滴眼劑崔寧寧講解

主講教師：崔寧寧滴眼劑01滴眼劑概念02常用附加劑目錄Contents03滴眼劑的制備04質量檢查系指由原料藥物與適宜輔料制成的供滴入眼內(nèi)的無菌液體制劑，可分為溶液、混懸液或乳狀液。一滴眼劑的定義滴眼劑：二常用附加劑常用的pH緩沖液有：1.磷酸鹽緩沖液：pH5.9～8.0,pH6.8最常用2.硼酸鹽緩沖液：pH6.7～9.13.硼酸溶液：pH5（一）pH值調節(jié)劑滴眼劑pH值不當可引起刺激，流淚，甚至損傷角膜。正常眼可耐受pH范圍在5.0～9.0之間。滴眼劑的最佳pH,應是刺激性最小、藥物溶解度最大和制劑穩(wěn)定性最強。可選用適當?shù)木彌_液作眼用溶劑，可使滴眼劑的pH穩(wěn)定在一定范圍內(nèi)，保證對眼無刺激。眼球能適應的滲透壓范圍相當于濃度0.6%～1.5%的氯化鈉溶液，超過耐受范圍就有明顯的不適，但不如對pH值敏感。低滲溶液應加調節(jié)劑調成等滲，常用的等滲調節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。二常用附加劑（二）等滲調節(jié)劑常用的抑菌劑有：1.有機汞類：硝酸苯汞；2.季銨鹽類：苯扎氯銨、苯扎溴銨、消毒凈等；3.醇類：三氯叔丁醇、苯氧乙醇、苯乙醇；4.酯類：尼泊金類，包括甲酯、乙酯與丙酯；5.酸類：山梨酸。抑菌劑要求：應抑菌作用迅速，抑菌效果可靠（1小時內(nèi)能將金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌殺死），有合適的pH,對眼睛無刺激，性質穩(wěn)定，不與主藥和附加劑發(fā)生配伍禁忌。二常用的附加劑（三）抑菌劑二常用附加劑（四）黏度調節(jié)劑作用：適當增加滴眼劑的黏度，可使藥物在眼內(nèi)停留時間延長，也可使刺激性減弱。常用：MC、PVA、PVP等。二常用附加劑（五）穩(wěn)定劑、增溶劑與助溶劑對于不穩(wěn)定藥物，需加抗氧劑和金屬螯合劑；溶解度小的藥物需加增溶劑或助溶劑；大分子藥物吸收不佳時可加吸收促進劑。三滴眼劑的制備（一）滴眼劑容器的處理玻璃瓶：中性玻璃對藥液的影響小，配有滴管并封以鋁蓋的小瓶，可使滴眼劑保存較長時間（對氧敏感藥物）；遇光不穩(wěn)定藥物可選用棕色瓶。塑料滴眼瓶：聚烯烴吹塑制成，當時封口，不易污染且價廉、質輕、不易碎裂，較常用。①藥液不純：塑料中的增塑劑或其他成分會溶入藥液中；②含量降低影響藥效：塑料瓶會吸附某些藥物；③不適宜盛裝對氧敏感的藥物：溶液塑料瓶有一定的透氣性。三滴眼劑的制備（一）滴眼劑容器的處理存在問題：滴眼劑所用器具于洗凈后干熱滅菌，或用殺菌劑浸泡滅菌，用前再用純化水及新鮮注射用水洗凈。藥物、附加劑用適量溶劑溶解，必要時加活性炭（0.05%~0.3%)處理，經(jīng)濾棒、垂熔玻璃濾球和微孔濾膜濾至澄明，加溶劑至全量，滅菌后半成品檢查。眼用混懸劑配制，可將藥物微粉化后滅菌；另取表面活性劑、助懸劑加適量注射用水配成黏稠液，再與藥物用乳勻機攪勻，添加注射用水至足量。三滴眼劑的制備（二）藥液的配濾三滴眼劑的制備（三）藥液的灌裝大多采用減壓灌裝四質量檢查（一）可見異物（二）粒度（三）沉降體