節(jié)-漏斗通路：與內(nèi)分泌有關(guān)

氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體，這是抗精神病

作用的主要機(jī)制。

作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

（1）抗精神病作用：大劑量也不引起麻醉，正常人服用治療量的氯丙嗪后，出現(xiàn)安靜、活

動減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事物不感興趣、答話緩滯，而理智正常，在安靜環(huán)

境下入睡，但易喚醒，醒后神態(tài)清楚，隨后又易入睡。長期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較高。

（2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)：小劑量時即可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng)，但不能對抗

前庭刺激引起的嘔吐，對頑固性呃逆有效。

（3）對體溫調(diào)節(jié)的影響：不但能降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。

（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；

（5）對錐體外系的影響。

2、對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：一受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M

膽堿受體阻滯。

3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。

應(yīng)用：1、精神分裂癥：不能根治

2、嘔吐和頑固性呃逆：對暈動癥無效

3、低溫麻醉與人工冬眠：與其他中樞系統(tǒng)抑制藥（哌替噬、異丙嗪）合用，可人工冬眠。

不良反應(yīng)：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。

2、錐體外系反應(yīng)：（1）帕金森綜合癥；（2）靜坐不能；（3）急性肌張力障

礙。

3、精神異常:

4、驚厥與癲癇：

5、過敏反應(yīng)：

6、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：直立性低血壓，心律失常，內(nèi)分泌紊亂

7、急性中毒：

米帕明：作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。

2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。

3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對心肌有奎尼丁樣抑制作用。

抗抑郁藥另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲口坐酮、馬普替

林。

抗躁狂癥藥：碳酸鋰

第十五章抗帕金森病藥

帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多

巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。

第一節(jié)擬多巴胺類藥

一、左旋多巴：（L-DOPA）本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫竣成多巴胺后起治療作用。

作用：1、抗帕金森??；2、心血管作用（直立性低血壓）；3,內(nèi)分泌作用（減少催

乳素）

不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、心血管反應(yīng)（低血壓）3、不自主異常動作4、精神障

礙。

禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多

巴胺脫竣酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。

二、左旋氨基酸脫竣防抑制劑：

卡比多巴：外周脫竣酶抑制劑。單獨(dú)使用無藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。

葦絲脫：外周多巴脫竣酶抑制劑。葦絲朋與左旋多巴1：4配合成美多巴。

三、金剛烷月安：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動多巴胺受體及較弱的抗膽

堿作用。

四、麥角類多巴胺激動劑：澳隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙版。

第二節(jié)膽堿受體阻滯藥

苯海索（安坦）：對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。

其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。

第十六章鎮(zhèn)痛藥

第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動劑。

作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜（2）抑制呼吸（3）鎮(zhèn)咳（4）其他：縮瞳

嘔吐

2、血管擴(kuò)張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。

3、興奮平滑肌：引起便秘、膽絞痛，阿托品可部分緩解。

應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)：1、治療量嘔吐，便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。

2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性

3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)

酮。

第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

一、阿片受體激動劑：派替咤（度冷?。?/p>

作用：1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛

2、興奮平滑?。ú灰鸨忝?zé)o止瀉）2、麻醉前給藥及人工冬眠

3、血管擴(kuò)張（擴(kuò)張血管引起體位性低血壓）3、心源性哮喘和肺水腫

芬太尼：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100倍。

安那度：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。

美沙酮：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。

阿片受體部分激動劑：

噴他左辛（鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。

丁丙諾啡：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反應(yīng)相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。

第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥

四氫帕馬?。海ㄑ雍饕宜鳎?/p>

第四節(jié)阿片受體拮抗劑

納絡(luò)酮：用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。

納曲酮：一次用藥維持72小時，已用于解除阿片類的精神依賴性。

第十七章中樞興奮藥

主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、毗拉西坦。

主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林（山梗菜堿）、二甲弗林（回蘇林）、貝

美洛（美解眠）。

第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。

一、水楊酸類：乙酰水楊酸（抗炎抗風(fēng)濕）不良反應(yīng)：

作用：1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕1、胃腸道反應(yīng)4、水楊酸反應(yīng)

2、影響血栓形成2、凝血障礙（VK對抗）5、瑞夷綜合癥

3、過敏反應(yīng)

二、苯胺類：對乙酰胺基酚（撲熱息痛），抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性。

三、口比哩酮類：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。

不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、水鈉潴留3、過敏反應(yīng)

四、其他抗炎有機(jī)酸類：叫I跺美辛（消炎痛）、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬

酸。

毗羅昔康：強(qiáng)效、長效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長期服用。

第二十章抗心律失常藥

一、I類：鈉通道阻滯藥

奎尼丁：作用：不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)

1、降低自律性2、金雞鈉反應(yīng)

2、減慢傳導(dǎo)3、低血壓：靜注急劇下降，不宜。3、延長有效不應(yīng)期（ERP）4、血管栓塞

4、阻斷a-受體和抗膽堿作用.5、心動過緩或停搏

6、奎尼丁暈厥

7、過敏反應(yīng)

用于室上性和室性過速型心律失常，一般用于其他藥無效時才使用。

普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時，口服靜注都可。

丙毗胺（灰舒平）、安他喋咻（安他心）、阿義馬林（阿馬林）、毗美諾

利多卡因：首過效應(yīng)，靜注。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無效。

作用：1、降低自律性2、縮短APD相對延長ERP3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度

不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的影響，靜注過快過大引起低血壓，心動過緩。

美西律：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o效的室性心律失常。

妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無效時應(yīng)用。

苯妥英鈉：用于強(qiáng)心背中毒引起的室上性心律失常。阿普林定（安搏律定）

普羅帕酮（心律平）：口服可吸收，首過效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個體化。室性室上性早搏。

恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼

二、n類：B-受體阻滯藥

普蔡洛爾（心得安）：用于室上性心律失常，對室性心律失常一般無效。不良反應(yīng)較利、苯高。

作用：1、自律性2、延長ERP3、傳導(dǎo)性

三、III類：延長動作電位是程藥

胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。

漠芳胺：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。

四、IV類：鈣拮抗藥

維拉帕米：口服吸收快完全，首過效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對消除由于AV折返或

房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成首選，另有擴(kuò)張血管，降低血

壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。

地爾硫：用于陣發(fā)性室上性心動過速，房撲或房顫。

第二十章抗慢性心功能不全藥

一、強(qiáng)心甘

強(qiáng)心甘：洋地黃毒甘、地高辛、毛花甘C。主用于治療心衰及心房撲動或顫動。

機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、K—ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca增加。

作用：1、加強(qiáng)心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。

2、減慢心率

3、對心肌電生理特性的影響：①傳導(dǎo)性，②自律性，③有效不應(yīng)期

應(yīng)用：1、慢性心功能不全

2、心律失常：禁用室性心動過速。

毒性反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、心臟毒性（出現(xiàn)各種類型心律失常）

苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對強(qiáng)心背引起的過速型心律失常非常有效。

二、非昔類正性肌力藥

氨力農(nóng)［磷酸二酯酶抑制劑(PDE—HD］：短期靜注用于急性病例，不作長期口服治療CHF

用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。

多巴胺(B-受體興奮藥)：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期改善癥狀,

大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)心律失常。

二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

三、

第二十章抗高血壓藥

第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥

一、中樞性降壓藥

可樂定：口服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時間升壓，長時間降壓，心輸出量及外周阻力降低。

甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定

二、神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降?？鞆?qiáng)少

用。

三、影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物

利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多，肌注靜注用于高血壓危象。

1M乙嚏：擴(kuò)張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)張小動脈，外周阻力降低。

四、腎上腺素受體阻滯藥

哌哇嗪：口服易吸收，首過效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷a-受體，降低回心阻

力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。特拉哇嗪、多沙嚶嗪

普蔡洛爾：(1)阻滯心臟受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。

(2)阻滯腎臟受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素一血管緊張素一醛固酮降壓。

(3)可透過血腦屏障，阻滯中樞B—受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。

(4)阻滯突觸前膜9一受體，減少NE釋放。

很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。

第二節(jié)利尿降壓藥

氫氯喔嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長期易致低血K,易補(bǔ)K。

第三節(jié)血管擴(kuò)張藥

分兩類：一種僅作用或主要作用于小動脈平滑肌；另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。

硝普鈉：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動脈、靜脈都擴(kuò)張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。

主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

第四節(jié)鈣拮抗藥

硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。

第五節(jié)影響腎素一血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥

卡托普利：（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選

藥。

不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。

氯沙坦：（血管緊張素II受體拮抗藥）為第一個臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。

第六節(jié)其他抗高血壓藥

一、鉀通道開放劑：二氮嗪、米諾地爾、毗那地爾、

二、5一羥色胺（5—HT）受體拮抗劑：酮色林、

三、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧

第二十章抗心絞痛藥

分三類：（1）勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛（2）變異型心絞痛（3）不穩(wěn)定型心絞痛

一、有機(jī)硝酸酯類：硝酸甘油：不易口服。

作用機(jī)制：主要擴(kuò)張靜脈，較小擴(kuò)張小動脈作用，對血管平滑肌有舒張作用，幾乎對所有平

滑肌都有舒張作用。

作用：主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。

減輕心臟的前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。

不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓，劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、青光眼。

二、B一受體阻滯藥

普蔡洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動脈壓降低，減輕心臟負(fù)擔(dān)，降低心

肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛，對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。

三、鈣拮抗藥

硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流。對

小動脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時擴(kuò)張冠

狀動脈，增加冠脈流量和心肌供氧量，無抗心律失常作用。

臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。

地爾硫：口服吸收良好，受肝首過效應(yīng)，可擴(kuò)張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低。

用于冠心病，心絞痛治療，對輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。

四、其他抗心絞痛藥

尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嗒達(dá)莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺

達(dá)隆、桂哌酯、氯達(dá)香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利

芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。

第二十四章抗動脈粥樣硬化藥

一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醉(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。

1、MG—CoA還原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。

洛伐他?。簽橐环N非活性的前藥。使VLDL略下降，TG水平下降，HDL—C升高。

2、膽汁酸螯合劑：考來烯胺：對高膽固醇血癥可作為首選藥?？紒硖娌?、降膽葡胺。

3、苯氧芳酸類:

氯貝特：可降低血漿VLDL和TG,升高HDL,主用于以TG增高為主的高血脂癥。

不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。另有：非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝齊。

4、煙酸類：煙酸：廣譜降脂藥，不良反應(yīng)較多。阿西莫司

二、抗氧化藥：普魯布考（丙丁酚）、維生素E維生素C

第二十五章利尿藥和脫水藥

一、強(qiáng)效利尿藥：吠塞米（速尿）：作用：1、利尿作用2、擴(kuò)血管作用

臨床應(yīng)用：1、嚴(yán)重水腫不良反應(yīng)：1、水與電解質(zhì)紊亂

2、急性肺水腫和腦水腫2、胃腸道反應(yīng)

3、預(yù)防急性腎功能衰竭3、耳毒性

4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制

二、中效利尿藥：氫氯噬嗪作用：1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用

應(yīng)用：1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥

不良反應(yīng)：1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過敏反應(yīng)

三、弱效利尿藥：

氨苯蝶嚏、阿米洛利：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重

吸收，抑制K—Na交換，使Na排出增加而利尿，同時伴血鉀升高。

螺內(nèi)酯（安體舒通）：競爭與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。

甘露醇：滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有；山梨醇、50葡萄糖

作用：1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用

應(yīng)用：1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼

第二十六章血液及造血系統(tǒng)藥理

一、抗貧血藥：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。

鐵劑：硫酸亞鐵、枸檬酸鐵鍍、右旋糖酊鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。

葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果較好。

維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。

二、促凝血藥和抗凝血藥：

促凝血藥：維生素K1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過量出血；3、治療膽道蛔蟲所致膽絞

痛。

抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸

抗凝血藥：肝素：口服無效，常靜注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對抗。

用于：1、防止血栓栓塞性疾??；2、彌漫性血管內(nèi)疾??；3、其他體內(nèi)外抗凝。

香豆素類抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無效。

枸檬酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。

三、纖維蛋白溶解藥：對形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。

鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過敏。

四、抗血小板藥：預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙喀達(dá)莫（潘生?。⑺绕ザ?。

五、血容量擴(kuò)充藥：右旋糖酎

第二十七章袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥

一、袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化鉉

粘痰溶解藥：N-乙酰半胱氨酰（痰易凈）、澳己新（必消痰）

二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林（咳必清）

四、平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過敏藥。

1、擬腎上腺素藥腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。

麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。

異丙腎上腺素：口服無效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。

2、一受體激動藥沙丁胺醇、克侖特羅（口服，氣霧吸入），特布他林（口服，皮下注射）

3、茶堿類：氨茶堿、膽茶堿

4、M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品

5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松

6、抗過敏藥：色甘酸鈉（咽泰）、酮替酚

第二十八章消化系統(tǒng)藥理

一'消化系統(tǒng)潰瘍藥：

1、抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂

2、胃酸分泌抑制藥：哌侖西平一阻斷胃壁細(xì)胞的Ml膽堿受體，抑制胃酸分泌。

奧美拉哇：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。

3、粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁一在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。

膠體次枸檬酸米索前列醇、恩前列醇。

4、抗幽門螺桿菌藥：甲硝哇、四環(huán)素、氨茉青霉素、粉氧茉青霉素。

二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酸生

三、止吐藥：甲氧氯胺（胃復(fù)安）、多潘立酮（嗎叮咻）、奧丹西隆

四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酸（果導(dǎo)）、蔥醍類、液體石蠟、甘油。

五、止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸藥用炭。

六、利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸

第二十九章組胺受體激動藥和阻滯藥

一、組胺受體激動藥：倍他司?。寡｀妫?/p>

二'抗組胺藥：

1、H1受體阻滯藥:

（1）抗組胺作用：能完全對抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能部分對抗

組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加。

⑵中樞作用：中樞抑制作用⑶抗膽堿作用。

應(yīng)用：⑴變態(tài)反應(yīng)性疾?、茣瀯硬〖皣I吐⑶失眠

2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。

西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

第三十章子宮平滑肌興奮藥

一、縮宮素：作用：1、興奮子宮2、其他促進(jìn)排乳

應(yīng)用：1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后出血

二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮2、收縮血管3、阻斷a受體（翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓）

應(yīng)用：1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛

二、前列腺素：對子宮有顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。

三、

第三十一章腎上腺皮質(zhì)激素類藥

一、糖皮質(zhì)激素類藥：可的松、氫化可的松（短效）；潑尼松（強(qiáng)的松）、潑尼松龍、甲潑尼

松、曲安西龍（中效）；地塞米松、倍他米松（長效）

作用：1、對代謝的影響⑴促進(jìn)糖原異生，升高血糖⑵加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)

的合成⑶大劑量長期應(yīng)用形成心向性肥胖⑷導(dǎo)致高血壓和水腫

2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中樞作用

7、退熱作用8、對血液成分的影響

臨床應(yīng)用：1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾病4、嚴(yán)重感染

5、抗休克6、血液病

不良反應(yīng)：1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥

4、運(yùn)動系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精神失常

停藥反應(yīng)：1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象

二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥：促皮質(zhì)激素（ACTH）；米托坦、美替拉酮

四、鹽皮質(zhì)激素：醛固酮和去氧皮質(zhì)酮：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減

退。

第三十二章性激素藥和避孕藥

一、雌激素類藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、快雌醇、快雌酸、己烯雌酚

臨床應(yīng)用：1、絕經(jīng)期綜合癥作用：1、促進(jìn)未成年第二性征和性器官發(fā)育

2、功能性子宮出血2、保持成年女性性癥，參與月經(jīng)周期形成

3、卵巢功能不全和閉經(jīng)3、發(fā)揮排卵作用，抑制乳汁分泌

4、乳房脹痛4、輕度水鈉潴作用

5、晚期乳腺癌5、促進(jìn)凝作用

6、前列腺癌

7、座瘡8、骨質(zhì)疏松

二、抗雌激素類藥：氯米芬、他莫昔芬

三、孕激素類藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、己酸孕酮、快諾孕酮、雙醋煥諾酮

作用：1、對生殖系統(tǒng)的作用2、對代謝的作用：促進(jìn)鈉、氯排泄及利尿3、升溫作用

應(yīng)用：1、功能性子宮出血2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3、先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)

四、雄激素類藥和同化激素類藥：天然雄激素-一睪丸素；同化激素--苯丙酸諾龍、司坦

哇

作用：1、生殖系統(tǒng)和作用2、同化作用3、興奮骨髓造血功能

應(yīng)用：1、睪丸功能不全2、功能性子宮出血3、晚期乳腺癌和卵巢癌

4、貧血（再生障礙性貧血）5、同化作用

五、避孕藥

第三十三章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

一、甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸

藥理作用：1、維持正常生長發(fā)育2、促進(jìn)代謝

臨床應(yīng)用：1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫

二、抗甲狀腺藥：甲硫氧喀咤、丙硫氧喀啜、甲硫咪口坐（他巴嚶）、卡比馬嚏（甲亢平）

應(yīng)用：1、甲亢的內(nèi)科治療2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備3、甲狀腺危象的輔助治療

碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。

第三十四章胰島素及口服降血糖藥

一、胰島素：口服無效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對或相對缺乏的各型糖尿病。

作用：1、對糖代謝：增加糖原合成和儲存，抑制糖分解和異生。

2、對脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。

3、對蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。

不良反應(yīng)：1、低血糖反應(yīng)2、過敏反應(yīng)3、胰島素耐受性

二、口服降血糖藥：適用于輕中度

1、磺酰麻類：甲苯磺丁版、氯磺丙胭；格列本胭、格列毗嗪、格列齊特

2、雙服類：苯乙雙胭（降糖靈）、二甲雙胭（降糖片）主用于肥胖及單用飲食控制無效者。

第三十五章抗菌藥物概述

第一節(jié)常用術(shù)語

抗生素：指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)。

抗菌活性：指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。

抑菌藥：僅有抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用。磺胺類、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉

素

殺菌藥：不僅能抑制微生物生長繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭抱菌素、氨基糖甘類。

第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機(jī)制

一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭抱菌素類

二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基昔類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。

四、抑制DNA、RNA的合成：噗諾酮類、乙胺喀咤和利福平、磺胺類及其增效劑等。

第三節(jié)細(xì)菌的耐藥性

耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。

交叉耐藥性：細(xì)菌對某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。

耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：

1、產(chǎn)生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性

第四節(jié)抗菌藥物的合理選用

抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。

一'抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：

1、按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對鏈球菌（引起上呼吸道感染）和G桿菌敏感，宜選用，不能

用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。

2、按藥動學(xué)特點制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于

最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芳青霉素透過血腦屏障，可用于中樞感染。氨基昔

類、大環(huán)內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭抱菌素、氨基昔類在尿液中濃度高，用于

尿路感染。

3、針對患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。

4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。

二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用:病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，

或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長期用藥有可能產(chǎn)

生耐受性者。

三、聯(lián)合用藥注意事項：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗。

抗菌藥分四類：1、繁殖期殺菌劑：B—內(nèi)酰胺類一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用

2、靜止殺菌藥：氨基昔類、多粘菌素等。二、三增強(qiáng)或相加

3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。一、三拮抗

4、慢性抑菌藥：磺胺類。二、四可能無關(guān)

第三十六章B—內(nèi)酰胺類抗生素

B—內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點。毒性最低最有效。

改造后：1、作用時間延長2、對酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服3、對B--內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

4、對G菌和綠膿桿菌有效5、對厭氧菌如脆弱桿菌有效

第一節(jié)B—內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制

抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。

第二節(jié)青霉素類

青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。

對G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。

青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。

氨芾青霉素、阿莫西林：特點為廣譜，對G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對G桿菌如流感、

大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對克雷伯菌和綠膿桿菌無效。

應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對重癥G桿菌感染病因未明不宜用。

竣茉西林（靜注）、替卡西林（肌注）、卡芮西林：對綠膿桿菌有效?；擒晕髁郑杭∽?。

哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對綠膿桿菌有較大抗菌作用。

第三節(jié)頭抱菌素類

亦稱先鋒霉素類：特點是抗菌譜廣，對G菌敏感，對綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反應(yīng)少，

對酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。

作用：第一代：用于G細(xì)胞感染，常用頭抱唾咻，用于輕中度呼吸道和尿路感染。

第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭抱吠辛、頭抱克洛。

第三代：對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對軍團(tuán)菌無效。

第四代：對G菌作用外，對G菌的作用增強(qiáng)，對酶穩(wěn)定，半衰期延長，無腎毒性。

不良反應(yīng)：過敏、皮疹、藥熱。

第四節(jié)非典型B—內(nèi)酰胺類

氨曲南：具有耐酶、對青霉素?zé)o交叉過敏。常作為氨基首類替代品，與氨基首類合用加強(qiáng)對

綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸：不可逆的競爭型抑制劑。奧格門汀、替門汀舒巴坦：（青霉烷颯）

亞胺培南：對大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對酶穩(wěn)定。對青霉素和頭抱菌素類間一

般無交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。

第三十七章大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素

一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素

抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。

為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。

紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。

作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對G菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對耐青霉素的金葡菌有

效。

機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。

應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所

致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對青霉素過敏者可選用。

麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。

乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。

羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。

二、克林霉素

克林霉素：取代林可霉素而常用?？诜?，不能透過血腦屏障、肝代謝，尿排泄。

作用：對G菌無效。紅霉素與克林霉素競爭結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對厭氧菌有廣譜抗

菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬古霉素

三、多肽類抗生素桿菌肽（供外用）、萬古霉素（靜注）。

第三十章氨基音類抗生素及多粘菌素

一、氨基甘類：對G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉

素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素。

口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對妥布霉素、慶大霉素、

阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。

不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)，鏈霉素的過敏反應(yīng)僅次于青霉

素。

二、常用氨基昔類抗生素

鏈霉素：口服難吸收，對結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對G桿菌和厭氧菌無效。

應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨苦西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。

不良反應(yīng)：1、第八對腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯作用4、過過敏反應(yīng)

慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。

不良反應(yīng)：第八對腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及吠喃苯胺酸等利尿藥合用。

丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基昔類抗生素。對許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用

于對其他氨基甘類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗

血癥。

妥布霉素：對綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。

三、多粘菌類：對G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對G和G球菌均無抗菌作用。對靜

止期和繁殖期的陽性桿菌都有效，主用于對其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。

第三十九章四環(huán)素類和氯霉素類

四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對綠膿桿菌、病毒

和真菌無效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。

土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。

不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、二重感染3、對骨牙生長的影響

4、肝臟損害5,維生素缺乏

多西環(huán)素：（強(qiáng)力霉素）為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。

米諾環(huán)素：高效、長效、速效的新合成四環(huán)素。

氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。

臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。

不良反應(yīng)：1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血2、灰嬰綜合癥

3、治療性休克4、二重感染

第四十章喳諾酮類藥物

洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用?抗菌譜廣、高效、口服、不良反應(yīng)少。對綠膿

桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。

應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。

諾氟沙星：對淋球菌敏感，對綠膿桿菌作用強(qiáng)。主用于泌尿道和胃腸道感染。

第四十一章人工合成抗菌藥

一、磺胺類藥：藥動學(xué)：小腸上段吸收，通過血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊

髓膜炎首選。對螺旋體、支原體、病毒感染無效。對立克次體反能刺激生長。

應(yīng)用：1、流行性腦脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、傷寒

5、鼠疫6、腸道感染7、局部軟組織或創(chuàng)面感染

不良反應(yīng)：1、泌尿系統(tǒng)的損害，應(yīng)同服碳酸氫鈉堿化尿液。2、過敏反應(yīng)

3、造血系統(tǒng)反應(yīng)，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。4、其他新生兒黃疸等

磺胺唏咤：(SD)治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對腎臟損害。

磺胺異喋：(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染。

磺胺甲理：(SMZ,新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。

二、抗菌增效劑：

甲氧茉咤(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸合成。

TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙喀咤片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。

三、硝基吠喃類藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。

映喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。

吠喃噗酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲病。吠喃西林

第四十二章抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病藥

分一線藥：療效高，不良反應(yīng)小，如異煙月井、利福平、已胺丁醉、毗嗪酰胺、鏈霉素。

二線藥：療效差，毒性大，價格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。

一、常用抗結(jié)核病藥：

異煙明：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便?？诜蘸?。

作用：對結(jié)核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。首選藥。

不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑量損害肝臟。

利福平：高效低毒、口服方便。有強(qiáng)大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙腫。

不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見肝臟損害。

利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不良慎用。

利福噴?。簽槔Ｔ龅?T0倍，與利有交叉耐藥性。

乙胺丁醇：右旋體有強(qiáng)大作用，左旋體無效。對鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有效，單用易耐

藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞型肺結(jié)核的治療。

鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。

對氨水楊酸：與異煙肺合用，可競爭肝臟的乙?；?，使后者游離濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用。

卡那霉素：耐藥產(chǎn)生慢，損害第八對腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽力和腎臟。

乙硫異煙胺、叱嗪酰胺

二、：抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則1、早期用藥2、聯(lián)合用藥3、長期用藥4、短期療法

三、抗麻風(fēng)病藥：

氯苯碉：口服吸收，用量少，療效確切，體格低廉、服用方便。氯苯酚嗪

第四十三章抗真菌藥

常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康喋、或局部應(yīng)用的克霉喋和咪康喋等。

兩性霉素B（國產(chǎn)稱廬山霉素）：必須靜脈滴注，系廣譜抗真菌藥。首選治療全身性深部感染。

不良反應(yīng)：靜注開始有寒戰(zhàn)、高燒、頭痛、惡心嘔吐。腎臟毒性為本品的主要中毒反應(yīng)。

制霉菌素：多用于長期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黃霉素：為一種抗淺表真菌藥。

作用：對各種皮膚癬菌有強(qiáng)大的抑制作