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文檔簡介
1、一、促凝血藥(止血藥)二、抗凝血藥三、溶栓藥四、抗血小板藥五、抗貧血藥六、開白細胞藥第六單元血液系統(tǒng)疾病用藥的血小板聚集,并釋放凝血因子及血小板因子田,使凝血因子I降解生成纖維蛋白I單體,進而交聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白,促使出血部位的血栓形成和止血。在完整無損的血管內(nèi)無促進血小板聚集作用。6.魚精蛋白一一特異性拮抗肝素的抗凝作用。用于肝素過量引起的出血和心臟手術后出血。第一節(jié)促凝血藥(止血藥)一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1 .促凝血因子合成藥一一維生素K促進凝血因子H、叩、IX、X合成。用于維生素K1缺乏引起的出血,如:梗阻性黃疸、膽瘦、慢性腹瀉等所致出血。香豆素類、水楊酸類等所致的低凝
2、血酶原血癥。新生兒出血。長期應用廣譜抗生素所致的體內(nèi)維生素Ki缺乏。2 .促凝血因子活性藥一一酚磺乙胺增強血小板聚集性和黏附性,促進血小板釋放凝血活性物質、使血管收縮,出血和凝血時間縮短止血。3 .抗纖維蛋白溶解藥氨甲環(huán)酸、氨基己酸抑制纖維蛋白與纖溶酶結合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解一一止血。用于:纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血,對慢性滲止效果顯著。4 .影響血管通透性藥一一卡巴克絡增強毛細血管對損傷的抵抗力,降低毛細血管的通透性,促進受損的毛細血管回縮一一促進凝血。5 .蛇毒血凝酶具有類凝血酶樣作用,能促進血管破損部位(二)典型不良反應1 .促凝血因子合成藥(甲蔡氫釀、維生素Ki甲蔡釀亞硫酸
3、氫鈉)早產(chǎn)兒、新生兒一一高膽紅素血癥、膽紅素腦病、黃疸和溶血性貧血。紅細胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者-急性溶血性貧血、肝損害。靜滴過快-面部潮紅、出汗、支氣管痙攣、心動過速、低血壓或致死。2 .促凝血因子活性藥(酚磺乙胺)一一血栓形成。3 .抗纖維蛋白溶解藥(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)快速靜滴-低血壓、心律失常、肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎衰竭。4 .影響血管通透性藥(卡巴克絡)頭暈、耳鳴、視力減退、出汗、面色蒼白、精神紊亂;對癲癇患者可引起異常腦電活動。5 .蛇毒血凝酶偶見過敏反應。6 .魚精蛋白一一心動過灸面部潮紅、血壓降低、肺動脈高壓或高血壓。(三)禁忌證(1)血栓病史者、
4、有血栓形成傾向者。(2)彌散性血管內(nèi)凝血高凝期、血液病所致的出血者。(四)藥物相互作用1 .兩種促凝血藥合用,應警惕血栓形成。2 .口服避孕藥、雌激素、凝血酶原復合物與氨基己酸、氨甲環(huán)酸合用,增加血栓形成的危險。二、用藥監(jiān)護(一)注意監(jiān)測血栓形成(二)監(jiān)測血凝酶的合理應用(1)妊娠期婦女出血時,避免使用維生素Ki和蛇毒血凝酶(前后對比TANG新生兒用維生素Ki)。(2)血凝酶應用過量,止血作用會降低。第二節(jié)抗凝血藥降低血液凝固性一一防止血栓形成和擴大.用于:血栓性疾病、高凝狀態(tài)的患者。調整講課順序TANG先肝素,后華法林。第一亞類肝素與低分子肝素一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點防止急性血栓
5、形成對抗血栓的首選起效迅速;體內(nèi)序有抗凝作用。對凝血的各個環(huán)節(jié)均有作用包括:抑制凝血酶原轉變?yōu)槟?;抑制凝血酶活性;阻礙纖維蛋白原轉變?yōu)槔w維蛋白;防止血小板凝集和破壞?!镜头肿痈嗡亍? .依諾肝素:皮下注射有較好生物利用度,出血傾向小。2 .那屈肝素鈣:抗血栓,且可溶栓。3 .達肝素鈉:血漿半衰期長2倍;4 .替他肝素:較肝素生物利用度高,作用時間長。(二)典型不良反應十分常見:自發(fā)性出血,表現(xiàn)為黏膜出血、齒齦出血、腎出血、卵巢出血、月經(jīng)量增多和傷口出血等。(三)禁忌證一一活動性出血者。二、用藥監(jiān)護(一)肝素所致血小板減少癥,應對:(1)伍肝素,包括用于沖洗靜脈通路的肝素。(2)替代治療:應
6、用直接凝血酶抑制劑-阿加曲班。(二)肝素所致的出血一一救治:靜注魚精得白。(三)患者需要長期抗凝治療時,肝素可與華法林米取序貫療法在肝素應用的詞時,加入華法林,3648h后停用祚意單獨口服華法林維持治療。第二亞類維生素K拮抗劑一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點林法林一一應用最廣泛的口服抗凝血藥。結構與維生素K相似,拮抗維生素K的作用,導致產(chǎn)生無凝血活性的H、叩、IX、X因子前體抑制血液凝固。作用強、持久。缺點:起效緩慢、難以應急;作用過于持久、不易控制;在體外無抗凝血作用注意與肝素作對比TANG適用于:深靜脈血栓及肺栓塞,預防心肌梗死后、心房顫動、心瓣膜疾病或人工瓣膜置換術后引起的血栓栓塞并
7、發(fā)癥。)典型不良反應十分常見:出血瘀斑、紫瘢、牙齦出血、鼻出血、鼻觸、傷口出血經(jīng)久不愈,月經(jīng)量過多,硬膜下顱內(nèi)血月中和穿刺部位血月中。(三)禁忌證(1)維生素K嚴重缺乏者。(2)于近日手術和術后3日及行腦、脊柱和眼科手術者。(3)嚴重肝腎功能不全、高血壓、凝血功能障礙、顱內(nèi)出血、活動性潰瘍、感染性心內(nèi)膜炎、心包炎或心包積液、外傷。(4)華法林易透過胎盤屏障而致畸,導致流產(chǎn)和死胎,妊娠早期婦女服用可致“胎兒華法林綜合征";妊娠晚期服用可引起母體和胎兒出血、死胎。二、用藥監(jiān)護(一)初始劑量宜小。(二)所致的出血維生素K1糾正。(三)增加男性骨質疏松性骨折的風險。(四)服藥期間一一進食富含
8、維生素K的果蔬。(五)華法林起效時間滯后(至少3天),初始治療宜聯(lián)合肝素在全量肝素出現(xiàn)抗凝作用后,再以華法林長期治療。第三亞類直接凝血酶抑制劑抑制凝血Ha和Xa因子,對抗凝血酶的所有作用。相對華法林而言,更特異抑制血栓的形成,不對凝血瀑布反應的其他環(huán)節(jié)起作用,故能減少出血風險。一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點達比加群酯與凝血酶的纖維蛋白結合,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻止凝血瀑布反應的最后步驟及血栓形成。優(yōu)勢:(1)選擇性高。(2)治療劑量不引起血小板減少。(3)抗凝作用與維生素K無關?!具m應證】全膝關節(jié)置換術、預防靜脈血栓和抗凝治療、預防心房顫動者的腦卒中發(fā)作。(二)典型不良反應
9、出血。第四亞類凝血因子X抑制劑一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點凝血因子受a=位于內(nèi)、外源性凝血途徑的交匯點。因此,原訕子Xa直接抑制劑相比直虛凝血酶抑制劑更有效。1 .間接抑制劑一一磺達肝癸鈉、依達肝素。(1)磺達肝癸鈉一一與肝素相比,導致血小板計數(shù)減少癥的風險最低,極少引起出血。用于:靜脈血栓抗凝治療。(2)依達肝素一一選擇性間接抑制凝血因子Xa,與抗凝血酶田有極高的親和力,阻礙凝血酶(凝血因子Ha)的產(chǎn)生,減少血栓形成。由于半衰期太長,且無相應的阻滯劑,一旦發(fā)生出血極難處理一一沒有解藥TANG(3)生物素化依達肝素一一第一個長效、易中和的抗凝血藥??杀挥H和素中和抗減弱抗凝血作用<
10、解藥TANG緊急需要時,加速依達肝素的,于除,逆轉抗凝血作用。2 .直接抑制劑(1)利伐沙班一一預防膝關節(jié)置換術后靜脈血栓。(2)阿哌沙班一一預防靜脈栓塞(骨科手術),心房顫動、心律失?;颊叩募毙怨诿}綜合征和腦卒中。(二)典型不良反應大出血、貧血、血小板計數(shù)減少。二、用藥監(jiān)護(一)監(jiān)測出血(二)監(jiān)測肝腎功能階段小結一一促/抗凝血藥(TANG促1 .促凝血因子合成一一維生素K2 .促凝血因子活性一一酚磺乙胺3 .抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)4 .影響血管通透性卡巴克絡5 .蛇毒血凝酶6 .拮抗肝素一一魚精蛋白抗1 .肝素、低分子肝素(急)2 .維生素K抗抗劑一一華法林(慢)3
11、.直接凝血酶抑制劑一一達比加群酯4 .凝血因子X抑制劑(1)間接一一磺達肝癸鈉、依達肝素(2)直接一一XX沙班階段小結一促/抗凝血藥(TAHG)L偃題因子合成一維生素K, 2偃餐血因子活性一酚*乙胺3.抗纖維白溶解量基己酸 曼甲笨酸a氨甲環(huán)酸) 人影*血管通透性一K巴克爆i 員蛇毒血凝酶九指桃肝素一魚精重白1.肝素、低分子肝素(急)2維生素K拮抗劑華法林(慢)&播黑曲碑抑制劑一這比加群防4襄血因子X抑制(0間接事達肝鼻旃依達肝床W直接歐沙班【單元測試解析版】1 .使用氨基己酸可導致A.高膽紅素血癥B.支氣管痙攣C.肺動脈高壓D.血栓形成E.耳鳴正確答案D答案解析氨基己酸是對抗纖維蛋白溶
12、解藥。故可能導致血栓形成2 .下列藥物中屬于抗纖維蛋白溶解藥的是A.維生素KB.酚磺乙胺C.卡巴克洛D.氨甲環(huán)酸E.凝血酶正確答案D答案解析氨基己酸是對抗纖維蛋白溶解藥。3 .關于氨基己酸的描述,錯誤的是A.對慢性滲血效果較差B.高劑量直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性C.低劑量抑制纖維酶原的活化作用D. 口服或靜脈給藥起效較快E. 口服生物利用率較高正確答案A對慢性滲血效答案解析氨基己酸用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血,果顯著。4 .防治新生兒出血癥應選用A.氨甲環(huán)酸B.維生素CC.維生素KD.垂體后葉素E.硫酸亞鐵正確答案CK缺乏可使用維生素答案解析新生兒出血以及長期應用廣譜抗生
13、素所致的體內(nèi)維生素Ki治療。5 .下述藥物中用于拮抗肝素過量的是A.維生素KB.維生素CC.硫酸魚精蛋白D.氨甲苯酸E.氨甲環(huán)酸正確答案C6 .對抗香豆素過量引起出血可選用A.垂體后葉素B.維生素CC.魚精蛋白D.維生素KE.氨甲苯酸正確答案D7-10A.甲蔡氫釀B.酚磺乙胺C.氨甲環(huán)酸D.魚精蛋白E.卡巴克絡7 .屬于促凝血因子合成藥8 .屬于促凝血因子活性藥9 .作用于血管通透性藥的是10 .抗纖維蛋白溶解藥正確答案ABEC階段小結一促/抗凝血藥L腥鹿血因孑合成一維生素2.促腰血因子活性一同事乙胺卜林桿坡自溶氫基己氨甲革穌、氮甲環(huán)酸)g人卷血管通透性一卡巴克絡|品蛇毒血凝*6.拮抗肝素一魚
14、摘蛋白1 .肝素,低分子肝素(氧)工雎生素K拮抗劑一隼法林(慢)3直接福血抑達比加群防4凝血因子*抑制精(1)間接靖達肝英幀.依達肝素直接立沙班11-12A.維生素B2B.肝素C.香豆素類D.維生素K1E.阿司匹林11 .防止急性血栓的首選藥物12 .口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、腦梗塞正確答案BC13-15A.肝素B.華法林C.曝氯匹定D.尿激酶E.維生素K13 .在體外無抗凝作用,在體內(nèi)有凝血作用14 .既在體內(nèi)有抗凝作用,又在體外有抗凝作用的藥物是15 .可抑制血小板聚集和釋放正確答案BAC第三節(jié)溶栓藥促進纖維蛋白溶解而溶解血栓。一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1 .尿激酶鏈激
15、酶靜脈注射,纖溶酶活性迅速上升。2 .靜脈溶栓治療首選一一阿替普酶、瑞替普腌。(1)阿替普酶一一選擇性激活血栓部位的纖溶酶原,故不產(chǎn)生鏈激酶常見的出血并發(fā)癥。須連續(xù)靜脈給藥。(2)瑞替普酶一一溶栓迅速、完全和持久。(二)典型不良反應一一常見:出典,嚴重可死亡。(三)禁忌證(1)出血性疾?。簝?nèi)臟出血出血性腦卒中大血管穿刺消化性潰瘍主動脈夾層外傷或擇期手術正在使用抗凝血藥。(2)顱內(nèi)月中瘤。(3)較長時間(10min)心肺復蘇、左心房內(nèi)血栓。(4)嚴重高血壓(170/110mmHg糖尿病合并視網(wǎng)膜病變嚴重肝功能或腎功能不全。(四)藥物相互作用1 .與其他影響凝血的藥物合用,可增加出血危險。2 .鏈
16、激酶、尿激酶與阿司匹林聯(lián)用,可增加療效,且不顯著增加嚴重出血的發(fā)生率。二、用藥監(jiān)護(一)監(jiān)測出血(二)監(jiān)護溶栓藥的治療時間窗-盡早用藥:急性腦卒中發(fā)作后,34h后仍不改善,可能出現(xiàn)代謝衰竭。超過6h的缺血性腦卒中者可給予尿激酶。第四節(jié)抗血小板藥抑制血小板聚集,從而抑制血栓形成第一亞類環(huán)氧酶抑制劑一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點用藥阿司匹林一一使血小板的環(huán)氧酶(COX乙?;?,減少TXA的生成,抑制血小板聚集一1 .對所有急性缺血性心血管事件患者,如:心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、而性腦卒中等,應盡快給予阿司匹林,長期服用。阿司匹林已成為心肌梗死患者的一級預防2 .阿司匹林一一心血管事件一、二級預
17、防的“基石”:不進行溶栓患者一一腦卒中后盡早(最好3 8h內(nèi))開始使用;阿栓患者一一溶栓24h后使用阿司匹林,或阿司匹林與雙喀達莫復合制劑。(二)典型不良反應一一“為您揚名易"TANG消化道黏膜損傷、潰瘍;增加出血傾向;延長出血時間;過敏反應一一過敏性哮喘,尊麻疹;瑞夷綜合征一一12歲以下兒童,尤其在水痘或流感病毒感染時更易誘發(fā)?!驹倩厥譚ANG非番體抗炎藥單元阿司四林口快_TANG非倒體抗炎,抑制環(huán)視醒,_一解熱又鎮(zhèn)痛,,堂隗抑制血,®不良反應多.為您揚名易.二、用藥監(jiān)護阿一應對阿司匹林抵抗或稱“治療反應變異"(治療低反應或無反應)。應對:(1)最佳劑量7510
18、0mg/d。(2)盡量服用腸溶制劑。(3)避免服用其他非番體抗炎藥。(4)控制血壓、血糖、血脂。第二亞類二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑曝氯匹定、氯叱格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛TANG化后一一嚷氯匹定、XX格雷、X格雷一、藥理作用與臨床評價(-)作用特點二磷酸腺甘(ADP存在于血小板細胞內(nèi),通過血小板膜上的ADFS體加速血小板的凝聚。ADPg體有3種亞型,即P2Y1、P2Y12?口P2X1。其中P2Y12僅存在于血小板膜上,而P2X1存在于血小板和血管內(nèi)皮細胞,因此P2Y12阻斷劑可抑制血小板聚集而不影響血管反應。氯一格雷阿一口服后起效快,3h即可達血漿峰值??捎糜谛?/p>
19、近心肌梗死、腦卒中、周圍動脈病變(快)。替格雷洛一一作用直接、迅速且可逆,不需要通過代謝激活,是第一個在所有急性冠脈綜合建人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡率的抗血小板藥(快)。一氯匹定服后2448h才能顯現(xiàn)(慢)o(二)典型不良反應出jin(鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等)。二、用藥監(jiān)護(一)潛在的相互作用可抵消氯叱格雷對心血管的保護作用氯叱格雷與PPI長期合用會增加心臟突發(fā)事件及病死率。應:(1)改用雷貝拉口坐、泮托拉唾,或代受體阻斷劑及胃黏膜保護劑米索前列醇、硫糖鋁。(2)選用不受PPI影響的抗血小板藥一一替格雷洛替代。(3)兩種藥間隔服用(晨服氯叱格雷,睡前服用PPI)?!驹倩厥?/p>
20、TANG消化系統(tǒng)用藥(四)藥物相互作用 抗血小根土即引*胃麴超獨圓息同府使用.刃國制刻以舫由睡里里里士%使用瓢毗格言青,如領使用房子厚和制(二)抗血小板藥的“抵抗”問題氯叱格雷抵抗或稱“治療反應變異"、治療低反應或無反應性。應對:(1)增加劑量。(2)聯(lián)合應用黏蛋白整合素受體阻斷劑一一替羅非班(后述)。(三)擇期手術者(1)術前1周停用抗血小板藥,否則易致術中出血或術后有穿刺部位出血和血栓形成。(2)由創(chuàng)傷、手術和其他病理情況而致的出血危險增加時禁用抗血小板藥。第三亞類磷酸二酯酶抑制劑雙喀達莫、西洛他晚。一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1 .雙達莫激活血小板環(huán)磷腺甘,或M制磷酸二
21、酯酶對cAMP勺降解作用,使cAMPt度增高抗血小板作用。雙喀達莫增強前列環(huán)素活性,抑制血小板聚集,故人體存在前列環(huán)素時才有效。前列環(huán)素缺乏或應用了大劑量阿司匹林一一無效。阿司匹林(小劑量)聯(lián)合應用。適用于一一A.植入人工瓣膜患者;B.口服抗凝血藥仍有血栓栓塞患者;C.阿司匹林不能耐受或有出血傾向者;D.與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中預防。靜脈滴注時應遮光。2.西洛他晚抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性,使血管平滑肌內(nèi)cAMP濃度上升,擴張血管,對抗血小板凝集。用于一一外周動脈血管閉塞癥引起的缺血性癥狀,如潰瘍、肢痛、間歇性跛行。(二)典型不良反應出血傾向;下狀動脈竊血”一一用于治療缺血性心臟
22、病時,可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”,導致病情惡化。(三)藥物相互作用1 .雙達莫與抗凝血藥(肝素、華法林)、鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非番體抗炎藥同時使用出血危險加大。2 .雙達莫與阿司匹林合用可增強療效,宜減量。3 .西洛他哇與前列腺素E1起協(xié)同作用。第四亞類整合素受體阻斷劑(血小板膜糖蛋白nb/ma受體阻斷劑)替羅非班一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點抑制纖維蛋白原與血小板膜表面糖蛋白nb/田a受體的結合,阻礙血小板相互結合并聚集成團,阻斷血小板聚集最后共同通路。替羅非班一一高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白nb/ma受體阻斷劑。減少血栓負荷和繼發(fā)的遠端微循環(huán)栓塞,改善心肌組織水平的灌注。快速、有
23、效、可逆,靜注5min起效,持續(xù)38h。用于:冠狀動脈綜合征;不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死。(二)典型不良反應出血;血小板計數(shù)減少;血紅蛋白減少、血細胞比容下降。二、用藥監(jiān)護(一)監(jiān)測出血反應(二)注意與抗凝血藥、中藥的聯(lián)合應用(1)與肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿加曲班聯(lián)合應用一一協(xié)同抗凝血,但增加出血風險。(2)與中藥:當歸等聯(lián)合應用一一增加出血風險。階段小結2溶栓藥、抗血小板藥(TANG一、溶栓藥1 .靜脈溶栓首選一一阿替普酶、瑞替普酶;2 .尿激酶鏈激酶二、抗血小板藥1 .環(huán)氧酶抑制劑一一阿司匹林2 .二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑一一曝氯匹定、XX格雷、X格雷洛3 .磷酸二酯酶抑制
24、劑一一雙喀達莫、西洛他晚(雙喜臨門TANG4 .整合素(血小板膜糖蛋白nb/ma)受體阻斷劑一一替羅非班階段小結1環(huán)一促/抗凝血藥(TANG促1 .促凝血因子合成一一維生素K12 .促凝血因子活性一一酚磺乙胺3 .抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)4 .影響血管通透性卡巴克絡5 .蛇毒血凝酶6 .拮抗肝素一一魚精蛋白抗1 .肝素、低分子肝素(急)2 .維生素K拮抗劑一一華法林(慢)3 .直接凝血酶抑制劑一一達比加群酯4 .凝血因子X抑制劑(1)間接一一磺達肝癸鈉、依達肝素(2)直接一一XX沙班【單元測試】1 .阿司匹林的抗血小板作用機制為A.抑制血小板中TXA的合成B.抑制內(nèi)皮細胞
25、中TXA的合成C.激活環(huán)氧酶D.促進內(nèi)皮細胞中PGb的合成E.促進血小板中PGb的合成2 .雙喀達莫最主要的抗凝作用機制是A.抑制凝血酶B.抑制磷酸二酯酶,使cAMF#解減少C.激活腺甘酸環(huán)化酶,使cAMW成增多D.激活纖溶酶E.抑制纖溶酶3.3.鏈激酶應用過量可選用的拮抗藥A.維生素KiB.魚精蛋白C.葡萄糖酸鈣D.氨甲苯酸E.葉酸4.4.心血管事件一、二級預防的“基石”是A.尿激酶B.阿司匹林C.對乙酰氨基酚D.維生素KiE.肌昔5.5.下述質子泵抑制劑中對氯叱格雷療效影響最小的是A.奧美拉晚B.泮托拉晚C.蘭索拉晚D.埃索美拉晚E.法莫替丁6.6.關于阿司匹林的描述,錯誤的是A.所有診斷
26、為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應長期服用B.冠狀動脈移植術后長期服用,每日100mgC.為50歲以上心肌梗死患者的一級預防用D.口服吸收迅速,生物利用度約70%E.溶栓治療24h內(nèi)應用阿司匹林作為輔助治【7-11】A.曝氯匹定B.替格雷洛C.氯叱格雷D.替羅非班E.雙喀達莫7 .人體存在前列環(huán)素時才有效8 .需迅速抗血小板作用時,不能選用的二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑9 .對阿司匹林過敏或不耐受者可選用10 .第3代二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑【單元測試解析版】1 .阿司匹林的抗血小板作用機制為A.抑制血小板中TXA的合成B.抑制內(nèi)皮細胞中TXA的合成C.激活環(huán)氧酶D.促進內(nèi)皮細胞中PGb
27、的合成E.促進血小板中PGb的合成正確答案A11 .高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體抑制劑12-16】A.維生素Bl2B.肝素C.香豆素類D.維生素K1E.阿司匹林12 .防止急性血栓的首選藥物13 .口服可用于防治心肌梗死、腦梗死14 .新生兒出血宜選用15 .通過影響花生四烯酸代謝抗血小板16 .惡性貧血可選用2 .雙喀達莫最主要的抗凝作用機制是A.抑制凝血酶B.抑制磷酸二酯酶,使cAMFW解減少C.激活腺甘酸環(huán)化酶,使cAMW成增多D.激活纖溶酶E.抑制纖溶酶正確答案B3 .鏈激酶應用過量可選用的拮抗藥A.維生素K1B.魚精蛋白C.葡萄糖酸鈣D.氨甲苯酸E.葉酸正確答案D
28、,活題。3 .抗纖維蛋白溶解藥一氨甲環(huán)酸,氨基己酸抑制纖維蛋臼與舒溶酶紹合,從而抑耦軒空蛋白凝塊的III二級預防的“基石”是用于;血汗維量白溶解亢進引起的林耕出倒,對怪性厚4 .心血管事件一、A.尿激酶B.阿司匹林C.對乙酰氨基酚D.維生素KE.肌昔正確答案B5 .下述質子泵抑制劑中對氯叱格雷療效影響最小的是A.奧美拉口坐B.泮托拉口坐C.蘭索拉晚D.埃索美拉晚E.法莫替丁正確答案B,曾經(jīng)在消化系統(tǒng)做過的原題??寡“澹ㄋ模┧幬锵嗷プ饔肔噸鄴可能引量胃灼施愁遢量,同時使用索子素理制劑以防止直渡睡空蚪口蜷臺明顯降卡【錯論】使用新眥格雷者.如須使用質子泵抑制6 .關于阿司匹林的描述,錯誤的是A.所
29、有診斷為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應長期服用B.冠狀動脈移植術后長期服用,每日100mgC.為50歲以上心肌梗死患者的一級預防用藥D.口服吸收迅速,生物利用度約70%E.溶栓治療24h內(nèi)應用阿司匹林作為輔助治療正確答案E,24h后。A.曝氯匹定B.替格雷洛C.氯叱格雷D.替羅非班E.雙喀達莫7 .人體存在前列環(huán)素時才有效8 .需迅速抗血小板作用時,不能選用的二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑9 .對阿司匹林過敏或不耐受者可選用10 .第3代二磷酸腺甘P2Y12受體阻斷劑11 .高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受體抑制劑正確答案EACBDA.維生素B2B.肝素C.香豆素類D.維生素KE
30、.阿司匹林12 .防止急性血栓的首選藥物13 .口服可用于防治心肌梗死、腦梗死14 .新生兒出血宜選用15 .通過影響花生四烯酸代謝抗血小板16 .惡性貧血可選用正確答案BCDEA第五節(jié)抗貧血藥第一亞類鐵劑一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點鐵吸收后作為機體生成紅細胞的原料以口服制劑為首選:以吸收較高的亞鐵劑為首選硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵。蔗糖鐵一一用于口服鐵劑不能有效緩解的缺鐵性貧血。(二)典型不良反應1 .口服:惡心、腹痛、腹瀉、便秘、黑便、食欲減退;糖漿劑可使牙齒變黑。2 .肌注:(1)局部一一注射部位疼痛或色素沉著、皮膚痛癢;(2)全身一一面部潮紅、頭痛、頭暈;肌及及關節(jié)酸痛、
31、寒戰(zhàn)發(fā)熱;呼吸困難、心動過速以至過敏性休克,幼兒常可致死亡。(三)藥物相互作用1 .維生素C與鐵劑同服一一鐵劑吸收增加,但也容易導致胃腸道反應。2 .口服鐵劑與抗酸藥如碳酸氫鈉、磷酸鹽類及含糅酸與藥物或飲料同用一一產(chǎn)生沉淀而影響吸收。二、用藥監(jiān)護(一)盡量選擇二價鐵(1)胃酸缺乏者,宜與稀鹽酸并用。(2)維生素C促進鐵轉變?yōu)槎r鐵,或與鐵形成絡合物,促進吸收一一口服鐵劑應并用維生素C(二)預防鐵負荷過重鐵劑在胃腸道的吸收有黏膜自限現(xiàn)象,即鐵的吸收與體內(nèi)儲存量有關。誤服、攝入量過大或使用鐵制品來煎煮酸性食物一一腐蝕胃黏膜,使血循環(huán)中游離鐵過量一一細胞缺氧、酸中毒、休克。處理一一洗胃和對癥治療。與
32、負荷過多發(fā)生于長期多次輸血者一一壞死性胃炎、腸炎,嚴重嘔吐、腹瀉及腹痛,血壓與低,甚至昏迷一一治療:去鐵胺。(三)其他監(jiān)測(1)妊娠期補充鐵劑以在妊娠中、后期最適當。(2)在血紅蛋白恢復正常后,仍需繼續(xù)服用36月,以補充貯存鐵量。(3)不應與濃茶同服(含糅酸,可與鐵形成沉淀)。(4)顆粒劑不宜用熱開水沖服,以免影響吸收;服用時應用吸管、服后漱口,以防牙齒變黑。第二亞類巨幼紅細胞性貧血治療藥維生素B12、葉酸一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1 .葉酸一一還原成具有活性的四氫葉酸一一體內(nèi)轉移“一碳單位”的載體,“一碳單位”與維生素B2共同促進紅細胞的成熟與增殖。尤其適用于:營養(yǎng)不良或嬰兒期、妊
33、娠期葉酸需要量增加所致的巨幼紅細胞性貧血。惡性貧血一一可以糾正異常血象,但不能改善神經(jīng)損害癥狀,故應以維生素B12為主,葉酸為輔;小劑量一一用于妊娠期預防胎兒神經(jīng)管畸形。2 .維生素B12適用于:巨幼紅細胞性貧血、神經(jīng)炎、口炎性腹瀉。惡性貧血者一一須肌注,并終身使用。不能靜脈注射。口服給藥無效。(二)禁忌證與一家族遺傳性球后視神經(jīng)炎及弱視癥者。(三)藥物相互作用不宜與2B生素C同服與一維生素C可能抑制葉酸吸收,并可破壞維生素B12,導致葉酸與維生素B2活性降低。對比TANG一鐵劑應該與維生素C同服。二、用藥監(jiān)護(一)明確診斷如因維生素B2缺乏引起的貧血,只能用維生素B12,或維生素B12與葉酸
34、的聯(lián)合用藥,不能單獨用葉酸.否則會加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。(二)服用葉酸時須同時補充維生素B12(三)服用葉酸、維生素B2治療后直補鉀(四)妊娠期用藥小劑量葉酸(日劑量小于0.8mg)預防胎兒神經(jīng)管畸形。如葉酸日劑量大于0.8mg時,可能給胎兒帶來危害不是越多越好!TANG!妊娠期婦女應避免使用維生素B2。(五)藥物間相互作用1.甲氨蝶吟、乙胺喀呢一一對二氫葉酸還原酶有較強的親和力,阻止葉酸轉化為四氫葉酸,從而拮抗葉酸的治療作用二甲氨蝶吟治療白血病等月中瘤時,如使用大劑量葉酸,也會降低甲氨蝶吟的療效。0第三亞類重組人促紅素一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點內(nèi)源性人促紅素主要由腎臟、肝臟產(chǎn)生。慢性腎
35、功能不全合并貧血一一腎性貧血,需要外源性補充。第一亞類興奮骨髓造血功能藥一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1 .肌昔一一人體的正常成分,能直接透過細胞膜進入人體細胞,參與體內(nèi)核酸代謝、能量代謝和蛋白質合成,使處于低能缺氧狀態(tài)下的組織細胞繼續(xù)代謝。用于:白細胞減少癥、血小板減少癥、肝炎的輔助治療。重組人促紅素一一促進紅細胞成熟,增加紅細胞和血紅蛋白含量;穩(wěn)定紅細胞膜,提高紅細胞膜抗氧化酶功能。用于:2 .腎性貧血3 .非腎性貧血(如惡性月中瘤、免疫疾病、艾滋病)4 .早產(chǎn)兒伴隨的貧血5 .外科手術前自體貯血(二)典型不良反應靜脈給藥一一類流感樣癥狀(自限)。慢性腎衰竭者在治療早期,可出現(xiàn)血壓升
36、高及癲癇發(fā)作。(三)禁忌證一一1.難以控制的高血壓。2.妊娠及哺乳期(致畸)。(四)相互作用一一與大劑量維生素C合用可致心功能受損一一小結TANG維生素C只能跟鐵劑合用。二、用藥監(jiān)護(一)監(jiān)測轉鐵蛋白、血鉀水平(1)因紅細胞造血而動用體內(nèi)儲存鐵,應同時補充鐵劑。(2)鐵負荷過重患者,用藥后易發(fā)生感染。血漿鐵蛋白水平偏低者,大劑量應用可致視力及聽力障礙。(3)若出現(xiàn)血鉀升高,應調整飲食和劑量。(二)注意結構變化因不同儲存條件變化,蛋白變性而降低效價,且具抗原性,刺激人體產(chǎn)生抗體一一純紅細胞再生障礙性貧血。因此,在儲存和用藥前切勿震蕩.冷處儲存:適當應用免疫抑制劑和糖皮質激素。第六節(jié)開白細胞藥2
37、.腺喋吟核酸組成成分,參與DNAF口RN*成,當白細胞缺乏時可促進白細胞增生。用于:白細胞減少,特別是月中瘤化療、放療以及苯類物質中毒所造成的白細胞減少,以及急性中性粒細胞減少癥。3 .小聚胺促進造血功能,增加末梢白細胞數(shù)量。用于:防治月中瘤化療(環(huán)磷酰胺等)、放療、苯中毒引起的白細胞減少癥。(二)禁忌證骨髓中幼稚細胞未顯著減少,或外周血中存在骨髓幼稚細胞的髓性白血病患者。二、用藥監(jiān)護規(guī)避可引起粒細胞計數(shù)減少的藥品:1 .抗甲狀腺藥甲琉咪哇等2 .免疫抑制劑來氟米特等3 .抗月中瘤藥阿糖胞甘等4 .非番體抗炎藥5 .抗生素:磺胺類、氯霉素等6 .抑酸藥(XX替丁、XX拉口坐)第二亞類粒細胞集落
38、刺激因子和粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子粒細胞集落剌激因子(G-CSF、巨噬細胞集落刺激因子(M-CSF和粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF,治療與粒細胞減少的相關性疾病,減少嚴重感染發(fā)生率。一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1 .非格司亭與粒系祖細胞及成熟中性粒細胞表面的特異性受體結合,促進粒系祖細胞增殖、分化,增強成熟中性粒細胞的趨化性、吞噬性和殺傷功能,促使中性粒細胞釋放至血循環(huán)一一使中性粒細胞增多。2 .沙格司亭影響造血祖細胞的存活、克隆表達和分化,誘導定向祖細胞向粒細胞-巨噬細胞分裂和分化。與靶細胞表面的特異性受體結合,從而誘導細胞分化、成熟,激活成熟的粒細胞和巨噬細胞,也可促進巨核細胞和紅系祖細胞的增殖。(二)禁忌證1 .自身免疫性血小板減少性紫瘢者。2 .骨髓中幼稚細胞未顯著減少的髓性白血病及外周血中存在骨髓
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