表面活性劑與藥用高分子課件

1、2021-9-24表面活性劑與藥用高分子1表面活性劑2021-9-24表面活性劑與藥用高分子2增溶、乳化、潤 濕、殺菌、去污、起泡和消泡等2021-9-24表面活性劑與藥用高分子32021-9-24表面活性劑與藥用高分子4OOOOOOOOWWW（肥皂RCOO-）結(jié)構(gòu)特征親油的非極性烴鏈親水的極性基團雙親性分子結(jié)構(gòu)長度不少于8個碳原子羧酸磺酸硫酸及其鹽或羥基酰胺基等2021-9-24表面活性劑與藥用高分子5正吸附：表面活性劑在溶液表面層聚集的現(xiàn)象。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子6非極性固體離子表面活性劑固體非離子表面活性劑與前面相似，可以向多分子層吸附轉(zhuǎn)變2021-9-24表面活性劑與

2、藥用高分子7離子表面活性劑離子表面活性劑陽離子表面活性劑陽離子表面活性劑陰離子表面活性劑陰離子表面活性劑兩性離子表面活性劑兩性離子表面活性劑非離子表面活性劑非離子表面活性劑低低分分子子高分子表面活性劑高分子表面活性劑2021-9-24表面活性劑與藥用高分子81陰離子表面活性劑二、表面活性劑的分類（1）肥皂類 通式（RCOO）n Mn+（2）硫酸化物 通式ROSO3M+（3）磺酸化物 通式 RSO3M+堿金屬皂：O/W堿土金屬皂：W/O有機胺皂：三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸鈉、甘膽酸鈉等良好的乳化能力，但易被酸破壞，一般供外用乳化能力很強，較

3、穩(wěn)定。主要用作外用軟膏的乳化劑滲透力強，去污力強，為優(yōu)良洗滌劑2021-9-24表面活性劑與藥用高分子92陽離子表面活性劑 3兩性離子表面活性劑l通式RNH3 Xl結(jié)構(gòu)： 含有一個五價氮原子，也稱季胺化物。l主要有苯扎氯銨和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。l應(yīng)用：常用做殺菌劑。l分子結(jié)構(gòu)中同時具有正、負電荷基團，l堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用；l酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強的殺菌能力。l天然品卵磷脂l合成品氨基酸型與甜菜堿型。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子10u脂肪酸甘油酯脂肪酸甘油酯u脂肪酸山梨坦（司盤、脂肪酸山梨坦（司盤、Span ）u

4、聚山梨酯（吐溫、聚山梨酯（吐溫、Tween)u聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤、聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤、Myrij）u聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤、聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤、Brij）u聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer） 商品商品 名為普流羅尼克（名為普流羅尼克（Pluronic） 4非離子表面活性劑 主要用作W/O型輔助乳化劑HLB值：1.88.6 W/O型乳化劑HLB值：8增溶劑、潤濕劑、 O/W型乳化劑HLB值較高，作增溶劑、O/W型乳化劑Poloxamer188系O/W型乳化劑，可用于靜脈乳劑 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子112021-

5、9-24表面活性劑與藥用高分子122021-9-24表面活性劑與藥用高分子13膠束的結(jié)構(gòu)2021-9-24表面活性劑與藥用高分子14二二親水親油平衡值（HLB值） 根據(jù)經(jīng)驗，將HLB值范圍限定在040，其中非離子型表面活性劑的HLB值在120之間。表面活性劑親水或親油能力的大小HLB值越小親油性越強，而HLB值越大則親水性越 強。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子15混合后的表面活性劑的HLB值可按下式進行計算: 例 HLB值的計算： 用司盤80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制備HLB值為9.5的混合乳化劑100g，問兩者應(yīng)各用多少克？該混合物可作何用？BABBAA

6、ABWWWHLBWHLBHLB 100) - (100 16.7 4.3 9.5AAWW應(yīng)使用司盤應(yīng)使用司盤80 58.180 58.1克，聚山克，聚山梨酯梨酯20 41.920 41.9克?？?。該混合物可作油該混合物可作油/ /水型乳化劑、水型乳化劑、潤濕劑等使用。潤濕劑等使用。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子16表面活性劑的增溶作用表面活性劑的增溶作用 表面活性劑在水溶液中達到表面活性劑在水溶液中達到CMCCMC后，一些水不后，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增加并形成透明膠體溶液，稱為加并形成透明膠體溶液，稱為增溶增溶

7、。 起增溶作用的表面活性劑稱起增溶作用的表面活性劑稱增溶劑增溶劑。 表面活性劑能夠增溶，一般認為是由于表面活性劑在水中形成膠束的結(jié)果。表面活性劑藥 物2021-9-24表面活性劑與藥用高分子171表面活性劑的增溶作用 Krafft點點： 溫度 離子型表面活性劑溶解度 增溶質(zhì)在膠束中的濃度 當(dāng)升高到某一溫度時，離子型表面活性劑離子型表面活性劑的溶解度急劇增大溶解度急劇增大，這一溫度稱為Krafft點點。應(yīng)用時高于Krafft點溫度為宜注意2021-9-24表面活性劑與藥用高分子18 曇點曇點：對于一些聚氧乙烯類非離子聚氧乙烯類非離子表面活性劑，當(dāng)溫度升高到一定程度時，聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂

8、，致使其在水中的溶解度急劇下降并析出，溶液由清變濁，這一現(xiàn)象稱為起曇起曇，此溫度稱為曇點曇點。當(dāng)溫度降低到曇點以下時，溶液恢復(fù)澄明。吐溫類有起曇現(xiàn)象，但某些聚氧乙烯類如泊洛沙姆188等在常壓下觀察不到曇點。 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子19起泡劑起泡劑指可產(chǎn)生泡沫的表面活性劑，一般具有較強的親水性和較高HLB值，在溶液中可降低溶液的表面張力而使泡沫穩(wěn)定。2起泡劑和消泡劑 在產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些HLB值為13的親油性較強的表面活性劑，其可使泡沫破壞，這種表面活性劑稱消泡劑消泡劑。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子203去污劑 去污劑或洗滌劑去污劑或洗滌劑是指用于除去污

9、垢的表面活性劑，HLB值一般為1316。常用的有油酸鈉和其他脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十二烷基硫酸鈉或烷基磺酸鈉等陰離子性表面活性劑。 去污機理：包括對污物表面的潤濕、分散、乳化或增溶、起泡等多種過程。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子214消毒劑和殺菌劑 大部分陽離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，少數(shù)陰離子表面活性劑也有類似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸鈉等。 可根據(jù)濃度用于皮膚消毒、傷口或粘膜消毒、器械和環(huán)境消毒等。表面活性劑還常用做乳化劑、助懸劑和潤濕劑等。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子22四表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)對藥物吸收的影響?？赡茉黾踊驕p少吸收。 與蛋白質(zhì)的相互

10、作用。蛋白質(zhì)在酸性條件下可與陰離子表面活性劑發(fā)生電性結(jié)合；在堿性條件下可與陽離子表面活性劑起反應(yīng)。此外，離子型表面活性劑還可能使蛋白質(zhì)變性失活。毒性。一般陽離子型陰離子型非離子型。吐溫類的溶血作用小。 刺激性。長期或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚黏膜損害。 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子23藥用高分子2021-9-24表面活性劑與藥用高分子242021-9-24表面活性劑與藥用高分子25(CHCH2)nCl(CHCH2)nC6H5聚氯乙烯聚苯乙烯聚合聚合CH2 CHCH2-CH-CH2-CH-CH2-CHn聚合2021-9-24表面活性劑與藥用高分子26線形支鏈形體形可溶可熔可溶可熔不溶不熔

11、2021-9-24表面活性劑與藥用高分子272021-9-24表面活性劑與藥用高分子28溶劑的性質(zhì)溶劑量高分子結(jié)構(gòu)和分子量有關(guān)溶解 ：無限溶脹有限溶脹 高分子凝膠無限溶脹（溶解） 粘稠溶液2021-9-24表面活性劑與藥用高分子29分子被固定在網(wǎng)格，不能流動有一定強度、彈性或可塑性2021-9-24表面活性劑與藥用高分子30Tg2021-9-24表面活性劑與藥用高分子31粘流溫度2021-9-24表面活性劑與藥用高分子322021-9-24表面活性劑與藥用高分子33如如: :大米約大米約80%;80%; 小麥約小麥約70%;70%;馬鈴薯約有馬鈴薯約有2020 淀粉及其衍生物淀粉及其衍生物淀粉

12、淀粉2021-9-24表面活性劑與藥用高分子342021-9-24表面活性劑與藥用高分子352021-9-24表面活性劑與藥用高分子36(一一) 結(jié)構(gòu)與制法結(jié)構(gòu)與制法 -纖維素纖維素2.5mol/L HCl105 。C,15 min溶去無定形部分溶去無定形部分水洗、氨洗水洗、氨洗微晶纖維素微晶纖維素膠態(tài)微晶纖維素：纖維素膠態(tài)微晶纖維素：纖維素+親水性分散劑親水性分散劑2021-9-24表面活性劑與藥用高分子37(二二) 性質(zhì)性質(zhì) 白色、無臭、無味，多孔、易流動粉末，白色、無臭、無味，多孔、易流動粉末，不溶于水、稀酸、氫氧化鈉液和一般有機溶不溶于水、稀酸、氫氧化鈉液和一般有機溶劑。聚合度約劑。聚

13、合度約220220，結(jié)晶度高。，結(jié)晶度高。 可壓性：具有高度變形性，極具可壓性?？蓧盒裕壕哂懈叨茸冃涡?，極具可壓性。吸附性：為多孔性微細粉末，可以吸附其他物吸附性：為多孔性微細粉末，可以吸附其他物質(zhì)如水、油和藥物等。質(zhì)如水、油和藥物等。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子38分散性：微晶纖維素在水中經(jīng)勻質(zhì)器作用，易分散性：微晶纖維素在水中經(jīng)勻質(zhì)器作用，易于分散生成于分散生成 媽油般的凝膠體。膠態(tài)微晶纖維素媽油般的凝膠體。膠態(tài)微晶纖維素因含有親水性分散劑，在水中能形成穩(wěn)定的懸因含有親水性分散劑，在水中能形成穩(wěn)定的懸浮液，呈魄、不透明的浮液，呈魄、不透明的“媽油媽油”或凝膠狀?；蚰z狀。反應(yīng)性

14、能：在稀堿液中少部分溶解，大部分膨反應(yīng)性能：在稀堿液中少部分溶解，大部分膨化，表現(xiàn)出較高的反應(yīng)性能。化，表現(xiàn)出較高的反應(yīng)性能。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子39(三三) 應(yīng)用應(yīng)用 常見的牌號有常見的牌號有Avicel(美國美國)、KC-W和和RC-N(日日本本)、Solka-Flok(意大利意大利)等。等。 同一牌號又分為不同的型號，如同一牌號又分為不同的型號，如Avicel有有PH型、型、TQ型和型和RC型之分。型之分。 PH型型Avicel又根據(jù)其粒又根據(jù)其粒度大小分為度大小分為PH-101、PH-102和和PH-103等。等。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子40賦形劑：

15、能牢固地吸附藥物及其他物料，并起球賦形劑：能牢固地吸附藥物及其他物料，并起球化作用，不無需造粒，可直接壓片?；饔?，不無需造粒，可直接壓片。崩解劑：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。崩解劑：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。穩(wěn)定劑：在水中能形成穩(wěn)定分散體。穩(wěn)定劑：在水中能形成穩(wěn)定分散體。藥物制劑的緩釋材料：藥物可進入微晶纖維素的藥物制劑的緩釋材料：藥物可進入微晶纖維素的多孔結(jié)構(gòu)，與微晶纖維素分子羥基形成分子間氫多孔結(jié)構(gòu)，與微晶纖維素分子羥基形成分子間氫或被微晶纖維素分子氫鍵所包含，干燥成型后藥或被微晶纖維素分子氫鍵所包含，干燥成型后藥物分子被固定。物分子被固定。2021-9-24表面活性劑

16、與藥用高分子412021-9-24表面活性劑與藥用高分子422021-9-24表面活性劑與藥用高分子432021-9-24表面活性劑與藥用高分子44(六六)羥丙甲纖維素羥丙甲纖維素(HPMC)是纖維素的部分甲基和部分聚羥丙基醚是纖維素的部分甲基和部分聚羥丙基醚1、結(jié)構(gòu)、結(jié)構(gòu)甲基取代度為甲基取代度為1.02.0,羥丙基平均取代摩爾數(shù)羥丙基平均取代摩爾數(shù)為為0.10.342021-9-24表面活性劑與藥用高分子452、性質(zhì)、性質(zhì)（1）溶解性：是一種經(jīng)環(huán)氧丙烷改性的甲基纖維素）溶解性：是一種經(jīng)環(huán)氧丙烷改性的甲基纖維素冷水溶解、熱水不溶，具熱致凝膠性。冷水溶解、熱水不溶，具熱致凝膠性。能溶于甲醇和乙醇

17、溶液、氯代烴、丙酮等，它在有機溶劑中能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烴、丙酮等，它在有機溶劑中的溶解性優(yōu)于水溶性。的溶解性優(yōu)于水溶性。有一定吸濕性。有一定吸濕性。（2）黏度：溫度升高，黏度開始下降，但至一定溫度時則黏）黏度：溫度升高，黏度開始下降，但至一定溫度時則黏度突然上升而發(fā)生凝膠化。度突然上升而發(fā)生凝膠化。（3）相容性：水溶液對一般鹽類如氯化物、溴化物、磷酸鹽、）相容性：水溶液對一般鹽類如氯化物、溴化物、磷酸鹽、硝酸鹽等穩(wěn)定；可與水溶性高分子化合物混用，而成為均勻透硝酸鹽等穩(wěn)定；可與水溶性高分子化合物混用，而成為均勻透明的黏度更高的溶液。明的黏度更高的溶液。（4）穩(wěn)定性：在）穩(wěn)定性：在pH值值

18、212范圍內(nèi)不受影響；醚化取代度增加，范圍內(nèi)不受影響；醚化取代度增加，抗酶侵蝕能力增強?？姑盖治g能力增強。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子46（5）具有良好的成膜性。）具有良好的成膜性。將它的水溶液或有機溶液，涂于玻璃板上，經(jīng)干將它的水溶液或有機溶液，涂于玻璃板上，經(jīng)干燥后即成為無色、透明而堅韌的薄膜。燥后即成為無色、透明而堅韌的薄膜。（6）吸濕性）吸濕性3、應(yīng)用、應(yīng)用除具有其他纖維素醚類的增稠、分散、乳化、粘合、除具有其他纖維素醚類的增稠、分散、乳化、粘合、成膜、保持水分和提供保護膠體作用外，在有機溶成膜、保持水分和提供保護膠體作用外，在有機溶劑中的溶解性較其他纖維素醚優(yōu)越。劑中的溶

19、解性較其他纖維素醚優(yōu)越。用作基質(zhì)、黏合劑、骨架材料、制孔道劑、成膜材用作基質(zhì)、黏合劑、骨架材料、制孔道劑、成膜材料或包衣材料等，緩釋制劑，眼用制劑。料或包衣材料等，緩釋制劑，眼用制劑。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子472021-9-24表面活性劑與藥用高分子48合成高分子材料合成高分子材料2021-9-24表面活性劑與藥用高分子49卡波沫卡波沫（一）（一）來源來源 是是丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合的高分子聚合物，按粘度不同分為物，按粘度不同分為 934 934 、 940 940 、 941 941 等等規(guī)格，交聯(lián)度不高，規(guī)格，交聯(lián)度不高，微弱交聯(lián)微弱交聯(lián)

20、化學(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)結(jié)構(gòu)： CH CH2 2-CH-CHn n C C3 3H H2 2 C C1212H H2121O O1212 m m COOH COOH2021-9-24表面活性劑與藥用高分子50（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.1.性狀性狀v 是一種吸濕性很強的白色松散粉末，是一種吸濕性很強的白色松散粉末，微有特異臭微有特異臭2.2.溶解、溶脹及其凝膠特性溶解、溶脹及其凝膠特性v 具有一定的親水性，可分散于水，在水中迅速具有一定的親水性，可分散于水，在水中迅速溶脹，但不溶解，呈弱酸性，表現(xiàn)出很低的粘性。溶脹，但不溶解，呈弱酸性，表現(xiàn)出很低的粘性。v 卡波沫常用無機堿和有機堿中和使用，中和后，卡波沫常

21、用無機堿和有機堿中和使用，中和后，增稠作用即時完成，呈水凝膠。增稠作用即時完成，呈水凝膠。 v 利用氫鍵結(jié)合也可實現(xiàn)卡波沫的溶脹與凝膠化利用氫鍵結(jié)合也可實現(xiàn)卡波沫的溶脹與凝膠化作用，其機理是引入一個羥基給予體。作用，其機理是引入一個羥基給予體。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子513.3.乳化及穩(wěn)定作用乳化及穩(wěn)定作用v 一方面由于其分子中存在親水、硫水部分，因而具有一方面由于其分子中存在親水、硫水部分，因而具有乳化作用乳化作用; ;另一方面它可在較大范圍內(nèi)調(diào)節(jié)兩相粘度，大部另一方面它可在較大范圍內(nèi)調(diào)節(jié)兩相粘度，大部分型號均可采用，這是分型號均可采用，這是卡波沫運用于乳劑系統(tǒng)的最大伏點?？?/p>

22、波沫運用于乳劑系統(tǒng)的最大伏點。 4.4.穩(wěn)定性穩(wěn)定性 固態(tài)卡波沫較穩(wěn)定固態(tài)卡波沫較穩(wěn)定 宜中和后使用，中和后的聚合物凝膠在正常的條件下不會宜中和后使用，中和后的聚合物凝膠在正常的條件下不會水解、氧化水解、氧化5.5.生物相容性生物相容性2021-9-24表面活性劑與藥用高分子52（三）應(yīng)用（三）應(yīng)用1.1.黏合劑、包衣材料黏合劑、包衣材料 用作顆粒劑和片劑的粘合劑，用作包衣材料具有衣層堅用作顆粒劑和片劑的粘合劑，用作包衣材料具有衣層堅固、細膩和滑潤感好的特點。固、細膩和滑潤感好的特點。2.2.局部外用制劑基質(zhì)局部外用制劑基質(zhì) 用作軟膏、洗劑、乳膏劑、栓劑或親水性凝膠劑的基質(zhì)，用作軟膏、洗劑、乳

23、膏劑、栓劑或親水性凝膠劑的基質(zhì)，具有優(yōu)良的流變學(xué)性質(zhì)與增濕潤滑能力，搽于皮膚表面具有具有優(yōu)良的流變學(xué)性質(zhì)與增濕潤滑能力，搽于皮膚表面具有特別的細膩滑爽感，在皮膚上鋪展良性良好特別的細膩滑爽感，在皮膚上鋪展良性良好. .3.3.乳化劑、增稠劑和助懸劑乳化劑、增稠劑和助懸劑 卡波沫具有交聯(lián)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)卡波沫具有交聯(lián)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu), ,特別適合用作助懸劑特別適合用作助懸劑2021-9-24表面活性劑與藥用高分子534.4.緩控釋材料緩控釋材料卡波沫的緩釋、控釋作用在于其溶脹與形成凝膠的性質(zhì)。卡波沫的緩釋、控釋作用在于其溶脹與形成凝膠的性質(zhì)。本品可與堿性藥物生成鹽并形成可溶性凝膠發(fā)揮緩釋、控釋本品可與堿性藥

24、物生成鹽并形成可溶性凝膠發(fā)揮緩釋、控釋作用，特別適合與制備緩釋液體制劑，如滴眼劑、滴鼻劑等，作用，特別適合與制備緩釋液體制劑，如滴眼劑、滴鼻劑等，同時還可發(fā)揮掩味作用。同時還可發(fā)揮掩味作用。5.5.黏膜黏附材料黏膜黏附材料近年來常利用卡波沫制備粘膜粘附片劑以達到緩釋效果，聚合近年來常利用卡波沫制備粘膜粘附片劑以達到緩釋效果，聚合物大分子鏈可以與粘膜糖蛋白大分子相互纏繞而維持常長時物大分子鏈可以與粘膜糖蛋白大分子相互纏繞而維持常長時間粘附作用，與一些水溶性纖維素衍生物配伍使用有更好的間粘附作用，與一些水溶性纖維素衍生物配伍使用有更好的效果。效果。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子54化學(xué)結(jié)

25、構(gòu)：化學(xué)結(jié)構(gòu)： CH CH2 2 C C n1n1 CH CH2 2 C C n2n2 C=O C=O CH CH3 3 R R1 1 C=O C=O OR OR2 2OHOH丙烯酸樹脂丙烯酸樹脂（一）來源（一）來源 實際上是實際上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等單體按不同比例共聚而成的一大類聚合物等單體按不同比例共聚而成的一大類聚合物, ,在藥劑領(lǐng)在藥劑領(lǐng)域中常用的薄膜包衣材料域中常用的薄膜包衣材料. .2021-9-24表面活性劑與藥用高分子55（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.1.玻璃化轉(zhuǎn)化溫度玻璃化轉(zhuǎn)化溫度v 丙烯酸樹脂由于甲基和酯丙烯酸樹脂由于甲基和酯側(cè)

26、側(cè)基的含量、酯基的含量、酯側(cè)側(cè)基柔性的差基柔性的差異，不同型號樹脂的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度有很大差異。異，不同型號樹脂的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度有很大差異。 腸溶型腸溶型甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物TgTg在在160160以上以上 胃崩型胃崩型丙烯酸樹脂的丙烯酸樹脂的TgTg卻低達一卻低達一8 8 滲透型滲透型丙烯酸樹脂的丙烯酸樹脂的TgTg介于二者之間，約在介于二者之間，約在5555左右。左右。v 共混或加入增塑劑可以降低丙烯酸樹脂的玻璃化轉(zhuǎn)變溫共混或加入增塑劑可以降低丙烯酸樹脂的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，調(diào)節(jié)樹脂的成膜性。度，調(diào)節(jié)樹脂的成膜性。2021-9-24表面活性劑與藥用高分

27、子562.2.最低成膜溫度最低成膜溫度 最低成膜溫度最低成膜溫度(MFT)(MFT)指樹脂膠乳液在梯度加熱干燥條件指樹脂膠乳液在梯度加熱干燥條件下形成連續(xù)性均勻而無裂紋薄膜的最低溫度限下形成連續(xù)性均勻而無裂紋薄膜的最低溫度限, ,在在MFTMFT以下，以下，聚合物粒子不能發(fā)生熔合變形成膜。聚合物粒子不能發(fā)生熔合變形成膜。在含有丙烯酸酯的樹脂在含有丙烯酸酯的樹脂中，丙烯酸酯比例越高，中，丙烯酸酯比例越高，MFTMFT越低。越低。3.3.機械性質(zhì)機械性質(zhì) 丙烯酸樹脂能夠在藥上形成具有一定拉伸強度及柔性的丙烯酸樹脂能夠在藥上形成具有一定拉伸強度及柔性的獨立薄膜獨立薄膜, , 主要依賴于分子中酯基與藥

28、片表面分子帶電負性主要依賴于分子中酯基與藥片表面分子帶電負性原子形成氫鍵、分子鏈對藥片隙縫的滲透以及包衣液中其他原子形成氫鍵、分子鏈對藥片隙縫的滲透以及包衣液中其他成分的吸附。成分的吸附。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子57v4.4.溶解性溶解性v 丙烯酸樹脂易溶于甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮和氯仿丙烯酸樹脂易溶于甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮和氯仿等極性有機溶劑，但在等極性有機溶劑，但在水中的溶解性質(zhì)則取決于樹脂結(jié)構(gòu)中水中的溶解性質(zhì)則取決于樹脂結(jié)構(gòu)中的側(cè)鏈基團和水溶液的側(cè)鏈基團和水溶液pHpH。v 腸溶性樹脂分子中的羧基比例越大，則需在腸溶性樹脂分子中的羧基比例越大，則需在pHpH更高的溶更高

29、的溶液中溶解液中溶解v 胃崩型樹脂和滲透性樹脂中的酯基和季胺基在酸性和胃崩型樹脂和滲透性樹脂中的酯基和季胺基在酸性和堿性環(huán)境中均不解離，故不發(fā)生溶解。堿性環(huán)境中均不解離，故不發(fā)生溶解。胃溶型樹脂在胃酸環(huán)胃溶型樹脂在胃酸環(huán)境溶解取決于其叔胺堿性基團。境溶解取決于其叔胺堿性基團。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子58v5.5.滲透性滲透性 雖然含季胺基團的滲透型樹脂在水中不溶，但雖然含季胺基團的滲透型樹脂在水中不溶，但季胺鹽基季胺鹽基具有很強的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。具有很強的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。季胺季胺基團比例越高，滲透性越大，故滲透型樹脂分為高滲型和低基團

30、比例越高，滲透性越大，故滲透型樹脂分為高滲型和低滲型兩類。滲型兩類。 胃崩型樹脂胃崩型樹脂結(jié)構(gòu)中的酯鏈側(cè)基，結(jié)構(gòu)中的酯鏈側(cè)基，具有一定疏水性，滲透具有一定疏水性，滲透性很小，性很小，單獨應(yīng)用在胃腸液中既不溶也不崩，必須添加適量單獨應(yīng)用在胃腸液中既不溶也不崩，必須添加適量親水性物質(zhì)，如糖粉、淀粉等，使樹脂成膜時形成孔隙，利親水性物質(zhì)，如糖粉、淀粉等，使樹脂成膜時形成孔隙，利于水分滲入。于水分滲入。 腸溶型樹脂不溶解且對水分子的滲透有一定的抵抗作腸溶型樹脂不溶解且對水分子的滲透有一定的抵抗作用，用，適合用作隔離層以阻滯水分或潮濕的空氣滲透。適合用作隔離層以阻滯水分或潮濕的空氣滲透。2021-9-2

31、4表面活性劑與藥用高分子59（三）應(yīng)用（三）應(yīng)用1.1.丙烯酸樹脂的安全性丙烯酸樹脂的安全性v它們具有連續(xù)的碳氫鏈結(jié)構(gòu)，在胃內(nèi)很穩(wěn)定，不它們具有連續(xù)的碳氫鏈結(jié)構(gòu)，在胃內(nèi)很穩(wěn)定，不受消化酶破壞，在體液中溶脹；但不被吸收、不受消化酶破壞，在體液中溶脹；但不被吸收、不參與人體生理代謝?？诜笠圆蛔兊姆肿有纬珊軈⑴c人體生理代謝?？诜笠圆蛔兊姆肿有纬珊芸炫懦?，對人體無害。其廣泛應(yīng)用于片劑、丸劑、快排出，對人體無害。其廣泛應(yīng)用于片劑、丸劑、顆粒劑、中藥制劑等固體制劑中，是一種優(yōu)良新顆粒劑、中藥制劑等固體制劑中，是一種優(yōu)良新輔料。輔料。2.2.丙烯酸樹脂做骨架材料丙烯酸樹脂做骨架材料v 用作緩釋、控釋制劑

32、的骨架材料用作緩釋、控釋制劑的骨架材料2021-9-24表面活性劑與藥用高分子603.3.丙烯酸樹脂做薄膜包衣材料丙烯酸樹脂做薄膜包衣材料v 胃溶型胃溶型樹脂薄膜包衣有利于藥品防潮、避光、掩色樹脂薄膜包衣有利于藥品防潮、避光、掩色和掩味和掩味; ;v 腸溶型腸溶型樹脂重要用于那些易受胃酸破壞或胃刺激性樹脂重要用于那些易受胃酸破壞或胃刺激性較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用; ;v 單純滲透型樹脂單純滲透型樹脂或與其他類型樹脂復(fù)合運用可控制或與其他類型樹脂復(fù)合運用可控制藥物釋放速度。藥物釋放速度。4. 4. 丙烯酸樹脂亦用于制備微囊、用作透皮吸收系統(tǒng)

33、骨架、丙烯酸樹脂亦用于制備微囊、用作透皮吸收系統(tǒng)骨架、壓敏膠及直腸用凝膠劑等。壓敏膠及直腸用凝膠劑等。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子61聚乙烯醇聚乙烯醇（一）（一）來源來源 并不是由乙烯醇單體聚合形成的，因為乙并不是由乙烯醇單體聚合形成的，因為乙烯醇極不穩(wěn)定，不存在乙烯醇單體，由聚醋酸烯醇極不穩(wěn)定，不存在乙烯醇單體，由聚醋酸乙烯醇解而成乙烯醇解而成 乙烯基類均聚物和共聚物乙烯基類均聚物和共聚物 CH2-CH n+nC2H5OH CH2-CH n+nCH3COOC2H5 OCOCH3 OH2021-9-24表面活性劑與藥用高分子62（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.1.性狀性狀 白色至奶油色無臭

34、顆粒或粉末白色至奶油色無臭顆?；蚍勰?.2.溶解性溶解性 聚乙烯醇具有極強的親水性，溶于熱水或冷水聚乙烯醇具有極強的親水性，溶于熱水或冷水中。中。 分子量和醇解度越大，結(jié)晶性越強，水溶性越分子量和醇解度越大，結(jié)晶性越強，水溶性越差，但水溶液的粘度相應(yīng)增加；同時醇解度增大，差，但水溶液的粘度相應(yīng)增加；同時醇解度增大，羥基增多，使聚合物親水性增強。羥基增多，使聚合物親水性增強。 聚乙烯醇在酯、醚、烴及高級醇中微溶或不溶，聚乙烯醇在酯、醚、烴及高級醇中微溶或不溶，但醇解度低的產(chǎn)品在有機溶劑中的溶解度增加。但醇解度低的產(chǎn)品在有機溶劑中的溶解度增加。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子633.3.粘

35、度粘度 粘度隨聚乙烯醇濃度增加而急劇上升，溫度升高粘度隨聚乙烯醇濃度增加而急劇上升，溫度升高則粘度下降。則粘度下降。4.4.凝膠化凝膠化 3030度以下存放過程中，由于聚乙烯醇凝膠化作用，度以下存放過程中，由于聚乙烯醇凝膠化作用，粘度逐漸升高，凝膠化。粘度逐漸升高，凝膠化。 聚乙烯醇可以與其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二聚乙烯醇可以與其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合，形成的凝膠兼具兩種聚合物的性質(zhì)。醇等）混合，形成的凝膠兼具兩種聚合物的性質(zhì)。5.5.混溶性混溶性 與大多數(shù)無機鹽有配伍禁忌與大多數(shù)無機鹽有配伍禁忌2021-9-24表面活性劑與藥用高分子646.6.成膜性成膜性 具有良好的成膜性

36、具有良好的成膜性7.7.化學(xué)性質(zhì)化學(xué)性質(zhì) 聚乙烯醇是結(jié)晶性聚合物，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度約聚乙烯醇是結(jié)晶性聚合物，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度約8585，在在100100開始緩緩脫水，干燥及高溫脫水時發(fā)生分子內(nèi)開始緩緩脫水，干燥及高溫脫水時發(fā)生分子內(nèi)和分子間醚化反應(yīng)，同時伴有結(jié)晶度增加、水溶性下降和分子間醚化反應(yīng)，同時伴有結(jié)晶度增加、水溶性下降以及色澤變化。以及色澤變化。 聚乙烯醇在化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以看成交替相隔碳原子上聚乙烯醇在化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以看成交替相隔碳原子上帶有羥基的多元醇。帶有羥基的多元醇。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子65 （三）應(yīng)用（三）應(yīng)用 1 1聚乙烯醇的安全性聚乙烯醇的安全性 聚乙烯醇對眼、

37、皮膚無毒、無刺激，是一種安全的聚乙烯醇對眼、皮膚無毒、無刺激，是一種安全的外用輔料。外用輔料。 口服聚乙烯醇在胃腸道吸收甚少，長期口服未見肝、口服聚乙烯醇在胃腸道吸收甚少，長期口服未見肝、腎損害，大鼠口服腎損害，大鼠口服LD5020gLD5020gkgkg。2 2聚乙烯醇是一種藥物膜片基材聚乙烯醇是一種藥物膜片基材 用作涂膜劑的成膜材料；用作膜劑的成膜材料；在巴布用作涂膜劑的成膜材料；用作膜劑的成膜材料；在巴布膏劑中的應(yīng)用；在凝膠型制劑中作基質(zhì)膏劑中的應(yīng)用；在凝膠型制劑中作基質(zhì)2021-9-24表面活性劑與藥用高分子663.3.液體、半固體制劑中的應(yīng)用液體、半固體制劑中的應(yīng)用 聚乙烯醇具有助懸

38、、增稠、增黏劑及在皮膚、毛發(fā)聚乙烯醇具有助懸、增稠、增黏劑及在皮膚、毛發(fā)表面成膜等作用，用于糊劑、軟膏以及面霜、面膜、發(fā)表面成膜等作用，用于糊劑、軟膏以及面霜、面膜、發(fā)型膠中，各種眼用制劑型膠中，各種眼用制劑4.4.聚乙烯醇凝膠的藥物控制釋放聚乙烯醇凝膠的藥物控制釋放 利用攜帶阿霉素和葡聚糖的利用攜帶阿霉素和葡聚糖的PVAPVA水凝膠作為藥物釋放水凝膠作為藥物釋放體系，不僅降低了藥物的黏附，而且通過向腹膜腔釋放體系，不僅降低了藥物的黏附，而且通過向腹膜腔釋放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染?；钚缘陌⒚顾刈柚沽烁鼓で坏母腥?。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子675.5.用作透皮吸收制劑輔料用

39、作透皮吸收制劑輔料 PVAPVA凝膠透皮系統(tǒng)，目前已有硝酸甘油、可樂定等易凝膠透皮系統(tǒng)，目前已有硝酸甘油、可樂定等易于透過皮膚的藥物的透皮系統(tǒng)問世。于透過皮膚的藥物的透皮系統(tǒng)問世。6.6.聚乙烯醇微球在醫(yī)藥中的應(yīng)用聚乙烯醇微球在醫(yī)藥中的應(yīng)用 通過通過PVAPVA上的羥基的反應(yīng)活性，可以把藥物分子共價上的羥基的反應(yīng)活性，可以把藥物分子共價鍵或離子鍵合到鍵或離子鍵合到PVAPVA的的側(cè)側(cè)基上。如茶多酚的聚乙醇緩釋基上。如茶多酚的聚乙醇緩釋膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對茶多酚具有膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對茶多酚具有緩釋作用。緩釋作用。7.7.其他應(yīng)用其他應(yīng)用 聚乙烯醇水凝膠還可作

40、為醫(yī)用導(dǎo)管材料、傷口敷料、聚乙烯醇水凝膠還可作為醫(yī)用導(dǎo)管材料、傷口敷料、傳感器、軟角內(nèi)膜接觸鏡、手術(shù)縫合線。傳感器、軟角內(nèi)膜接觸鏡、手術(shù)縫合線。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子68 2020世紀世紀3030年代聚維酮合成成功，年代聚維酮合成成功，19391939年取得專利年取得專利, ,聚維酮可提高血漿膠體滲透壓，增加血容量，它在醫(yī)聚維酮可提高血漿膠體滲透壓，增加血容量，它在醫(yī)藥品中可作為血漿代用品使用，用于外傷性出血及其藥品中可作為血漿代用品使用，用于外傷性出血及其他原因引起的血容量減少。他原因引起的血容量減少。 聚維酮聚維酮在醫(yī)藥上有廣泛的應(yīng)用，為國在醫(yī)藥上有廣泛的應(yīng)用，為國際倡導(dǎo)

41、的藥用新輔料之一。可作為粘合劑，助際倡導(dǎo)的藥用新輔料之一?？勺鳛檎澈蟿鲃?，潤滑劑，助溶劑，分散劑，酶及熱敏藥流劑，潤滑劑，助溶劑，分散劑，酶及熱敏藥物的穩(wěn)定劑。聚維酮還可與碘合成物的穩(wěn)定劑。聚維酮還可與碘合成PVP-IPVP-I消毒消毒殺菌劑。殺菌劑。PVPPVP在醫(yī)藥上還可用作低溫保存劑。在醫(yī)藥上還可用作低溫保存劑。采用采用PVPPVP產(chǎn)品作輔料的藥物已有上百種。產(chǎn)品作輔料的藥物已有上百種。 聚維酮聚維酮(聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮，PVP，Povidonl) 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子69（一）、制備（一）、制備用用N-N-乙烯基乙烯基-2-2-吡咯烷酮單體催化聚合

42、而成吡咯烷酮單體催化聚合而成（二）、性質(zhì)（二）、性質(zhì)1.1.性狀性狀 白色至乳白色粉末，無嗅，可壓性良好白色至乳白色粉末，無嗅，可壓性良好2.2.溶解性溶解性 易溶于水，可溶于許多有機溶劑，不溶于醚、烷烴、礦物易溶于水，可溶于許多有機溶劑，不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等油、四氯化碳等3.3.粘性粘性 溶液粘性與分子量有關(guān)；分子越大，粘度越大溶液粘性與分子量有關(guān)；分子越大，粘度越大4.4.化學(xué)反應(yīng)性化學(xué)反應(yīng)性 化學(xué)惰性，能與大多數(shù)化合物混溶。化學(xué)惰性，能與大多數(shù)化合物混溶。5.5.生物特性生物特性 不參與人體的生理代謝，又具有優(yōu)良的生物相容性，人不參與人體的生理代謝，又具有優(yōu)良的生物相容性，

43、人體可從消化道、腹內(nèi)、皮下及靜脈途徑接受體可從消化道、腹內(nèi)、皮下及靜脈途徑接受2021-9-24表面活性劑與藥用高分子70（三）應(yīng)用（三）應(yīng)用1.黏合劑黏合劑 對濕、熱敏感的藥物，對濕、熱敏感的藥物，如硝酸甘油、阿司匹林等用如硝酸甘油、阿司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥溫度及時間對的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥溫度及時間對藥物穩(wěn)定性的影響。藥物穩(wěn)定性的影響。 對疏水性藥物對疏水性藥物，用其水溶液作黏合劑不但有利于均勻，用其水溶液作黏合劑不但有利于均勻濕潤，而且還能增加藥物的溶出度。濕潤，而且還能增加藥物的溶出度。2.固體分散劑固體分散劑 PVP與藥物小分子共混物中，藥物分

44、子填充于與藥物小分子共混物中，藥物分子填充于PVP大分大分子形成的微空間內(nèi)，提高藥物的分散性。子形成的微空間內(nèi)，提高藥物的分散性。 PVP作為難溶藥物的固體分散體載體，可以提高難溶作為難溶藥物的固體分散體載體，可以提高難溶藥物的溶解度和溶出速度。藥物的溶解度和溶出速度。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子713.3.助溶劑或分散穩(wěn)定劑助溶劑或分散穩(wěn)定劑 低分子量的低分子量的PVPPVP可以在注射液中作為助溶劑或結(jié)晶可以在注射液中作為助溶劑或結(jié)晶生長抑制劑，這種增溶作用主要是藥物與生長抑制劑，這種增溶作用主要是藥物與PVPPVP締合作用締合作用產(chǎn)生的。產(chǎn)生的。4.4.包衣材料包衣材料 用作薄

45、膜包衣材料，柔韌性較好，不易破碎用作薄膜包衣材料，柔韌性較好，不易破碎5.5.用作緩控釋制劑用作緩控釋制劑 PVPPVP可與許多藥物有分子間的締合作用，可控制締可與許多藥物有分子間的締合作用，可控制締合程度，延長藥物在體內(nèi)的釋放和吸收合程度，延長藥物在體內(nèi)的釋放和吸收6.6.其他其他 眼用藥的增稠劑和角膜潤濕劑眼用藥的增稠劑和角膜潤濕劑 涂膜劑的主要材料，對皮膚有較強的粘性、無刺激性涂膜劑的主要材料，對皮膚有較強的粘性、無刺激性2021-9-24表面活性劑與藥用高分子72劑型劑型含含 PVP 成分成分PVP 含量含量( % )主要作用主要作用片劑片劑PVP-K300.55黏合、增溶、賦形黏合、

46、增溶、賦形顆粒顆粒PVP-K300.55黏合、增溶、賦形黏合、增溶、賦形包衣劑包衣劑PVP-K300.52藥片（丸）外衣，成膜劑藥片（丸）外衣，成膜劑膠囊膠囊PVP-K3012幫助成粒，保護劑，蹦解劑幫助成粒，保護劑，蹦解劑共沉淀劑共沉淀劑PVP-K15提高溶出速度提高溶出速度注射劑注射劑PVP-K15515助溶、分散助溶、分散口服液口服液PVP-K15 ， K60分散、增稠分散、增稠服用藥片服用藥片PVP-K30 ， K90210增加藥效、減少刺激增加藥效、減少刺激殺菌消毒劑殺菌消毒劑PVP-I殺菌、消毒、減少毒性、刺激性殺菌、消毒、減少毒性、刺激性含片含片PVP-K30 ， K6-0.55

47、賦形、緩釋賦形、緩釋PVP PVP 在藥學(xué)領(lǐng)域中的應(yīng)用在藥學(xué)領(lǐng)域中的應(yīng)用 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子73交聯(lián)聚維酮交聯(lián)聚維酮（一）（一） 制備制備 乙烯基吡咯烷酮的高分子交聯(lián)物乙烯基吡咯烷酮的高分子交聯(lián)物（二）性質(zhì)（二）性質(zhì) 不溶于水，有機溶劑及強酸、強堿，但遇水可發(fā)生溶脹不溶于水，有機溶劑及強酸、強堿，但遇水可發(fā)生溶脹（三）應(yīng)用（三）應(yīng)用 可作為片劑或硬膠囊的崩解劑，可作為片劑的干性粘合可作為片劑或硬膠囊的崩解劑，可作為片劑的干性粘合劑、填充劑、賦型劑劑、填充劑、賦型劑 例：天津力生制藥廠采用交聯(lián)例：天津力生制藥廠采用交聯(lián)PVPPVP作為大黃蘇打片的黏作為大黃蘇打片的黏結(jié)劑后其

48、崩解時間從采用原輔料時結(jié)劑后其崩解時間從采用原輔料時30min30min減小到減小到15min15min以下。以下。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子74其它合成高分子材料其它合成高分子材料一、聚乙二醇一、聚乙二醇（一）制備（一）制備 是用環(huán)氧乙烷與水或用乙二醇逐步是用環(huán)氧乙烷與水或用乙二醇逐步加成聚合得到的分子量較低的一類水加成聚合得到的分子量較低的一類水溶性聚醚。溶性聚醚?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)結(jié)構(gòu)：HO CH2- CH2-On H 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子75（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)溶解性溶解性 PEG200PEG200600600無無色透明色透明 PEG800PEG80015

49、001500白白色膏體色膏體 （蠟狀）（蠟狀） PEG2000PEG20002000020000白色片狀白色片狀 易溶于水和多數(shù)極性溶劑，分子易溶于水和多數(shù)極性溶劑，分子量量，溶解度，溶解度不溶于非極性溶劑（脂肪烴、苯、不溶于非極性溶劑（脂肪烴、苯、礦物油）礦物油）溫度溫度，溶解度增加，溶解度增加，當(dāng)溫度升，當(dāng)溫度升至某一點時，出現(xiàn)混濁或膠狀沉至某一點時，出現(xiàn)混濁或膠狀沉淀，該溫度為淀，該溫度為曇點。曇點。分子量越高，曇點越低；分子量越高，曇點越低；加入電解質(zhì)，曇點越低加入電解質(zhì)，曇點越低2021-9-24表面活性劑與藥用高分子76吸濕性吸濕性 較低分子量的聚乙二醇具有很強的吸濕性，隨著分較低

50、分子量的聚乙二醇具有很強的吸濕性，隨著分子量增大，吸濕性迅速下降，這是因為分子量增大、減子量增大，吸濕性迅速下降，這是因為分子量增大、減小了末端羥基對整個分子極性的影響。小了末端羥基對整個分子極性的影響。表面活性與粘度表面活性與粘度 同濃度的同濃度的PEGPEG，固態(tài)液態(tài)，固態(tài)液態(tài)聚乙二醇水溶液濃度增加，其表面張力逐漸減小。聚乙二醇水溶液濃度增加，其表面張力逐漸減小。端羥基為酯基等其他疏水基團取代后，表面活性有很大端羥基為酯基等其他疏水基團取代后，表面活性有很大提高。提高。聚乙二醇只有在很高的濃度或在某些記性溶劑中才會形聚乙二醇只有在很高的濃度或在某些記性溶劑中才會形成凝膠。成凝膠。 2021

51、-9-24表面活性劑與藥用高分子77化學(xué)反應(yīng)性化學(xué)反應(yīng)性 兩端的兩端的-OH-OH具有反應(yīng)活性，能發(fā)生所有脂肪族羥基具有反應(yīng)活性，能發(fā)生所有脂肪族羥基的化學(xué)反應(yīng)，如酯化反應(yīng)、所氰乙基反應(yīng)以及被多官能的化學(xué)反應(yīng)，如酯化反應(yīng)、所氰乙基反應(yīng)以及被多官能團化合物交聯(lián)等。團化合物交聯(lián)等。 在正常條件下，聚乙二醇十分穩(wěn)定，但在在正常條件下，聚乙二醇十分穩(wěn)定，但在120120以上以上溫度發(fā)生氧化作用，尤其在產(chǎn)品中存在殘留過氧化物時，溫度發(fā)生氧化作用，尤其在產(chǎn)品中存在殘留過氧化物時，這種氧化降解作用更易發(fā)生。這種氧化降解作用更易發(fā)生。 由于其分子上大量醚氧原子的存在，聚乙二醇也能由于其分子上大量醚氧原子的存在

52、，聚乙二醇也能 與許多物質(zhì)形成不溶性配合物與許多物質(zhì)形成不溶性配合物2021-9-24表面活性劑與藥用高分子78 （三）應(yīng)用（三）應(yīng)用 1.1.注射用的復(fù)合劑注射用的復(fù)合劑: : 以液態(tài)聚乙二醇較常用。用大量不超過以液態(tài)聚乙二醇較常用。用大量不超過30%30%（PEG 300PEG 300、PEG 400PEG 400），用量達），用量達40%40%即可能發(fā)生溶血作用。即可能發(fā)生溶血作用。原理原理：由于：由于PEGPEG為液體、它具有與各種溶劑的廣泛相容性，為液體、它具有與各種溶劑的廣泛相容性，是很好的溶劑和增溶劑，被廣泛用于液體制劑。是很好的溶劑和增溶劑，被廣泛用于液體制劑。 優(yōu)點優(yōu)點：1.

53、PEG1.PEG穩(wěn)定、不易變質(zhì)，含有穩(wěn)定、不易變質(zhì)，含有PEGPEG針劑被加熱到針劑被加熱到150150時是很安全、很穩(wěn)定的。時是很安全、很穩(wěn)定的。 2.2.可以和大多數(shù)藥物混合制藥可以和大多數(shù)藥物混合制藥 3.3.用聚乙二醇作的針劑更容易吸收，藥效釋放速度用聚乙二醇作的針劑更容易吸收，藥效釋放速度較快。較快。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子79厚德厚德 明志明志 篤學(xué)篤學(xué) 力行力行 2.2.栓劑基質(zhì)栓劑基質(zhì): : 常以固及液態(tài)聚乙二醇復(fù)合使用以調(diào)節(jié)硬度與熔化常以固及液態(tài)聚乙二醇復(fù)合使用以調(diào)節(jié)硬度與熔化溫度。對直腸粘膜可能有輕度刺激，分子量越大，刺激溫度。對直腸粘膜可能有輕度刺激，分子

54、量越大，刺激性較強，水溶性藥物的釋放也越慢。性較強，水溶性藥物的釋放也越慢。 優(yōu)點優(yōu)點 是無生理作用，作為基質(zhì)不受熔點的影響，在夏是無生理作用，作為基質(zhì)不受熔點的影響，在夏天亦不軟化，不需冷藏。天亦不軟化，不需冷藏。3.3.軟膏基質(zhì)軟膏基質(zhì): :常以固態(tài)及液態(tài)聚乙二醇混合使用以調(diào)節(jié)稠常以固態(tài)及液態(tài)聚乙二醇混合使用以調(diào)節(jié)稠度，具有潤濕、軟化皮膚、潤滑效果。度，具有潤濕、軟化皮膚、潤滑效果。2021-9-24表面活性劑與藥用高分子804.4.液體藥劑的附加劑液體藥劑的附加劑: : 粘度粘度助縣劑、增粘劑助縣劑、增粘劑 良好的相溶性良好的相溶性增溶劑增溶劑 與水任意比混合與水任意比混合潛溶劑潛溶劑5

55、.5.固態(tài)分散體的載體固態(tài)分散體的載體: : 6.6.此外此外：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑劑、致孔劑、：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑劑、致孔劑、打光劑、滴丸基質(zhì)以及片劑的固態(tài)粘合劑、潤滑劑等打光劑、滴丸基質(zhì)以及片劑的固態(tài)粘合劑、潤滑劑等 2021-9-24表面活性劑與藥用高分子812021-9-24表面活性劑與藥用高分子82三、泊洛沙姆泊洛沙姆（一）（一） 來源來源 是聚氧（化）乙烯是聚氧（化）乙烯/ /聚氧（化）丙烯共聚物的非專利名聚氧（化）丙烯共聚物的非專利名（二）性質(zhì)（二）性質(zhì)1.1.性狀性狀 白色、蠟狀的固體或無色液體白色、蠟狀的固體或無色液體2.2.溶解性溶解性 泊洛沙姆是由不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構(gòu)泊洛沙姆是由不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構(gòu)成的嵌段共聚物，由于成的嵌段共聚物，由