藥理學(xué)選擇題學(xué)習(xí)

1、1、第2章2、藥物的首過效應(yīng)明顯時，可舌下給藥、直腸給藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑的作用和代表藥作用酶誘導(dǎo)劑巴比妥類格魯米特、苯妥英鈉灰黃霉素利福平藥物7酶活性代謝f,T1/2濃度J,藥效J,酶活性f酶抑制劑氯霉素、異煙肼 西咪替丁藥物7酶活性代謝J,T1/2 f,濃度f,藥效f,酶活性J3、藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄時主要有三種方式：腎小球濾過、腎小管主動分泌和腎小 管被動重吸收。4、作用于受體的藥物分類:1)3)4)相互作用。激動藥：既有親和力又有內(nèi)在活性。依內(nèi)在活性的大小又分為：A、完全激動劑：有較強(qiáng)親和力和內(nèi)在活性B、部分激動劑：有較強(qiáng)親和力而內(nèi)在活性低 拮抗藥：與受體有親和力但沒內(nèi)在活性，并

2、能阻斷受體的激活。A、競爭性拮抗藥：和受體的結(jié)合是可逆的，量效曲線平行右移B、非競爭性拮抗藥：和受體的結(jié)合不可逆，量效曲線右移并下移反向激動藥：能夠穩(wěn)定受體處于非活性構(gòu)象的藥物 協(xié)同激動藥：如受體分子上有兩個以上配體結(jié)合位點，與受體結(jié)合的配體之間會產(chǎn)生按作用方式分兩類:藥物尿ph重吸收排泄弱酸fJfJf弱堿JJfffJ5、藥物的不良反應(yīng)：副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)6、效價強(qiáng)度：指引起等效反應(yīng)的相對濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大半數(shù)有效量ED50:能使50%個體產(chǎn)生某一治療作用有效的劑量半數(shù)致死量LD 50:能使50%動物產(chǎn)生死亡的劑量治療指數(shù)TI :通常用LD5

3、0/ED50表示，TI越大，藥物的安全性越大第五、六、七章1、N1受體主要存在于神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)，N2受體主要存在于骨骼肌運動終板a 1受體主要存在于皮膚黏膜血管，a 2受體主要存在于突觸前膜3 1受體主要存在于心臟組織中，3 2受體主要存在于支氣管、血管平滑肌細(xì)胞、冠狀動脈、骨骼肌血管中2、（ a、3受體激動藥） 素的升壓作用可被翻轉(zhuǎn),腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用：如事先用酚妥拉明等 呈現(xiàn)明顯的降壓反應(yīng)，表現(xiàn)出腎上腺素對于3、腎上腺素受體激動藥:a受體阻斷藥，腎上腺3 2受體的激動作用。麻黃堿5、a受體阻斷藥：aa、3受體激動藥：腎上腺素、多巴胺、a受體激動藥：去甲腎上腺素、去氧腎上腺素、可樂定、間

4、羥胺3受體激動藥：異丙腎上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、特布他林等1、a 2受體阻斷藥：酚妥拉明、妥拉唑林、酚芐明1受體阻斷藥：哌唑嗪、特拉唑嗪、烏拉地爾2受體阻斷藥：育亨賓6、7、3受體阻斷藥臨床應(yīng)用：抗心律失?？剐慕g痛和心肌梗死防治高血壓輔助治療充血性心力衰竭其他：甲亢3受體阻斷藥：拉貝洛爾為代表，其他還有布新洛爾、阿羅洛爾和氨磺洛爾。a、b、C、d、e、第丿八、九、十二、十三章1、（ M膽堿受體激動藥）毛果蕓香堿藥理作用：a縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣；b使汗腺、唾液腺分泌明顯增加。2、（ N膽堿受體激動藥，易逆性抗膽堿酯酶藥）新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)3、（ M膽堿受體阻斷藥）阿托品對

5、眼的作用與毛果蕓香堿的相反：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓4、（鎮(zhèn)靜催眠藥）苯二氮卓類和巴比妥類藥物的區(qū)別：1）作用機(jī)制：巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。此作用主要見于 觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的 道開放時間而增加cl-內(nèi)流，2）應(yīng)用上，苯二是主要用于， 眠，癲癇，麻醉作用。3 ）不良反應(yīng)，苯二嗜睡頭昏，GABA能神經(jīng)傳遞的突 Cl-內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。巴比妥類是通過延長氯通 引起超極化。而苯二氮卓是增加細(xì)胞膜對cl-的通透性?？菇箲]，鎮(zhèn)靜安神。而巴比是隨著劑量不同，有鎮(zhèn)靜，催記憶力下降。巴比眩暈，困倦。REM,苯二作用比巴比小,反跳現(xiàn)象，巴比比較嚴(yán)重，成癮性，巴比比較強(qiáng)。4）安全性，苯二較高，巴比較低。

6、5、（抗癲癇藥）苯妥英鈉：為治療癲癇大發(fā)作的首選藥，但對小發(fā)作無效乙琥胺：為防止小發(fā)作的首選藥。第十四、十五章1、三環(huán)類抗抑郁癥藥：屬于非選擇性單胺攝取抑制劑，常用的有丙米嗪、氯丙米嗪、阿米 替林、多塞平等2、 選擇性NA再攝取抑制藥：該類藥物選擇性抑制突觸前膜NA的再攝取，包括地昔帕明、 馬普替林、去甲替林等3、選擇性5-HT再攝取抑制藥：該類藥物對 5-HT再攝取具有強(qiáng)大的阻斷作用，而對其它神 經(jīng)遞質(zhì)功能影響較小。包括氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等。第十六、十九章1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制：抑制花生四烯酸代謝過程中 受阻。環(huán)氧酶，使體內(nèi)的前列腺素合成2、（其他非甾體類抗炎藥）苯胺類代表藥物是對

7、乙酰氨基酚，又名撲熱息痛。3、血管緊張素n受體阻斷藥1 ）完全拮抗Ang n的作用作用特點：2）對AT1受體有高親和力第二十章1、抗高血壓藥物的分類:1）2）利尿降壓藥：氫氯噻嗪、 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥： 那普利、雷米普利；氯噻酮、吲達(dá)帕胺a血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制藥：卡托普利、依b血管緊張素n受體（AT1 ）阻斷藥：氯沙坦、厄貝沙坦3)4)鈣通道阻滯藥：硝苯地平、維拉帕米、尼群地平、氨氯地平 交感神經(jīng)抑制藥：a）b）c）d）中樞性降壓藥：可樂定、禾淒尼定神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥：利血平、胍乙啶腎上腺素受體阻斷藥：B受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾a受體阻斷

8、藥：哌唑嗪a及3受體阻斷藥：卡維地洛、拉貝洛爾5)血管擴(kuò)張藥血管平滑肌擴(kuò)張藥：肼屈嗪、硝普鈉 鉀通道開放藥：米諾地爾5-HT受體阻斷藥：酮色林a)b)c)第22、23章1、抗心律失常藥物的分類:1）2）3）4）I類一一鈉通道阻滯藥I A類：奎尼丁和普魯卡因I B類：利多卡因和苯妥英鈉I C類：普羅帕酮、氟卡尼3受體阻斷藥：普萘洛爾、醋丁洛爾類 延長復(fù)極的藥：胺碘酮、索他洛爾 鈣通道阻滯藥：維拉帕米和地爾硫卓a、b、C、n 川類 W類8%2、（抗心絞痛藥物，硝酸酯類）硝酸甘油：口服，生物利用度僅為3、抗心絞痛藥物，3受體阻斷藥使用禁忌：不宜用于伴有支管哮喘或有哮喘既往史的心絞 痛患者，此外，對心

9、動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心功能不全者不宜應(yīng)用。第25章1、高效利尿藥：呋塞米2、3、（中效利尿藥）噻嗪類利尿藥：氫氯噻嗪 （低效利尿藥）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯第27、28章1、平喘藥的分類:1)2)3)4)5)6)2、抑制胃酸分泌藥包括:1)2)3)4)M受體阻斷藥：包括哌侖西平、替侖西平和唑侖西平。主要通過阻斷腸嗜鉻樣細(xì)胞的M1受體，而抑制迷走神經(jīng)介導(dǎo)的組胺釋放引起的胃酸分泌。H2受體阻斷藥：雷尼替丁，原理：能與組胺競爭性地與胃壁細(xì)胞的從而阻斷該受體，抑制胃酸分泌促胃液素受體阻斷藥：丙谷胺。通過阻斷促胃液素受體，而抑制促胃液素介導(dǎo)的胃 酸分泌。質(zhì)子泵抑制藥：目前抑制胃酸分泌作用最強(qiáng)的一類藥物，有奧

10、美拉唑、蘭索拉唑、 泮托拉唑、雷貝拉唑和埃索美拉唑。其主要特點是能不可逆地抑制質(zhì)子泵，對 H+-K+-ATP酶的抑制作用較強(qiáng)而持久，對胃酸抑制的程度較深。H2受體結(jié)合,第29章1、抗凝血藥1)2)3)肝素：體內(nèi)、外均具有強(qiáng)大的抗凝作用香豆素類：該類藥抑制維生素 K環(huán)氧還原酶，阻止維生素K的環(huán)氧型向氫醌型轉(zhuǎn)變, 從而阻礙維生素 K的再利用，阻止凝血因子n、K、X前體成為凝血因子而抗 凝。體內(nèi)有抗凝作用，體外抗凝無效枸櫞酸鈉：僅在體外有抗凝作用第30、36章維生素B12、葉酸對缺乏葉酸和維生素B12所致的巨幼紅細(xì)胞貧血有特效，對其他貧血無效；維生素B4可用于白細(xì)胞減少癥，及急性粒細(xì)胞減少癥；大劑量

11、的維生素B6治療原發(fā)性或遺傳性鐵粒幼細(xì)胞貧血有效，對其他貧血無效。1、2、(抗甲狀腺藥，硫脲類藥物)丙硫氧嘧啶特性：口服吸收迅速；分布于全身各組織,易進(jìn)入乳汁和通過胎盤屏障；主要在肝臟代謝；t1/2為2小時。作用機(jī)制：丙硫氧嘧啶通過抑制甲狀腺過氧化物酶所介導(dǎo)的酪氨酸碘化及耦聯(lián)，使氧化 碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上從而抑制甲狀腺激素的生物合成。3、小劑量碘與大齊憧碘的區(qū)別：小劑量碘是合成甲狀腺激素的原料，可促進(jìn)甲狀腺激素的 合成；大劑量碘主要是抑制甲狀腺激素的釋放。4、臨床應(yīng)用的放射性碘是13113 -腎上腺素受體激動劑：沙丁胺醇 M膽堿受體拮抗劑：異丙托溴銨 磷酸二酯酶抑制劑：氨茶堿 過敏介質(zhì)阻

12、釋劑：色甘酸鈉 腎上腺糖皮質(zhì)激素：倍氯米松 抗白三烯藥物：扎魯司特第37章1、糖皮質(zhì)激素類藥物抗炎作用的特點: 在急性炎癥的早期，糖皮質(zhì)激素類藥物可減輕炎癥的滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、 白細(xì)胞浸潤和吞噬等反應(yīng)，從而改善炎癥早期出現(xiàn)的紅、腫、熱、痛等臨床癥狀； 在炎癥后期，糖皮質(zhì)激素類藥物可抑制毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生，抑制膠原蛋 白、黏多糖的合成以及肉芽組織增生，從而防止炎癥后期的粘連和瘢痕形成，減輕炎癥的后遺癥。 臨床應(yīng)用：1）替代治療2）嚴(yán)重急性感染4）自身免疫性疾病和過敏性疾病5）3）嚴(yán)重慢性炎癥與后遺癥 休克 6）局部炎癥b慢性腎炎c嚴(yán)重心肌梗死，完全性房室傳導(dǎo)阻滯、頑固性心力衰竭等

13、心血管系統(tǒng)疾病的急癥 d急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥和血小板減少癥 不良反應(yīng)：1）長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥誘發(fā)或加重感染消化系統(tǒng)并發(fā)癥 心血管系統(tǒng)并發(fā)癥 骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折 骨缺血性無感染壞死 神經(jīng)精神異常 白內(nèi)障和青光眼a、b、c、d、e、7）其他系統(tǒng)疾?。篴呼吸系統(tǒng)疾病2）停藥反應(yīng)a、藥源性腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全b、反跳現(xiàn)象1、第38章（口服降糖藥）葡萄糖苷酶抑制藥的降糖機(jī)制是在小腸上皮刷狀緣競爭抑制各種a-葡糖糖苷酶（記這個酶就可以了），使淀粉、麥芽糖的逐級水解速度減慢，是葡萄糖減少， 并延緩葡萄糖的吸收，使餐后血糖降低，但需要與

14、食物同服才有效。2、胰島素增效藥包括羅格列酮、比格列酮、環(huán)格列酮等。第41、 42章1、2、3、非典型3 -內(nèi)酯酰胺類抗生素：碳青霉烯類：沙納霉素、亞胺培南、青霉烯類、法羅培南 單環(huán)3 -內(nèi)酰胺類：氨曲南、卡蘆莫南、格洛莫南、替吉莫南、吡拉莫南等大環(huán)內(nèi)酯類藥物抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，即與細(xì)菌核糖體50S亞基發(fā)生可逆性結(jié)合，阻止其 50S與30S亞基形成70S亞基始動復(fù)合體。4、林可霉素特點：對各類厭氧菌有強(qiáng)大抗菌活性；對革蘭陽性球菌有顯著抗菌活性。第43、44章1、 氨基糖苷類抗生素抗菌作用機(jī)制：a主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，作用點在細(xì)胞 30S 核糖體亞單位的16SrRNA解碼區(qū)的A

15、部位。b使胞膜受損，通透性增加2、四環(huán)素的不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)；肝腎毒性；對骨、牙生長的影響；二重感染；藥熱及 皮疹等過敏反應(yīng)3、 氯霉素的不良反應(yīng)：1 ）血液系統(tǒng)毒性：a再生障礙性貧血 b中毒性骨髓抑制2）灰嬰綜合征3）其他不良反應(yīng)：可出現(xiàn)惡心、嘔吐等消化系統(tǒng)癥狀blablabla第45、46章1、（人工合成抗菌藥）喹諾酮類藥物共同藥理特性:1）抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)2)3)4)5)細(xì)菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性 藥代動力學(xué)特性好臨床應(yīng)用廣泛抗菌作用機(jī)制：氟喹諾酮類藥物的主要作用靶位是 陽性菌中主要為拓?fù)洚悩?gòu)酶，在革蘭陰性菌中主要為2、(抗結(jié)核病藥)異煙肼 優(yōu)點：抗結(jié)核分枝桿菌作用強(qiáng)

16、、口服方便、毒性小、 臨床應(yīng)用：抗結(jié)核病治療的一線用藥，為提高療效， 核藥物聯(lián)合應(yīng)用不良反應(yīng)：主要是神經(jīng)系統(tǒng)毒性，另可見肝臟毒性。利福平體內(nèi)過程：口服吸收迅速且完全；吸收后廣泛分布；DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV ,在革蘭DNA螺旋酶。價格便宜等延緩耐藥性的出現(xiàn)，常與其他抗結(jié)穿透力強(qiáng)不良反應(yīng)少，大多輕微。抗菌機(jī)制：通過與細(xì)菌依賴DNA的RNA多聚酶的3亞單位發(fā)生特異性結(jié)合，抑制該酶的活性，阻礙 mRNA合成，而產(chǎn)生殺菌作用。不良反應(yīng)：“流感樣癥候群”，發(fā)生頻率與用藥劑量、間歇時間明顯相關(guān)藥物相互作用：可作為肝藥酶誘導(dǎo)劑；利福平可造成動物畸胎。異煙肼與利福平選一個考選擇題3、結(jié)核病化學(xué)治療的原則

17、：早期、聯(lián)合、規(guī)律、足量和全程督導(dǎo)用藥。第51章1、抗惡性腫瘤藥物共有的毒性反應(yīng)：a骨髓抑制b消化道反應(yīng)：惡心和嘔吐是抗腫瘤藥特有的毒性反應(yīng):1)2)3)4)5)6)物最常見的反應(yīng)c脫發(fā)心臟毒性：蒽環(huán)類抗腫瘤藥物呼吸系統(tǒng)毒性：大劑量長期應(yīng)用博萊霉素和白消安 肝臟毒性：MTX、HU、CTX、鬼臼毒素類 腎和膀胱毒性：大劑量的 CTX神經(jīng)毒性：長春新堿過敏反應(yīng)：L門冬酰胺酶、博萊霉素、紫杉醇藥物作用特點應(yīng)用不良反應(yīng)塞來昔布選擇性抑制 C0X-2 , PGs不影響TAX 2合成但抑 制PGI2合成；具有解熱、 鎮(zhèn)痛、抗炎作用風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎；術(shù)后疼痛、 牙痛、痛經(jīng)胃腸道不良反應(yīng)低 血栓形成傾向者

18、慎用 磺胺過敏者禁用羅非昔布果糖衍生物，選擇性抑制COX-2 , PGs J不抑制血小板聚集具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用骨關(guān)節(jié)炎胃腸道不良反應(yīng)輕微； 心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)(非甾體類抗炎藥)目前已上市的選擇性 C0X-2抑制藥的作用比較尼美舒利新型NSAIDs，選擇性抑制C0X-2作用強(qiáng)；抗過敏、抗血小板凝集、抑制金屬蛋 白酶類風(fēng)濕性關(guān)節(jié) 炎、骨關(guān)節(jié)炎、 腰痛、牙痛等胃腸道不良反應(yīng)少而輕微常用鈣通道阻滯藥比較維拉帕米硝苯地平氨氯地平尼莫地平地爾硫卓氟桂利嗪心肌收縮力0或f000心率f （反射）000外周血管擴(kuò)張+常見心律失常的藥物選擇心律失常類型可選擇的藥物陣發(fā)性室上性心動過速維拉帕米、強(qiáng)心苷、3受體阻斷劑、腺苷室顫利多卡因，普魯卡因胺，胺碘酮抗菌藥物的分類及作用機(jī)制分類代表藥物作用機(jī)制作用于細(xì)胞壁 的藥物3 -內(nèi)酰胺類 糖肽類 磷霉素與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，阻礙肽聚糖交聯(lián) 阻礙肽聚糖單體直接十肽的合成阻礙肽聚糖的前體物質(zhì)N-乙酰胞壁酸五肽的合成作用核算代謝 過程的藥物喹諾酮類 利福平抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV而影響DNA復(fù)制 抑制細(xì)菌DNA依賴的mRNA多聚酶而影響轉(zhuǎn)錄各類利尿藥的作用部位及特點比較藥物尿電解質(zhì)排泄排鈉力