藥物化學名詞解釋及簡答

1、藥物 ：用于預防、治療和診斷疾病，有目的的調(diào)節(jié)人的生理機能，并規(guī)定有適應(yīng)癥，用法和 用量的物質(zhì)。藥物化學 ：研究藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝過程、作用機理及尋求新藥途徑和 方法的學科。先導物 ：即先導化合物， 又稱原型藥， 指通過各種途徑得到的具有一定生理活性的化學物質(zhì)。 組合化學 ：在某一時間合成大量的化合物， 并進行生物活性測試， 然后對其中最有可能的化 合物進行分離、鑒定，以進一步開發(fā)。心律失常： 心動過速和心動過緩、即心臟跳動不正常的癥狀?；前奉愃幬?:是對氨基苯磺酰胺及其衍生物所構(gòu)成的一類藥物的總稱，是抗菌藥的一個類別。代謝拮抗： 代謝拮抗就是設(shè)計與生物體內(nèi) 基本代謝物 的結(jié)

2、構(gòu)有某種程度相似的化合物， 使與 基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的 被利用 ，或摻入生物大分子的合成之中形成 偽生物大 分子 ，導致致死合成，從而影響細胞的生長。抗代謝物的設(shè)計多采用生物電子等排原理?？惯^敏藥： 用于防治過敏反應(yīng)或過敏性疾病的藥物。抗組胺藥 ：通過拮抗組胺與受體的作用，治療相應(yīng)疾病的藥物。通過拮抗組織胺 H1受體，H2受體的藥物。其中H1受體拮抗性是緩解或消除某些過敏性藥 物，是抗過敏藥中的一類。 H2 受拮抗劑主要用于抑制胃酸分泌，是抗胃潰瘍的一類藥物。 巴比妥類藥物具有哪些公共的化學性質(zhì)？ 呈弱酸性。巴比妥類藥物因能形成烯醇型，故均呈弱酸性。 水解性。巴比妥類藥物的鈉鹽水

3、溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能分解成無效 的物質(zhì)，所以本類藥物的鈉鹽注射液應(yīng)做成粉針劑，臨用前配制為宜。 與銀鹽的反應(yīng)。這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一 銀鹽，繼而生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。根據(jù)此性質(zhì)，可利用銀量法測定巴比妥類藥 物的含量。 與銅吡啶試液的反應(yīng)。 這類藥物分子中含有 CONHCONHCO 的結(jié)構(gòu)， 能與重金屬形 成有色或不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。巴比妥類藥物化學結(jié)構(gòu)與催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系？巴比妥類藥物作用時間長短與5， 5 雙取代基在體內(nèi)的代謝過程有關(guān)，取代基如為烯烴、環(huán)烯烴， 可能在體內(nèi)易被氧化破壞， 從而構(gòu)成作用時間短的催眠藥；

4、如取代基為較難氧化的烷 烴或芳烴，一般為作用時間長的催眠藥。試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。合成方法可分為主環(huán) 2-氯酚噻的制備、側(cè)鏈 1 -氯-3-二甲胺基丙烷的制備及主環(huán)和側(cè)鏈縮合 的三個部分。 主環(huán)的制備。以鄰-氯苯胺為原料，進行烏爾曼反應(yīng)，加熱回流縮合，制得2-羧基-3-二苯胺；于高溫脫羧后，與硫熔融，環(huán)合成 2-氯吩噻嗪。 側(cè)鏈的制備。以丙烯醇為原料，在粒狀NaOH存在下，與二甲胺加熱反應(yīng)，生成的3-二甲胺基丙醇再與干燥的 HCl 氣體作用，即得 1-氯-3-二甲胺基丙烷鹽酸鹽。 主環(huán)與側(cè)鏈的縮合。經(jīng) NaOH為縮合劑，所得氯丙嗪與 HCI氣體成鹽，即得鹽酸氯丙嗪。根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，

5、解釋嗎啡可與中性Fecb反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃H2SO4存在條件下加熱又可與 Fecl3發(fā)生顯色反應(yīng)的原因。從結(jié)構(gòu)可以看出： 嗎啡分子中存在酚羥基， 而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。 因為酚 可與中性Fecb反應(yīng)顯藍紫色，而醚在同樣條件下卻不反應(yīng)， 但醚在濃H2SO4存在下，加熱， 醚鍵可斷裂重新生成酚羥基，生成的酚羥基可與Fecb反應(yīng)顯藍紫色。擬腎上腺素藥物分為幾類？這類藥物有什么臨床意義？ 擬腎上腺素藥主要的化學結(jié)構(gòu)類型為苯乙胺和苯異丙胺兩大類。根據(jù)結(jié)構(gòu)和作用機制的不 同，分為直接作用藥、 間接作用藥和混合作用藥。 這類藥物主要作用為收縮血管、 升高血壓、 散大瞳孔、舒張

6、支氣管、弛緩腸胃肌、加速心率、加強心肌收縮力等，臨床上主要用作升壓 藥、平喘藥、抗心律失常藥，治鼻充血等。試用化學方法區(qū)別藥物鹽酸異丙基腎上腺素和重酒石酸去甲腎上腺素。法： 用過氧化氫試液區(qū)別。 異丙基腎上腺素遇過氧化氫呈橙黃色， 而去甲腎上腺素遇過氧 化氫顯黃色。法：用甲醛-硫酸試液鑒別。異丙基腎上腺素遇甲醛-硫酸試液先呈棕色，再變?yōu)榘底仙?。重酒石酸去甲腎上腺素遇甲醛 -硫酸試液顯淡紅色。降血脂的作用機理什么？ 降血脂藥又稱為抗動脈粥樣硬化藥。 動脈粥樣硬化以及隨后發(fā)展而成的心臟病 （冠心?。?對 人們健康和生命危害極大。 已經(jīng)證實動脈粥樣硬化及冠心病人的血脂比正常人高。 當高血脂 長期升高

7、后， 血脂及其分解產(chǎn)物將逐漸沉積于血管壁上， 并伴有纖維組織生成， 使血管通道 變窄、 彈性減小，最后可導致血管堵塞。應(yīng)用降脂藥物可減少血脂含量，緩解動脈粥樣硬化病癥狀。天然青霉素 G 有哪些特點？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。1、天然青霉素 G 的缺點為對酸不穩(wěn)定，不能口服，只能注射給藥；抗菌譜比較狹窄，僅對 革蘭陽性菌的效果好；細菌易對其產(chǎn)生耐藥性；有嚴重的過敏性反應(yīng)。2、 在青霉素的側(cè)鏈上引入吸電子基團，阻止側(cè)鏈羰基電子向B內(nèi)酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移，增加了 對酸的穩(wěn)定性，得到一系列耐酸青霉素。3、在青霉素的側(cè)鏈上引入較大體積的基團，阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合。又由于空 間阻礙限制酰胺側(cè)鏈 R

8、 與羧基間的單鍵旋轉(zhuǎn)，從而降低了青霉素分子與酶活性中心作用的 適應(yīng)性，因此藥物對酶的穩(wěn)定性增加。4、 在青霉素的側(cè)鏈上引入親水性的基團（如氨基，羧基或磺酸基等 ），擴大了抗菌譜，不僅 對革蘭陽性菌有效，對多數(shù)革蘭陰性菌也有效。為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性?。?環(huán)磷酰胺是利用潛效化原理設(shè)計出來的藥物。 由于氮原子上連有吸電子的磷?；?降低了氮 原子的親核性， 因此在體外對腫瘤細胞無效。 進入體內(nèi)后， 由于正常組織和腫瘤組織中所含 的酶的不同，導致代謝產(chǎn)物不同。在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4- 酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，代謝途徑不同，經(jīng)非

9、酶促反應(yīng)3 -消除（逆 Michael 加成反應(yīng)） 生成丙烯醛 和磷酰氮芥 ，后者經(jīng)非酶水解生成 去甲氮芥 ，這三個代 謝產(chǎn)物都是較強的烷化劑。 因此環(huán)磷酰胺對正常組織的影響較小， 其毒性比其他氮芥類藥物 小。腫瘤細胞內(nèi)的磷酰胺酶的活性高于正常細胞， 利用前體藥物起到靶向作用。 磷?；娮幼?用，降低 N 上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內(nèi)活化（不是腫瘤組織）被細胞色 素P450酶氧化成4-0H環(huán)磷酰胺，最終生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是較強的烷化 劑。雌激素與孕激素合并用藥為什么可以避孕？正常婦女垂體前葉分泌促卵泡成熟激素（FSH ）刺激卵巢泡生長發(fā)育，并促進卵泡細胞膜細胞雌激

10、素。 當卵泡成熟，體內(nèi)雌激素增加到一定水平時，雌激素則轉(zhuǎn)而反饋的抑制FSH 的分泌，并促使垂體前葉釋放黃體生成激素（ LH ），來干擾雌激素的作用。這樣在 LH 和 FSH 的共同作用下， 成熟卵泡發(fā)生排卵和形成黃體并分泌黃體酮， 黃體酮具有對 LH 分泌的反饋 性抑制作用。因此如果外源性給婦女用黃體酮，則使排卵期血漿中LH 高峰消失；如果用雌 激素則能抑制 FSH 分泌，使卵泡的生長成熟過程受抑制，因而沒有成熟卵泡可提供排卵。 因此，雌激素與孕激素（黃體酮）合并用藥可避孕。維生素 C 在貯存中變色的主要原因是什么？維生素C又稱抗壞血酸，它在水溶液中易被空氣中氧、硝酸銀、Fecb、堿性酒石酸銅、碘、碘酸