不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別藥劑科PPT學(xué)習(xí)教案

1、會計學(xué)1不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別藥劑科不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別藥劑科糖皮質(zhì)激素給藥途徑第1頁/共55頁全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物第2頁/共55頁可的松C11位羥化糖皮質(zhì)激素活性第3頁/共55頁氫化可的松可的松氫化可的松可的松在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟氫化可的松 vs 可的松關(guān)聯(lián)與差異第4頁/共55頁關(guān)聯(lián)與差異氫化可的松 vs 可的松第5頁/共55頁正作用副作用糖皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量正常代謝功能擴(kuò)大內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素第6頁/共55頁糖皮質(zhì)激素活性4鹽皮質(zhì)激素活性 C1=C2雙鍵結(jié)構(gòu)無需肝臟代謝活化親脂性增加糖皮質(zhì)活性 20鹽皮質(zhì)活性 0糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 5鹽皮質(zhì)活性第

2、7頁/共55頁藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用沒有增強(qiáng)略有下降生物半衰期抗炎作用血漿半衰期延長代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留蛋白結(jié)合降低游離增加抗炎作用增強(qiáng)作用時間延長C1,2位不飽和雙鍵環(huán)A幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松抗炎作用強(qiáng)弱和作用時間長短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)第8頁/共55頁潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）潑尼松（強(qiáng)的松）在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)vs潑尼松(強(qiáng)的松)第9頁/共55頁藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性更好代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積更大抗炎作用增強(qiáng)

3、作用時間延長C6位-甲基取代C1,2位不飽和雙鍵甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）脂溶性增加蛋白結(jié)合降低游離增加第10頁/共55頁藥理學(xué)作用改變藥代動力學(xué)特征改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性加強(qiáng)代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積變大抗炎作用增強(qiáng)作用時間延長C9位-氟代基團(tuán)C16位-甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受體親和力增加蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期延長第11頁/共55頁第12頁/共55頁第13頁/共55頁第14頁/共55頁長期或終生服用生理替代劑量原發(fā)性、繼發(fā)性(垂體性)腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生疾病特

4、點(diǎn)用藥特點(diǎn)急性腎上腺皮質(zhì)功能減退慢性患者發(fā)生嚴(yán)重應(yīng)激狀況靜脈滴注氫化可的松危象時，靜脈給藥迅速發(fā)揮作用無需肝藥酶活化，直接發(fā)揮藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制肝功能不全口服：氫化可的松靜脈：氫化可的松琥珀酸鈉不能使用氫化可的松注射液含50%乙醇第15頁/共55頁相同的抗炎作用服用等效劑量糖皮質(zhì)激素第16頁/共55頁有效性安全性具有較短的生物半衰期沒有鹽皮質(zhì)激素作用對HPA軸抑制作用小具有較強(qiáng)的抗炎活性治療指數(shù)高起效快藥效平穩(wěn)肝功能不全是否適用第17頁/共55頁有效性安全性水鈉潴留作用略小于氫化可的松 倍中效激素，生物半衰期較短對HPA軸抑制作用較弱氫化可的松 x 4倍可用于抗炎治療用量小于氫化可的松5

5、mg20mg可長期使用肝功能不全是否適用潑尼松龍 潑尼松 第18頁/共55頁有效性安全性水鈉潴留作用小于氫化可的松和潑尼松龍中效激素，生物半衰期較短對HPA軸抑制作用較弱氫化可的松 x 5倍可用于抗炎治療用量小于潑尼松龍4mg 5mg可長期使用潑尼松龍 x 倍肝功能不全可安全使用第19頁/共55頁有效性安全性水鈉潴留作用明顯降低幾乎為 0長效激素，生物半衰期最長大于36小時對HPA軸抑制作用顯著增加，最強(qiáng)氫化可的松 x 20-30倍抗炎治療指數(shù)高等效劑量小0.6mg ，不能長期使用潑尼松龍 x 5-6倍 甲潑尼龍 x 4-5倍肝功能不全可安全使用第20頁/共55頁第21頁/共55頁第22頁/共

6、55頁第23頁/共55頁第24頁/共55頁第25頁/共55頁高效速效長效給藥途徑治療效果溶液型混懸型靜脈給藥肌內(nèi)給藥凍干粉針關(guān)節(jié)內(nèi)給藥藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果第26頁/共55頁氫化可的松注射液含乙醇50%，使用前必須充分稀釋，加25倍生理鹽水或5葡萄糖注射液500毫升稀釋。只能靜脈滴注第27頁/共55頁甲潑尼龍說明書：本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射曲安奈德說明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。第28頁/共55頁第29頁/共55頁第30頁/共55頁第31頁/共55頁第32頁/共55頁第33頁/共55頁第34頁/共55頁第35頁/共55頁第36頁/共55頁第37頁/共55頁第38頁/共55頁第39頁/共55頁物量小，大部分物量小，大部分被肝臟滅活被肝臟滅活第40頁/共55頁第41頁/共55頁第42頁/共55頁布地奈德霧化吸入劑第43頁/共55頁第44頁/共55頁不同類激素在