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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)分類模擬題18一、最佳選擇題1.

利尿作用最強(qiáng)的是A.氨苯蝶啶B.呋塞米C.吲達(dá)帕胺D.乙酰唑胺(江南博哥)E.氫氯噻嗪正確答案:B[解析]本題考查利尿劑的作用強(qiáng)度。袢利尿劑通過(guò)特異性地與Cl-結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合而抑制分布在髓袢升支管腔膜側(cè)的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)子,從而抑制NaCl的重吸收,降低腎的稀釋與濃縮功能,排出大量接近于等滲的尿液。相比于其他利尿劑,利尿作用最強(qiáng)。

2.

治療急、慢性腎衰竭(肌酐清除率<30ml/min)的首選是A.呋塞米B.乙酰唑胺C.吲達(dá)帕胺D.氨苯蝶啶E.氫氯噻嗪正確答案:A[解析]本題考查呋塞米的適應(yīng)證。與噻嗪類等其他利尿劑比較,利尿作用最強(qiáng),用于噻嗪利尿劑無(wú)效或不耐受時(shí),特別是當(dāng)急、慢性腎衰竭(肌酐清除率<30ml/min)時(shí),可作為首選治療。

3.

治療有液體潴留的心力衰竭時(shí)可首選A.卡托普利B.螺內(nèi)酯C.硝苯地平D.呋塞米E.氫氯噻嗪正確答案:D[解析]本題考查呋塞米的適應(yīng)證,臨床適用于:(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。(2)該類利尿劑為急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。(3)用于高血壓的治療,是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。

4.

應(yīng)用呋塞米不會(huì)引起的水、電解質(zhì)紊亂是A.低血容量B.低血鈉C.低血鎂D.高尿酸血癥E.高鉀血癥正確答案:E[解析]本題考查呋塞米的不良反應(yīng)。呋塞米為排鉀利尿藥,不會(huì)引起高鉀血癥,常見水、電解質(zhì)紊亂,為過(guò)度利尿所引起,表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等,長(zhǎng)期應(yīng)用還可引起低血鎂。由于血容量降低、胞外液濃縮,使尿酸經(jīng)近曲小管的再吸收增加。另外,利尿劑和尿酸經(jīng)有機(jī)酸分泌途徑排出時(shí)相互競(jìng)爭(zhēng),長(zhǎng)期用藥時(shí)多數(shù)患者可出現(xiàn)高尿酸血癥。

5.

對(duì)于磺胺過(guò)敏的患者,可應(yīng)用A.呋塞米B.布美他尼C.依他尼酸D.托拉塞米E.氫氯噻嗪正確答案:C[解析]本題考查袢利尿劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)。呋塞米、布美他尼、托拉塞米和噻嗪類利尿劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有磺酰胺(脲)基,而依他尼酸為苯乙酸的不飽和衍生物,結(jié)構(gòu)中不含有磺酰胺基,因此可以用于磺胺過(guò)敏者。

6.

以下利尿劑的效價(jià),從小到大排列正確的是A.托拉塞米、呋塞米、依他尼酸、布美他尼B.托拉塞米、呋塞米、布美他尼、依他尼酸C.呋塞米、依他尼酸、托拉塞米、布美他尼D.依他尼酸、呋塞米、布美他尼、托拉塞米E.依他尼酸、呋塞米、托拉塞米、布美他尼正確答案:E[解析]本題考查袢利尿劑的作用強(qiáng)度。布美他尼最大利尿效應(yīng)與呋塞米相同,但利尿的效價(jià)則是呋塞米的40倍;而托拉塞米是呋塞米的2~4倍;依他尼酸的效價(jià)最低,是呋塞米的0.6~0.8倍。

7.

成人應(yīng)用呋塞米治療水腫性疾病,為防止過(guò)度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生,日劑量應(yīng)控制在多少以內(nèi)A.100mgB.200mgC.300mgD.600mgE.1g正確答案:A[解析]本題考查呋塞米的治療劑量。成人應(yīng)用呋塞米治療水腫性疾病,最大劑量雖可達(dá)一日600mg,但一般應(yīng)控制在100mg以內(nèi),分2~3次服,以防過(guò)度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生。

8.

應(yīng)用呋塞米治療急性腎衰竭時(shí),靜脈滴速不得超過(guò)A.1mg/minB.2mg/minC.4mg/minD.6mg/minE.8mg/min正確答案:C[解析]本題考查呋塞米的用藥方法。用于急性腎衰竭,可將200~400mg呋塞米加入100ml氯化鈉注射液內(nèi)靜脈滴注,滴注速度不超過(guò)4mg/min。

9.

關(guān)于噻嗪類利尿劑的作用特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是A.大部分脂溶性都較高,口服吸收迅速而完全B.很少經(jīng)肝臟代謝,主要以原型藥物從腎小管排泄C.需經(jīng)近曲小管的有機(jī)酸分泌系統(tǒng)主動(dòng)分泌進(jìn)入小管腔D.降壓作用呈劑量依賴性E.用藥早期通過(guò)利尿、減少血容量而降壓正確答案:D[解析]本題考查噻嗪類利尿劑的作用特點(diǎn)。其降壓作用與劑量關(guān)系不大,低劑量噻嗪類藥可提供接近全效的降壓作用。

10.

關(guān)于噻嗪樣作用利尿劑的作用特點(diǎn),敘述錯(cuò)誤的是A.起效時(shí)間與氫氯噻嗪相似,但作用的維持時(shí)間則更長(zhǎng)B.氯噻酮與氫氯噻嗪對(duì)碳酸酐酶的抑制作用相當(dāng)C.吲達(dá)帕胺對(duì)碳酸酐酶的相對(duì)抑制作用強(qiáng)于氫氯噻嗪D.吲達(dá)帕胺具有血管擴(kuò)張作用E.氯噻酮和吲達(dá)帕胺降壓療效強(qiáng)于氫氯噻嗪正確答案:B[解析]本題考查噻嗪樣作用利尿劑的作用特點(diǎn)。在利尿強(qiáng)度上,氯噻酮與氫氯噻嗪相當(dāng),但效價(jià)強(qiáng)度大于氫氯噻嗪,對(duì)碳酸酐酶的抑制作用強(qiáng)約70倍。

11.

以下排序正確的是A.氯噻酮的利尿作用與吲達(dá)帕胺相當(dāng)而大于氫氯噻嗪B.氫氯噻嗪對(duì)碳酸酐酶的抑制作用強(qiáng)于吲達(dá)帕胺C.氫氯噻嗪的降壓作用強(qiáng)于吲達(dá)帕胺D.氫氯噻嗪的利尿作用是美托拉宗的10倍E.吲達(dá)帕胺的利尿作用與美托拉宗相當(dāng)而大于氫氯噻嗪正確答案:E[解析]本題考查噻嗪樣利尿劑的里利尿和降壓作用強(qiáng)度。在利尿強(qiáng)度上,氯噻酮與氫氯噻嗪相當(dāng),但效價(jià)強(qiáng)度大于氫氯噻嗪,對(duì)碳酸酐酶的抑制作用強(qiáng)約70倍。吲達(dá)帕胺和美托拉宗的利尿強(qiáng)度則是氫氯噻嗪的10倍,吲達(dá)帕胺對(duì)碳酸酐酶的相對(duì)抑制作用強(qiáng)于氫氯噻嗪而弱于氯噻酮。雖然氫氯噻嗪是大多數(shù)復(fù)方制劑中的主要成分,但是氯噻酮和吲達(dá)帕胺降壓療效強(qiáng)于氫氯噻嗪。

12.

長(zhǎng)期或大劑量噻嗪類利尿劑不會(huì)引起的不良反應(yīng)是A.低鈣血癥B.低鉀血癥C.胰島素抵抗D.糖尿病加重E.血肌酐升高正確答案:A[解析]本題考查噻嗪樣利尿劑的不良反應(yīng)。大劑量噻嗪型及噻嗪類似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥,加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能,引起血鉀降低、血鈣升高,血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

13.

長(zhǎng)期使用可使血鉀水平升高的藥品是A.氨苯蝶啶B.呋塞米C.吲達(dá)帕胺D.乙酰唑胺E.氫氯噻嗪正確答案:A[解析]本題考查氨苯蝶啶的不良反應(yīng)。

14.

關(guān)于螺內(nèi)酯的說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.結(jié)合到胞質(zhì)中的鹽皮質(zhì)激素受體上,阻止醛固酮-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位B.僅在體內(nèi)有醛固酮存在時(shí)才發(fā)揮作用C.抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常,增加NO生物活性作用D.對(duì)肝硬化和腎病綜合征水腫患者較為有效E.作用于腎遠(yuǎn)曲小管和集合管,對(duì)腎小管其他各段也有作用正確答案:E[解析]本題考查螺內(nèi)酯的作用特點(diǎn)。螺內(nèi)酯僅作用于腎遠(yuǎn)曲小管和集合管,對(duì)腎小管的其他各段無(wú)作用。

15.

服用螺內(nèi)酯后幾日達(dá)最大效應(yīng)A.1B.4C.6D.8E.9正確答案:B[解析]本題考查螺內(nèi)酯的作用時(shí)間。螺內(nèi)酯的利尿作用弱,起效緩慢而持久,服后1日起效,3~4日達(dá)最大效應(yīng),停藥后作用仍持續(xù)5~6天。

16.

依普利酮與標(biāo)準(zhǔn)治療藥聯(lián)合應(yīng)用于急性心肌梗死后的心力衰竭,可使死亡率降低多少A.5%B.10%C.15%D.20%E.25%正確答案:C[解析]本題考查依普利酮的藥理作用。依普利酮對(duì)醛固酮受體具有高度的選擇性,而對(duì)腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低,從而克服了螺內(nèi)酯的促孕和抗雄激素等副作用。降壓效果顯著,降壓作用持續(xù)至少24h,所致咳嗽的不良反應(yīng)少,且聯(lián)合用藥療效更加明顯;對(duì)急性心肌梗死后心力衰竭的治療,與標(biāo)準(zhǔn)治療藥聯(lián)合應(yīng)用可使治療組總死亡率降低15%(P=0.008)。

17.

保鉀利尿劑作用最強(qiáng)的是A.依普利酮B.阿米洛利C.螺內(nèi)酯D.氨苯蝶啶E.坎利酮正確答案:B[解析]本題考查保鉀利尿劑的作用強(qiáng)度。阿米洛利為作用最強(qiáng)的保鉀利尿劑。在高濃度時(shí),可能抑制H+和Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原型藥物由腎臟排泄。

18.

保鉀利尿劑常出現(xiàn)的不良反應(yīng)首發(fā)癥狀是A.心律失常B.男性乳房發(fā)育C.陽(yáng)痿D.低鈉血癥E.精神癥狀正確答案:A[解析]本題考查保鉀利尿劑的不良反應(yīng)。其不良反應(yīng)以高鉀血癥較為常見,尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿劑合用,高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%~26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)。

19.

低血容量時(shí),慢性心衰的患者聯(lián)合應(yīng)用保鉀利尿劑和RAAS抑制劑,有可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)是A.男性性功能障礙B.乳房脹痛C.精神癥狀D.體位性低血壓E.低鈉血癥正確答案:D[解析]本題考查應(yīng)用保鉀利尿劑的不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)。

20.

可用于難治性低鉀血癥輔助治療的是A.依普利酮B.阿米洛利C.螺內(nèi)酯D.氨苯蝶啶E.坎利酮正確答案:B[解析]本題考查阿米洛利的適應(yīng)證。包括用于治療水腫性疾病,亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。

21.

關(guān)于乙酰唑胺的說(shuō)法不正確的是A.利尿作用極弱B.可抑制睫狀體上皮細(xì)胞的碳酸酐酶活性,減少房水生成C.30min起效,2h達(dá)作用高峰,維持時(shí)間12hD.血漿半衰期為3h,經(jīng)腎排泄E.利尿作用持久,7天后作用消失正確答案:E[解析]本題考查乙酰唑胺的藥理作用及代謝特點(diǎn)。乙酰唑胺主要用于治療青光眼,減少房水的生成,降低眼內(nèi)壓,對(duì)多種類型的青光眼有效,利尿作用弱而持久,4天后作用消失。

22.

可造成骨髓功能抑制的是A.布美他尼B.氫氯噻嗪C.氨苯蝶啶D.螺內(nèi)酯E.乙酰唑胺正確答案:E[解析]本題考查乙酰唑胺的不良反應(yīng)。少見中樞神經(jīng)抑制、嗜睡、鎮(zhèn)靜、疲乏、定向障礙和感覺(jué)異常。腎衰竭患者使用后可引起蓄積,造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。血液系統(tǒng)可見骨髓功能抑制,血小板減少、溶血性貧血、白細(xì)胞和粒細(xì)胞減少。

23.

應(yīng)用二、三代α1受體阻斷劑治療前列腺增生可使多少比例患者的尿流率增加2~3ml/sA.45%~50%B.50%~55%C.55%~65%D.60%~70%E.70%~80%正確答案:D[解析]本題考查第二、三代α1受體阻斷劑的藥效。第二、三代α1受體阻斷劑對(duì)BPH的治療效果相當(dāng)。這些藥物在2~6周內(nèi)通常可以使美國(guó)泌尿協(xié)會(huì)癥狀評(píng)分提高30%~40%,在漸增給藥劑量的情況下會(huì)有60%~70%治療患者的尿流率增加2~3ml/s,并減少殘余尿量。

24.

不適用于需要盡快解決急性癥狀的BPH患者的是A.特拉哌嗪B.哌唑嗪C.非那雄胺D.多沙唑嗪E.坦洛新正確答案:C[解析]本題考查不同抗BPH藥的適應(yīng)證。α1受體阻斷劑可以使膀胱頸和平滑肌松弛,適用于需要盡快解決急性癥狀的患者。5α還原酶抑制劑最大臨床治療作用的出現(xiàn)比較遲緩,通常需要6~12個(gè)月,不適用于需要盡快解決急性癥狀的患者。

25.

可用于治療雄激素源性脫發(fā)的是A.特拉哌嗪B.哌唑嗪C.非那雄胺D.多沙唑嗪E.坦洛新正確答案:C[解析]本題考查非那雄胺的適應(yīng)證,非那雄胺通過(guò)抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生,且非那雄胺能夠促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng),臨床上可用于治療雄激素源性脫發(fā)。

26.

未參與西地那非代謝的肝藥酶是A.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2C9D.CYP2C19E.CYP2D6正確答案:A[解析]本題考查西地那非的代謝酶。PDE5抑制劑主要經(jīng)過(guò)肝臟代謝,肝藥酶CYP3A4是主要代謝酶,但CYP2C9,CYP2C19和CYP2D6也參與西地那非的代謝。

27.

關(guān)于PDE5抑制劑的代謝動(dòng)力學(xué),錯(cuò)誤的是A.他達(dá)拉非代謝物少部分從糞便,絕大部分經(jīng)腎排泄B.伐地那非對(duì)PDE5的選擇性是西地那非和他達(dá)那非的10倍C.伐地那非對(duì)PDE1和PDE6的選擇性是西地那非的4倍D.他達(dá)拉非的吸收不受油脂性食物的影響E.他達(dá)拉非作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng),超過(guò)24h正確答案:A[解析]西地那非和伐地那非的代謝物80%從糞便排泄,經(jīng)尿液排泄的部分很少。他達(dá)拉非代謝物亦絕大部分從糞便,少部分經(jīng)腎排泄。

28.

因PDE抑制劑對(duì)光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6抑制而引起的不良反應(yīng)是A.消化不良B.面部潮紅C.鼻塞D.光感增強(qiáng)、視物模糊E.眩暈正確答案:D[解析]本題考查PDE5抑制劑的不良反應(yīng)。西地那非和伐地那非可致2%~3%患者出現(xiàn)光感增強(qiáng),視物模糊、復(fù)視或視覺(jué)藍(lán)綠模糊。此與該藥抑制光感受器上的視桿細(xì)胞和視錐細(xì)胞中的PDE6有關(guān),特別是當(dāng)劑量超過(guò)100mg的時(shí)候。

29.

以下PDE5抑制劑引起的不良反應(yīng)發(fā)生率最高的是A.消化不良B.面部潮紅C.鼻塞D.光感增強(qiáng)、視物模糊E.眩暈正確答案:B[解析]本題考查PDE5抑制劑的不良反應(yīng)。常見頭痛(11%)、面部潮紅(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩暈(3%),這是因?yàn)橐种粕称饕酝釶DE5的同工酶,導(dǎo)致血管擴(kuò)張或平滑肌松弛所致。

30.

以下藥物與PDE抑制劑合用不會(huì)引起低血壓風(fēng)險(xiǎn)增加的是A.硝酸甘油B.硝普鈉C.哌唑嗪D.卡馬西平E.西咪替丁正確答案:D[解析]本題考查PDE抑制劑的藥物相互作用。PDE抑制劑與硝酸酯類、血管擴(kuò)張劑、α1受體阻斷劑的致低血壓作用疊加,西咪替丁可減少其代謝,而卡馬西平可誘導(dǎo)肝藥酶,加速其代謝。

二、配伍選擇題A.布美他尼B.氫氯噻嗪C.氨苯蝶啶D.螺內(nèi)酯E.乙酰唑胺1.

屬于醛固酮受體阻斷劑的是正確答案:D

2.

屬于噻嗪類利尿劑的是正確答案:B

3.

屬于袢利尿劑的是正確答案:A[解析]本題考查不同作用機(jī)制利尿藥的代表藥物,需熟練掌握。分類作用部位作用機(jī)制代表藥物袢利尿劑(高效利尿劑)髓袢升支粗段抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)因子呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米噻嗪類和類噻嗪類利尿劑(中效利尿劑)髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管初段抑制Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子噻嗪類利尿劑:氯噻嗪、芐噻嗪、氫氯噻嗪、環(huán)戊噻嗪噻嗪樣作用利尿劑:吲達(dá)帕胺、氯嚷酮(氯酞酮)、美托拉宗留鉀利尿劑(低效利尿劑)遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管拮抗醛固酮受體或抑制Na+通道醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑:螺內(nèi)酯、螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸鉀腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑:氨苯蝶啶、阿米洛利碳酸酐酶抑制劑近曲小管前段抑制上皮細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶乙酰唑胺

A.袢利

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