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1、一句口訣搞定糖皮質(zhì)激素 2016-10-13 20:17 來源:丁香園 作者:天邊一棵草、菜菜 字體大小 -1 + 糖皮質(zhì)激素(GC的作用廣泛而復(fù)雜,且隨劑量在生理情況下所分泌的糖皮質(zhì)激素主要影響 正常物質(zhì)代謝。糖皮質(zhì)激素的分類依據(jù)主要是根據(jù)它們在體內(nèi)作用時間的長短來劃分:短效 約為812 h,中效約為1836 h,長效為3654 h。而各類的代表藥物,筆者為大家總結(jié) 了一句口訣來幫助記憶: 可的、潑尼、長米松,中效沖擊甲強龍。 短效糖皮質(zhì)激素: 大部分與可的有關(guān),如可的松、氫化可的松。 中效糖皮質(zhì)激素:多帶潑尼二字,如潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松等。而中效常用藥 物甲強龍是唯一可應(yīng)用于沖擊療
2、法的藥物,對此后文還會介紹。 長效糖皮質(zhì)激素: 所謂長米松,其實就是長效藥物多含米松的名稱,如地塞米松、 倍他米松。 但三者的區(qū)別不僅僅只限于作用時間,主要還在以下幾方面存在差異: 1.生物效能不同 升糖作用:糖皮質(zhì)激素能促進(jìn)糖原異生;減慢葡萄糖分解并減少機體組織對葡萄糖的利用, 以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。但需要注意作為機體調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素之一, 其應(yīng)用過多時可能出現(xiàn)類固醇性糖尿病。 升糖&抗炎作用: 越來越強 中效長效 短效 抗炎作用:糖皮質(zhì)激素有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎癥均有效。對于升糖 和抗炎作用,長效糖皮質(zhì)激素的相對效能最強,中效次之,而短效最弱。但須注
3、意,糖皮質(zhì) 激素感染治療、減輕癥狀的同時,也降低了機體的防御功能。 因此必須同時應(yīng)用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴散和原有病情惡化。 2.對水電解質(zhì)代謝作用 軽作用:越來 越強 /短效 中效 長效 糖皮質(zhì)激素也有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用:潴鈉排鉀,并通過增加腎小球濾過率和拮抗抗利 尿素而利尿。從長效到短效,三者的鹽皮質(zhì)激素活性越來越強:短效最強,中效次之,長效 3.對HPA軸的負(fù)反饋作用 對H PA軸的負(fù)反饋作用: 越來越強 對下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸(HPA軸)的負(fù)反饋影響:短效 GC中效GC長效GC。 4. 免疫抑制方面 長效與中效均有較強的免疫抑制作用,臨床上免疫移植治療中效激素更常用,
4、因其半衰期短 些。 5. 穿透血腦屏障的能力 從強到弱:依次是甲強龍 (中效)、地塞米松(長效)、氫化可的松(短效)。 6. 其他 長效激素副作用較多,而中效激素最少 短效糖皮質(zhì)激素 代表性藥物:可的松、氫化可的松 臨床應(yīng)用特點: 短效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點在于其對HPA軸的危害較輕,作用狀態(tài)與生理狀態(tài)較為接近。故在 臨床上一般用作替代治療,如在慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退或腎上次全切除術(shù)后進(jìn)行替代治 療。 而缺點在于其抗炎作用較弱,藥物的作用時間也較短。且由于鹽皮質(zhì)激素活性相對較強, 也 不宜應(yīng)用于長期治療而多為短期激素替代治療,因可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)水腫(鈉水潴留)、低 鉀等風(fēng)險。 需要注意的是, 可的松
5、需要經(jīng)、 肝臟代謝轉(zhuǎn)化為氫化可的松才會發(fā)揮生理作用, 故肝功能欠 佳的患者應(yīng)直接選用氫化可的松。 用量 氫化可的松2030 mg/d,每天兩次,在早晨的時候給藥劑量應(yīng)最大,可達(dá)全日量的2/3 , 下午再給 1/3 。這是由于人皮質(zhì)醇分泌是以早上 6 點到 9 點這段時間分泌最高, 隨后逐漸 下降,到午夜最低。 小貼士 一般來說口服藥物選擇氫化可的松, 而靜脈應(yīng)用選擇琥珀酸氫化可的松。 這兩者幾乎是一樣 的,起作用的都是氫化可的松。不同的是由于氫化可的松的水溶性差,100 mg 氫化可的松 需要用 500 ml 生理鹽水或糖水稀釋。而琥珀酸氫化可的松粉針因為在結(jié)構(gòu)中引入了琥珀酸 鹽,增加了氫化可
6、的松的水溶性,可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。且不含酒精,安全性更 好;由于沒有規(guī)定稀釋濃度,還可以大劑量使用 中效糖皮質(zhì)激素 代表藥物:潑尼松、潑尼松龍、強的松(醋酸潑尼松龍)、甲強龍(甲潑尼龍琥珀酸鈉) 藥物特點 中效糖皮質(zhì)激素,其升糖、抗炎作用都不是最優(yōu),但是副作用也較小,對HPA 軸的負(fù)反饋 作用, 對水電解質(zhì)的影響都還在可接受的范圍內(nèi)。 所以, 作為藥物的抗炎作用,與影響自身 的腎上腺皮質(zhì)功能之間的一個折中點,中效糖皮質(zhì)激素是三者中唯一可以長期應(yīng)用的激素, 長期服用安全性高。 臨床上多用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長期治療: 如系統(tǒng)性紅 斑狼瘡,重癥多肌炎,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎
7、,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡 性淋巴瘤。 而甲強龍,更是中效激素中的戰(zhàn)斗機,是唯一可用于沖擊療法的藥物。 小貼士 你知道嗎?甲強龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。 這是因為它與激素受體的結(jié)合率顯著高于 其它糖皮質(zhì)激素藥物,約是潑尼松的 23 倍,起效時間很快。因此可以迅速抑制酶的活性, 并使激素特異性受體達(dá)到飽和。 且甲強龍對于 HPA 軸抑制作用弱,水溶性強易于達(dá)到血漿高濃度,故可大劑量沖擊,快速 控制癥狀。 長效糖皮質(zhì)激素 代表藥物:地塞米松、倍他米松。 臨床應(yīng)用特點 長效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點在于其抗炎更強(氫化可的松的 25 倍),對水鹽代謝影響更弱 (幾 乎是無) ,作用時間更長 (氫化可的松的 36 倍)。缺點在于其對 HPA 軸的抑制作用較強, 故不適宜長期用藥, 容易影響本身的腎上腺皮質(zhì)功能。 多用于庫欣綜合征的診斷 地塞米 松抑制試驗,以及短期治療
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