精神藥理學(xué)討論題

精神藥理學(xué)討論題1、精神藥理學(xué)：是研究藥物與機(jī)體，特別是中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其高級部位相互作用和作用規(guī)律的科學(xué)。精神藥物：凡對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較高親和力，并能直接影響機(jī)體知覺、記憶、思維、行為和情緒等行為和心理活動過程的藥物。藥效學(xué)：研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制。藥動學(xué)：研究藥物的體內(nèi)過程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。選擇性：當(dāng)藥物作用于機(jī)體時(shí)，只對某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對其他組織器官作用很小或毫無作用。治療作用：凡符合用藥目的或能達(dá)到防治效果的作用。不良反應(yīng)：凡不符合用藥目的或給病人帶來痛苦等不利的反應(yīng)。后遺效應(yīng)：是指停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的生物效應(yīng)，如服用長效巴比妥類催眠后，次日晨引起短暫的頭暈，困倦，思睡等現(xiàn)象。副作用：指藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)與治療目的無關(guān)的作用。繼發(fā)反應(yīng)：是指藥物發(fā)揮作用后的不良后果，繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種不良反應(yīng)，又稱治療矛盾。變態(tài)反應(yīng)：又稱過敏反應(yīng)，是指少數(shù)過敏體質(zhì)的人對個(gè)別藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。特異質(zhì)反應(yīng)：是指少數(shù)病人對某些藥物特別敏感，產(chǎn)生與一般人作用性質(zhì)不同的損害反應(yīng)，其反應(yīng)與藥物的固有藥理作用基本一致，嚴(yán)重程度與劑量成正比。閾劑量：引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的最小藥物劑量。（當(dāng)劑量達(dá)到一定與知識開始生效為最小有效量（閾劑量））效價(jià)強(qiáng)度：效價(jià)強(qiáng)度表示藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需要的劑量。效能：藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)。安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。治療指數(shù)：動物的半數(shù)致死量（LD50）與半數(shù)治療量（ED50）之比。（比值越大越安全）受體：受體是存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)的一種大分子物質(zhì)，其某個(gè)部位的構(gòu)象具有高度選擇性，能正確識別內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物，并轉(zhuǎn)化為生命信號，激活中介機(jī)制，引起一系列生理生化效應(yīng)。親和力：指藥物與受體結(jié)合的能力，作用性質(zhì)相同的藥物相比較，親和力越大作用越強(qiáng)。內(nèi)在活性：內(nèi)在活性也稱效應(yīng)力，指藥物與受體結(jié)合后引起受體激動產(chǎn)生的效應(yīng)的能力。根據(jù)藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生的效應(yīng)，將結(jié)合的藥物可分成三種類型。激動藥：或稱興奮藥，指既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性藥物，這些藥與受體結(jié)合激動該受體而產(chǎn)生的效應(yīng)。拮抗藥：或稱阻滯藥，指具有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性的藥物。吸收：藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。首過效應(yīng)：指某些藥物口服通過腸胃黏膜和肝臟時(shí)，部分被腸胃黏膜（或）肝臟代謝滅活而使進(jìn)入全身循環(huán)藥量減少。代謝：藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變。肝藥酶：存在與肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的肝微粒體混合功能氧化酶（為非專一性酶，還包括氧化酶、還原酶、水解酶和結(jié)合酶）生物利用度：血管外給藥時(shí)，制劑中的藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度。鎮(zhèn)痛作用。吡哌立登：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)—紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。與此同時(shí)，本品也能改善運(yùn)動障礙和肌肉強(qiáng)直。其作用特點(diǎn)是對中樞紋狀體阻斷作用較強(qiáng)，對外周作用較弱。普羅吩胺：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)—紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。與此同時(shí)，本品也能改善運(yùn)動障礙和肌肉強(qiáng)直。其作用特點(diǎn)是對中樞紋狀體阻斷作用較強(qiáng)，對外周作用較弱。二乙嗪：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)—紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。與此同時(shí)，本品也有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用。苯扎托品：阻斷中樞M膽堿受體，起抗膽堿作用。此外本品也有抗組胺、鎮(zhèn)靜、肌松和局麻作用。毒扁豆堿：抑制膽堿酯酶使膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿不致被滅活而積聚，作用于M—膽堿受體，可表現(xiàn)為完全擬乙酰膽堿的作用，即瞳孔縮小、流延、胃腸蠕動增強(qiáng)、心率減慢等。使體內(nèi)乙酰膽堿濃度升高，并能拮抗多巴胺、去甲腎上腺素、5—羥色胺等生物胺，尤其是邊緣系統(tǒng)的多巴胺。他克林：非競爭性可逆性抑制中樞膽堿酯酶，與乙酰膽堿酯酶的催化部位相結(jié)合，延緩乙酰膽堿的降解，提高大腦皮質(zhì)內(nèi)乙酰膽堿水平及活性。阻斷Na+、K+通道，直接作用于膽堿能M受體，改變單胺氧化酶的代謝。加蘭他敏：在神經(jīng)突觸中競爭性的同乙酰膽堿酯酶結(jié)合，可在突觸后等膽堿能極其缺乏的區(qū)域產(chǎn)生最大的活性，阻斷此酶對乙酰膽堿的降解，進(jìn)而增加腦內(nèi)乙酰膽堿的濃度。加蘭他敏對乙酰膽堿酯酶有高度的選擇性，對神經(jīng)元和紅血球中的乙酰膽堿酯酶抑制活性是對血漿中乙酰膽堿酯酶抑制活性的50倍。多奈哌齊：可逆性抑制中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿酯酶，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸間隙乙酰膽堿含量，而增強(qiáng)了膽堿作用，從而改善阿爾茨海默病人癡呆癥狀。與他克林的主要區(qū)別是在于對中樞膽堿酯酶較外周膽堿酯酶有更高的特異性。石杉堿甲：對膽堿酯酶具有高選擇性及可逆性，作用特點(diǎn)與新斯的明相似，但作用維持時(shí)間比后者為長。通過阻止乙酰膽堿水解，增加中樞神經(jīng)突觸間隙乙酰膽堿濃度，從而改善記憶及精神狀態(tài)。黃皮酰胺：改善中樞膽堿能系統(tǒng)功能，增加腦內(nèi)的乙酰膽堿含量，提高膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶活性和促進(jìn)突觸前膜乙酰膽堿釋放。占諾美林：M1受體選擇性激動劑。Sabcomeline：M受體相對選擇性的部分激動藥，對所有M受體均有親和性，但對M1的選擇性比M2高100倍。鹽酸米喏美林：M受體部分激動藥。對M1和M2的親和力幾乎相同。7、闡釋腦內(nèi)的DA通路腦內(nèi)的DA通路有四條：（1）黑質(zhì)—紋狀體通路：調(diào)控錐體外系運(yùn)動功能。（2）中腦—皮質(zhì)前者認(rèn)知、思想、感覺、理解推理功能，（3）中腦—邊緣體通路：后者調(diào)控情緒和感情表達(dá)。（4）結(jié)節(jié)—漏斗通路：調(diào)控垂體激素分泌及體溫調(diào)節(jié)。延髓化學(xué)感受區(qū)：調(diào)控中樞性嘔吐。8、影響5-HT及其受體、GABA及其受體的藥物有哪些？其作用如何？（1）、影響5-HT及其受體的藥物有：丙咪嗪、去甲丙咪嗪（三環(huán)類抗抑郁藥），選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑（代表藥物氟西汀、帕羅西?。?，5-HT和NE重?cái)z取抑制劑（代表藥物文拉法辛），5-HT1A受體激動劑（代表藥物丁螺環(huán)酮），5-HT受體阻斷劑（代表藥物利坦色林），5-HT2受體阻斷劑（代表藥物利培酮），哌醋甲酯、苯丙胺（精神興奮藥）。它們的作用分別是：丙咪嗪，去甲丙咪嗪的作用是抑制5-HT的重?cái)z取。選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑（氟西汀、帕羅西?。┑淖饔檬沁x擇性阻斷5-HT重?cái)z取，以此增加神經(jīng)突觸間隙5-HT的含量。5-HT和NE重?cái)z取抑制劑（文拉法辛）的作用是顯著抑制5-HT和NE重?cái)z取。5-HT1A受體激動劑（丁螺環(huán)酮）的作用是激動5-HT1A受體。5-HT受體阻斷劑（利坦色林）的作用是阻斷5-HT受體。5-HT2受體阻斷劑（利培酮）的作用是5-HT2受體。哌醋甲酯的作用是促進(jìn)5-HT的釋放并抑制其重?cái)z取。苯丙胺的作用是促進(jìn)5-HT的釋放。（2）、影響GABA及其受體的藥物有：地西泮、氯西泮（苯二氮卓類藥物）；苯妥英鈉，苯巴比妥，卡馬西平，丙戊酸鈉（抗癲癇藥物）。它們的作用分別是：地西泮，氯西泮的作用是通過與BZ受體結(jié)合，增強(qiáng)GABAA受體的親和力。苯妥英鈉的作用是誘導(dǎo)GABA受體增生。苯巴比妥的作用是加強(qiáng)GABA抑制作用?？R西平的作用是提高腦內(nèi)GABA濃度。丙戊酸鈉的作用是抑制GABA再攝取。9、藥物如何影響酶而產(chǎn)生藥理作用？一些藥物會直接影響酶的活性。酶是幾乎參加所有的生命機(jī)能，而且很容易受到各種因素的影響，如：（1）抑制酶的活性，即通過抑制酶活性而產(chǎn)生作用，如他克林抑制中樞膽堿酯酶而提高中樞Ach的含量，治療老年癡呆。（2）激活酶的活性，即通過激活酶的活性而產(chǎn)生這樣的作用，如吡拉西坦增加腺苷酸激酶活性提高腦中ATP/ADP比值，起到治療各種原因引起的腦部疾病，改善記憶。10、碳酸鋰治療躁狂癥的原理是什么？鋰能夠抑制腦內(nèi)神經(jīng)突觸部位NE和DA的釋放并促進(jìn)其再攝取，使突觸部位NE和DA的含量降低。另外，鋰還可促進(jìn)5-HT的合成，使其在突觸部位含量增加。碳酸鋰和其他鋰鹽中的鋰離子可以取代鈉、鉀、鎂、鈣等離子，影響細(xì)胞膜泵的功能，使神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低。鋰鹽通過干擾細(xì)胞內(nèi)信息傳遞的第二信號，可能影響很多激素和神經(jīng)遞質(zhì)并通過其作用于神經(jīng)細(xì)胞而發(fā)揮作用。（鐘秋芹李富蕩）11、給藥途徑吸收快慢的順序給藥途徑吸收快慢的順序?yàn)椋何?gt;舌下>直腸>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚（張麗娜吳偉聰）

12、影響藥物的分布有哪些？血漿蛋白結(jié)合率。體液PH。血液和細(xì)胞間液的PH為7.4，細(xì)胞內(nèi)液PH為7.0.弱酸性藥在細(xì)胞外解離型多，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，弱堿性藥則較易分布到細(xì)胞內(nèi)。3體內(nèi)屏障。體內(nèi)某些部位組織結(jié)構(gòu)的特殊性，對不少藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)產(chǎn)生屏障作用，影響藥物的分布，與精神藥物密切相關(guān)的體內(nèi)屏障為血腦屏障。血腦屏障是血-腦、血-腦脊液及腦脊液-腦三種屏障的總稱，主要是前二者起屏障作用。腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞間緊密聯(lián)接，基底膜還有一層星狀細(xì)胞包圍，藥物較難進(jìn)入腦脊液，這是大腦自我保護(hù)機(jī)制。（羅凱嘉葉燕妮）13藥物代謝后活性都會消失嗎？

藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變，亦稱生物轉(zhuǎn)化，與排泄合稱為藥物的消除。大多數(shù)藥物在肝臟生物轉(zhuǎn)化后，失去藥理活性，并轉(zhuǎn)化為水溶性代謝物而利于排出體外，但少數(shù)藥物的代謝產(chǎn)物仍有活性，如地西泮代謝產(chǎn)物去甲地西泮、去甲羥基地西泮，，丙咪嗪代謝產(chǎn)物去甲丙咪嗪等。還有些藥物經(jīng)代謝才產(chǎn)生活性，如左旋多巴需在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為多巴胺才有抗震顫麻痹作用。（李莉莉練達(dá)）14肝藥酶誘導(dǎo)劑、抑制劑使肝藥酶活性增強(qiáng)的藥物稱肝藥酶誘導(dǎo)劑，常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑有巴比妥類（苯巴比妥為最）、卡馬西平、乙醇（嗜酒慢性中毒者）、氨魯米特、灰黃霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格魯米特、利福平、磺吡酮（某些情況下起酶抑作用）等。使肝藥酶活性減弱的藥物稱肝藥酶抑制劑，常見的肝藥酶抑制劑有：氯丙嗪、西咪替丁、環(huán)丙沙星、甲硝唑、氯霉素、異煙肼、磺胺藥。（林俊龍蔡惠生）15、影響藥物排泄的因素:

1.尿液PH。2.肝腸循環(huán)。3.其它。（蘇梅機(jī)巫幸婷）

16、舉例闡述藥物相互作用中藥動學(xué)方面的相互作用吸收。如弱酸性的氯丙嗪類與碳酸氫鈉合用，則會減少前者的吸收；甲氧氯普胺則進(jìn)胃排空則加速藥物的吸收。血漿蛋白結(jié)合率。如卡馬西平和阿斯匹林合用時(shí)，會使卡馬西林作用加強(qiáng)。生物轉(zhuǎn)化。苯巴比妥能誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速藥物轉(zhuǎn)化，使藥效減弱。而丙咪嗪等則相反，減緩藥物代謝，增強(qiáng)藥效。腎臟排泄。利用離子障原理，堿化尿液促進(jìn)酸性藥物的吸收，酸性尿液則相反。（胡嘉敏許謨偉）

17、舉例闡述藥物相互作用中在藥效學(xué)方面的相互作用藥效學(xué)相互作用是指兩種藥物對機(jī)體內(nèi)同一系統(tǒng)或同一靶點(diǎn)共同而發(fā)生的藥效變化，表現(xiàn)為相加、協(xié)同或拮抗。相加和協(xié)同都是效應(yīng)增強(qiáng)，但兩者不同點(diǎn)在于強(qiáng)度變化的不同。相加的藥效約等于兩者的總和，協(xié)同的藥效明顯超過兩者相加的強(qiáng)度。藥物的效應(yīng)包括兩個(gè)方面，療效和副作用，抗感染藥物療效的增強(qiáng)有利于治療，但也可能引起繼發(fā)感染。1.作用于同一部位或受體的協(xié)同作用和拮抗作用抗膽堿藥與具有抗膽堿作用的其他藥物(氯丙嗪、抗組胺藥)合用時(shí)可引起膽堿能神經(jīng)低下的中毒癥狀。氨基苷類抗生素(鏈霉素、新霉素、卡那霉素)與硫酸鎂合用時(shí)，由于這類抗生素可抑制神經(jīng)肌肉接頭傳遞作用，可加強(qiáng)硫酸鎂引起的呼吸麻痹。如與筒箭毒堿合用時(shí)可引起骨骼肌麻痹。2.作用于不同部位的協(xié)同作用和拮抗作用臨床上常見的鎮(zhèn)靜催眠藥與抗精神病藥合用時(shí)，中樞抑制作用會相互增強(qiáng)，單胺氧化酶抑制劑與氯丙嗪類合用時(shí)，不僅增強(qiáng)安定作用，還增加降壓效應(yīng)。3.對作用部位的增敏作用一種藥物可使組織或受體對另一種藥物敏感性增強(qiáng)，稱為敏感化現(xiàn)象。如排鉀利尿藥可使鉀水平降低，使心臟對強(qiáng)心苷敏感化，易引起的心律失常。（羅欣陳翠嫻）18什么是焦慮癥？什么是抗焦慮藥？焦慮癥又稱焦慮性神經(jīng)癥，是以廣泛性焦慮癥（慢性焦慮癥）和發(fā)作性驚恐狀態(tài)（急性焦慮癥）為主要臨床表現(xiàn)，常伴有頭暈、胸悶、心悸、呼吸困難、口干、尿頻、尿急、出汗、震顫和運(yùn)動性不安等癥，其焦慮并非由實(shí)際威脅所引起，或其緊張?bào)@恐程度與現(xiàn)實(shí)情況很不相稱?？菇箲]藥是減輕焦慮、緊張、恐懼，穩(wěn)定情緒，兼有鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物，一般不引起植物性神經(jīng)系焦慮藥是一種主要用于緩解焦慮和緊張的藥物。以苯二氮類為主，包括利眠寧、安定及其衍生物。這類藥物治療效果好，安全度大，副作用小，兼具抗焦慮、松弛肌緊張、抗癲癇及鎮(zhèn)靜安眠等作用，臨床應(yīng)用最為廣泛。一般不引起植物神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和椎體外系反應(yīng)。(黎天量鄧小強(qiáng)黃釗富)19、BZDs的作用時(shí)間與臨床應(yīng)用的關(guān)系20、BZDs中樞抑制的作用機(jī)制2010093041

黃小倩鎮(zhèn)靜藥（Sedatives）：緩解激動，消除躁動，恢復(fù)安靜情緒的藥物。催眠藥（Hypnotics）：促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物。兩者的區(qū)別取決于劑量的大小，故統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。一般鎮(zhèn)靜催眠藥對正常睡眠的影響1）睡眠潛伏期縮短2）NREM延長以上是在臨床上有好處的3）REM睡眠時(shí)間縮短這是對身體不好的，在臨床上不好的，會反跳的2010093047

潘丹萍1、BZDs的作用時(shí)間與臨床應(yīng)用的關(guān)系？藥物作用時(shí)間臨床應(yīng)用氯硝西泮長1、兒童癲癇小發(fā)作2、嬰兒肌陣攣性發(fā)作3、靜注對癲癇持續(xù)狀態(tài)舞蹈癥、穢語抽搐癥、各類神經(jīng)痛、慢性耳鳴也有一定療效地西泮長焦慮證；失眠癥；癲癇；麻醉前給藥；家族性、老年性和特發(fā)性震顫，破傷風(fēng)驚厥和損傷導(dǎo)致的肌肉強(qiáng)直和痙攣狀態(tài)的治療。氟西泮長1、焦慮癥；2、各類失眠。3、還可用于夜游癥、夜尿和夜驚等其他睡眠障礙的治療。艾司唑侖中等1、各類的焦慮與失眠，2、作為癲癇的輔助藥物，3、麻醉前給藥奧沙西泮中等或短1、焦慮，戒酒癥狀2、神經(jīng)官能癥、失眠記癲癇的輔助治療。Ps.老年人和腎功能不良者的人群較為適合。三唑侖短1、各類失眠癥，改善入睡困難。醒覺頻繁和造型等癥狀。2、偶對癲癇小發(fā)作、肌陣攣—運(yùn)動不能發(fā)作、嬰兒痙攣亦有較好的效果。2、BZDs中樞抑制的作用機(jī)制？中樞神經(jīng)存在著特異性苯二氮卓受體（BZ受體），氣氛不十分廣泛，以皮層為最多，其次是邊緣系統(tǒng)和中腦，再次是腦干和脊髓。中樞BZ受體與GABA的A型受體（GABAA）、Cl-離子通道藕聯(lián)，形成復(fù)合體，即GABAA-BZ受體-Cl-超分子結(jié)構(gòu)。BDZs與其受體結(jié)合后，該受體被激活，增加GABAA，受體的親和力，促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，使Cl-通道開放，增加Cl-跨膜內(nèi)流，使膜超極化，降低神經(jīng)元的興奮性，表現(xiàn)為中樞抑制作用。GABAA在腦內(nèi)多數(shù)位于中間神經(jīng)元，對其他神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)發(fā)揮抑制性調(diào)控作用。BDZs藥物激活GABA-BZ受體-Cl-復(fù)合體后，腦內(nèi)5-HT、NE和乙酰膽堿能神經(jīng)功能下降，這些作用與BDZs藥物抗焦慮、鎮(zhèn)靜以及致遺忘等作用的機(jī)制也有密切關(guān)系。選擇性抗焦慮劑丁螺環(huán)酮為5-HT1A受體的部分激動劑，5-HT1A受體主要分布在5-HT神經(jīng)元的前膜突觸上，它對5-HT神經(jīng)系統(tǒng)功能發(fā)揮前突觸抑制作用，激活5-HT1A受體后，減弱5-HT神經(jīng)功能。這一作用與BDZs抗焦慮劑激活GABAA-BZ受體-Cl-復(fù)合體后產(chǎn)生的5-HT神經(jīng)功能下降相吻合。21、BZDs的主要藥理作用及其作用部位2010093042

余珍秀

BZDs的主要藥理作用有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和中樞性骨骼肌松弛等作用。BZDs的作用部位：皮層、邊緣系統(tǒng)和中腦、腦干和脊髓。2010093043

李東燕苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應(yīng)用引起依賴性?？贵@厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。其作用部位可能在邊緣系統(tǒng)，可用于焦慮癥治療。22、BZDs對睡眠的影響2010093045

李建琪2010093046

陳華敏BDZs對睡眠的各期均有不同程度的影響，可縮短睡眠的潛伏期，提高覺醒的閾值，使慢波睡眠（SWS）第一期（瞌睡期）縮短，第二期（淺睡期）延長，第3-4期（中度睡眠、深睡眠）明顯縮短，第4期的縮短可使夢中的恐怖感和噩夢感減少，減少夜驚或夜游癥的發(fā)生。BDZs還能使快波睡眠（FWS）時(shí)間縮短，周期增多，凈睡眠時(shí)間延長，尤其對于失眠病人，可使其睡眠時(shí)間倍增，但對正常人睡眠影響很小。連續(xù)用藥數(shù)日后可產(chǎn)生耐受性，F(xiàn)WS較SWS明顯，長期用藥，夢境增加，如連用3-4周后，突然停藥，F(xiàn)WS可呈反跳現(xiàn)象。這主要于BDZs抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)和其對大腦皮層和邊緣系統(tǒng)的抑制作用有關(guān)。23、BZDs的臨床應(yīng)用焦慮證；失眠癥；癲癇；麻醉前給藥；家族性、老年性和特發(fā)性震顫，破傷風(fēng)驚厥和損傷導(dǎo)致的肌肉強(qiáng)直和痙攣狀態(tài)的治療。2010093048

梁嘉琦

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周展君藥理作用和臨床應(yīng)用

1.抗焦慮作用苯二氮卓類小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)即有良好的抗焦慮作用，顯著改善緊張、憂慮、激動和失眠等癥狀。這可能是選擇性作用于邊緣系統(tǒng)的結(jié)果。主要用于焦慮癥。對持續(xù)性焦慮狀態(tài)則宜選用長效類藥物。對間斷性嚴(yán)重焦慮患者則宜選用中、短效類藥物。臨床常用地西泮和氯氮。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用苯二氮卓類縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間，延長睡眠持續(xù)時(shí)間。所有催眠藥均縮短快動眼睡眠時(shí)相（REM），停藥時(shí)則代償性反跳延長，而使夢魘增多。但本類藥物對REM影響較小，停藥后代償性反跳較輕，由此引起的停藥困難亦較小，是其優(yōu)點(diǎn)之一。近年報(bào)道，苯二氮卓類連續(xù)應(yīng)用，則可引起明顯的依賴性而發(fā)生停藥困難，應(yīng)予警惕。

由于本類藥物安全范圍大，鎮(zhèn)靜作用發(fā)生快而確實(shí)，且可產(chǎn)生暫時(shí)性記憶缺失，用于麻醉前給藥，可緩和患者對手術(shù)的恐懼情緒，減少麻醉藥用量而增加其安全性，使患者對術(shù)中的不良刺激在術(shù)后不復(fù)記憶。這些作用均優(yōu)于嗎啡和氯丙嗪。同理，臨床也常用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥。多用地西泮靜脈注射。

3.抗驚厥作用所有苯二氮卓類藥物都有抗驚厥作用，其中地西泮和三唑侖的作用尤為明顯，臨床用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。地西泮是目前用作癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。對于其他類型的癲癇發(fā)作則以硝西泮和氯硝西泮的療效為較好。4.中樞性肌肉松弛作用動物實(shí)驗(yàn)證明，本類藥物對去大腦僵直有明顯肌肉松弛作用。對人類大腦損傷所致肌肉僵直也有緩解作用。5.其他.苯二氮卓類還具有鎮(zhèn)靜及誘導(dǎo)麻醉作用，可與局麻藥合用于手術(shù)前處理。由于苯二氮卓類藥物具有中樞性肌松作用，故可用于運(yùn)動失調(diào)。（麻醉前給藥）24、不同的失眠類型，如何選擇BZDs藥物2010093050

何楚君2010093058

譚榕（1）失眠分為3種：入睡障礙；中途覺醒、過早覺醒；缺乏睡眠滿足感。（2）不同類型對于BDZs藥物的選擇如下：入睡障礙：速效催眠藥(如氯硝西泮、地西泮等起效快的藥物)中途覺醒、過早覺醒：起效慢，作用時(shí)間長的催眠藥(如氟西泮等)缺乏睡眠滿足感：催眠作用強(qiáng)、中到長效藥物(如夸西泮等)26、巴比妥類和BZDs比較2010093053

李嘉欣

2010093055

梁碧恩巴比妥類

BZDs1.作用

2.作用機(jī)制

3.應(yīng)用

？？？

焦慮癥，失眠癥，抗癲癇和驚厥，麻醉前給藥4.安全性

依賴性

后遺作用，成癮性，5.吸收

代謝

25、最為理想的抗焦慮藥是？作用靶點(diǎn)？P4127、苯巴比妥的臨床應(yīng)用？2010093060

林嘉鈺2010093052

陳健翔苯巴比妥的臨床應(yīng)用：基本用途：（1）鎮(zhèn)靜：用于焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、惡心、小兒幽門痙攣等。（2）催眠：偶用于頑固性失眠。（3）抗驚厥：中樞神經(jīng)興奮藥引起的驚厥，或破傷風(fēng)、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。（4）抗癲癇：癲癇大發(fā)作、局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。（5）麻醉前給藥。（6）治療新生兒高膽固醇血癥。新用途：（1）治療膽道蛔蟲癥

（2）治療蛛網(wǎng)膜下腔出血

（2）治療眩暈癥

（3）新生兒缺氧缺血性腦病

(4)治療肝炎后高膽紅素血癥28唑吡坦的催眠作用特點(diǎn)？唑吡坦催眠作用快，可縮短入睡時(shí)間，減少夜醒的次數(shù)，增加總的睡眠時(shí)間和改善睡眠質(zhì)量，作用也與特征腦電圖相一致，延長Ⅲ，Ⅳ期睡眠時(shí)間，并且也可把深睡眠時(shí)間調(diào)節(jié)到生理水平。29佐匹克隆和BDZs對GABA受體作用的差異BDZs與其受體結(jié)合后，該受體被激活，增加GABAA受體的親和力，促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，苯二氮卓類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)，并能促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合。佐匹克隆為選擇性GABA受體激動藥，增強(qiáng)GABA抑制作用，但兩藥的作用區(qū)域不同，作用于GABAA受體上非BDZS的結(jié)合位點(diǎn)。其與苯二氮類可能結(jié)合于相同的受體而增加了GABAa受體的功能。30抗精神病藥的分類經(jīng)典抗精神病藥可以按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為吩噻嗪類，丁酰苯類，硫雜蒽類和其他類。吩噻嗪類氯丙嗪，奮乃靜，氯奮乃靜，三氟拉嗪硫雜蒽類氯普噻噸，氯噻噸，三氯噻噸丁酰苯類氯哌啶醇，氯哌啶其他類五氟利多，匹莫齊特非經(jīng)典抗精神病藥特異性多巴胺受體阻斷藥氯氮平，舒必利，奧氮平，瑞莫必利，泰必利，克賽平5—HT受體阻斷劑利坦色林，奧丹西隆。5—HT2受體及D2受體阻斷劑利培酮，喹硫平，奎太平，哌羅匹隆31氯丙嗪作用的靶點(diǎn)、效應(yīng)及應(yīng)用、不良反應(yīng)氯丙嗪作用機(jī)制主要是阻斷中樞DA受體?？勺钄嘀心X——邊緣系統(tǒng)及中腦——皮質(zhì)系統(tǒng)通路的DA受體。另外也可阻斷α受體及M受體。效應(yīng)：（1）抗精神病。能明顯減少動物自發(fā)活動，誘導(dǎo)入睡。也能明顯抑制動物攻擊行為，使之馴服。對急性精神病患者療效較好?？煽刂婆d奮躁動以及攻擊行為，使躁狂癥狀消失。（2）抗神經(jīng)官能癥。對焦慮、緊張、不安及失眠等神經(jīng)官能癥有較好療效。劑量不宜過大。（3）鎮(zhèn)吐。有強(qiáng)大鎮(zhèn)吐作用，但對刺激前庭引起的嘔吐（如暈車等）無效。（4）降低體溫。抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，可降低發(fā)熱體溫和正常體溫。此外，配合物理降溫也可以使機(jī)體進(jìn)入“冬眠”狀態(tài)。此時(shí)機(jī)體基礎(chǔ)代謝降低，對各種病理刺激反應(yīng)性降低，組織耐缺氧能力提高。也可改善微循環(huán)。用于治療重癥感染、中毒性高熱、高熱驚厥、甲狀腺危象、妊娠毒血癥及低溫麻醉等。（5）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用，可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用。與氯丙嗪聯(lián)用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量，防止抑制過度。（6）對內(nèi)分泌系統(tǒng)影響。減少下丘腦釋放催乳素抑制因子，增加催乳素的釋放，增加泌乳。抑制性腺分泌等。（7）引起椎體外系反應(yīng)。（8）能阻斷α受體，所以可以舒張血管平滑肌，使血管擴(kuò)大，從而降血壓。不良反應(yīng)：1、一般不良反應(yīng)。常見嗜睡、乏力、視力模糊、鼻塞、心跳過速、口干等。長期會導(dǎo)致乳房腫大。不宜皮下注射，因?yàn)榇碳ば詮?qiáng)。2、椎體外系反應(yīng)。1）震顫麻痹，肌張力增高，面容呆板，動作遲緩，肌肉震顫，流涎。2）靜坐不能，坐立不安，無目的徘徊、心煩意亂3）急性肌張力障礙。頭頸、背部、口舌眼部肌肉痙攣，出現(xiàn)張口、伸舌、吞咽困難、斜頸、怪相、呼吸障礙等。4）遲發(fā)運(yùn)動障礙。不自主的節(jié)律性刻板運(yùn)動。3、變態(tài)反應(yīng)。皮疹、光敏性皮炎。急性中毒等。32奮乃靜的應(yīng)用奮乃靜具有抗精神病作用以及鎮(zhèn)吐作用，對幻覺、妄想、冷漠和木僵等癥狀治療作用較好。適用于老年及伴肝腎功能不佳及心血管系統(tǒng)疾患者，門診可用作首選藥。奮乃靜的葵酸酯或庚酸酯為長效制劑，可用于預(yù)防精神分裂癥發(fā)作或維持治療。33\非經(jīng)典抗精神病藥的特點(diǎn)p66藥物兼具5-HT2及D2受體拮抗作用，且抗5-HT2受體作用更強(qiáng)。2．對患者的正性癥狀、負(fù)性癥狀均有治療作用，同時(shí)可改善患者的認(rèn)知功能缺陷。3.對氯丙嗪類治療無效者仍可產(chǎn)生療效。4.椎體外系癥狀及高催乳素血癥等不良反應(yīng)較小。5.非經(jīng)典抗精神病藥物選擇性阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和皮層DA受體，但不影響黑質(zhì)-紋狀體DA受體，因而有較好的療效，且顯效快。34抗精神病藥的合理使用藥物治療時(shí)應(yīng)注意掌握以下原則：1.嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥。抗精神病藥主要用于精神病的治療。對神經(jīng)官能癥患者，一般應(yīng)首選苯二氮卓類藥物，必要是也可選用本類藥物。本類藥物一般不用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.正確評價(jià)藥物療效。本類藥物作用一般較緩慢，需用藥較長時(shí)間，應(yīng)在用藥4-6周后再進(jìn)行藥效評價(jià)。3.制定合理用藥方案。本類藥物的作用及藥動學(xué)個(gè)體差異較大，應(yīng)特別重視制定合理用藥方案，做到劑量個(gè)體化。4.嚴(yán)密監(jiān)測藥物不良反應(yīng)。本類藥物多數(shù)有嚴(yán)重的不良反應(yīng)及毒性，用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，以利盡早發(fā)現(xiàn)。5.聯(lián)合用藥。臨床常有將兩種或兩種以上抗精神病藥聯(lián)用，以增強(qiáng)療效的情況，但這種做法多數(shù)缺乏可靠依據(jù)。因此，抗精神病藥應(yīng)盡量避免同類藥物聯(lián)用?？咕癫∷幣c其他作用于精神系統(tǒng)的藥物、抗震顫麻痹藥物兩用，有時(shí)會反使病情加重或產(chǎn)生不良反應(yīng)。35抗抑郁癥藥物的分類及代表藥物三環(huán)類抗抑郁藥(TCA)丙咪嗪（米帕明）、去甲丙咪嗪（地昔帕明）、阿米替林（依拉維）、多塞平（多慮平）單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)苯乙肼（phenelzine）、超苯環(huán)丙胺（反苯環(huán)丙胺）、嗎氯貝胺選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑(SSRIs)氟西汀（百憂解）選擇性NE再攝取抑制藥(NRIs)瑞波西?。╮eboxetine）5-HT和NE再攝取抑制藥(SNRIs)文拉法辛（venlafaxine）NE及特異性5-HT能抗抑郁藥(NaSSAs)米氮平36丙咪嗪抗抑郁作用的原理p76丙咪嗪通過抑制NE和5—HT的重?cái)z取，使突觸間隙單胺遞質(zhì)濃度升高發(fā)揮治療作用。37、苯乙肼服藥期間為何不宜使用含酪胺多的食物？因?yàn)槔野纷罱K可形成去甲腎上腺激素,如果缺少單胺氧化酶的抑制作用,使去甲腎上腺激素蓄積過多,將導(dǎo)致血壓突然異常升高,并能引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難、頭暈、頭痛等不良癥狀。忌吃含酪胺較高的食物。(如扁豆、蠶豆、黃醬、香蕉、奶酪、啤酒、咸魚等。)反應(yīng)的嚴(yán)重程度與藥物劑量及食品的酪胺含量有關(guān)，這是因?yàn)楦闻K和腸道內(nèi)的單胺氧化酶被上述藥物所抑制，不能使食品中的酪胺被代謝、滅活，大部分只能通過循環(huán)到達(dá)全身，從而增強(qiáng)了去甲腎上腺素的釋放，促使患者的血管收縮，血壓升高，體內(nèi)被抑制的單胺氧化酶活性要在停藥后兩周才能逐漸恢復(fù)到正常水平。

（張?jiān)姮|）38、誘發(fā)碳酸鋰中毒的原因有哪些？一、劑量過高、發(fā)熱、腹瀉、脫水、利尿藥應(yīng)用、鈉攝入減少，高齡及原先有腎病是常見的中毒原因二、與地高辛、奎尼丁同服可增加毒性作用（樂秋芳）39、抗癲癇藥物作用機(jī)制的方式？P107一、以苯妥英鈉為代表的抗癲癇藥，阻滯鈉離子通道，減少鈉離子的內(nèi)流，導(dǎo)致細(xì)胞膜穩(wěn)定或超極化，從而使細(xì)胞興奮閾值升高，延長細(xì)胞不應(yīng)期。同時(shí)還可以抑制鈣離子內(nèi)流，較大濃度時(shí)能抑制鉀離子外流，誘導(dǎo)GABA受體增生，間接增強(qiáng)GABA的作用，穩(wěn)定細(xì)胞膜。二、以卡馬西平為代表的抗癲癇藥，降低神經(jīng)細(xì)胞膜對鈉離子及鈣離子的通透性，提高其興奮閾，抑制抗癲癇灶神經(jīng)元異常放電，并阻止其擴(kuò)散。它能提高腦內(nèi)GABA濃度，增強(qiáng)其抑制作用，也與其抗癲癇作用有關(guān)。三、以乙琥胺為代表的抗癲癇藥，為T型鈣通道的阻滯劑，對鈣離子通道有明顯的作用，能減少低閾值鈣流通。四、以丙戊酸鈉為代表的抗癲癇藥，它不影響鈉離子通道，在較高的濃度下能升高谷氨酸脫羧酶活性，使GABA合成增加，同時(shí)抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，抑制GABA再攝取，使突觸間GABA含量升高。五、以托吡酯為代表的抗癲癇藥，選擇性阻滯鈉通道，提高GABA激活GABA受體的頻率，阻斷谷氨酸介導(dǎo)的神經(jīng)興奮作用。六、以拉莫三嗪為代表的抗癲癇藥，抑制電壓依賴性鈉離子通道，防止異常放電，抑制電壓通道，阻斷突觸前膜電位依賴鈉離子通道，穩(wěn)定細(xì)胞膜，抑制谷氨酸鹽釋放。（楊敏枝）40、在實(shí)驗(yàn)動物驚厥模型上篩選癲癇藥的結(jié)果與其臨床適用范圍的關(guān)系p107一．對抗最大電休克誘導(dǎo)的驚厥作用顯著者，控制大發(fā)作療效佳，例如：苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等。二.對抗戊四氮誘導(dǎo)的驚厥作用顯著者，控制小發(fā)作療效佳，例如乙琥胺、硝西泮、丙戊酸鈉等。三.對抗杏仁核點(diǎn)燃效應(yīng)作用顯著者，控制精神運(yùn)動性療效佳，例如卡馬西平、苯妥英鈉等。、（姚子青、黎慧婷）41、如何根據(jù)癲癇的類型指導(dǎo)選藥？全身性發(fā)作強(qiáng)直—陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）：苯妥英鈉，苯巴比妥，卡馬西平失神發(fā)作（小發(fā)作）：乙琥胺，丙戊酸奶，氯硝西洋不典型小發(fā)作：乙琥胺，氯硝西洋，丙戊酸鈉失張力性發(fā)作：丙戊酸鈉，肖西洋肌陣攣性發(fā)作：丙戊酸鈉嬰兒痙攣綜合征：促皮質(zhì)激素，丙戊酸奶，氯硝西洋二.部分性發(fā)作：1.單純部分性發(fā)作：苯巴比妥，卡馬西平2.運(yùn)動性發(fā)作：苯巴比妥，卡馬西平3.感覺性發(fā)作：苯巴比妥，卡馬西平4.植物神經(jīng)性發(fā)作：苯巴比妥，卡馬西平5.精神性發(fā)作（相當(dāng)于顳葉癲癇）：苯巴比妥，卡馬西平6.復(fù)雜部分性發(fā)作：苯巴比妥，卡馬西平，苯妥英鈉7.意志障礙起病者（精神運(yùn)動性發(fā)作）：苯巴比妥，卡馬西平，苯妥英鈉8.繼發(fā)于單純部分性發(fā)作的意識障礙：苯巴比妥，卡馬西平，苯妥英鈉三.持續(xù)狀態(tài)癲癇1.通常為大發(fā)作的持續(xù)狀態(tài)：地西泮（曾超峰）42、何謂中樞興奮藥？中樞興奮藥的分類及代表藥物。中樞興奮藥是一類選擇性地中樞神經(jīng)系統(tǒng)，提高其機(jī)能活動的藥物。有一定程度的選擇性,劑量↑，作用強(qiáng)度↑，作用范圍↑，選擇性↓。中樞興奮藥分類：按作用部位分（1）主要興奮大腦皮層:咖啡因（2）主要興奮延腦呼吸中樞:尼可剎米、山梗菜堿等（3）主要興奮脊髓:士的寧(馬錢子堿)(楊穎、馮秀明)43、咖啡因的作用及用途。作用：興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)。小劑量興奮大腦皮層，使睡意消失，疲勞減輕，精神振奮，思維敏捷，工作效率提高；較大劑量時(shí)則可直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動中樞，使呼吸加深加快，血壓升高；中毒劑量時(shí)興奮脊髓，發(fā)生陣攣性驚厥。對心血管系統(tǒng)的作用。興奮心臟、擴(kuò)張血管。其他。舒張支氣管平滑肌、利尿及刺激胃腺分泌。用途：中樞抑制。嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥過量引起的昏睡及呼吸循環(huán)衰竭。神經(jīng)官能癥。與溴化物合用，使大腦皮層的興奮和抑制過程恢復(fù)平衡。頭痛及偏頭痛。與乙酰水楊酸制成復(fù)方制劑用于一般性頭痛，與麥角胺合用治療偏頭痛。其原因是收縮腦血管，減少腦血管搏動的幅度而加強(qiáng)以上藥物抑制頭痛的作用。（潘玲）44、試比較尼可剎米、二甲弗林、洛貝林的作用特點(diǎn)。答：這三者的共同特點(diǎn)是：都屬于主要興奮延腦呼吸中樞的藥物主要興奮延腦呼吸中樞藥物的特點(diǎn)是;①主要興奮呼吸中樞→呼吸加深加快,②能促蘇醒和興奮血管運(yùn)動中樞,③作用時(shí)間短，聯(lián)合或交替用藥可提高療效，減輕不良反應(yīng),④用于治療各種危急重癥和中樞抑制藥中毒引起的中樞性呼吸抑制或呼吸衰竭。這類藥物包括：尼可剎米、二甲弗林（回蘇靈）、洛貝林尼可剎米作用：（1）興奮呼吸→呼吸加快加深作用原理（直接作用）①直接興奮延腦呼吸中樞②刺激頸動脈體和主動脈體化學(xué)感受器→反射性興奮呼吸中樞，③提高呼吸中樞對CO2的敏感性（2）興奮大腦皮層、血管運(yùn)動中樞和脊髓較弱用途．（1）各種原因引起的中樞性呼吸抑制對嗎啡中毒效果較好（2）中樞神經(jīng)性循環(huán)障礙如外傷或手術(shù)所致的休克、急性傳染病的心衰及虛脫等。（3）新生兒室息、早產(chǎn)兒呼吸困難以及各種慢性心臟疾患、呼吸困難等二甲弗林作用:對呼吸中樞有較強(qiáng)的的直接興奮作用，其興奮作用效果快，使呼吸加深加快，增強(qiáng)肺換氣量，安全范圍稍廣用途：中樞抑制藥過量所致的呼吸抑制或疾病所致的呼吸衰竭，外傷、手術(shù)等引起的虛脫和休克，對肺部疾病引起的肺功能不足者療效差洛貝林作用：刺激頸動脈體和主動脈體的化學(xué)感受器→反射性呼吸中樞興奮（間接作用）用途：（1）新生兒窒息首選：（2）各種原因引起的中樞性呼吸衰。（渠晨樂、張雨晴）45、抗震顫麻痹的藥物有哪些？作用機(jī)理如何？可以分為幾大類：【一】中樞抗膽堿藥（1）苯海索作用機(jī)制：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)---紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。也可改善運(yùn)動障礙和肌肉強(qiáng)直。（2）丙環(huán)定作用機(jī)制：有中樞抗膽堿作用，作用也苯海索相似，還可直接松弛平滑肌。（3）比哌立登作用機(jī)制：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)---紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。也可改善運(yùn)動障礙和肌肉強(qiáng)直。（4）普羅吩胺作用機(jī)制：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)---紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。（5）二乙嗪作用機(jī)制：阻斷中樞M膽堿受體，減弱黑質(zhì)---紋狀體通路中Ach而發(fā)揮抗震顫麻痹作用（6）苯扎托品作用機(jī)制：阻斷M膽堿受體，起抗膽堿作用。【二】補(bǔ)充遞質(zhì)類 （1）左旋多巴作用機(jī)制：左旋多巴在腦內(nèi)脫羥酶的作用下可轉(zhuǎn)變成DA，補(bǔ)充紋狀體中DA的不足，從而抑制膽堿能神經(jīng)元的功能，產(chǎn)生治療震顫麻痹作用。（2）卡比多巴作用機(jī)制：為外周多巴脫羥酶抑制藥，難以通過血腦屏障，與左旋多巴合用時(shí)可使后者血漿濃度提高。（3）芐絲肼作用機(jī)制：外周多巴脫羥酶抑制藥，作用類似卡比多巴?！救看龠M(jìn)中樞多巴胺釋放和激動多巴胺受體藥金剛烷胺作用機(jī)制：金剛烷胺進(jìn)入腦組織后可促進(jìn)紋狀體神經(jīng)末梢釋放多巴胺，或延緩多巴胺的代謝而使多巴胺在突觸間隙中濃度升高而發(fā)揮抗震顫麻痹作用。美金剛胺作用機(jī)制：通過釋放多巴胺，直接和間接地興奮多巴胺受體而起作用。【四】多巴胺受體激動藥溴隱亭作用機(jī)制：小劑量激動突觸前D3受體使多巴胺釋放減少。一般劑量激動D2受體，發(fā)揮抗震顫麻痹作用；也可激動垂體細(xì)胞的多巴胺受體，使催乳素、生長激素釋放減少。甲磺酸培高利特作用及作用機(jī)制：1.抗震顫麻痹。本品為多巴胺受體激動劑，興奮大腦和黑質(zhì)紋狀體的D1和D2受體。2.降低血壓。本品能明顯降低高血壓動物的血壓，對心率無明顯影響。對正常血壓的動物低劑量時(shí)有降血壓的作用，高劑量卻略升高血壓，可能與本品具有極弱的興奮α2-受體有關(guān)。3.減少催乳素的分泌。本品明顯降低大鼠和猴血清催乳素水平，多次給藥（7天以上），血漿催乳素水平降低80%，停藥后逐漸恢復(fù)。健康人口服100~400㎎后降低血漿催乳素濃度，作用持續(xù)24小時(shí)，且效應(yīng)與劑量相關(guān)。羅匹尼羅作用及作用機(jī)制：抗震顫麻痹。本品是選擇性非麥角林多巴胺D2受體激動劑，有與天然多巴胺極相似的簡單的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作用于紋狀體內(nèi)突觸后受體，補(bǔ)償多巴胺的不足，補(bǔ)償提高交感神經(jīng)緊張性。經(jīng)動物（大鼠、小鼠、狗）試驗(yàn)表明，本品對多巴胺有直接的中樞性激動活性，為中等強(qiáng)度，作用的持續(xù)時(shí)間較短。此外，本品選擇性地與人或大鼠的D3受體結(jié)合，其對D3受體的激動作用可用于治療記憶或性功能不良癥和震顫麻痹。普拉克索作用機(jī)制：為新的D2受體激動劑，對邊緣系統(tǒng)的