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文檔簡介

鹽酸哌唑嗪,考點:1.含三個雜環(huán),喹唑啉、呋喃、哌嗪。 2. 拮抗分布在前列腺和膀胱頸平滑肌表面的 受體 松弛平滑肌,解除前列腺增生時平滑肌張力引起的排尿困難 3.第一個選擇性的 1受體拮抗劑。用于良性前列腺增生癥,也可用于輕、中度高血壓。,鹽酸阿夫唑嗪無哌嗪環(huán),鹽酸特拉唑嗪四氫呋喃,甲磺酸多沙唑嗪(新),抗尿失禁藥物,1.共同作用機(jī)制: M 受體拮抗劑 2.共同臨床作用:用于治療尿急、尿頻、尿失禁,鹽酸奧昔布寧(新),特點:為競爭性M 膽堿受體拮抗劑。 代謝成5-羥甲基衍生物,與原藥有相似作用。,特點:1.結(jié)構(gòu)含三鍵,是酯類。 2.有溫和的抗膽堿作用和較強(qiáng)的平滑肌解痙作用。,酒石酸托特羅定(新),特點:1.為阿托品類的抗膽堿藥物(酯類),具有拮抗 M 受體的作用 2.起效快、長期使用療效優(yōu)良3.結(jié)構(gòu)中含有季銨基團(tuán),水溶性大,不能通過血腦屏障,沒有中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。,曲司氯銨(新),性功能障礙改善藥,按作用機(jī)制分2類: 磷酸二酯酶-5抑制劑(西地那非、伐地那非 、他達(dá)拉非,詞干“那非”) 2. 受體拮抗劑(酚妥拉明),枸櫞酸西地那非(新),考點:1.含苯磺酰哌嗪,堿性,雜環(huán)有嘧啶、吡唑。 2.用于治療男性勃起功能障礙(ED)。 3.藥物相互作用:和硝酸酯類(擴(kuò)張血管)藥物共同使用影響血壓,嚴(yán)禁同時給予西地那非和硝酸酯類或其他 NO 供體類藥物(如硝普鈉)。,鹽酸伐地那非(新),考點:1.與西地那非相似(含苯磺酰哌嗪)。 2.口服迅速吸收,首過效應(yīng)大, 副作用同西地那非 3.副作用:延長Q-T 間期,低血鉀、先天性 Q-T 間 期延長或使用a 或類抗心律失常藥物的患者避免使用。,他達(dá)拉非 (新),考點:1.代謝物無活性,半衰期長 17.5h。 2.副作用與西地那非類似,老年、腎或肝功能障礙患者需減少劑量。,酚妥拉明,考點:1.含咪唑環(huán) 2.為非選擇性的短效 受體拮抗劑,治療外周血管痙攣性疾病,目前用于治療男性勃起功能障礙。,第九章,呼吸系統(tǒng)藥物與抗組胺藥,學(xué)習(xí)目標(biāo),掌握:硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和化學(xué)名。 熟悉:氨茶堿、色甘酸鈉、曲尼司特、右美沙芬、鹽酸溴己新、鹽酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、鹽酸苯海拉明、氯雷他定、富馬酸酮替芬、特非那定等常用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點。 了解:平喘藥的作用機(jī)制、分類和臨床應(yīng)用。,授課內(nèi)容,第一節(jié) 平喘藥 第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥,概述,茶堿,二羥丙茶堿,多索茶堿,氨茶堿,典型藥物,化學(xué)名: 1,3-二甲基-3,7-二氫-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物,在空氣中吸收二氧化碳,并分解成茶堿; 本品是茶堿與乙二胺的復(fù)鹽; 藥理作用主要來自茶堿; 乙二胺增加其水溶性,可作為注射劑使用。,性質(zhì),氨茶堿,炎癥遞質(zhì)阻釋劑和拮抗劑,概述,曲尼司特,孟魯斯特,扎魯斯特,齊留通,典型藥物,色甘酸鈉,化學(xué)名:5,5-(2-羥基-1,3-亞丙基)二氧雙(4-氧代-4-H- 1-苯并吡喃-2-羧酸)二鈉鹽。又名咽泰(intal)。,糖皮質(zhì)激素類藥物,概述,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,丙酸倍氯米松,典型藥物,化學(xué)名:16-甲基-11,17,21-三羥基-9-氯孕甾-1,4-二烯- 3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥,鎮(zhèn)咳藥,磷酸可待因,化學(xué)名:17-甲基-3-甲氧基-4,5-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6- 醇磷酸鹽倍半水合物。,磷酸可待因,本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)為嗎啡3-位甲醚衍生物,由于結(jié)構(gòu)中不含 酚羥基,故性質(zhì)較穩(wěn)定; 約有8的可待因在肝臟中代謝生成嗎啡,可產(chǎn)生成癮性。,氫溴酸右美沙芬,化學(xué)名: 3-甲氧基-17-甲基-(9,13,14)-嗎啡喃氫溴酸一水合物。,本品具有苯嗎喃的基本結(jié)構(gòu),藥用其右旋異構(gòu)體。其左旋體左 美沙芬或其消旋體均具有成癮性,作為麻醉藥進(jìn)行管理; 本品肝內(nèi)代謝反應(yīng)主要發(fā)生在3位或17位,生成氧或氮脫甲基 代謝物。,氫溴酸右美沙芬,祛痰藥,鹽酸溴己新,化學(xué)名: N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽。又名必嗽平。,鹽酸溴己新,本品固態(tài)穩(wěn)定; 液態(tài)對光敏感; 避光保存。,鹽酸氨溴索,化學(xué)名:反式-4-(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基環(huán)己醇鹽酸鹽。 又名沐舒坦、蘭勃素。,鹽酸氨溴索,本品為溴己新的環(huán)己烷羥基化,N-去甲基的活性代謝物; 本品具有兩個手性中心,藥用其反式異構(gòu)體的混合物。,乙酰半胱氨酸,化學(xué)名:N-乙

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