膽堿受體阻斷藥1課件

1、膽堿受體阻斷藥1對(duì)受體的選擇性分為對(duì)受體的選擇性分為1.M （M1、M2、M3）受體阻滯劑受體阻滯劑 2. N （N1、N2）受體阻斷劑受體阻斷劑按用途分為：按用途分為：1.平滑肌解痙藥：阿托品平滑肌解痙藥：阿托品,溴丙溴丙 胺太林胺太林,貝那替秦貝那替秦2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美卡拉明神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美卡拉明3.骨骼肌松弛藥：筒箭毒堿、琥珀骨骼肌松弛藥：筒箭毒堿、琥珀(h p)膽堿膽堿4.中樞抗膽堿藥：苯海索中樞抗膽堿藥：苯海索膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)藥的分藥的分類類第一頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿來源：來源：天然生物堿為

2、左旋莨菪堿（不穩(wěn)定）天然生物堿為左旋莨菪堿（不穩(wěn)定）提取過程提取過程(guchng)(guchng)中得到消旋莨菪堿中得到消旋莨菪堿 阿托阿托品品 第二頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1第三頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1 阿托品（阿托品（Atropine） 性質(zhì)：和性質(zhì)：和M受體結(jié)合受體結(jié)合(jih)(jih)，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 ACh或或M受體激動(dòng)藥的作用。對(duì)受體激動(dòng)藥的作用。對(duì)M1、M2、M3都有阻斷作用，大劑量對(duì)都有阻斷作用，大劑量對(duì)N1受受體也有阻斷作用。體也有阻斷作用。 第四頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1阿托品的作用阿托品的作用(zuyng)和用途和用途抑制汗腺抑制汗腺(hn

3、xin)分泌分泌作用作用(zuyng) 用途用途對(duì)唾液腺、呼吸道腺體分對(duì)唾液腺、呼吸道腺體分泌抑制明顯泌抑制明顯胃酸分泌作用弱，但胃酸分泌作用弱，但哌侖西哌侖西平平作用明顯作用明顯 麻醉前給藥麻醉前給藥 流涎流涎(重金屬中重金屬中毒毒,帕金森病帕金森病) 盜汗盜汗(肺結(jié)核肺結(jié)核) 哌侖西平哌侖西平治療治療 胃潰瘍胃潰瘍器官器官1.腺體腺體第五頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1可緩解可緩解(hun ji)(hun ji)幽門幽門痙攣性胃痛痙攣性胃痛 阻斷瞳孔阻斷瞳孔(tngkng)括約肌括約肌M受體，受體，a 受體相對(duì)占優(yōu)勢(shì)擴(kuò)瞳，受體相對(duì)占優(yōu)勢(shì)擴(kuò)瞳，可持續(xù)可持續(xù)7-10日日阻斷睫狀肌的阻斷睫狀肌的

4、M受體受體調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)(tioji)麻痹，視近物不清麻痹，視近物不清（可維持（可維持7 12日日)可致眼內(nèi)壓可致眼內(nèi)壓胃腸平胃腸平 降低胃腸平滑肌的降低胃腸平滑肌的收縮收縮 滑肌滑肌 幅度和頻率幅度和頻率 蠕動(dòng)蠕動(dòng) 胃腸括胃腸括 幽門括約肌若處于收縮幽門括約肌若處于收縮 約肌約肌 狀態(tài)，則可松弛狀態(tài)，則可松弛緩解胃、腸絞痛緩解胃、腸絞痛 虹膜、睫狀體炎虹膜、睫狀體炎驗(yàn)光驗(yàn)光 配鏡（兒配鏡（兒童童, ,準(zhǔn)確測(cè)出準(zhǔn)確測(cè)出 晶狀體屈光度晶狀體屈光度) ) 青光眼禁用。青光眼禁用。 2.眼眼3. 平滑肌平滑肌 第六頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1膀胱逼尿肌松弛膀胱逼尿肌松弛(sn ch)(sn ch)、三

5、角肌收縮，減少排尿三角肌收縮，減少排尿 作用弱，對(duì)輸尿管和腎作用弱，對(duì)輸尿管和腎絞痛效果差絞痛效果差 膀胱膀胱(png gung)刺激刺激癥狀、癥狀、 尿頻、尿急尿頻、尿急遺尿癥遺尿癥 和中藥和中藥(zhngyo)(zhngyo)排石排石湯配伍，可增加療湯配伍，可增加療效效 對(duì)膽道系統(tǒng)作用不明顯對(duì)膽道系統(tǒng)作用不明顯 膽絞痛效果差，膽絞痛效果差，常和哌替啶或嗎常和哌替啶或嗎啡合用啡合用 作用弱，支氣管哮喘主要作用弱，支氣管哮喘主要用擬腎上腺素藥用擬腎上腺素藥 異丙基阿托品可治了異丙基阿托品可治了喘息型慢支喘息型慢支膀胱膀胱 輸尿管輸尿管 膽管膽管 支氣管支氣管 第七頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥

6、1大劑量大劑量(jling)(jling)擴(kuò)張血管：擴(kuò)張血管： 出汗出汗 體溫體溫 血血管被動(dòng)擴(kuò)張管被動(dòng)擴(kuò)張 散熱；散熱；直接擴(kuò)血管直接擴(kuò)血管 治療感染中毒性性治療感染中毒性性休克：休克：解除血管痙解除血管痙攣攣(jn lun)(jn lun)，改善微，改善微循環(huán)。循環(huán)。伴高熱、心率過快伴高熱、心率過快者不用者不用 血管血管(xugun)(xugun) 第八頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1解救有機(jī)解救有機(jī)(yuj)磷酸磷酸酯類中毒酯類中毒阻斷阻斷(z dun)(z dun)M受體受體其它其它(qt)(qt)心率增快心率增快: 阻斷心臟阻斷心臟M2受受體體,從而解除迷走神經(jīng)對(duì)心從而解除迷走神經(jīng)對(duì)

7、心臟的抑制作用，使心率加快臟的抑制作用，使心率加快心率減慢：心率減慢：0.4-0.6mg時(shí)時(shí)。阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜突觸前膜M1受體，抑制了受體，抑制了負(fù)反饋效應(yīng)，使負(fù)反饋效應(yīng)，使Ach釋放增釋放增多。多。 4 心臟心臟 治療竇房阻滯、房室治療竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯引起的緩慢傳導(dǎo)阻滯引起的緩慢型心律失常。如竇性型心律失常。如竇性心動(dòng)過緩等心動(dòng)過緩等 第九頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)1-2mg興奮延腦和大腦，興奮延腦和大腦，4mg中樞中樞興奮明顯興奮明顯(mngxin)，10mg以上，中樞癥以上，中樞癥狀明顯。狀明顯。第十頁(yè)，共二十七

8、頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1第十一頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1阿托品作用小節(jié)阿托品作用小節(jié)1、抑制腺體的分泌。、抑制腺體的分泌。2、對(duì)眼的作用：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹、對(duì)眼的作用：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹、視遠(yuǎn)物。視遠(yuǎn)物。3、松弛胃腸道平滑肌。、松弛胃腸道平滑肌。4、加快心率、拮抗迷走神經(jīng)過度、加快心率、拮抗迷走神經(jīng)過度(gud)興奮引起的興奮引起的房室傳導(dǎo)阻滯。房室傳導(dǎo)阻滯。5、大劑量擴(kuò)張血管。、大劑量擴(kuò)張血管。6、中樞先興奮后抑制作用。、中樞先興奮后抑制作用。第十二頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1. 阿托品作用廣泛，應(yīng)用其中一種作用時(shí)阿托品作用廣泛，應(yīng)用其中一種作用時(shí)

9、,其他作用則成為副作其他作用則成為副作用。用。如：口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅如：口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅(chohng)、中樞中毒癥狀。、中樞中毒癥狀。阿托品的最低致死量，成人為：阿托品的最低致死量，成人為：80-130 mg，兒童為兒童為 10 mg。2. 阿托品類植物：顛茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖，阿托品類植物：顛茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖，過量食用，也可出現(xiàn)過量食用，也可出現(xiàn)(chxin)阿托品樣中毒。阿托品樣中毒。 第十三頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1 3. 阿托品中毒的解救：阿托品中毒的解救：對(duì)癥對(duì)癥(du zhng)處理：洗胃、導(dǎo)

10、瀉。處理：洗胃、導(dǎo)瀉。 毒扁豆堿毒扁豆堿 1-4 mg（兒童兒童0.5 mg）緩慢注射，對(duì)抗阿托品中緩慢注射，對(duì)抗阿托品中毒（包括毒（包括 瞻忘與昏迷）因?yàn)槎颈舛箟A瞻忘與昏迷）因?yàn)槎颈舛箟A 維持作用時(shí)間短維持作用時(shí)間短,需反復(fù)需反復(fù)給藥。給藥。 地西泮可解救中樞興奮癥狀，但不可用吩噻嗪類藥物地西泮可解救中樞興奮癥狀，但不可用吩噻嗪類藥物(因因?yàn)樽钄酁樽钄郙受體，加重中毒受體，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。 第十四頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1山莨菪堿山莨菪堿 anisodamine來源來源(liyun)(liyun)：唐古特莨

11、菪中提取的生物堿，也唐古特莨菪中提取的生物堿，也稱稱654，人工合成品為，人工合成品為 654-2。第十五頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1 與阿托品相比，其特點(diǎn)與阿托品相比，其特點(diǎn)(tdin)如下：如下： 1 .中樞興奮作用弱中樞興奮作用弱 2 .擴(kuò)瞳作用弱擴(kuò)瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱抑制唾液分泌作用弱 4 .選擇性解除血管痙攣選擇性解除血管痙攣 5 .選擇性解除平滑肌痙攣選擇性解除平滑肌痙攣 第十六頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1 用途：用途： 1 感染中毒性休克感染中毒性休克 2 內(nèi)臟內(nèi)臟(nizng)平滑肌絞痛平滑肌絞痛不良反應(yīng)，禁忌證同阿托品不良反應(yīng)，禁忌證同阿托品 第十七頁(yè)，

12、共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1特點(diǎn)特點(diǎn)(tdin)：1.中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、抗暈動(dòng)。中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、抗暈動(dòng)。對(duì)呼吸中樞有興奮對(duì)呼吸中樞有興奮(xngfn)作用作用 東莨菪堿東莨菪堿 scopolamine 2 .抑制腺體分泌作用抑制腺體分泌作用(zuyng)阿托品阿托品3 .中樞抗膽堿作用中樞抗膽堿作用4 .外周作用小于阿托品外周作用小于阿托品 第十八頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1用途：用途：1.麻醉麻醉(mzu)前給藥：優(yōu)于阿托品（抑制腺前給藥：優(yōu)于阿托品（抑制腺 體分泌、鎮(zhèn)靜）體分泌、鎮(zhèn)靜）2.抗暈動(dòng)病抗暈動(dòng)病 ： 預(yù)防給藥效果好，也可預(yù)防給藥效果好，也可 和苯海拉明合用。和苯海拉明合

13、用。3.治療嘔吐：妊娠及放射性嘔吐治療嘔吐：妊娠及放射性嘔吐4.帕金森病：減少流涎、震顫、肌帕金森?。簻p少流涎、震顫、肌 肉強(qiáng)直肉強(qiáng)直( (與中樞抗膽堿作用有關(guān)與中樞抗膽堿作用有關(guān)) ) 第十九頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1阿托品的合成阿托品的合成(hchng)(hchng)代用品代用品 由于阿托品的選擇性低，副作用較多，由于阿托品的選擇性低，副作用較多，通過通過(tnggu)對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，合成一對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，合成一些代用品：些代用品：合成擴(kuò)瞳藥合成擴(kuò)瞳藥合成解痙藥合成解痙藥選擇性選擇性M受體阻斷藥受體阻斷藥第二十頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥11. 合成合成(hchng)擴(kuò)瞳擴(kuò)

14、瞳藥藥后馬托品（后馬托品（homatropine）托吡卡胺托吡卡胺 (tropicamide)環(huán)噴托酯環(huán)噴托酯 (cyclopentolate)尤卡托品尤卡托品 (eucatropine) 第二十一頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1第二十二頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1季胺類季胺類溴丙胺太林（普魯本辛）溴丙胺太林（普魯本辛）作用作用(zuyng)：（1） 選擇性作用選擇性作用(zuyng)于胃腸平滑肌于胃腸平滑肌;（2） 抑制胃液抑制胃液(wiy)分泌分泌;2. 合成解痙藥合成解痙藥第二十三頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1用途用途(yngt)：（1）胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣）胃、十二指腸潰瘍

15、、胃腸痙攣(jn lun)、消化性潰瘍輔助藥消化性潰瘍輔助藥（2）遺尿）遺尿(y nio)癥癥（3）妊娠嘔吐）妊娠嘔吐第二十四頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1叔胺類叔胺類貝那替秦（胃復(fù)康）貝那替秦（胃復(fù)康）口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌液分泌(fnm)，有安定作用，有安定作用奧芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、奧芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、噴噻溴胺等胃腸平滑肌痙攣，作為噴噻溴胺等胃腸平滑肌痙攣，作為(zuwi)治療胃潰治療胃潰瘍的輔助用藥。瘍的輔助用藥。其它其它(qt)季銨類化合物：季銨類化合物：第二十五頁(yè)，共二十七頁(yè)。膽堿受體阻斷藥1其它其它(qt)叔胺類化合物：叔胺類化合物：用途用途(yngt)：（1） 適用適用(shyng)于兼有焦慮癥的潰瘍病人于兼有焦慮癥的潰瘍病人（2）腸蠕動(dòng)亢進(jìn)）腸蠕動(dòng)亢進(jìn)（3）膀胱刺激癥）膀胱刺激癥 雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等，雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等，有解除平滑肌痙攣?zhàn)饔?。有解除平滑肌痙攣?zhàn)饔?。第二十六?yè)，共二十七