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文檔簡介
1、氫氯嗪片藥用說明書氫氯嗪片藥用說明書通用名:氫氯SAI嗪片曾用名:商品名:英文名:Hydrochlorothiazide Tablet漢語拼音:Qinglusaiqin Pian本品主要成分及其化學(xué)名稱為:主要成份:氫氯SAI嗪.化學(xué)名稱:6-氯-3, 4-二氫-2H-1, 2, 4-苯并SAI二嗪-7-磺酰胺-1, 1-二氧化物.其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C7H8C1N3O4S2分子量:297. 74本品為tl色片.(1)對(duì)水,電解質(zhì)排泄的影響.利尿作用,尿鈉,鉀,氯,磷和鎂等離子排泄增加,而對(duì)尿鈣排泄減少.本類藥物 作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對(duì)氯化鈉的重吸收,從 而增加遠(yuǎn)
2、端小管和集合管的Na+-K+交換,K +分泌增多.其作用機(jī)制尚未完全明 T.本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酊酶活性,故能解釋其對(duì)近端小管的作用. 本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從 而抑制腎小管對(duì)Na+, Cl-的主動(dòng)重吸收.降壓作用.除利尿排鈉作用外,可能還 有腎外作用機(jī)制參與降壓,可能是增加胃腸道對(duì)"+的排泄.(2)對(duì)腎血流動(dòng)力學(xué)和腎小球?yàn)V過功能的影響.由于腎小管對(duì)水,"+重吸收減少,腎小管內(nèi)壓力升高,以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的.水 和N&+增多,刺激致密斑通過管-球反射,使腎內(nèi)腎素,血管緊張素分泌增加,引起 腎血管收縮,腎血流量下降
3、,腎小球入球和出球小動(dòng)脈收縮,腎小球?yàn)V過率也下降. 腎血流量和腎小球?yàn)V過率下降,以及對(duì)亨氏祥無作用,是本類藥物利尿作用遠(yuǎn)不 如祥利尿藥的主要原因.口服吸收迅速但不完全,進(jìn)食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時(shí)間延長 有關(guān)本藥部分與血漿蛋口結(jié)合,另部分進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi).口服2小時(shí)起作用,達(dá)峰 時(shí)間為4小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間為6、12小時(shí).T1/2為15小時(shí),腎功能受損者延長. 本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快,以后血藥濃度下降明顯減慢,可 能是山于后階段藥物進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)有關(guān).主要以原形山尿排泄.1. 水腫性疾病 排泄體內(nèi)過多的鈉和水,減少細(xì)胞外液容量,消除水腫.常見的包 括充血性心力衰竭,肝硬
4、化腹水,腎病綜合癥,急慢性腎炎水腫,慢性腎功能衰竭 早期,腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉,水潴留.2. 高血壓可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用,主要用于治療原發(fā)性高血壓.3. 中樞性或腎性尿崩癥.4. 腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石.1. 成人常用量口服.治療水腫性疾病,每次2550噸,每日2次,或隔日治療, 或每周連服35日.治療高血壓,每日25、100mg,分廣2次服用,并按降壓效果 調(diào)整劑量.2. 小兒常用量口服.每日按體重r2mg/kg或按體表面積3060mg/m2,分2次 服用,并按療效調(diào)整劑量小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)每日3mg/kg.大多不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān).(1)水,
5、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見低鉀血癥較易發(fā)生與SAI嗪類利尿 藥排鉀作用有關(guān),長期缺鉀可損傷腎小管,嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變 化,以及引起嚴(yán)重快速性心率失常等異位心率.低氯性堿中毒或低氯,低鉀性堿中 毒,SAI嗪類特別是氫氯SAI嗪常明顯增加氯化物的排泄.此外低鈉血癥亦不罕見 導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害.脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起 腎小球慮過率降低.上述水,電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干,煩渴,肌肉痙攣, 惡心,嘔吐和極度疲乏無力等.(2)高糖血癥.本藥可使糖耐量降低,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋放有關(guān).(3)高尿酸血癥.干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作.山于
6、通常無關(guān)節(jié) 疼痛,故高尿酸血癥易被忽視.(4)過敬反應(yīng),如皮疹,尊麻疹等,但較為少見.(5)血口細(xì)胞減少或缺乏癥,血小板減少性紫瘢等亦少見.(6)其他,如膽囊炎,胰腺炎,性功能減退,光敬感,色覺障礙等,但較罕見.(1)交義過墩:與磺胺類藥物,咲塞米,布美他尼,碳酸酊酶抑制劑有交義反應(yīng)(2)對(duì)診斷的干擾:可致糖耐量降低,血糖,尿糖,血膽紅素,血鈣,血尿酸,血膽 固醇,甘油三酯,低密度脂蛋白濃度升高,血鎂,鉀,鈉及尿鈣降低.(3)下列情況慎用:無尿或嚴(yán)重腎功能減退者,因本類藥效果差,應(yīng)用大劑量 時(shí)可致藥物蓄積,毒性增加;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;嚴(yán)重肝 功能損害者,水,電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏
7、迷;高鈣血癥;低鈉血癥;紅斑狼瘡, 可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);胰腺炎;交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng));有黃 疸的嬰兒.(4)隨訪檢查:血電解質(zhì);血糖;血尿酸;血肌酶,尿素氮;血壓.(5)應(yīng)從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性腎素和醛固 酮分泌.(6)有低鉀血癥傾向的患者,應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用.(1)能通過胎盤屏障.對(duì)高血壓綜合征無預(yù)防作用.故孕婦使用應(yīng)慎重.(2)哺乳期婦女不宜服用.慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高.老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓,電解質(zhì)紊亂和腎功能損害.(1)腎上腺皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素,雌激素,兩性霉素B (靜脈用藥),能 降低本藥的
8、利尿作用,增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機(jī)會(huì),尤其是低鉀血癥.(2)非笛體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是眄|口朵美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制 前列腺素合成有關(guān).(3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱.(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對(duì)本藥的吸收,故應(yīng)在口服考來烯胺1 小時(shí)前或4小時(shí)后服用本藥.(5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng).(6)與降壓藥合用時(shí),利尿降壓作用均加強(qiáng).(7)與抗痛風(fēng)藥合用時(shí),后者應(yīng)調(diào)整劑量.(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降,血中凝血因子水 平升高,加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善,合成凝血因子增多.(9)降低降糖藥的作用(10)洋地黃類藥物,胺碘酮等與本藥合用時(shí),應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用.(11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對(duì)鋰的清除,增加鋰的腎毒
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