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文檔簡介
1、第 一 章:八大 考點(diǎn)考點(diǎn)一:劑型分類形態(tài)、給藥途徑、分散系統(tǒng)、制法、作用時(shí)間1. 按形態(tài)學(xué)分類:固體(散劑、顆粒劑、片劑等)、半固體(軟膏劑、糊劑等)、液體(溶膠劑、芳香水劑等) 和氣體(氣霧劑、部分吸入劑等)2. 按給藥途徑分類 經(jīng)胃腸道給藥劑 型:口服給藥 非經(jīng)胃腸道給藥劑 型:注射給藥、皮膚給藥、口腔給藥、鼻腔給藥、肺部給藥、眼 部給藥、直腸、陰道和尿道給藥等3. 按分散體系分 類 真溶液類 膠體溶液 類 乳劑類 混懸液類 氣體分散 類:如氣霧劑、噴霧劑 等。固體分散類:如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型。微粒類:如微囊、微 球等4. 按制法分 類:浸出制 劑 、無菌制劑 等5. 按
2、作用 時(shí)間分類: 速釋、普通、緩控釋制劑等 考點(diǎn)二:藥物劑型的重要性 可改變藥 物的作用性 質(zhì) 可調(diào)節(jié)藥 物的作用速度 可降低(或消除)藥物的不良反 應(yīng) 可產(chǎn)生靶向作用 可提高 藥物的 穩(wěn)定性 可影響 療效(影響不是決定 )考點(diǎn)三:藥用輔料的作用 賦型 使制備過 程順利進(jìn)行 提高藥 物穩(wěn)定性 提高藥 物療效 降低藥 物毒副作用 調(diào)節(jié)藥 物作用 增加病人用 藥的順應(yīng) 性考點(diǎn)四:藥物化學(xué)降解途徑水解和氧化 是藥 物降解的兩個(gè)主要途徑。 水解:主要有酯類 (包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的3-內(nèi)酰胺環(huán),在H+或0H-影響下,很易裂環(huán)失效。 氧化:酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮
3、類、噻嗪類藥物較易氧化腎上腺素 氧化后先生成 腎上腺素 紅,后變成棕 紅色聚合物或黑色素。 異構(gòu)化左旋腎上腺素一外消旋化作用;毛果蕓香堿一差向異構(gòu)作用;維生素A 幾何異構(gòu)化 脫羧:對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧,生成間氨基酚。 聚合:氨芐青霉素濃的水溶液在 貯存過程中可發(fā)生聚合反 應(yīng),形成二聚物,此過 程可 繼續(xù)下去形成高聚物??键c(diǎn)五:影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素1. 處方因素 對(duì)藥物制 劑穩(wěn)定性的影響 pH 的影響 廣義酸堿催化的影響 溶劑的影響 離子強(qiáng) 度的影響 表面活性 劑的影響 處方中基 質(zhì)或賦形劑的影響2. 外界因素 對(duì)藥物制 劑穩(wěn)定性的影響 溫度的影響 光線的影響 空
4、氣(氧)的影響 金屬離子的影響:微量金屬離子 對(duì)自氧化反 應(yīng)有明顯的催化作用 濕度和水分的影響 包裝材料的影響考點(diǎn)六:藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法 影響因素 試驗(yàn) (高溫、高濕、強(qiáng) 光 試驗(yàn) ) 加速試驗(yàn)(化學(xué)動(dòng)力學(xué)理 論) 長期試驗(yàn) (留樣觀察法)考點(diǎn)七:藥物配伍變化1. 物理學(xué)的配伍 變 化 溶解度改 變:安定注射液(含40%丙二醇和 10%乙醇)與 5%葡萄糖注射液配伍析 沉淀 吸濕、潮解、液化與結(jié)塊 (散劑 、顆粒劑) 粒徑或分散狀 態(tài)的改 變(乳劑、混懸劑 )2. 化學(xué)的配伍 變化(熟悉例子) 渾濁 或沉淀pH 改變產(chǎn)生沉淀 :酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性 藥物異戊巴比妥 鈉注射液混 合;水
5、解產(chǎn)生沉淀 :如苯巴比妥鈉水溶液;生物堿鹽溶液的沉淀 :大多數(shù)生物堿鹽的溶液,當(dāng)與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等 相遇 時(shí)能產(chǎn)生沉淀等;黃連素和黃芩苷在溶液中能 產(chǎn)生難溶性沉淀;復(fù)分解產(chǎn)生沉淀:如硫酸鎂遇可溶性的 鈣鹽產(chǎn)生沉淀。 變色:如含有酚羥基的藥物與鐵鹽 相遇,可使顏色變深。 產(chǎn)氣:如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發(fā)生中和反 應(yīng),產(chǎn)生二氧化碳。 發(fā)生爆炸 :強(qiáng)氧化劑+強(qiáng)還原劑,如高錳酸鉀與甘油 產(chǎn)生有毒物 質(zhì):如含朱砂的中藥制劑與碘化 鉀等還原性藥物配伍 分解破壞、療效下降:女維生素B12和維生素C合用考點(diǎn)八:藥品的包裝材料的分 類 按使用方式:可分為I、U、川三類 按形狀:可分為容器、片
6、材、袋、塞、蓋等。 按材料 組成:可分為金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的 組合.第 二 章:六大 考點(diǎn)考點(diǎn)一:藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性 對(duì)藥 效的影響1. 溶解度:親水性或 親脂性過高或過低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利影響。 水溶性(親 水性)是藥 物可口服的前提 藥物透 過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性2. 脂水分配系數(shù)(P):p值越大,脂溶性越高藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:分類體內(nèi)吸收第1類高水溶解性、高滲透性的 兩親性分子藥物取決于胃 排空速率第U類低水溶解性、高滲透性的 親脂性分子藥物取決于溶 解速率第川類高水溶解性、低
7、滲透性的 水溶性分子藥物受滲透效 率影響第W類低水溶解性、低滲透性的 疏水性分子藥物體內(nèi)吸收 比較困難考點(diǎn)二:藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄)弱酸性藥物胃液中(pH低)呈非解離型, 易吸收弱堿性藥物胃液中(pH低)呈解離型,難 吸收腸液中pH咼)呈非解離型,易吸收極弱堿性酸性中解離少,易吸收強(qiáng)堿性 完全離 子化胃腸中多離子化,吸收差考點(diǎn)三:藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)有機(jī)化合物二母核(基本骨架)+藥效團(tuán)(母核連接基團(tuán))烴 基儉阻,穩(wěn)定性0鹵 素強(qiáng)吸電子基羥 基休溶性巰 基脂溶性更咼,作為解毒的基團(tuán)酯 基一般無活性,作為前藥酰 胺易與生物大分子形成 氫鍵,增強(qiáng) 與受
8、體的結(jié)合能力考點(diǎn)四:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式1. 小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1 )底物:二肽類 烏苯美司、B內(nèi)酰胺類、acei、伐昔洛韋);肽類 頭抱氨芐)2腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)舉例:底物一地高辛;抑制劑一奎尼?。岫∫种芇-gp,使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血藥濃度3藥物與受體的結(jié)合類型 不可逆性:共價(jià)鍵 可逆性:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力考點(diǎn)五:藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式1. 對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼。2. 對(duì)映異構(gòu)體具有相同的 藥理活性,但強(qiáng)弱不同。氯苯那敏(右旋左
9、旋)萘普生S)- +)>R)-)3. 對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性,一個(gè)沒活性:L-甲基多巴4.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性藥物藥理作用相反作用哌西 那朵+)/阿片受 體激動(dòng)藥, 鎮(zhèn)痛作用-)/阿片受體拮抗 藥扎考 必利R)/5-HT3 受體拮抗 藥,抗精神 病S)/5-HT3 受體 激動(dòng)藥(抗心律失常)5. 對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧(抗瘧)一一奎尼丁6. 對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性 乙胺丁醇D)-體,抗結(jié)核;L)-體,活性弱,毒性強(qiáng)左旋多巴S)-體,抗震顫麻痹;R)-體,競爭性拮抗劑考點(diǎn)六:藥物代謝第I相生 物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán) 化反應(yīng))體內(nèi)酶對(duì)藥物分子進(jìn)行 的氧化、還原、水解、羥
10、基化等反應(yīng),在藥物分子 中引入或使藥物分子暴 露出極性基團(tuán)羥基、羧 基、巰基、氨基)第U相生物合成結(jié)合反 應(yīng))將第I相中藥物產(chǎn)生的 極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源 性成分(葡萄糖醛酸、硫 酸、氨基酸或谷胱甘肽) 經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性 大、易溶于水和易排出體 外的結(jié)合物藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律: 含芳環(huán)藥物-氧化代謝 烯烴和炔烴的藥物氧化 含飽和碳原子的藥物一氧化 胺類藥物氧化或脫氨基/烷基 酯和酰胺類藥物一一水解第三章:八大考點(diǎn)考點(diǎn)一:顆粒劑分類 可溶顆粒 混懸顆粒 泡騰顆粒:指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水放出大量氣體。藥物易溶 腸溶顆粒:耐胃酸,伽液中釋放活性成分 緩釋顆粒:緩慢非恒速,一級(jí)動(dòng)力
11、學(xué) 控釋顆粒:緩慢且恒速,零級(jí)動(dòng)力學(xué)考點(diǎn)二:各制劑的崩解時(shí)限標(biāo)準(zhǔn)瞄片*井it片3ain舌下)r mmBain(ER! LAM*MKI5ai«擲未里 h r-:" li)AHJfiiinf大簾三卜*胯丘)陽昭趴拮定憧矗帶片iOuin技卩l(xiāng)l丘8明則攜童艘沖考點(diǎn)三:膠囊劑 分類:硬膠囊、軟膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊、腸溶膠囊 不適宜制成膠囊 藥物:水溶液或稀乙醇溶液藥物;醛類藥物;導(dǎo)致囊材軟化或溶解 的揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物;0/W型乳劑藥物。 膠囊殼的主要成囊材料是明膠 考點(diǎn)四:液體制劑分類按分散垂統(tǒng)分類廿敵搐大小Cvm)升犧狀去<1廿于于站力學(xué)“磁膠體單分子渚腔
12、劑ILffJ>100考點(diǎn)五:表面活性劑 表面活性劑毒性毒性順序:陽離子型陰離子型,兩性離子型 非離子型溶血作用的順序:吐溫20吐溫60吐溫40吐溫80 表面活性劑的應(yīng)用:增溶劑、乳化劑、潤濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑 及殺菌劑考點(diǎn)六:低分子溶液劑 芳香水劑:芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。 醑劑:揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。 甘油劑:藥物溶于甘油中制成的 專供外用的溶液劑。用于口腔、耳鼻喉科疾病。 糖漿劑:含有藥物的濃蔗糖水溶液。矯味劑、助懸劑。高濃度抑制微生物生長繁 殖,低濃度添加防腐劑。 搽劑:供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。 涂劑:供缶用前用消毒紗布或棉球等柔軟
13、物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的 液體制劑。 涂膜劑:原料藥物溶解或分散于 含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用 液體制劑。 灌腸劑:灌注于直腸的液體制劑,以治療、診斷或營養(yǎng)為目的。 洗劑:供青洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑。 灌洗劑:用于青洗陰道、尿道的液體制劑??键c(diǎn)七:混懸劑的質(zhì)量要求 沉降容積比ft,穩(wěn)定性D 重新分散性 微粒大?。?.510小 絮凝度(B T穩(wěn)定性T 流變學(xué)考點(diǎn)八:孚劑的穩(wěn)定性分 層密度差可 逆絮 凝Z電位J合 并與破裂乳化膜部分破裂,乳化劑失去 乳化作用不 可 逆轉(zhuǎn) 相乳化劑性質(zhì)改變酸 敗外界因素及微生物影響,變質(zhì)第四章:四大考點(diǎn)考點(diǎn)一:注射劑溶劑一一制
14、藥用水 純化水:不含任何附加劑,不得用于注射劑的配制與稀釋。注射用水:蒸餾得 到,無熱原水。作為注射劑、滴眼劑的的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶 劑。 滅菌注射用水:用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑,無菌無熱原??键c(diǎn)二:熱原1. 熱原的性質(zhì)水溶性:化學(xué)本質(zhì)為脂多糖,易溶于水 不揮發(fā) 性:本身不揮發(fā),但因溶于水,在蒸餾中,可被霧滴帶入蒸餾水中,故應(yīng)有 隔沫裝置 耐熱性:180C 200C 干熱 2h, 250E 3045min, 650C 1min -徹底破壞 過濾性:15nm 其他:能被 強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化 劑、超聲波破壞2. 熱原的除去方法 除去藥液或溶 劑中熱原的方法:吸附法(活性炭)
15、、離子交換法、凝膠濾過法、超濾 法、反滲透法 除去容器或用具上 熱原的方法:高溫法、酸堿法考點(diǎn)三:溶解度與溶出速度1. 影響溶解度的因素 藥物分子 結(jié)構(gòu)與溶 劑:相似相溶 溫度 晶型:穩(wěn)定型小,不穩(wěn)定型大 溶劑化物:水合物v無水物v有機(jī)溶劑化物 粒子大?。弘y溶性藥物微粉化(W 0.1 )m 加入第三種物 質(zhì):助溶劑、增溶劑、電解質(zhì)2. 增加藥物溶解度的方法 加入增溶劑(表面活性劑)、助瀋U碘一碘化鉀、咖啡因一苯甲酸鈉) 制成鹽類 使用混合溶 劑:潛溶劑(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇 +水) 制成共晶(阿德福韋酯 +糖精) 其他:溫度T,改變pH,微粉化、包合3溶出速度方程:Noyes-Whit
16、ney方程考點(diǎn)四:氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑JLMMM.上1. 氣霧劑的分類棲it方謝慮井饕弟液盤霧削A-ift混;&型弋雷捌三掐*(專劑A# ®1詆想整F壽剤r-液-液2. 氣霧劑的拋射劑 氫氟烷烴:四氟乙烷HFA-134a)、七氟丙烷HFA-227) 碳?xì)浠衔铮罕?、正丁烷、異丁烷。常用作打火機(jī)燃料 壓縮氣體:C02、N2、NO第五章:三大考點(diǎn)考點(diǎn)一:固體分散體 中間體,可制成任何劑型 藥物高度分散 載體的作用:提高藥物溶解度、抑晶作用、保證藥物的高度分散性、潤濕性(水溶 性載體材料) 速釋原理:分子狀態(tài)、微晶態(tài)、無定形態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài) 固體分散體的分類:低共熔混合物
17、(微晶狀態(tài))、固體溶液(分子H態(tài))、共沉淀物 (無定形物)考點(diǎn)二:緩釋、控釋制劑的釋藥原理1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程) 制成溶解度小的 鹽或 酯 與高分子 結(jié)合成 難溶性 鹽 控制粒子大?。═)2. 擴(kuò)散原理 增加黏度以減小 擴(kuò)散速度(親水性高分子材料) 包衣、微囊 不溶性骨架 植入劑 、乳劑3. 溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理 溶蝕性骨架片 親水性凝膠骨架片4. 滲透壓驅(qū)動(dòng) 原理:滲透泵5. 離子交 換作用:樹脂考點(diǎn)三:靶向制劑按靶向原動(dòng)力分類:被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑1. 被動(dòng)靶向制 劑:脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊、納米粒等。2. 主動(dòng)靶向制劑 修飾的 藥物
18、載體 修飾性脂質(zhì)體:長循環(huán)脂質(zhì)體PEG修飾)、免疫月質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體、修飾的 納米乳、修飾的微球、修飾的納米球 前體藥物:腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物3. 物理化學(xué)靶向制齊I:磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞性制劑靶向性評(píng)價(jià):相對(duì)攝取率、靶向效率、峰濃度比第六章:一個(gè)考點(diǎn)考點(diǎn):藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式ttlft-ft壬耐fl««、mt.第七章:六大考點(diǎn)考點(diǎn)一:量效關(guān)系1量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng) 量反應(yīng):可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示,研究對(duì)象為單一個(gè)體。如血壓、心 率、血糖。 質(zhì)反應(yīng):反應(yīng)性質(zhì)變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,研究對(duì)象為一個(gè) 群體。女存活
19、與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。2. 最大效應(yīng)/效能:效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不再上升。效能反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性。3. 效價(jià)強(qiáng)度:引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小,強(qiáng)度越大。寸Ek.Ncexh >° tl M >1 IQ mKil :劇晉t* 呋塞米效能最大。 效價(jià)強(qiáng)度:環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋塞米氯噻嗪4. 半數(shù)有效量半數(shù)有效量(ED50):引起0%陽性反應(yīng) 質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量半數(shù)致死量(LD50)治療指數(shù):TI=LD50/ED50,TI越大,越安全藥物安全范圍:LD5ED95考點(diǎn)二:藥物的作用機(jī)制與受體1.
20、藥物的作用靶點(diǎn):酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體2受體的化學(xué)本質(zhì):蛋白質(zhì)3受體的性質(zhì):飽和性、特異性專一性)、可逆性、靈敏性、鋪性4. 受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細(xì)胞核激 素受體5. 受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo): 第一信使:多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等 第二信使:環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷CGMP)、三磷酸肌醇IP3)、讖基 甘油 DG)、Ca+、NO注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征 考點(diǎn)三:藥物分類1. 激動(dòng)藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。 完全激動(dòng)劑:親和力很高,內(nèi)在活性很強(qiáng)a =1 部分激動(dòng)劑:親和力很高,內(nèi)在活性不強(qiáng)a &l
21、t;12. 拮抗藥:具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性a =o,不能產(chǎn)生效應(yīng)競爭性拮抗藥:結(jié)合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移非競爭性拮抗藥:結(jié)合牢固,Emax下降B. 'I竜件桔抗荷考點(diǎn)四:影響藥物作用的因素-機(jī)體方面 生理因素:年齡、體重與體型、性別(注意身高不選) 精神因素 疾病因素:心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂、發(fā)熱 遺傳因素:種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個(gè)體差異、種屬差異 時(shí)辰因素 生活習(xí)慣與環(huán)境考點(diǎn)五:藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用1 .藥動(dòng)學(xué)過程:吸收、分布、代謝和排泄2.影響藥物的分布 游離型藥物:具有藥理活性 結(jié)合型藥物:不呈現(xiàn)藥理活性、不能通過血
22、腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排 泄3. 肝藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑 肝藥酶誘導(dǎo)劑:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼 可剎米、螺內(nèi)酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素 肝藥酶抑制劑:紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩 噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑考點(diǎn)六:藥效學(xué)方面的藥物相互作用1協(xié)同作用:相加、力強(qiáng)、增敏H1D 林 C1+1 »加強(qiáng)ft用劍迅匹林+£羅水榻礎(chǔ) 副料洛笨+氨H礪P?耶皙林+可侍毋即耳上耳舉2拮抗作用生 IVfUAt/l宵it性擾凱仙咳林怦州曼轉(zhuǎn)Kai詵.sSrtx,堰輩苗/起常*第八章:四大考點(diǎn)考點(diǎn)一:藥品不良
23、反應(yīng)的分類1. 藥品不良反應(yīng)的傳統(tǒng)分類rDA>i 片除n «砒l® ttBq Mffl% hjr忙, 厘腰肓曲曲片判盂I.3:g d"rr仲 tn ra. ht*需桿*鼻嗣煒祁旳*. X.2. 根據(jù)藥品不良反 應(yīng)的性質(zhì)分類 副作用:正常用法用量 毒性作用 :藥物劑量過大或體內(nèi)蓄 積過多,造成功能性或器 質(zhì)性損 害。如基糖苷 類抗生素 鏈霉素、慶大霉素等具有的耳毒性。 后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度已降低至最低有效 濃度以下時(shí)仍殘存的 藥理效應(yīng)。如 服用苯二氮卓 類鎮(zhèn)靜催眠 藥后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。 首劑效應(yīng):哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療??芍卵獕后E降
24、 繼發(fā)性反應(yīng): “二重感染 ” 停藥反應(yīng):“反跳反 應(yīng)” 依賴性:阿片 類、可卡因、大麻及某些精神 藥物 變態(tài)反應(yīng):“過敏反應(yīng)”,免疫反應(yīng) 特異質(zhì)反應(yīng):遺傳異常,一般是體內(nèi)缺少某種 酶。如紅細(xì)胞葡萄糖 -6-磷酸脫氫酶 G-6-PD)缺乏所致的溶血性貧血。 特殊毒性:致癌、致畸、致突變考點(diǎn)二:藥源性疾病分 類1. 按病因?qū)W分類:量相關(guān)的藥源性疾?。ˋ型藥品不良反應(yīng))、劑量不相關(guān)的藥源性 疾病B型藥品不良反應(yīng))。2. 按病理學(xué)分 類:功能性改變的藥源性疾病、器質(zhì)性改變的藥源性疾病。3. 按量-效關(guān)系分類:量效關(guān)系密切型(A型)、量效關(guān)系不密切型(B型)、長期用藥 致病性、藥物后效 應(yīng)型。4. 按
25、給藥劑量及用藥方法分類:與劑量有關(guān)的反 應(yīng)、與劑量無關(guān)的反 應(yīng)、與用藥方法 有關(guān)的反 應(yīng)。5. 按藥理作用及致病機(jī)制分 類:由藥物的藥理作用增強(qiáng)或毒副作用所致、意外特異性 藥源性疾病、由于藥物相互作用所致、由于 藥物的雜質(zhì)、異常性及污染所致。考點(diǎn)三:藥物流行病學(xué)主要研究方法1. 描述性研究 :藥物流行病學(xué)研究的 起點(diǎn)。包括病例報(bào)告、生態(tài)學(xué)研究、橫斷面調(diào) 查。2. 分析性研究 隊(duì)列研究(定群研究):是否暴露于藥物 病例對(duì)照研究 :有病與無病3. 實(shí)驗(yàn)性研究(隨機(jī)分配原則):實(shí)驗(yàn)組 、對(duì)照組 考點(diǎn)四:阿片類藥物的依 賴性治 療 美沙酮替代治 療 可樂定 治療 東莨菪堿 綜合戒毒法:不僅可控制戒斷癥
26、狀, 還可促進(jìn)毒品的排泄 預(yù)防復(fù)吸:納曲酮,長效阿片受體阻斷 藥 心理干 預(yù)和其他 療法 第九章:重要公式 1.血藥濃度時(shí)間關(guān)系樓型單靜脈注肘許脈滴注靜脈注射ctdfc = ckt"業(yè)irfX = T < 1-廣卻) k呱收*ilKorbC 二 NfT +2取宣膜型靜膝注射.尿捋泄速度與時(shí)間的關(guān)索:keX軋劭劑W:歯數(shù)打如r=i g_w-I.非線性馬幼學(xué)方稈:Vlichadis-kntenf(.氏方榨) al氐維持劑廉(Au)耳育刑時(shí)<X;)的)C蔡Zh %i = XQ氐杓對(duì)生物利用度* F = 需 x 100%/W心二絕對(duì)生物利用壓,F(xiàn) = x 100%AUCf&
27、;靜脈滴注半衰贈(zèng)個(gè)故與達(dá)坪耿度分?jǐn)?shù)的蕪樂:【1=-332 lfi(l-fJ5)9緒藥方案個(gè)體化方沐比例法.一點(diǎn)法、重復(fù)一&法 |制劑生物零效性評(píng)柳的三個(gè)主要零散:CI1K1X. tinax> AUC第十章:八大考點(diǎn) 考點(diǎn)一:藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥典1. 國家藥品標(biāo)準(zhǔn):中華人民共和國藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)、 藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)2. 國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的制定原貝U:針對(duì)性、科學(xué)性(準(zhǔn)確、靈 敏、簡便、快速”、合理性3. 藥典英文縮寫美國藥典USP 英國藥典BP 日本藥典JP 歐洲藥典EP 中國藥典ChP4. 中國藥典 一部 中 藥 二部化學(xué) 藥 三部 生物制品 四部凡例、通則、藥用輔料品種正文 增補(bǔ)本5. 中國藥典標(biāo)準(zhǔn)體系構(gòu)成 “凡例”:基本原則,共性問題的統(tǒng)一規(guī)定 通則主要收載制劑通則、通用方法/檢測方法和指 導(dǎo)原
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