藥理學總復習1

1、1藥理學總復習藥理學總復習2藥效學藥效學藥動學藥動學作用、機理作用、機理adme3藥動學藥動學1. 比較兩種藥物跨膜轉運類型的特點。比較兩種藥物跨膜轉運類型的特點。2. 解釋解釋:首關消除首關消除 、肝藥酶誘導劑、肝藥酶誘導劑、 肝藥酶抑制劑、肝藥酶抑制劑、css。3. 影響藥物分布的因素影響藥物分布的因素4. 簡述半衰期的概念及其臨床意義。簡述半衰期的概念及其臨床意義。5. 簡述藥物消除動力學類型及特點。簡述藥物消除動力學類型及特點。6. 列舉藥動學參數(shù)：列舉藥動學參數(shù)：f t1/2 vd cl。4藥藥動動學學藥物跨藥物跨膜轉運膜轉運脂溶擴散脂溶擴散主動轉運：主動轉運：體體內(nèi)內(nèi)過過程程吸收吸

2、收首關消除首關消除f分布分布 競爭蛋白結合競爭蛋白結合vd代謝代謝肝藥酶誘肝藥酶誘導或抑制導或抑制排泄排泄 競爭分泌通道競爭分泌通道cl t1/2一級一級零級零級vd =fad100%ac0載體載體 耗能耗能5rules of transportation (轉運規(guī)律轉運規(guī)律)drug弱酸性：制劑名中含金屬離子。如苯巴弱酸性：制劑名中含金屬離子。如苯巴 比妥，制劑名為苯巴比妥鈉比妥，制劑名為苯巴比妥鈉弱堿性：制劑名中含酸。如嗎啡，制劑弱堿性：制劑名中含酸。如嗎啡，制劑 名為鹽酸嗎啡名為鹽酸嗎啡6drug非解離型：易跨膜轉運非解離型：易跨膜轉運離子型：不易跨膜轉運離子型：不易跨膜轉運離子障離子障

3、轉運規(guī)律：轉運規(guī)律：酸酸堿堿促吸收酸酸堿堿促吸收酸堿堿酸促排泄酸堿堿酸促排泄兩性相異離子多兩性相異離子多7下列哪些因素影響藥物簡單擴散的速度？下列哪些因素影響藥物簡單擴散的速度？ a. 脂溶性脂溶性 b. pka c. 體液體液ph d. 膜兩側濃度差膜兩側濃度差tips： 簡單擴散速度與藥物理化性質簡單擴散速度與藥物理化性質（脂溶性、（脂溶性、pka) 、體液、體液ph等有關。等有關。8first pass elimination（首過消除首過消除） 藥物從胃腸道經(jīng)肝臟到達全身血循環(huán)之前，藥物從胃腸道經(jīng)肝臟到達全身血循環(huán)之前，如肝臟對其代謝能力很強，或從膽汁排泄的量如肝臟對其代謝能力很強，或

4、從膽汁排泄的量大，則進入血循環(huán)的藥量減少。大，則進入血循環(huán)的藥量減少。首關消除高者，應改換給藥途徑首關消除高者，應改換給藥途徑 例：硝酸甘油例：硝酸甘油 首過消除首過消除90% -改為舌下含服改為舌下含服9藥物藥物與血與血漿蛋漿蛋白結白結合合器器官官血血供供組組織織細細胞胞結結合合體液體液ph和藥和藥物的物的pka體體內(nèi)內(nèi)屏屏障障影響分布的因素：影響分布的因素：10影響藥物分布的因素有影響藥物分布的因素有 （ ） a藥物劑型藥物劑型 b器官血流量器官血流量 c藥物的解離度和環(huán)境藥物的解離度和環(huán)境ph d給藥途徑給藥途徑 e藥物與血漿蛋白的結合率藥物與血漿蛋白的結合率11 血漿蛋白結合點有限血漿

5、蛋白結合點有限飽和現(xiàn)象飽和現(xiàn)象 競爭置換競爭置換藥物游離濃度藥物游離濃度療效療效 或毒性或毒性 例：例：華法林保泰松華法林保泰松華法林游離華法林游離 濃度濃度自發(fā)性出血自發(fā)性出血12分布達平衡時，藥物在異性側濃度高分布達平衡時，藥物在異性側濃度高分布平衡時，細胞內(nèi)外何處阿托品的濃度高？分布平衡時，細胞內(nèi)外何處阿托品的濃度高？ph 7.0ph 7.4cellcell硫酸阿托品硫酸阿托品內(nèi)液內(nèi)液13（一）代謝步驟（一）代謝步驟第一相（第一相（phase ）：氧化、還原、水解）：氧化、還原、水解第二相（第二相（phase ）：結合）：結合（二）代謝酶（二）代謝酶肝藥酶：肝藥酶： 細胞色素細胞色素p

6、p450 450 ( cyp450 ) 代謝：代謝：（三）（三） 代謝結果代謝結果1. 1. 藥效藥效，水溶性，水溶性，易排出，易排出 （多數(shù)藥多數(shù)藥）2. 2. 藥效藥效，毒性，毒性 （少數(shù)藥少數(shù)藥）14肝藥酶誘導劑：肝藥酶誘導劑： 使藥酶活性使藥酶活性 的藥物的藥物 如苯巴比妥如苯巴比妥 臨床意義：臨床意義： 1 1）產(chǎn)生耐受性）產(chǎn)生耐受性 2 2）促其它藥代謝）促其它藥代謝肝藥酶抑制劑：肝藥酶抑制劑： 使藥酶活性使藥酶活性 的藥的藥 如氯霉素如氯霉素 臨床意義：臨床意義： 使其它藥代謝使其它藥代謝 肝藥酶誘導劑肝藥酶誘導劑藥效藥效 肝藥酶抑制劑肝藥酶抑制劑藥效藥效15消除半衰期消除半衰期

7、 （elimination half life, t1/2） 血漿藥物濃度下降一半的時間。血漿藥物濃度下降一半的時間。p 17意義意義（significance of t1/2 ）：1. 確定給藥間隔確定給藥間隔 ;2. 反映體內(nèi)藥物消除的情況反映體內(nèi)藥物消除的情況;3. 預測達到坪值的時間（預測達到坪值的時間（45 t1/2 ）4.預測藥物基本從體內(nèi)消除時間預測藥物基本從體內(nèi)消除時間（45 t1/2 ）5. 檢測肝腎功能。檢測肝腎功能。16藥物消除動力學藥物消除動力學 （elimination kinetics）（一）一級消除動力學（恒比消除）（一）一級消除動力學（恒比消除） ( first

8、-order elimination kinetics )單位時間內(nèi)藥物消除的單位時間內(nèi)藥物消除的百分率百分率恒定。恒定。p 131. 絕大多數(shù)藥物消除方式絕大多數(shù)藥物消除方式2. 藥物藥物消除速率消除速率與血藥濃度成正比與血藥濃度成正比3. t1/2 恒定恒定: t1/2 0.693 / ke100502512.56h6h6h171. 少數(shù)藥物的消除方式；少數(shù)藥物的消除方式；2. 藥物藥物消除速率消除速率與血藥濃度無關；與血藥濃度無關；3. t1/2不恒定不恒定t1/2 c0ke0.5（二）零級動力學消除（二）零級動力學消除( (恒量消除恒量消除) ) ( (zero-order elimi

9、nation kinetics) )單位時間內(nèi)藥物消除的單位時間內(nèi)藥物消除的量量恒定。恒定。3002502001506h6h6h10065400340280220零級零級(恒量恒量)一級一級(恒比恒比)6h6h6h6h6h6h19藥效學藥效學1 1、不良反應類型及概念、不良反應類型及概念2 2、量效關系概念；量效曲線的類型、形態(tài)、量效關系概念；量效曲線的類型、形態(tài)3 3、藥物療效及安全性評價的指標及意義、藥物療效及安全性評價的指標及意義4 4、簡述親和力和內(nèi)在活性與效價及效能之間的關系、簡述親和力和內(nèi)在活性與效價及效能之間的關系5 5、區(qū)分概念：、區(qū)分概念： 效能與效

10、價強度效能與效價強度 親和力與內(nèi)在活性親和力與內(nèi)在活性 激動劑與拮抗劑激動劑與拮抗劑 競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑20藥藥效效學學藥物的基本作用藥物的基本作用作用與效應作用與效應治療效果治療效果: :對因、對癥對因、對癥不良反應不良反應藥物的量效關系藥物的量效關系量反應量效曲線量反應量效曲線質反應量效曲線質反應量效曲線量效曲線的意義量效曲線的意義藥物的作用機理藥物的作用機理受體受體藥物與受體藥物與受體親和力、內(nèi)在活性親和力、內(nèi)在活性 激動劑、拮抗劑激動劑、拮抗劑21 21防治作用防治作用不良反應不良反應藥物作用的臨床效果：藥物作用的臨床效果：22 22adverse

11、 reaction（不良反應，不良反應，adr）1. 副作用副作用（side reaction） 在治療量產(chǎn)生的與治療目的無關的作用。在治療量產(chǎn)生的與治療目的無關的作用。 2 2、毒性作用、毒性作用（toxic reaction）： 劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時 產(chǎn)生的危害性反應。產(chǎn)生的危害性反應。 致癌、致畸、致突變致癌、致畸、致突變“三致三致”毒性：毒性：23 233 3、后遺效應、后遺效應（residual effect）: : 血藥濃度降至有效濃度以下時殘存的血藥濃度降至有效濃度以下時殘存的 藥理效應。藥理效應。4 4、停藥反應、停藥反應（withdra

12、wal effect）: :回躍反應回躍反應 突然停藥后原有疾病加重。突然停藥后原有疾病加重。5 5、變態(tài)反應、變態(tài)反應（allergic reaction）: :過敏反應過敏反應 與劑量無關，因人而異，因藥而異。與劑量無關，因人而異，因藥而異。6 6、特異質反應、特異質反應: : 先天遺傳異常所致的反應。先天遺傳異常所致的反應。 反應強度與劑量成正比。反應強度與劑量成正比。 24 24 doseeffect relationship (量效關系量效關系) 在一定的范圍內(nèi)，藥物的劑在一定的范圍內(nèi)，藥物的劑 量與效應成正比。量與效應成正比。25量效曲線的意義：量效曲線的意義：1. 評價藥效評價藥

13、效 效能（效能（efficacy） 效價強度（效價強度（potency）2. 評價藥物的安全性評價藥物的安全性 治療指數(shù)（治療指數(shù)（therapeutic index, ti） 可靠安全系數(shù)可靠安全系數(shù)= ld 1 / ed 99 1 安全范圍：安全范圍： ed 95 ld 5 之間的距離之間的距離圖圖3-2 各種利尿藥的效價強度和最大效應比較各種利尿藥的效價強度和最大效應比較環(huán)戊噻嗪環(huán)戊噻嗪氫氯噻氫氯噻嗪嗪呋噻米呋噻米氯噻氯噻嗪嗪27親和力親和力內(nèi)在活性內(nèi)在活性 01完全激動劑完全激動劑部分激動劑部分激動劑拮抗劑拮抗劑大大大大大大0 128-lgce (%)pd2abc親和力親和力ab=c內(nèi)

14、在活性內(nèi)在活性abc 親和力與效價強度成正比親和力與效價強度成正比 內(nèi)在活性與藥物的效能成正比內(nèi)在活性與藥物的效能成正比29-lgce (%)10050 xyzpd2xpd2ypd2z親和力親和力xyz內(nèi)在活性內(nèi)在活性 x = y = z301.1.與激動劑可逆性競爭同一受體與激動劑可逆性競爭同一受體; ;2.2.使激動劑的量效曲線平行右移，使激動劑的量效曲線平行右移， 但但emaxemax不變不變. .3.3.降低激動藥與受體的親和力，降低激動藥與受體的親和力， 但不降低內(nèi)在活性。但不降低內(nèi)在活性。log ceaa+b拮抗強度可用拮抗參數(shù)（拮抗強度可用拮抗參數(shù)（ pa2 ）表示。）表示。 c

15、ompetitive antagonist （競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥）31log ceaa+blog ceaa+cdrug b ?drug c ?32藥物相互作用（藥物相互作用（drug interaction）耐受性耐受性（tolerance）耐藥性耐藥性（resistance）軀體依賴性軀體依賴性-精神依賴性精神依賴性 舉舉 例例體內(nèi)相體內(nèi)相互作用互作用藥效學：協(xié)同、拮抗藥效學：協(xié)同、拮抗藥動學藥動學吸收：吸收：四環(huán)素四環(huán)素 + 鐵劑鐵劑分布：分布：華法令華法令+保太松保太松競爭血漿蛋白競爭血漿蛋白代謝：代謝：肝藥酶誘導或抑制肝藥酶誘導或抑制排泄：排泄：青霉素青霉素+丙磺舒丙磺舒33擬膽

16、堿藥擬膽堿藥m-r 激動藥激動藥抗抗che藥藥抗膽堿藥抗膽堿藥m-r 阻斷藥阻斷藥n-r 阻斷藥阻斷藥pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒堿筒箭毒堿擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥 -r激動藥激動藥na 、 -r激動藥激動藥adr, da -r激動藥激動藥異丙腎上腺素異丙腎上腺素抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥 -r阻斷藥阻斷藥phentolamine -r阻斷藥阻斷藥propranolol34擬膽堿藥擬膽堿藥1. 簡述毛果蕓香堿的作用及用途；簡述毛果蕓香堿的作用及用途；2. 解釋：調(diào)節(jié)痙攣。解釋：調(diào)節(jié)痙攣。m-r 激動藥激動藥pilocarpine （）（）瞳孔括約肌瞳孔括約肌

17、mr 縮瞳縮瞳虹膜向中心方向虹膜向中心方向拉動拉動根部變薄根部變薄前房前房角間隙角間隙 房水回流房水回流 眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓pilocarpine （）（）睫狀肌睫狀肌mr睫狀睫狀肌收縮肌收縮 懸韌帶松弛懸韌帶松弛晶狀體變凸晶狀體變凸屈光屈光度增加度增加 視近物清視近物清楚，遠物模糊楚，遠物模糊351. 簡述新斯的明的作用、作用機理、作簡述新斯的明的作用、作用機理、作 用特點及臨床用途。用特點及臨床用途。2. 闡述中、重度有機磷中毒如何解救。闡述中、重度有機磷中毒如何解救?？箍筩he藥藥36【mechanism of actions】(作用機理作用機理)可逆性可逆性（-）ache ach m、n樣作

18、用樣作用1. 對骨骼肌作用最強對骨骼肌作用最強(1)（-） ache (2) 直接直接(+) n2-r(3) 促進促進ach釋放釋放2. 對胃腸道、膀胱平滑肌作用較強對胃腸道、膀胱平滑肌作用較強新斯的明新斯的明 neostigmine37【 clinical use 】1. 重癥肌無力重癥肌無力2. 術后腹氣脹和術后腹氣脹和尿潴留尿潴留3. 陣發(fā)性室上性心動過速陣發(fā)性室上性心動過速4. 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑過量中毒競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑過量中毒5. 阿托品中毒阿托品中毒 禁用于禁用于:機械性腸梗阻或尿道梗阻機械性腸梗阻或尿道梗阻 琥珀膽堿過量中毒琥珀膽堿過量中毒 理由理由?毒扁豆堿毒扁豆堿與新斯

19、的明的區(qū)別？與新斯的明的區(qū)別？ 機理、用途機理、用途38【中毒原理中毒原理】有機磷酸酯類有機磷酸酯類 + + ache 磷酰化磷?；痑che ache失活失活ach堆積堆積 中毒中毒。【中毒癥狀中毒癥狀】輕度中毒輕度中毒: m癥狀癥狀中度中毒中度中毒: m癥狀癥狀 + n癥狀癥狀重度中毒重度中毒: m癥狀癥狀+ n癥狀癥狀+ cns癥狀癥狀有機磷農(nóng)藥中毒有機磷農(nóng)藥中毒39 心心: （-） 心動過緩，脈細心動過緩，脈細 血管擴張血管擴張, bp下降下降平平:（+）呼吸道呼吸道 呼吸困難，嚴重者肺水腫呼吸困難，嚴重者肺水腫胃腸道胃腸道 惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉膀胱膀胱 小便失禁

20、小便失禁眼眼: 瞳孔縮小、視力模糊瞳孔縮小、視力模糊 腺腺: 分泌分泌 口吐白沫、多汗口吐白沫、多汗 、氣道腺體分泌、氣道腺體分泌 m樣作用樣作用40nn-r（+） 心動過速，心動過速，bp 升高升高nm-r（+） 肌肉震顫、抽搐、肌肉震顫、抽搐、 嚴重者肌無力甚至麻痹嚴重者肌無力甚至麻痹先興奮后抑制先興奮后抑制 不安、譫妄、昏迷、不安、譫妄、昏迷、 呼吸（呼吸（-）、循環(huán)衰竭）、循環(huán)衰竭n樣作用樣作用cns癥狀癥狀死亡原因：呼吸衰竭及繼發(fā)性心血管功能障礙死亡原因：呼吸衰竭及繼發(fā)性心血管功能障礙41m-r阻斷藥阻斷藥阿托品阿托品（atropine）1. 解除解除m、n1、cns癥狀癥狀;2.

21、不能解除不能解除n2癥狀癥狀3. 不能復活不能復活ache膽堿酯酶復活藥膽堿酯酶復活藥 氯解磷定氯解磷定1. . 使使磷?；柞；痑che 脫磷酸脫磷酸 ache復活復活2. . 與與 游離的有機磷酸酯類結合游離的有機磷酸酯類結合排出體外。排出體外。【中毒解救中毒解救】解救原則：解救原則：早期、足量、反復、聯(lián)合早期、足量、反復、聯(lián)合421. 闡述阿托品的作用、用途、不良闡述阿托品的作用、用途、不良 反應、禁忌證；反應、禁忌證；2. . 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用 特點及用途；特點及用途；3. . 列舉肌松藥的分類及代表藥、主要特點列舉肌松藥的分類及代表藥、主要特點

22、抗膽堿藥抗膽堿藥m-r 阻斷藥阻斷藥 atropinen-r 阻斷藥阻斷藥 筒箭毒堿筒箭毒堿43atropine腺腺眼眼平平心血管心血管cns作用作用( (-) )分泌分泌用途用途麻醉前麻醉前給藥給藥盜汗盜汗流涎流涎不良不良反應反應口干口干體溫體溫禁忌癥禁忌癥發(fā)熱發(fā)熱擴瞳擴瞳眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎虹膜炎驗光驗光眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓視力模糊視力模糊青光眼青光眼松弛松弛內(nèi)臟內(nèi)臟絞痛絞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大hr血管血管擴張擴張心動過緩心動過緩傳導阻滯傳導阻滯心動過速心動過速心動過速心動過速先興奮先興奮后抑制后抑制有機有機磷中磷中毒毒感染性休克感染性休克44atropine：心

23、、平、眼、腺心、平、眼、腺山莨菪堿山莨菪堿：解痙、抗休克、解救有機磷中毒：解痙、抗休克、解救有機磷中毒東莨菪堿東莨菪堿：麻醉前給藥、防暈止吐、帕金森?。郝樽砬敖o藥、防暈止吐、帕金森病后馬托品后馬托品：眼科：眼科溴丙胺太林溴丙胺太林：解痙、止吐：解痙、止吐苯海索苯海索：抗帕金森病：抗帕金森病異丙托溴銨異丙托溴銨：平喘：平喘哌侖西平哌侖西平：消化性潰瘍：消化性潰瘍summarysummarym-r blockers45下列哪一作用不能被阿托品對抗？下列哪一作用不能被阿托品對抗？ a. 心動過緩心動過緩 b. 唾液腺分泌唾液腺分泌 c. 胃腸道平滑肌痙攣胃腸道平滑肌痙攣 d. 骨骼肌收縮骨骼肌收縮

24、e. 縮瞳縮瞳46除極化型肌松藥（非競爭性肌松藥）除極化型肌松藥（非競爭性肌松藥）骨骼肌松馳藥骨骼肌松馳藥( (肌松藥肌松藥) )非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）琥珀膽堿琥珀膽堿筒箭毒堿筒箭毒堿 （）n2-r后膜持久去極化后膜持久去極化 n2-r 不能不能對對ach起反應起反應 肌松肌松(-) n2-r 競爭性對抗競爭性對抗ach的作用的作用 肌松肌松過量中毒解救？過量中毒解救？471. 列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥2. 比較比較adr，na，異丙腎上腺素和，異丙腎上腺素和 多巴胺的作用和用途。多巴胺的作用和用途。3. 解釋：腎上

25、腺素的作用翻轉解釋：腎上腺素的作用翻轉擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥48 - adrenoceptor agonists 去甲腎上腺素去甲腎上腺素 noradrenaline & - adrenoceptor agonists 腎上腺素腎上腺素 adrenaline - adrenoceptor agonists 異丙腎上腺素異丙腎上腺素 isoprenaline49去甲腎上腺素去甲腎上腺素 noradrenaline ( na )【clinical use】1. 休克早期休克早期2.藥物中毒性低血壓藥物中毒性低血壓3.上消化道出血上消化道出血 po(+) ， 1 -r: 心、血管、心、血管

26、、bp1. 局部組織缺血壞死局部組織缺血壞死 2. 急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭【adr】50腎上腺素腎上腺素 adrenaline (adr)【clinical use】1. 心跳驟停心跳驟停2. 過敏性休克過敏性休克 首選理由首選理由?3. 支氣管哮喘急性發(fā)作支氣管哮喘急性發(fā)作4. 與局麻藥配伍或局部止血與局麻藥配伍或局部止血(+) ， -r: 心、血管、心、血管、bp、支氣管、支氣管5151adr(+) -r(+) - r改善心功、擴張冠脈改善心功、擴張冠脈緩解支氣管痙攣緩解支氣管痙攣過敏介質釋放過敏介質釋放支氣管粘膜水腫支氣管粘膜水腫血管收縮血管收縮bpfirst choice52多巴

27、胺多巴胺 dopamine ( da)【clinical use】1. 抗休克抗休克：尿量減少者：尿量減少者 2. 急性腎衰急性腎衰1. (+) 、 、 da -r【 mechanism of action】53異丙腎上腺素異丙腎上腺素 isoprenaline【clinical use】1. 心跳驟停心跳驟停2. ii、iii 度房室傳導阻滯度房室傳導阻滯3. 支氣管哮喘急性發(fā)作：支氣管哮喘急性發(fā)作： 與與adr的區(qū)別？的區(qū)別？4. 感染性休克感染性休克(+) 1、 2-r54p 55下列哪個藥物對支氣管哮喘無效下列哪個藥物對支氣管哮喘無效 ? a. adrenaline b. noradr

28、enaline c. isoprenaline d. ephedrine （麻黃堿）（麻黃堿） e. salbutamol ( 沙丁胺醇沙丁胺醇 )561. 簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應。簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應。2. 簡述普萘洛爾的作用、用途、禁忌癥。簡述普萘洛爾的作用、用途、禁忌癥。3. 解釋：內(nèi)在擬交感活性。解釋：內(nèi)在擬交感活性。 抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥 -r阻斷藥阻斷藥 phentolamine -r阻斷藥阻斷藥 propranolol , -r 阻斷藥阻斷藥 拉貝洛爾（拉貝洛爾（labetalol）57（）（） r 直接擴血管直接擴血管血管擴張血管擴張外周血管痙攣性

29、疾病外周血管痙攣性疾病對抗對抗na收縮血管作用收縮血管作用抗休克抗休克外阻外阻心臟后負荷心臟后負荷 bp診斷嗜鉻細胞瘤診斷嗜鉻細胞瘤治療其所致高血壓危象治療其所致高血壓危象體位性低血壓體位性低血壓（）心臟（）心臟心悸、心悸、心律失常心律失常心力心力衰竭衰竭phentolamine能否用能否用adr升壓升壓？58adr(+) -r(+) 2-rquestion 先先用用 -r 阻斷藥阻斷藥，再用再用adr，其血其血壓曲線將如何改變？壓曲線將如何改變？59酚妥拉明酚妥拉明adr腎上腺素作用的翻轉腎上腺素作用的翻轉 (adrenaline reversal) -r阻斷藥可阻斷阻斷藥可阻斷adr （+

30、） -r 的的作用作用，保留其保留其（+） -r作用作用，從而使從而使adr的升壓作用翻轉為降壓。的升壓作用翻轉為降壓。p 87酚妥拉明、氯丙嗪等酚妥拉明、氯丙嗪等601. 心律失常：竇性心動過速心律失常：竇性心動過速 首選首選2. 心絞痛心絞痛 ： 變異型不用變異型不用 3. 高血壓高血壓 ： 一線降壓藥一線降壓藥 降壓機理降壓機理? 4. 甲亢甲亢、 偏頭痛偏頭痛 【 clinical uses 】普萘洛爾普萘洛爾 propranolol (心得安心得安)【 contraindication 】禁忌證禁忌證竇性心動過緩竇性心動過緩 嚴重房室傳導阻滯嚴重房室傳導阻滯 嚴重心衰嚴重心衰 支氣管

31、哮喘支氣管哮喘阻斷阻斷 -r6162全麻藥全麻藥1. 解釋：解釋：mac2. 說明血說明血/氣分配系數(shù)與麻醉的關系氣分配系數(shù)與麻醉的關系3. 復合麻醉復合麻醉: 麻醉前給藥麻醉前給藥:阿托品、地西泮、哌替啶阿托品、地西泮、哌替啶 誘導麻醉：硫噴妥鈉、氧化亞氮誘導麻醉：硫噴妥鈉、氧化亞氮局麻藥局麻藥: 局麻藥作用機理及各藥特點局麻藥作用機理及各藥特點 procaine ：表面麻醉不用表面麻醉不用lidocaine：局麻、抗心律失常：局麻、抗心律失常631. 鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥；鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥；2. 簡述安定的作用、用途。簡述安定的作用、用途。地西泮（地西泮（diazepam）1.

32、 抗焦慮抗焦慮2. 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠3. 抗驚厥、抗癲癇抗驚厥、抗癲癇4. 中樞性肌松中樞性肌松注：注：1、不抗抑郁、不抗抑郁 2、中毒解救、中毒解救-氟馬西尼（阻斷氟馬西尼（阻斷bz-r）鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥641. 各種類型癲癇的選藥。各種類型癲癇的選藥。2. 列舉抗驚厥藥物。列舉抗驚厥藥物。3. 簡述硫酸鎂的作用、用途。簡述硫酸鎂的作用、用途?？拱d癇、抗驚厥藥物抗癲癇、抗驚厥藥物1. 列舉抗帕金森病藥物分類。列舉抗帕金森病藥物分類。2 . 分析左旋多巴與卡比多巴合用治分析左旋多巴與卡比多巴合用治 療帕金森病是否合理，說明理由。療帕金森病是否合理，說明理由?？古两鹕∷幬锟古两鹕∷幬?5

33、正常正常achda帕金森病帕金森病achda黑質病變黑質病變 紋狀體紋狀體da含量含量 ach相對相對 66治療治療 ：平平衡衡原原則則 da功能功能 擬擬da藥藥 ach 功能功能 抗膽堿藥抗膽堿藥da前體藥前體藥: 左旋多巴左旋多巴l-dopa增效藥：增效藥：卡比多巴卡比多巴da-r 激動藥激動藥：溴隱亭溴隱亭促促da釋放藥：釋放藥：金剛烷胺金剛烷胺苯海索苯海索67左旋多巴左旋多巴 紋狀體紋狀體多巴脫羧酶多巴脫羧酶 da - 療效療效肝肝多巴脫羧酶多巴脫羧酶da - 不良反應不良反應卡比多巴不透卡比多巴不透bbbbbb，僅抑制外周多巴脫僅抑制外周多巴脫羧酶。與羧酶。與l-dopal-dop

34、a合合用，減少其在外周用，減少其在外周的脫羧作用，降低的脫羧作用，降低不良反應；同時使不良反應；同時使進入進入cnscns的的l-dopal-dopa增增加，使療效增加。加，使療效增加。l-dopal-dopa與維生素與維生素b b6 6： 維生素維生素b b6 6是氨基酸脫羧酶是氨基酸脫羧酶 （多巴脫羧酶，（多巴脫羧酶，aadcaadc）的）的 輔基。與輔基。與l-dopal-dopa合用，合用， 可促進可促進l-dopal-dopa在外周的脫在外周的脫 羧，使其不良反應增加，羧，使其不良反應增加， 療效降低。療效降低。681. 從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、從受體角度闡述氯丙嗪的作用、

35、用途、 不良反應。不良反應。2. 列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物。列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物?？咕袷СＫ幙咕袷СＫ?9中腦中腦-皮質通路皮質通路d2-r中腦中腦-邊緣系統(tǒng)邊緣系統(tǒng)d2-r黑質黑質-紋狀體通路紋狀體通路d2-r 錐體外系反應錐體外系反應結節(jié)結節(jié)-漏斗通路漏斗通路da-r 影響內(nèi)分泌影響內(nèi)分泌抗精神病作用抗精神病作用氯丙嗪氯丙嗪(-) r 體位性低血壓體位性低血壓m-r 口干、口干、 眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓、便秘、便秘催吐化學感受區(qū)催吐化學感受區(qū)d2-r 鎮(zhèn)吐（化學性）鎮(zhèn)吐（化學性）體調(diào)中樞體調(diào)中樞d2-r 人工冬眠人工冬眠氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine70人工冬眠：人工冬眠：

36、cpz + 哌替啶哌替啶 + 異丙嗪異丙嗪，配合，配合物理降溫物理降溫，使病人體溫降至正常以下（使病人體溫降至正常以下（340c），進入類），進入類似冬眠的深睡狀態(tài)。此時機體基礎代謝和耗似冬眠的深睡狀態(tài)。此時機體基礎代謝和耗氧氧，對傷害性刺激的反應性，對傷害性刺激的反應性。用于嚴重創(chuàng)。用于嚴重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱、甲狀腺危象等輔助傷、感染性休克、高熱、甲狀腺危象等輔助治療。治療。711. 列舉阿片列舉阿片-r激動藥、部分激動藥、拮抗藥。激動藥、部分激動藥、拮抗藥。2. 簡述嗎啡、哌替啶的作用、機理、用途、簡述嗎啡、哌替啶的作用、機理、用途、不良反應、禁忌證。不良反應、禁忌證。3. 分析嗎啡能

37、否用于治療心源性哮喘和分析嗎啡能否用于治療心源性哮喘和 支氣管哮喘。支氣管哮喘。 note: 支氣管哮喘與心源性哮喘的治療。支氣管哮喘與心源性哮喘的治療。鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥72cardiac asthma (心源性哮喘心源性哮喘)左心衰左心衰急性肺水腫急性肺水腫 co2淺快呼吸淺快呼吸窒息感窒息感treatment： 西地蘭、呋噻米、氨茶堿、西地蘭、呋噻米、氨茶堿、嗎啡、嗎啡、aceiacei等等 morphine擴張外周血管擴張外周血管心負荷心負荷 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜消除焦慮、恐懼，減少氧耗消除焦慮、恐懼，減少氧耗呼吸中樞對呼吸中樞對co2敏感性敏感性緩解淺快呼吸緩解淺快呼吸 731. 簡述阿司匹林的作用、

38、機理、用途、不良簡述阿司匹林的作用、機理、用途、不良反應。反應。.對乙酰氨基酚的作用特點對乙酰氨基酚的作用特點3. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的 作用和應用。作用和應用。4. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的 作用和應用。作用和應用。解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥74chlorpromazineaspirin機理機理(-)(-)體調(diào)中樞體調(diào)中樞體體 調(diào)中樞失靈調(diào)中樞失靈(-)(-)cox pg合成合成 特點特點降溫受環(huán)境溫度影響降溫受環(huán)境溫度影響對高溫和正常體溫均對高溫和正常體溫均 影響產(chǎn)熱和散熱影響產(chǎn)熱和散熱降溫不受環(huán)境溫度影

39、響降溫不受環(huán)境溫度影響只降高溫只降高溫增加散熱增加散熱 用途用途人工冬眠人工冬眠 低溫麻醉低溫麻醉一般發(fā)熱一般發(fā)熱75morphine aspirin 機理機理(+) 阿片阿片-r（-）特點特點 鎮(zhèn)痛作用強、廣鎮(zhèn)痛作用強、廣成癮成癮抑制呼吸抑制呼吸鎮(zhèn)痛作用中等鎮(zhèn)痛作用中等鈍痛效好，銳痛和內(nèi)鈍痛效好，銳痛和內(nèi)臟絞痛無效臟絞痛無效不成癮，不（不成癮，不（- -）呼吸）呼吸用途用途 急性銳痛（劇痛）急性銳痛（劇痛）慢性慢性鈍痛（炎性疼痛）鈍痛（炎性疼痛）761. 列舉抗心律失常藥的基本作用。列舉抗心律失常藥的基本作用。2. 簡述抗心律失常藥分類、代表藥及主簡述抗心律失常藥分類、代表藥及主 要臨床用途

40、。要臨床用途?？剐穆墒СＫ幍幕咀饔每剐穆墒СＫ幍幕咀饔?1. 自律性自律性 2. 后除極后除極 3. 消除折返消除折返 ：改變傳導、：改變傳導、erp77類別類別代表藥代表藥主要用途主要用途 類：鈉通道阻滯藥類：鈉通道阻滯藥奎尼丁奎尼丁普魯卡因胺普魯卡因胺廣譜廣譜廣譜（主要室性）廣譜（主要室性）bb : : 輕度阻鈉輕度阻鈉 促鉀促鉀外流外流lidocaine苯妥英鈉苯妥英鈉室性首選室性首選強心甙致心強心甙致心律失常首選律失常首選a:a: 適度阻鈉適度阻鈉 抗心律失常藥物分類和代表藥抗心律失常藥物分類和代表藥78類：類： r阻斷阻斷藥藥propranolol 室上性室上性竇性心動過速首選竇

41、性心動過速首選類：延長類：延長apd藥藥胺碘酮胺碘酮廣譜廣譜類：鈣拮抗藥類：鈣拮抗藥 維拉帕米維拉帕米室上性室上性陣發(fā)性室上性陣發(fā)性室上性心動過速首選心動過速首選cc: : 重度阻鈉重度阻鈉氟卡尼氟卡尼普羅帕酮普羅帕酮室上性、室性室上性、室性阻鈣內(nèi)流阻鈣內(nèi)流verapamil791. 列舉利尿藥的分類及代表藥。列舉利尿藥的分類及代表藥。2. 簡述高效、中效、低效利尿藥的作用、簡述高效、中效、低效利尿藥的作用、 用途及主要不良反應。用途及主要不良反應。3. 列舉下列情況首選藥：列舉下列情況首選藥： 急性肺水腫急性肺水腫 腦水腫腦水腫 一線抗高血壓一線抗高血壓 對抗醛固酮對抗醛固酮80低效類低效類

42、高高效效類類中效類中效類低效類低效類低低效效類類81呋噻米呋噻米 (furosemide, 速尿速尿)【 clinical uses 】1. 各種嚴重水腫各種嚴重水腫2. 急性肺水腫急性肺水腫和腦水腫和腦水腫: 首選理由首選理由?3. 急慢性腎衰急慢性腎衰4. 高鈣血癥高鈣血癥5. 加速某些毒物的排泄加速某些毒物的排泄【adverse reactions】1.水、電解質紊亂水、電解質紊亂2. 耳毒性耳毒性:禁與氨基苷類合用禁與氨基苷類合用3. 高尿酸血癥高尿酸血癥82氫氯噻嗪氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)【 actions 】1. 利尿作用利尿作用2. 抗利尿抗利尿3.

43、降壓降壓輕中度水腫輕中度水腫尿崩癥尿崩癥高血壓高血壓高尿鈣癥伴腎結石高尿鈣癥伴腎結石【 clinical uses 】【adverse reactions】1. 低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥2. 高尿酸、高血糖、高血脂高尿酸、高血糖、高血脂831. 簡述一線抗高血壓藥物的作用、機理、簡述一線抗高血壓藥物的作用、機理、 特點、用途及主要不良反應。特點、用途及主要不良反應。first line antihypertensive agents:acei: captopril - r blockers : propranololcalcium channel blockers:

44、 nifedipinediuretics: hydrochlorothiazideabcd84 -r阻斷藥阻斷藥 -r blockers【mechanism】propranolol 普萘洛爾普萘洛爾 1.（-）心臟心臟 1-rhr、收縮力收縮力co2.（-）腎臟腎臟 1-r腎素分泌腎素分泌阻斷阻斷ras3.（-）外周突觸前膜外周突觸前膜 2-rna4.（-）中樞中樞 -r外周交感張力外周交感張力5. pg合成合成bp85腎素腎素- -血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素系統(tǒng)renin-angiotensin system, ras血管緊張素原血管緊張素原腎素腎素angiotensin aceangiote

45、nsin 收縮收縮血管血管醛固酮醛固酮分泌分泌促心血管促心血管肥大增生肥大增生at1受體受體 激肽原激肽原 緩激肽緩激肽 失活失活 ras 釋放釋放na圖圖 23-1 p201a藥藥（-） b藥藥（-） c藥藥（-） 86（-）ace【mechanism】acei 卡托普利卡托普利 captopril1. ang，na : 收縮血管作用收縮血管作用 2. 緩激肽水解緩激肽水解，pg : 擴張血管作用擴張血管作用 3. 醛固酮醛固酮 ：血容量血容量4. 抑制左心室肥厚和血管壁增生抑制左心室肥厚和血管壁增生氯沙坦氯沙坦 可樂定可樂定 哌唑嗪哌唑嗪 硝普鈉硝普鈉首劑現(xiàn)象首劑現(xiàn)象用于高血用于高血壓危象

46、壓危象bp87治療充血性心衰藥治療充血性心衰藥1. 列舉治療心衰的藥物分類及代表藥列舉治療心衰的藥物分類及代表藥。2. 簡述簡述acei治療心衰的作用機制治療心衰的作用機制。3. 簡述地高辛（簡述地高辛（digoxin）的作用、用途、）的作用、用途、 不良反應及防治。不良反應及防治。4. 為心源性哮喘病人制定一治療方案，為心源性哮喘病人制定一治療方案， 說明用藥理由。說明用藥理由。88收縮力收縮力前負荷前負荷: : 舒張末期壓力或容積舒張末期壓力或容積后負荷后負荷: : 外阻外阻心輸出量心輸出量chfco89正性肌力藥正性肌力藥強心苷類（強心苷類（digoxin）非苷類正性肌力藥非苷類正性肌力

47、藥降低降低心負心負荷藥荷藥擴血管藥擴血管藥利尿藥利尿藥ras抑制藥抑制藥aceiat1-r 拮抗藥拮抗藥抗醛固酮藥抗醛固酮藥 -r blockers：卡維地洛、美托洛爾卡維地洛、美托洛爾治療治療心衰心衰的藥物分類的藥物分類擬腎上腺素藥如擬腎上腺素藥如adr能否治療能否治療chf？90血管緊張素轉化酶抑制藥血管緊張素轉化酶抑制藥( acei )【mechanism】（-）ace1. 減輕心臟的前后負荷減輕心臟的前后負荷(1) ang, na,緩激肽緩激肽 擴血管擴血管(2) 醛固酮醛固酮 血容量血容量2. 抑制交感神經(jīng)活性抑制交感神經(jīng)活性3. 改善血流動力學改善血流動力學 外阻外阻 ，co，腎血

48、流，腎血流 ， lvedp4.抑制心肌及血管重構抑制心肌及血管重構91 強心苷強心苷digoxin、西地蘭、西地蘭三大三大作用作用正性肌力正性肌力負性頻率負性頻率負性傳導負性傳導二大二大用途用途chf心律失常心律失常三大三大毒性毒性心臟毒性心臟毒性胃腸道胃腸道毒性毒性ns毒性及毒性及視覺障礙視覺障礙三大防三大防治措施治措施停藥補鉀停藥補鉀抗心律失?？剐穆墒С５馗咝量贵w地高辛抗體機理、特點機理、特點921. 列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。2. 簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機理。簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機理。3. 分析硝酸酯類與分析硝酸酯類與 r 阻斷藥合用治阻斷藥合

49、用治 療心絞痛是否合理。療心絞痛是否合理?？剐慕g痛藥抗心絞痛藥供氧供氧耗氧耗氧93硝酸甘油硝酸甘油 nitroglycerin【pharmacological actions】1. 心肌耗氧量心肌耗氧量: 擴張擴張a、v, 心臟負荷心臟負荷, 2. 擴張冠脈擴張冠脈, 缺血區(qū)血流缺血區(qū)血流 3. 心內(nèi)膜下區(qū)域血供心內(nèi)膜下區(qū)域血供 4. 保護缺血的心肌保護缺血的心肌【clinical uses】1. 各型心絞痛各型心絞痛 :舌下舌下 2. 急性心肌梗死急性心肌梗死 3. 充血性心衰充血性心衰 94心肌收縮力心肌收縮力propranolol冠狀動脈冠狀動脈hrhr硝酸異山梨醇酯硝酸異山梨醇酯擴張擴

50、張收縮收縮室壁張力室壁張力注意注意兩藥均使血壓下降，注意合用劑量。兩藥均使血壓下降，注意合用劑量。射血時間射血時間95 作用于血液及造血系統(tǒng)藥作用于血液及造血系統(tǒng)藥1.列舉治療血栓栓塞性疾病的藥物列舉治療血栓栓塞性疾病的藥物2.比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應3.正確選用止血藥正確選用止血藥: : 維生素維生素k、氨甲苯酸、氨甲苯酸、na、 adr、垂體后葉素、垂體后葉素4.列舉影響鐵劑吸收的因素列舉影響鐵劑吸收的因素96血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病heparin香豆素類香豆素類: warfarin抗血小板藥抗血小板藥：aspirin纖維蛋白溶解藥纖

51、維蛋白溶解藥：sk、uk小結小結（summary）不溶栓不溶栓溶栓溶栓特異性解毒藥特異性解毒藥：heparin: 魚精蛋白魚精蛋白 warfarin: vitk sk、uk: 氨甲苯酸氨甲苯酸肝素與香豆素類特點比較肝素與香豆素類特點比較971. 列舉列舉h1-r阻斷劑藥物及臨床用途阻斷劑藥物及臨床用途2. 列舉列舉h2-r阻斷劑藥物及臨床用途阻斷劑藥物及臨床用途1. 1. 列舉列舉平喘藥平喘藥的分類、代表藥及臨床選藥。的分類、代表藥及臨床選藥。 預防用藥？預防用藥？2. 列舉鎮(zhèn)咳藥的分類及代表藥。列舉鎮(zhèn)咳藥的分類及代表藥?？纱蚩纱?. 列舉祛痰藥的分類及代表藥。列舉祛痰藥的分類及代表藥。皮

52、膚科皮膚科消化科消化科981. 列舉抗消化性潰瘍藥物列舉抗消化性潰瘍藥物; ;2. 四類抑制胃酸分泌藥的藥名及機理。四類抑制胃酸分泌藥的藥名及機理。1. 抗酸藥抗酸藥 ：氫氧化鋁氫氧化鋁2. 抑制胃酸分泌藥：抑制胃酸分泌藥：四類四類3. 增強胃粘膜屏障功能藥：增強胃粘膜屏障功能藥： 枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀 、硫糖鋁、硫糖鋁4. 抗幽門螺桿菌藥：抗幽門螺桿菌藥： 枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀 、奧美拉唑、奧美拉唑 甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素99 h2-r blockers : 西米替丁西米替丁、雷尼替丁雷尼替丁 m-r blockers: 哌侖西平哌侖西平胃泌素胃泌素- -r阻斷藥：阻斷藥：丙谷胺丙谷胺 h+-k+-atp酶抑制藥：酶抑制藥：奧美拉唑奧美拉唑 抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥100子宮興奮藥子宮興奮藥 縮宮素作用特點、用途縮宮素作用特點、用途麥角新堿作用特點、用途麥角新堿作用特點、用途 101 腎上腺