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1、類別藥品抗菌作用青霉與細(xì)胞膜的PBPs結(jié)合,素 G抑制西胞壁合成臨床應(yīng)用1治療敏感的G+ 球菌和桿菌,G- 球菌和螺旋體感 染首選2蜂窩織炎、扁 桃體炎大葉性肺炎 心內(nèi)膜炎-首選 3腦膜炎4螺旋體感染不良反應(yīng)1變態(tài)反應(yīng)2赫氏反應(yīng):治 療梅毒,雅司等 感染時(shí),可有癥 狀加劇現(xiàn)象 寒 戰(zhàn),發(fā)熱,心跳 加快備注肌注 丙磺舒 聯(lián)用(延 長(zhǎng)作用 時(shí)間)耐酸耐酶B-內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類半合 成青 霉素頭孢菌素其他B 內(nèi)酰 胺酶抑 制劑紅霉素阿奇霉素克拉霉素廣譜抗銅綠假 單胞菌美西林抗G-桿菌青霉素VG+輕度感染產(chǎn)甲氧西 林、苯唑 西林 氨芐西 林、阿莫 西林 羧一-芐西 林、哌拉西林青霉素酶的金葡 菌G-無(wú)

2、效對(duì)G-優(yōu)于青霉素G銅綠假單胞菌替莫西林部分腸道G-桿菌第一代G+菌與細(xì)胞膜的 PBPs結(jié)合, 抑制西胞壁合成對(duì)B酶更穩(wěn)定、抗菌譜 更廣、作用更強(qiáng),過(guò)敏 少、毒性小碳青霉烯:亞胺培南克拉維酸,舒巴坦 唑巴坦抑困藥,咼濃殺困與核糖體50S亞基結(jié)合, 抑制蛋白質(zhì)合成穿透細(xì) 胞膜的能力抑菌藥,高濃度殺菌, 大部分金葡菌對(duì)其耐藥明顯的快速殺菌的作用, 對(duì)鳥(niǎo)分支桿菌有抑制作用增強(qiáng)細(xì)胞介導(dǎo)的免疫功 能,對(duì)鳥(niǎo)分支桿菌亦有 抑制作用第二代第三代第四代頭霉素G-G-括腸,厭氧菌G-G+均耐青霉素感染和過(guò)敏者衣原體,支原體的 感染(效果 多 米沙星)主要用于耐青霉 素的金葡菌的感 染或?qū)η嗝顾剡^(guò)敏患者者的治療輕中

3、度細(xì)菌性肺炎泌尿生殖系感染 及其他性傳播疾 病嗜肺軍團(tuán)菌、肺 炎衣原體、溶脲 脲原體弓形蟲(chóng)(對(duì)這些的作用腎毒較大 穩(wěn)定低穩(wěn)定單環(huán)胃腸道反應(yīng)(主 要?。└螕p害: 性黃疸 心臟毒性 耳毒性(老年、 腎功能不全、劑 量過(guò)大易發(fā))胃腸道反應(yīng)(口 服大劑量) 肝損傷 偽膜性腸炎,血 栓性靜脈炎中輕度胃腸道 反應(yīng)(嘔吐、腹 痛、腹瀉等)輕中度的惡心、食欲不振、腹瀉 等胃腸道反應(yīng)(患者對(duì)其 耐對(duì)多數(shù)穩(wěn)定高穩(wěn)阻塞氧頭孢 烯類不耐酸 腸溶片, 主要經(jīng) 膽汁排 泄,肝腸 循環(huán),可 以通過(guò) 胎盤(pán)屏 障,不可 通過(guò)血 腦屏障抗菌譜 比紅霉 素的大, 大環(huán)內(nèi) 酯類中 半衰期 最長(zhǎng)的 其抗菌 譜與紅 霉素的 相似,但是大

4、環(huán)內(nèi)酯類中Ibbi藥新一較好)最強(qiáng)的)林可霉素 類霉糸(窄譜抗 菌素,與 大環(huán)內(nèi)酯林可類的相霉糸似)克林1對(duì)各類厭氧菌有強(qiáng)大 抗菌作用2不可逆性集合細(xì)菌核 糖體50S亞基,抑制蛋 白質(zhì)合成3、腸球菌大多數(shù)對(duì)該類 抗生素耐藥葡萄球菌引起的 中輕度感染,對(duì)B過(guò)敏者1胃腸道反應(yīng)(多見(jiàn)于老年 患者或危重病 患者、腹部手 術(shù)后易發(fā)生) 2過(guò)敏(可透過(guò)血胎 屏障、不可透 過(guò)血腦屏障)多肽類萬(wàn)古霉素殺菌藥與細(xì)胞壁前體肽聚糖結(jié)合,阻斷細(xì)胞壁合成僅用于嚴(yán)重G+菌感染Ep.MRSA、MRSE 對(duì)B-內(nèi)酰胺類抗 生素過(guò)敏的患者1腎毒性(很突 出)2耳毒性3 “紅人”綜合 癥(多部位潮 紅)對(duì)G+困 的抗菌 活性較

5、紅霉素 強(qiáng)克林的 強(qiáng)度 > 林 可 金葡菌 所致的 急慢性 骨髓炎 和膿性 關(guān)節(jié)炎 的治療 僅靜脈 注射、對(duì) G+具有 強(qiáng)大的 抗菌活 性。(對(duì) 腎功能 不全者、 老年人、 新生兒、 早產(chǎn)兒 以及輕 微感染 者不宜 使用)共性靜止期殺菌藥。首次接觸效應(yīng);僅對(duì)需氧 菌(尤其是需氧的G-桿 菌)有效;抗生素后效 應(yīng);在堿性環(huán)境中抗菌活 性增強(qiáng);殺菌濃度具有濃 度依賴性。機(jī)制:抑蛋白質(zhì)合成; 破壞胞膜完整耐藥性的 產(chǎn)生:鈍化酶產(chǎn)生,膜通透性 改變,抗生素靶位的修 飾(臨床用其硫酸鹽)需氧性G-桿菌1耳毒性:前庭 功能耳蝸 聽(tīng)神經(jīng)2腎毒性(老人脂 易引起)3神經(jīng)肌肉阻滯4變態(tài)反應(yīng)(皮 疹、發(fā)熱等

6、,也 可以引起過(guò)敏 性休克。一旦發(fā) 生,用腎上腺 素?fù)尵龋┤苄院托『⑿?、口?難吸收、 多用肌 肉注射氨基糖苷類鏈霉素用于臨床的第一個(gè)氨基 糖苷類抗生素,也是第 一個(gè)用于治療結(jié)核病的 藥物1兔熱病和鼠疫 的首選也用結(jié)核2與青霉素合用 溶血性鏈球菌,草 綠色.腸球菌引 起的心內(nèi)膜炎1變態(tài)反應(yīng)(皮 疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫)2耳毒性(前 庭、最常見(jiàn))3神經(jīng)肌肉麻痹4、腎毒性(少 見(jiàn))分布于 細(xì)胞外 液慶大霉素G-桿菌,特別 是沙雷菌屬在氨基糖苷類中 為首選妥布霉素 卡那 霉素銅綠假單胞菌各種感染1耳毒性(前 庭、最重要的不 良反應(yīng))2腎毒性(少尿 和蛋白尿)3,神經(jīng)肌肉阻 滯4,胃腸道反應(yīng)(惡心、

7、嘔吐、 食欲不振) 耳毒腎毒,二靜注劑 宜推大 不脈或量快速 靜脈滴 注,以防 止呼吸 抑制的 發(fā)生多數(shù)常見(jiàn)G-菌, 耳,腎,神經(jīng)肌 結(jié)核桿菌 肉接頭阻滯阿米 卡星G-桿菌,金葡菌耳蝸聽(tīng)神經(jīng)受 損,腎毒性較 低,二重感染t=I=I i-tZ、人»、4/四環(huán)素類共性快速抑菌藥,高濃度對(duì) 某些細(xì)菌具有殺菌作用 機(jī)制:抑蛋白質(zhì)合成; 破壞胞膜完整耐藥性的產(chǎn)生:排出因子、產(chǎn)生核糖體保 護(hù)蛋白、細(xì)菌產(chǎn)生火活 酶G+困G-困,立克次體,衣原 體,支原體(主 要),螺旋體感 染;細(xì)菌感染: 腹股溝肉芽腫、 霍亂、布魯菌病 的首選;放線菌病、座瘡胃腸道反應(yīng)(有 時(shí)會(huì)引起消化 道潰瘍) 二重感染 肝腎

8、毒性、前庭 反應(yīng) 光毒性 過(guò)敏反應(yīng) 嬰幼兒:牙齒骨 骼發(fā)育,腦假瘤與金屬 離子形 成絡(luò)合 物,不可 與之,牛 奶同服多西 環(huán)素1抑制肽鏈延長(zhǎng)和蛋白 質(zhì)合成2抑制細(xì)菌DNA復(fù)制(口服吸收迅速而完 全)治療立克次體感 染首選治療鼠疫霍亂引 起的消化性潰瘍 首選胃腸道反應(yīng)(常 見(jiàn))易致光毒性 其他不良反應(yīng) 較四環(huán)素少見(jiàn)一重感 染:長(zhǎng)期 應(yīng)用,敏 感菌被 抑制,不 敏感菌 由劣勢(shì) 變?yōu)閮?yōu) 勢(shì)米諾霉素對(duì)耐四環(huán)素類菌株有良 好的抗菌作用、抗G+困強(qiáng)于抗G-困(尤其疋 葡萄球菌)要沙眼衣原 體所致的性病、 淋病和酒糟鼻特 別適合于治療座 瘡?fù)沫h(huán)素,前庭 功能障礙多見(jiàn) 服吸 收迅速 而完全, 穿透能 力強(qiáng)四

9、環(huán)素廣譜快速抑菌藥立克次體病、衣 原體病、支原體 病及螺旋體病的 治療,但首選多 西環(huán)素上述不良反應(yīng) 都有,(肝、腎 損傷、孕婦、孚L 母、8歲以下兒 童禁用)口服吸 收不完 全氯霉素類氯霉 素(廣 譜抗 生素)1多數(shù)抑菌藥可逆性結(jié)合細(xì)菌70S核糖體的50S亞基肽酰轉(zhuǎn) 移酶,蛋白質(zhì)合成受 阻;也能抑制骨髓線粒體中 蛋白質(zhì)的合成一一骨髓 抑制毒性細(xì)菌性腦膜炎和 腦膿腫與青霉:腦膿腫 的首選(氯霉素 與青霉素合用) 傷寒和副傷寒(口服)細(xì)菌性眼球感染 厭氧菌的感染 立克次體感染(對(duì)多西)1再生障礙性 貧血2灰嬰綜合征3骨髓抑制脂溶性 高易透 過(guò)血腦, 胎盤(pán),血 眼屏障; 可進(jìn)細(xì) 胞內(nèi);可抑制 肝藥

10、酶(肝藥 酶抑制 劑)喹諾酮類(殺菌藥)諾氟 沙星(臨 床運(yùn) 用最 多)/ 氟喹 諾酮類1DNA回旋酶(針對(duì) G- 菌)2拓?fù)洚悩?gòu)酶W (針對(duì)G+菌)高濃度能抑制人體拓?fù)?異構(gòu)酶II(抗困譜廣、抗困能力 強(qiáng)、組織濃度高、口服 吸收好)1泌尿生殖道感 染2腸道感染與傷 寒3呼吸系統(tǒng)感染4骨骼:G-桿菌骨 髓炎和關(guān)節(jié)炎感 染5皮膚軟組織感 染:G-五官科感 染和傷感染1胃腸道反應(yīng)(最常見(jiàn)) 2中樞神經(jīng)系 統(tǒng)毒性(頭昏、 頭痛) 3變態(tài)反應(yīng) 4軟骨損害(故 不宜用于兒 童、孕婦)能絡(luò)合 二三價(jià) 陽(yáng)離子;不宜與H2受體 阻斷劑 合用磺胺類 (廣譜抗 菌藥)磺胺 嘧啶與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸 合酶阻止細(xì)菌二氫葉酸合成G+、G-困均仃 流腦首選1結(jié)晶尿2核黃疸:膽紅 素3過(guò)敏反應(yīng)4肝損傷5血液系統(tǒng):(G6DP缺乏弓I起溶血性貧血)脂溶性 高,可透 過(guò)血腦 屏障甲硝 唑(滅滴靈)厭氧菌感染首選 原蟲(chóng)感染陰道滴蟲(chóng)病首選抑制二氫葉酸

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