生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)重點(diǎn)

1、名詞解釋1. 生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收,分布,代謝和排泄的過(guò)程，闡明了藥物的劑型因素，機(jī)體的生物因素與藥物效應(yīng)三者之間的相互關(guān)系的科學(xué)。2. 腸肝循環(huán)：是指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門(mén)靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。3. 肝首過(guò)效應(yīng)：在吸收過(guò)程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象。4. 藥物的溶出：藥物的溶出速率是指在一定溶出條件下，單位時(shí)間藥物溶解的量。5. 藥物的蓄積：當(dāng)長(zhǎng)期連續(xù)用藥時(shí)，在機(jī)體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì)。6. 藥物代謝：藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下，其化

2、學(xué)結(jié)構(gòu)可發(fā)生改變的過(guò)程。又稱生物轉(zhuǎn)化。7. 肝清除率：只在單位時(shí)間內(nèi)有多少體積血漿中所含的藥物被肝臟清除。8. 誘導(dǎo)作用：許多藥物，特別是指在肝中停留時(shí)間長(zhǎng)，脂溶性好的化合物，能是某些藥物代謝酶過(guò)量生成，從而促進(jìn)自身或其他藥物代謝。9. 抑制作用：正如藥物可以產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用一樣，一些藥物相反對(duì)代謝酶具有抑制作用，是其他藥物代謝減慢，作用時(shí)間延長(zhǎng)，導(dǎo)致藥理活性或毒副作用增強(qiáng)。10. 前體藥物：是指將活性藥物衍生化成藥理惰性物質(zhì)，但該惰性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)后，能回復(fù)到原來(lái)的母體藥物，再發(fā)揮治療作用。11. 排泄：指體內(nèi)藥物或其代謝物排除體外的過(guò)程。12. 藥物動(dòng)力學(xué)（pk）：是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)

3、的原理與數(shù)學(xué)處理方法，研究藥物通過(guò)各種途徑給藥后在體內(nèi)吸收，分布，代謝，排泄過(guò)程的量變規(guī)律的學(xué)科。13. 生物半衰期：表示藥物在體內(nèi)消除一半所需要的時(shí)間。其他1 .處置：藥物的分布,代謝,和排泄過(guò)程。2 .清除：藥物的代謝和排泄的過(guò)程?？诜┬蜕锢枚雀叩偷捻樞?yàn)椋喝芤簞┗鞈覄╊w粒劑膠囊劑片劑包裝片3 .藥物代謝的在新藥研發(fā)中的應(yīng)用：藥物代謝研究與創(chuàng)新藥物的篩選代謝藥物與前體藥物設(shè)計(jì)藥物代謝的飽和現(xiàn)象和制劑設(shè)計(jì)藥物代謝與劑型設(shè)計(jì)藥物毒性及相互作用的預(yù)測(cè)影響劑型體內(nèi)過(guò)程的因素：1.種族差異2、性別差異3、年齡差異4、生理和病理?xiàng)l件的差異5、遺產(chǎn)因素4 .生物膜的性質(zhì)：流動(dòng)性、不對(duì)稱性、半透性。

4、5 .小腸是藥物吸收的主要部位，也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。6 .生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)器細(xì)胞模型：caco-2細(xì)胞模型MDCK-MDR1胞模型7 .藥物的分布：藥物從吸收部位進(jìn)入血漿后在血液和組織之間的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。結(jié)合力：氫鍵，離子鍵，范德華力，疏水鍵特點(diǎn)：動(dòng)態(tài)可逆，可飽和，競(jìng)爭(zhēng)抑制腦屏障的概念：三種。血腦屏障（BBB）血液-腦脊髓屏障腦脊髓腦組織屏障8 .提高藥物腦內(nèi)分布的方法：對(duì)藥物結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造藥物直接給藥暫時(shí)破壞血腦屏障利用血腦屏障跨細(xì)胞途徑通過(guò)鼻腔途徑給藥9 .細(xì)胞和微粒相互作用對(duì)體內(nèi)分布的影響：內(nèi)吞，吸附，融合，膜間作用10 .細(xì)胞色素P450酶（cyp）:凡在CYP基因表達(dá)后的CYP酶系

5、的氨基酸同源性大于40%視為同一家族，在CYP后標(biāo)一個(gè)阿拉伯?dāng)?shù)字表示。如CYP2氨基酸同源性大于55%以上者為同一亞家族，在家族序號(hào)后加一個(gè)大寫(xiě)字母。如CYP2D每個(gè)亞家族中單個(gè)形成的CYP酶，則在表達(dá)式后再加一個(gè)阿拉伯?dāng)?shù)字。11 .藥物代謝反應(yīng)類(lèi)型：I相反應(yīng)：氧化，還原和水解II相反應(yīng)：結(jié)合反應(yīng)藥物代謝的研究方法：（體外法）離體肝灌流法干細(xì)胞培養(yǎng)法肝切片法亞細(xì)胞片段法從組代謝酶12 .藥物腎排泄=藥物濾過(guò)+藥物分析-藥物重吸收13 .影響腎小球?yàn)V過(guò)的因素：腎血流量腎小球有效濾過(guò)壓膜的通透性14 .影響藥物被重吸收的因素：藥物的脂溶性尿的PH尿量血漿蛋白結(jié)合率合并用藥藥物代謝腎臟疾病15 .靜脈注射：?jiǎn)问夷Ｐ褪侵本€二室模型是曲線影響藥物吸收的因素：、生理因素胃腸液的成分與性質(zhì).2肝腸循環(huán)藥物因素：1藥物的理化性質(zhì)2.藥物在胃腸道的穩(wěn)定性劑型與制劑因素影響藥物分布的因素：血液循環(huán)對(duì)分布的影響血管通透性對(duì)分布的影響藥物與血漿蛋白結(jié)合率的影響藥物理化性質(zhì)對(duì)分布的影響藥物與組織親和力對(duì)分布的影響藥物相互作用對(duì)分布的影響影響藥物代謝的因素：（生理因素）：年齡、性別、種族和個(gè)體差異，飲食，種屬、妊娠，疾病，環(huán)境。（劑型因素）：給藥途徑、計(jì)量、劑型