藥理學教案(7)

1、精品文檔商洛職業(yè)技術(shù)學院教案首頁課程名稱藥理學專業(yè)班級20102010 級藥學班授課教師趙晉授課序次2323 授課類型理論授課學時2授課題目(章節(jié))第十八章作用于血液及造血系統(tǒng)藥物教學目的 與要求1.1. 掌握肝素、香豆素類、維生素 K K 氨甲苯酸的藥理作用、 臨床應用和不良反應；2.2. 熟悉抗血小板藥、促纖維蛋白溶解藥的作用特點；熟悉 抗貧血藥和右旋糖酐的藥理作用、臨床應用及不良反應；3.3.了解促白細胞生成藥的臨床應用。教學重點 與難點【重點】1 1 肝素、香豆素類、枸櫞酸鈉的抗凝作用、作用機制、用途 及不良反應；2 2潘生丁、阿司匹林、前列環(huán)酸、重組鏈激酶、尿激酶 的作用、用途、不良

2、反應和注意事項；3 3鐵劑的作用、影響鐵劑吸收 的因素、用途及不良反應。葉酸、維生素 B B2的作用及用途?！倦y點】1.1.鐵劑的作用、體內(nèi)過程、影響鐵劑吸收的因素；2.2.解釋抗血 栓藥潘生丁、阿司匹林的作用機制；3.3.促凝血藥的分類及作用機制。教學方法 與手段講授使用教材及參考書1 1、 使用教材：王迎新 彌曼主編，藥理學，第一版，人民衛(wèi) 生出版社，20112011 年 6 6 月2 2、參考書：(1) 王開貞 于肯明主編，藥理學，第 6 6 版，人民衛(wèi)生出版 社，20092009 年 7 7 月(2) 彌曼主編，藥理學，第 2 2 版，人民衛(wèi)生出版社精品文檔教案續(xù)頁教學 內(nèi)容輔助手段

3、時間分配提問：你對貧血了解多少？5 5 分鐘第一節(jié)抗貧血藥3030 分鐘一、鐵制劑 常用的口服鐵劑是硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、葡萄糖酸亞鐵、富馬酸亞鐵）等；注射鐵劑為右旋糖酐鐵、山梨醇鐵?！倔w內(nèi)過程】 鐵吸收入血后 FeFe2+即被氧化成 FeFe3*,與血漿運鐵蛋白結(jié)合成血漿鐵轉(zhuǎn)運至肝、脾、骨髓等組織，供利用和貯存?！咀饔煤陀猛尽?當鐵缺乏時，DNADNA 的合成正常，對原紅細胞的分裂增殖影響不大，血液中的紅細胞數(shù)量變化不大，但血紅蛋白含量少，紅細胞的體積縮小，形成小細胞低色素性貧血。主要用于缺鐵性貧血?！静涣挤磻?.1.胃腸反應2.2.急性中毒二、維生素類葉酸【藥理作用】 葉酸吸收后，經(jīng)葉酸

4、還原酶和二氫葉酸還原酶催化，還原為具有活性的四氫葉酸。葉酸缺乏時形成巨幼紅細胞性貧血?！九R床用途】 補充葉酸可治療各種原因引起的葉酸缺乏所致的巨幼紅細胞性貧血。維生素 BlBl2【藥理作用】1 1 促進葉酸再循環(huán)利用。2 2 維持有鞘神經(jīng)纖維功能【臨床用途】主要用于治療惡性貧血，也可輔助治療巨幼紅細胞性貧血。還可治療神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮等病變。精品文檔重組人紅細胞生成素【臨床用途】主要用于慢性腎衰所致貧血。對尿毒癥血液透析所致的貧血療效顯著，有效率達 95%95%以上。再生障礙性貧血、骨髓病變、化療等原因引起的貧血也可應用?！静涣挤磻?主要有流感樣癥狀、血壓升高。第二節(jié)促凝血藥和抗凝血藥4040

5、 分鐘一、促凝血藥（一）促進凝血因子生成藥維生素 K K存在于綠色植物苜蓿、菠菜、番茄中， &由腸道細菌合成，二者均為脂溶性物質(zhì)，口服吸收需膽汁協(xié)助。K K3、K K4是人工合成品，水溶性高，可注射給藥?！咀饔谩?維生素 K K 缺之時，凝血因子的合成停留于無活性的前體狀態(tài)，導致凝血酶原時間延長，引起出血性疾病。維生素 K K能參與這些凝血因子的合成，產(chǎn)生促凝血作用。另外，維生素K K 對平滑肌還有解痙作用。【臨床應用】 維生素 K K 主要用于防治維生素 K K 缺之引起的出血性疾病，包括：梗阻性黃疸、膽?zhàn)?、慢性腹瀉、腸炎等患者維生素K K 吸收障礙所致出血；長期使用廣譜抗菌藥，或早產(chǎn)兒、新

6、生兒維生素K K來源不足所致出血；水楊酸類、香豆素類過量或“敵鼠鈉”中毒所致出血。另外，維生素 K K 也可用于緩解膽絞痛、胃腸絞痛等?！静涣挤磻?不良反應小。口服有胃腸道反應，靜注過快可致面部潮紅、出汗、血壓急劇下降，甚至危及生命，一般應肌注。大劑量維生素 K K3、K K4可致新生兒、早產(chǎn)兒高膽紅素血癥和溶血。對G-6-PDG-6-PD 缺乏者可誘發(fā)急性溶血性貧血。酚磺乙胺（止血敏）精品文檔酚磺乙氨可增加血小板的數(shù)量、粘附性和聚集性，促進血小板釋放精品文檔凝血物質(zhì)，縮短凝血時間。增加毛細血管的抵抗力，降低其通透性，減 少血漿滲出。臨床用于手術(shù)出血，血小板減少性紫癜及過敏性紫癜。（二）抗纖

7、維蛋白溶解藥 氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸【作用和用途】 低劑量可競爭性抑制纖溶酶原和纖維蛋白的結(jié)合， 抑制纖溶酶原的激活；大劑量直接抑制纖溶酶的活性，抑制纖維蛋白原 和纖維蛋白的降解而止血。主要用于產(chǎn)后出血、肝、脾、胰、肺、前列 腺、甲狀腺等手術(shù)后的止血；纖溶酶原激活藥鏈激酶和尿激酶過量所致 出血。【不良反應】 過量引起血栓性疾病、誘發(fā)心肌梗塞。（三） 作用于血管的促凝藥垂體后葉素【作用和用途】垂體后葉素包括縮宮素和加壓素。加壓素適用于肺 咳血及肝門脈高壓引起的上消化道出血。還具有抗利尿作用，可治療尿 崩癥?！静涣挤磻?靜注過快可引起面色蒼白、心悸、胸悶、腹痛、血壓 升高、過敏反應等，應緩慢靜注。高

8、血壓、冠心病患者禁用。二、抗凝血藥（一）體內(nèi)、體外抗凝血藥肝素【作用】 正常人體內(nèi)存在著一種生理性抗凝物質(zhì)抗凝血酶川， 肝素主要通過激活 AT-AT-m，加速 AT-AT-m與Ua aKa a、Xa a、幻 a a、劉 a a 因子 形成穩(wěn)定復合物而使凝血因子失活，從而影響凝血過程的多個環(huán)節(jié)，尤 其對U因子及X因子的作用更強；還可抑制血小板聚集與釋放，故抗凝 作用強大、迅速，且在體內(nèi)、外均有抗凝作用。此外，肝素還有降血脂 作用?！九R床應用】1 1 防治血栓栓塞性疾?。喊ㄐ募」Ｋ?、肺栓塞、腦血管栓塞、外周靜脈血栓和心血管手術(shù)時的栓塞等，可防止血栓的形成和擴大，但對已 形成的血栓無溶栓作用。2.

9、2. 防治彌散性血管內(nèi)凝血（DICDIC）：在 DICDIC 早期應用小劑量肝素能改 善精品文檔微循環(huán)，阻止凝血因子的消耗，可防止繼發(fā)性出血。3.3. 其他：肝素也可用于體外循環(huán)、血液透析、心血管手術(shù)和心導管檢 查等。【不良反應】1.1. 肝素過量易致自發(fā)性出血， 表現(xiàn)為粘膜出血、 關節(jié)腔積血及傷口滲 血等。應嚴格控制劑量，嚴密監(jiān)測凝血功能。一旦發(fā)生自發(fā)性出血，應停用肝素，并用硫酸魚精蛋白對抗。2.2. 肝素偶致過敏反應如蕁麻疹、皮疹、哮喘等。3 3 用藥 3636 個月可致脫發(fā)、骨質(zhì)疏松和自發(fā)性骨折等。肝素過敏、出血性疾病、活動性潰瘍、嚴重高血壓、肝、腎功能不 全、孕婦和先兆流產(chǎn)者禁用。（二

10、）體內(nèi)抗凝血藥香豆素類 香豆素類為口服抗凝血藥，主要有雙香豆素、華法令等?！咀饔谩勘绢愃幬锏幕瘜W結(jié)構(gòu)與維生素 K K 相似，能競爭性拮抗維生 素K K 的作用，妨礙等凝血因子的合成而產(chǎn)生抗凝作用。 因?qū)σ呀?jīng)合成的凝血因子無影響，故起效慢。停藥后因凝血因子的合成 尚需一定的時間，故作用維持時間較長。本類藥物僅在體內(nèi)有抗凝作用， 用于體外無效?！九R床應用】主要用于防治血栓栓塞性疾病，如肺栓塞、腦血管栓 塞、靜脈血栓、心肌梗死等。也可用于預防術(shù)后靜脈血栓形成，如人工 心臟瓣膜置換術(shù)、關節(jié)固定術(shù)等。臨床常與肝素合用?！静涣挤磻?過量易引起自發(fā)性出血，癥狀與肝素過量時相似，發(fā) 生率較低，但一旦發(fā)生應立

11、即停藥，并用維生素K K 對抗，必要時輸入新鮮血漿或全血。用藥期間應定期測定凝血酶原時間。尚有致畸和過敏等精品文檔反應。禁忌證同肝素。（三）體外抗凝血藥枸櫞酸鈉枸櫞酸鈉化學結(jié)構(gòu)中的枸櫞酸根與血漿中的 CaCa2+可形成難解離的可 溶性絡合物，妨礙 CaCa+促凝血而產(chǎn)生抗凝作用。臨床僅用于體外抗凝， 作為輸血時的抗凝劑。大量輸血時可致血鈣下降，出現(xiàn)手足抽搐、心功 能不全、血壓下降等，嬰幼兒尤易發(fā)生，此時可緩慢靜注鈣劑來解救。三、抗血栓藥（一）抗血小板藥雙嘧達莫（潘生?。咀饔谩?.1.抑制血小板聚集；2 2抑制血小板粘附于血管壁的損傷 部位；3.3.其它 抑制血小板產(chǎn)生 TXATXA,降低其促

12、血小板聚集作用?！九R床應用】 主要用于治療血栓栓塞性疾病。前列環(huán)素前列環(huán)素有擴血管、抗血栓形成作用。靜注用于急性心肌梗塞、外 周閉塞性血管疾病等。也可用于體外循環(huán)以防止血小板減少、微血栓形 成及出血傾向。（二） 纖維蛋白溶解藥 重組鏈激酶【作用和用途】臨床冠脈、靜脈或動脈給藥，可縮小急性心肌梗塞 的面積，有利于病變血管重建血流。對急性深靜脈栓塞、肺栓塞、眼底 血管栓塞均有效?！静涣挤磻孔园l(fā)性出血。少數(shù)人出現(xiàn)過敏反應，弓 I I 起皮疹、發(fā)熱，甚至過敏性休克。尿激酶尿激酶系從健康人新鮮尿液中提取的蛋白質(zhì)酶。直接激活纖溶酶， 溶解血栓。臨床上用于血栓栓塞性疾病。第三節(jié)血容量擴充藥右旋糖酐2020

13、 分鐘精品文檔右旋糖酐是葡萄糖高分子聚合物，按分子量由大到小分為右旋糖酐精品文檔7070 （中分子右旋糖酐）、右旋糖酐 4040 （低分子右旋糖酐）、和右旋糖酐 1010 （小分子右旋糖酐）。分子量高者擴充血容量的效果好，分子量低者改善 微循環(huán)的效果好。【作用和臨床應用】1.1.擴充血容量：葡聚糖分子量較大，靜脈滴注后不易滲出血管，能提高血漿膠體滲透壓，導致組織中水分大量進入血管內(nèi)而產(chǎn)生擴充血容量 作用。分子量越大擴容作用越強、維持時間越長，以葡聚糖7070 和葡聚糖4040 作用明顯。臨床用于低血容量性休克。2.2. 抗血栓：葡聚糖能抑制紅細胞和血小板聚集， 并使血漿稀釋，從而 產(chǎn)生抗血栓形

14、成和改善微循環(huán)作用。分子量越小則該作用越強，以葡聚糖 4040 和葡聚糖 1010 作用明顯?？捎糜诳剐菘撕脱ㄋㄈ约膊?。3 3 滲透性利尿：葡聚糖以原型經(jīng)腎排泄時，能提高腎小管內(nèi)滲透壓， 使水分重吸收減少，從而產(chǎn)生滲透性利尿作用。分子量越小作用越強， 以葡聚糖 1010 作用明顯。臨床用于防治急性腎衰竭和腦水腫。【不良反應】 少數(shù)患者可有過敏反應如發(fā)熱、 皮疹、蕁麻疹等，極 個別患者出現(xiàn)呼吸困難、肺水腫、血壓下降、過敏性休克、腎衰竭 等， 首次用藥時應嚴密觀察。用量過大時可因凝血因子被稀釋及血小板功能 被抑制而引起凝血障礙。心功能不全患者慎用，血小板減少癥及出血性 疾病患者禁用。小結(jié)：5 5 分鐘精品文檔教 案 末 頁教學 小結(jié)第一節(jié)抗貧血藥第二節(jié)促凝血藥和抗凝血藥第二節(jié)血容量擴充藥思考題 及作業(yè)題1.1. 維生素 K K 和