天然藥物化學(xué)緒論

1、天然藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)第一章總論（Generation）一、天然藥一、天然藥物的來源及應(yīng)用物的來源及應(yīng)用。二、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容。二、天然藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容。三、天然藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)三、天然藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)四、天然藥物化學(xué)的發(fā)展。四、天然藥物化學(xué)的發(fā)展。2 2五、學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的目的和意義及方法。五、學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的目的和意義及方法。 天然藥物是指動物、植物、和礦物等自然天然藥物是指動物、植物、和礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物。界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物。一、天然藥物的來源及應(yīng)用一、天然藥物的來源及應(yīng)用（如土鱉蟲、地龍等）如土鱉蟲、地龍等）天然藥物天然藥物植物植物 （為主）

2、（為主） 動物動物微生物微生物礦物礦物（如石膏（如石膏CaSOCaSO4 42H2H2 2O O） （如青霉菌、放線菌等）（如青霉菌、放線菌等）海洋生物海洋生物 （如芋螺等）（如芋螺等）神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)列為上品，主列為上品，主補(bǔ)五臟，安精神，定魂魄，止補(bǔ)五臟，安精神，定魂魄，止驚悸，明目，開心益智，久服驚悸，明目，開心益智，久服有輕身延年之功效。有輕身延年之功效。 白果是銀杏的俗稱，被白果是銀杏的俗稱，被稱作為是植物中的活化石。稱作為是植物中的活化石。白果含白果醇、白果酸，具白果含白果醇、白果酸，具有殺菌功能，有化痰、止咳、有殺菌功能，有化痰、止咳、補(bǔ)肺、通經(jīng)、止?jié)帷⒗虻妊a(bǔ)肺、通經(jīng)、止?jié)?/p>

3、、利尿等療效。療效。 穿山甲為鯪鯉科穿山甲為鯪鯉科動物鯪鯉的鱗片，處動物鯪鯉的鱗片，處方名有炮山甲、醋山方名有炮山甲、醋山甲、炮甲珠或炒甲片甲、炮甲珠或炒甲片等。其味咸，性微寒，等。其味咸，性微寒，入肝、胃二經(jīng)。入肝、胃二經(jīng)。本本草綱目草綱目中記載穿山中記載穿山甲甲“除痰瘧寒熱，風(fēng)除痰瘧寒熱，風(fēng)痹強(qiáng)直疼痛，通經(jīng)絡(luò)，痹強(qiáng)直疼痛，通經(jīng)絡(luò)，下乳汁，消癰腫，排下乳汁，消癰腫，排膿血，通竅殺蟲。膿血，通竅殺蟲。” ” 雄黃，為硫化物類雄黃，為硫化物類礦物雄黃族雄黃，主含礦物雄黃族雄黃，主含二硫化二砷。歸肝，大二硫化二砷。歸肝，大腸經(jīng)。有毒。解毒殺蟲，腸經(jīng)。有毒。解毒殺蟲，燥濕祛痰，截瘧。用于燥濕祛痰，截

4、瘧。用于蟲積腹痛，驚癇，瘧疾，蟲積腹痛，驚癇，瘧疾，癰腫，疔瘡，疥癬，蛇癰腫，疔瘡，疥癬，蛇蟲咬傷。常用量蟲咬傷。常用量0.150.150.30.3克，入丸散用。外克，入丸散用。外用適量，研末撒或調(diào)敷用適量，研末撒或調(diào)敷患處?；继帯?天然藥物又稱中草藥、中藥。中藥是天然藥物又稱中草藥、中藥。中藥是在中醫(yī)在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下藥理論指導(dǎo)下認(rèn)識和使用的藥物。認(rèn)識和使用的藥物。天然藥物包括天然藥物包括中藥，但不等于中藥。中藥，但不等于中藥。 神農(nóng)本草經(jīng)載藥神農(nóng)本草經(jīng)載藥365種（公元前種（公元前221年）年） 本草綱目載藥本草綱目載藥1892種（種（1596年）年） 本草綱目拾遺載藥本草綱目拾遺載藥26

5、08種（種（1765年）年） 據(jù)據(jù)1995年全國中藥資源普查結(jié)果，我國天然中年全國中藥資源普查結(jié)果，我國天然中草藥有草藥有12807種，其中植物藥種，其中植物藥11146種（占種（占87%），），動物藥動物藥1581種（占種（占12.3%），礦物藥），礦物藥80種。種。藥理、毒理作用藥理、毒理作用一定的劑型一定的劑型質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)臨床前新藥臨床前新藥天然藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)有效部位或有效成分有效部位或有效成分藥理學(xué)藥理學(xué)藥劑學(xué)藥劑學(xué)藥物分析學(xué)藥物分析學(xué)藥物化學(xué)藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)的地位天然藥物化學(xué)的地位二、天然藥物化學(xué)的內(nèi)涵及研究內(nèi)容二、天然藥物化學(xué)的內(nèi)涵及研究內(nèi)容天然藥物化學(xué)是運(yùn)用天然藥物

6、化學(xué)是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中研究天然藥物中化學(xué)成分化學(xué)成分的一門學(xué)科。的一門學(xué)科。定義：定義： 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 物理化學(xué)性質(zhì)物理化學(xué)性質(zhì) 提取、分離、檢識方法提取、分離、檢識方法 主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定研究內(nèi)容：研究內(nèi)容：天然藥物中各類化學(xué)成分的天然藥物中各類化學(xué)成分的天然藥物化學(xué)成分的復(fù)雜性天然藥物化學(xué)成分的復(fù)雜性 某一種天然藥物可能含有幾種類型的成分，某一種天然藥物可能含有幾種類型的成分，而每一個類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、而每一個類型又可能含有少則幾種、多則十幾種、幾十種化學(xué)成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更幾十種化學(xué)

7、成分。一種中藥如此，復(fù)方中藥就更復(fù)雜了。復(fù)雜了。 由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在由于生源途徑的關(guān)系，一種中藥中往往存在母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不母核相同、取代基不同的同一類型成分，也有不同類型的成分，例如人參、麻黃、甘草。同類型的成分，例如人參、麻黃、甘草。 中藥人參中就含有中藥人參中就含有2020余種三萜皂苷類成分，其都有相同余種三萜皂苷類成分，其都有相同或類似的母體，同時人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類或類似的母體，同時人參中又有黃酮類、多糖及揮發(fā)油等類成分。中藥中成分的復(fù)雜性及多種中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成成分。中藥中成分的復(fù)雜性及多種中藥的配伍應(yīng)用，即構(gòu)成了中藥功

8、效的多樣性了中藥功效的多樣性, ,是中藥常具有多方面功效或多種藥理作是中藥常具有多方面功效或多種藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。用的物質(zhì)基礎(chǔ)。 OOOHOHR1R2舉例：大黃中的舉例：大黃中的5種蒽醌苷元成分：種蒽醌苷元成分：苷元名稱苷元名稱 R1 R2 大黃酸大黃酸 -COOH H 大黃素大黃素 -CH3 -OH 蘆薈大黃素蘆薈大黃素 -CH2OH 大黃素甲醚大黃素甲醚 -CH3 -OCH3 大黃酚大黃酚 -CH3 H三、天然藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)及其有效成分三、天然藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)及其有效成分天然藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)天然藥物的物質(zhì)基礎(chǔ) 在中草藥及其天然藥物中，真正搞清楚有效成在中草藥及其天然藥物中，真正搞清楚有效成分

9、的品種是不多的，更多的是一些有生理活性的分的品種是不多的，更多的是一些有生理活性的成分。有效與無效不能機(jī)械地理解。成分。有效與無效不能機(jī)械地理解。 通常把具有一定通常把具有一定生理活性生理活性，具有，具有治療作用治療作用，可以用分子式和結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的物可以用分子式和結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的物理常數(shù)（如熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、旋光度、溶解度等）理常數(shù)（如熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、旋光度、溶解度等）的的單體化合物單體化合物，稱為有效成分或活性成分。，稱為有效成分或活性成分。有效成分：有效成分：例如：甘草例如：甘草 甘草皂苷甘草皂苷 抗炎、抗過敏、治療胃潰瘍的作用抗炎、抗過敏、治療胃潰瘍的作用 黃連黃連 小檗堿小檗

10、堿 抗菌作用抗菌作用 尚未分離、提純?yōu)閱误w化合物的尚未分離、提純?yōu)閱误w化合物的有效成分混有效成分混合體合體。有效部分：有效部分：例如：人參總皂苷、銀杏總黃酮等。例如：人參總皂苷、銀杏總黃酮等。 與有效成分共存的其他成分。（雜質(zhì)）。與有效成分共存的其他成分。（雜質(zhì)）。無效成分：無效成分：例如：普通的蛋白質(zhì)、碳水化合物、油脂、例如：普通的蛋白質(zhì)、碳水化合物、油脂、樹脂及葉綠素等。樹脂及葉綠素等。相對性相對性多樣性多樣性可開發(fā)性可開發(fā)性有效成分的特點(diǎn)有效成分的特點(diǎn)有效成分與無效成分不能簡有效成分與無效成分不能簡單機(jī)械的理解。單機(jī)械的理解。有效成分具有：有效成分具有： 有效成分和無效成分的劃分是相對的

11、，有效成分和無效成分的劃分是相對的，不是絕對的。根據(jù)臨床用途決定取舍。不是絕對的。根據(jù)臨床用途決定取舍。相對性相對性A. 相同類型成分，在不同天然藥物中作用不同。相同類型成分，在不同天然藥物中作用不同。B. 原來視為無效成分，可能成為有效成分。原來視為無效成分，可能成為有效成分。C. 加工、代謝等過程，可轉(zhuǎn)化非活性成分為活性加工、代謝等過程，可轉(zhuǎn)化非活性成分為活性成分。成分。多樣性多樣性例：阿片例：阿片嗎啡：鎮(zhèn)痛嗎啡：鎮(zhèn)痛可待因：止咳可待因：止咳罌粟堿：解痙罌粟堿：解痙 一種天然藥物中含有多種有效成分、故一種天然藥物中含有多種有效成分、故可有多種臨床用途?？捎卸喾N臨床用途。有效成分具有：有效成

12、分具有： 原本被認(rèn)為是無效成分的化合物開發(fā)利用，原本被認(rèn)為是無效成分的化合物開發(fā)利用，成為有效成分。如氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖等。成為有效成分。如氨基酸、蛋白質(zhì)、多糖等。豬苓豬苓天花粉天花粉使君子使君子可可開發(fā)性開發(fā)性有效成分具有：有效成分具有：課堂互動：課堂互動：1 1、談?wù)勀阏J(rèn)識的天然藥物有哪些？天然藥物、談?wù)勀阏J(rèn)識的天然藥物有哪些？天然藥物為什么能夠防病治病？為什么能夠防病治病？2 2、不同的天然藥物為什么會有不同的臨床療、不同的天然藥物為什么會有不同的臨床療效？效？四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型：四、天然藥物化學(xué)成分的主要類型：維持其生長的維持其生長的必須物質(zhì)必須物質(zhì)：為適應(yīng)環(huán)境而產(chǎn)為適應(yīng)

13、環(huán)境而產(chǎn)生的生的特殊成分特殊成分：糖類、蛋白質(zhì)、酯類、色素、糖類、蛋白質(zhì)、酯類、色素、無機(jī)鹽、油脂等無機(jī)鹽、油脂等生物堿、苷類、甾體、萜類、生物堿、苷類、甾體、萜類、揮發(fā)油、有機(jī)酸等揮發(fā)油、有機(jī)酸等（主要物質(zhì)基礎(chǔ)）（主要物質(zhì)基礎(chǔ)）（通常視為無效成分）（通常視為無效成分）NOOCH3OH（一）生物堿（一）生物堿 天然含氮有機(jī)化合物，主要分布在天然含氮有機(jī)化合物，主要分布在 植物界高等植物中，生物活性好植物界高等植物中，生物活性好溶解性溶解性游離生物堿游離生物堿三氯甲烷三氯甲烷乙醇、丙酮、乙醚乙醇、丙酮、乙醚等有機(jī)溶劑等有機(jī)溶劑生物堿鹽生物堿鹽易溶于水、乙醇易溶于水、乙醇麻黃麻黃黃連黃連OOOHO

14、HOOHGlc（二）黃酮類化合物（二）黃酮類化合物 由由C C6 6-C-C3 3-C-C6 6骨架構(gòu)成，多數(shù)與骨架構(gòu)成，多數(shù)與 糖類結(jié)合成苷，部分為游離糖類結(jié)合成苷，部分為游離 苷元，顯酸性，數(shù)量位于天然酚性化苷元，顯酸性，數(shù)量位于天然酚性化合物之首合物之首溶解性溶解性黃酮苷元黃酮苷元可溶于乙酸乙酯、甲可溶于乙酸乙酯、甲醇、乙醇、乙醚及堿醇、乙醇、乙醚及堿液液黃酮苷黃酮苷易溶于熱水和親水性有機(jī)溶劑易溶于熱水和親水性有機(jī)溶劑難溶于苯、乙醚、三氯甲烷難溶于苯、乙醚、三氯甲烷等有機(jī)溶劑等有機(jī)溶劑( (三三) )蒽醌類化合物蒽醌類化合物 包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、 蒽酚

15、、蒽酮及蒽酮的二聚體等不同蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚體等不同 程度的還原產(chǎn)物，顯酸性，以游離程度的還原產(chǎn)物，顯酸性，以游離 或苷的形式存在?；蜍盏男问酱嬖?。大黃素大黃素 OOOHHOOHCH3溶解性溶解性蒽醌苷元蒽醌苷元在吡啶、在吡啶、N-N-二甲基甲酰胺中溶解度較大二甲基甲酰胺中溶解度較大溶于苯、三氯甲烷、和乙醚溶于苯、三氯甲烷、和乙醚可溶于甲醇、乙醇、丙酮可溶于甲醇、乙醇、丙酮蒽醌苷蒽醌苷易溶于甲醇、乙醇、熱水，幾乎不溶于易溶于甲醇、乙醇、熱水，幾乎不溶于苯、三氯甲烷等有機(jī)溶劑苯、三氯甲烷等有機(jī)溶劑（四）香豆素和木脂素類（四）香豆素和木脂素類 香豆素類具有苯駢香豆素類具有苯駢-吡喃酮母吡喃酮母

16、核，結(jié)構(gòu)上可看作是鄰羥基桂皮核，結(jié)構(gòu)上可看作是鄰羥基桂皮酸失水而成的內(nèi)酯酸失水而成的內(nèi)酯OOOROH七葉內(nèi)酯七葉內(nèi)酯OHCOOH鄰羥基桂皮酸鄰羥基桂皮酸溶解性溶解性游離香豆素游離香豆素可溶于熱水，易溶于甲醇、乙醇、三氯可溶于熱水，易溶于甲醇、乙醇、三氯乙烷、苯和乙醚乙烷、苯和乙醚香豆素苷香豆素苷可溶于水、甲醇、乙醇，不溶于三氯乙可溶于水、甲醇、乙醇，不溶于三氯乙烷、苯和乙醚烷、苯和乙醚木脂素木脂素 是一類有苯丙素氧化聚合而成的天然產(chǎn)物，結(jié)是一類有苯丙素氧化聚合而成的天然產(chǎn)物，結(jié)構(gòu)多樣、復(fù)雜，多數(shù)呈游離狀態(tài)，親脂性較強(qiáng)。構(gòu)多樣、復(fù)雜，多數(shù)呈游離狀態(tài)，親脂性較強(qiáng)。溶解性溶解性游離木脂素素游離木脂素

17、素易溶于乙醚、乙酸乙酯三氯甲烷易溶于乙醚、乙酸乙酯三氯甲烷可溶于甲醇、乙醇，難溶于水可溶于甲醇、乙醇，難溶于水成苷后極性增大，水溶性增加成苷后極性增大，水溶性增加（五）萜類和揮發(fā)油（五）萜類和揮發(fā)油 由甲戊二羥酸衍生的分子式由甲戊二羥酸衍生的分子式符合（符合（C C5 5H H8 8）n n通式的衍生物通式的衍生物的總稱，可分為單萜、倍半的總稱，可分為單萜、倍半萜等。揮發(fā)油的主要成分是萜等。揮發(fā)油的主要成分是單萜、倍半萜及其衍生物，單萜、倍半萜及其衍生物，具有芳香性，油狀。具有芳香性，油狀。COOHCH2OHHOCH3甲戊二羥酸甲戊二羥酸異戊二烯異戊二烯溶解性溶解性不溶于水，可溶于大多數(shù)有機(jī)不

18、溶于水，可溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑，高濃度乙醇中全部溶解溶劑，高濃度乙醇中全部溶解藿香藿香蒼術(shù)蒼術(shù)揮發(fā)油：又稱精油，具有芳香氣味，在常溫常揮發(fā)油：又稱精油，具有芳香氣味，在常溫常壓下能揮發(fā)的油狀液體。壓下能揮發(fā)的油狀液體。（六）強(qiáng)心苷（六）強(qiáng)心苷 具有強(qiáng)心作用的甾體苷類化合物具有強(qiáng)心作用的甾體苷類化合物溶解性溶解性強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷可溶于甲醇、乙醇，難溶于乙醚、可溶于甲醇、乙醇，難溶于乙醚、苯、三氯甲烷等極性小的溶劑苯、三氯甲烷等極性小的溶劑溶于乙醚、乙酸乙酯三氯甲烷溶于乙醚、乙酸乙酯三氯甲烷苷元苷元（七）皂苷（七）皂苷 水溶液經(jīng)振搖產(chǎn)生大量持久的肥皂樣泡沫，大水溶液經(jīng)振搖產(chǎn)生大量持久的肥皂樣泡沫，大多數(shù)

19、皂苷極性較大。多數(shù)皂苷極性較大。溶解性溶解性皂苷皂苷易溶于熱甲醇、乙醇，能溶于水易溶于熱甲醇、乙醇，能溶于水難溶于乙醚、丙酮難溶于乙醚、丙酮在含水丁醇和戊醇中溶解度較好在含水丁醇和戊醇中溶解度較好次級苷次級苷易溶于醇、丙酮、乙酸乙酯易溶于醇、丙酮、乙酸乙酯皂苷元皂苷元溶于石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷溶于石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷（八）鞣質(zhì)（八）鞣質(zhì)又稱單寧或鞣酸，結(jié)構(gòu)復(fù)雜，多元酚，極性較大。又稱單寧或鞣酸，結(jié)構(gòu)復(fù)雜，多元酚，極性較大。一般使用明膠溶液和重金屬鹽沉淀鞣質(zhì)一般使用明膠溶液和重金屬鹽沉淀鞣質(zhì)溶解性溶解性可溶于水、甲醇、乙醇、丙酮可溶于水、甲醇、乙醇、丙酮可溶于乙酸乙酯、乙醚和乙醇的混合

20、溶劑可溶于乙酸乙酯、乙醚和乙醇的混合溶劑不溶于石油醚、二硫化碳、四氯化碳等親脂性溶劑不溶于石油醚、二硫化碳、四氯化碳等親脂性溶劑五倍子五倍子地榆地榆( (九九) )有機(jī)酸有機(jī)酸 結(jié)構(gòu)中具有羧基（不包括氨基酸）的一類酸結(jié)構(gòu)中具有羧基（不包括氨基酸）的一類酸性有機(jī)物，常見的有檸檬酸、蘋果酸等。性有機(jī)物，常見的有檸檬酸、蘋果酸等。溶解性溶解性低級脂肪酸低級脂肪酸易溶于水、乙醇易溶于水、乙醇高級級脂肪酸高級級脂肪酸易溶于有機(jī)溶劑易溶于有機(jī)溶劑有機(jī)酸鹽有機(jī)酸鹽溶于水，難溶于有機(jī)溶劑溶于水，難溶于有機(jī)溶劑（十）多糖（十）多糖 由由1010個以上單糖通過糖苷鍵聚合而成的高個以上單糖通過糖苷鍵聚合而成的高分子

21、化合物，無一般單糖的性質(zhì)。常見的有淀分子化合物，無一般單糖的性質(zhì)。常見的有淀粉、菊糖、果膠、樹膠等粉、菊糖、果膠、樹膠等（十一）氨基酸、蛋白質(zhì)和酶（十一）氨基酸、蛋白質(zhì)和酶 分子中含有氨基和羧基的化合物成為氨基酸，構(gòu)分子中含有氨基和羧基的化合物成為氨基酸，構(gòu)成生物有機(jī)體蛋白質(zhì)的氨基酸大多是成生物有機(jī)體蛋白質(zhì)的氨基酸大多是-氨基酸氨基酸。 溶解性溶解性一般易溶于水，難溶于有機(jī)溶劑一般易溶于水，難溶于有機(jī)溶劑等電點(diǎn)時，水中溶解度最小等電點(diǎn)時，水中溶解度最小蛋白質(zhì)是由蛋白質(zhì)是由-氨基酸通過肽鏈結(jié)合而成的一類高分子化氨基酸通過肽鏈結(jié)合而成的一類高分子化合物，大多能溶于水成膠體溶液合物，大多能溶于水成膠

22、體溶液酶是生物體內(nèi)具有催化能力的蛋白質(zhì)，它的催化作用具酶是生物體內(nèi)具有催化能力的蛋白質(zhì)，它的催化作用具有專一性有專一性總結(jié)水溶性成分水溶性成分單糖及低聚糖，淀粉，粘液質(zhì)，氨基酸，單糖及低聚糖，淀粉，粘液質(zhì)，氨基酸，蛋白質(zhì)，有機(jī)酸鹽，無機(jī)成分蛋白質(zhì)，有機(jī)酸鹽，無機(jī)成分水、醇共溶成分水、醇共溶成分醇、脂共溶成分醇、脂共溶成分脂溶性成分脂溶性成分油脂、蠟、葉綠素油脂、蠟、葉綠素苷（苷（黃酮黃酮、蒽醌蒽醌、香豆素香豆素、木脂素、強(qiáng)心苷、木脂素、強(qiáng)心苷、皂苷）、生物堿鹽、鞣質(zhì)、低級脂肪酸皂苷）、生物堿鹽、鞣質(zhì)、低級脂肪酸苷元（黃酮、蒽醌、香豆素、木脂素、強(qiáng)心苷元（黃酮、蒽醌、香豆素、木脂素、強(qiáng)心苷）、游

23、離生物堿、部分高級脂肪酸、揮發(fā)苷）、游離生物堿、部分高級脂肪酸、揮發(fā)油、樹脂油、樹脂國內(nèi)發(fā)展史：國內(nèi)發(fā)展史： 15751575年年, ,明代李挺明代李挺醫(yī)學(xué)入門醫(yī)學(xué)入門，發(fā)酵法從五倍子中得到，發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的過程。沒食子酸的過程。 1518-15921518-1592，李時珍，李時珍本草綱目本草綱目，輕粉由汞，輕粉由汞 (Hg)(Hg)、白、白砂砂KH(SOKH(SO4 4) )2 2 、食鹽、食鹽(NaCl)(NaCl)配伍，經(jīng)升華而得。配伍，經(jīng)升華而得。 16371637年，宋應(yīng)星年，宋應(yīng)星天工開物天工開物，鋅的冶煉和氧化鋅，鋅的冶煉和氧化鋅( (亞鉛亞鉛華華) )的制備。的

24、制備。 17111711年，洪遵年，洪遵集驗(yàn)方集驗(yàn)方，升華法制備純化樟腦過程。，升華法制備純化樟腦過程。 評價：醫(yī)藥化學(xué)源于中國評價：醫(yī)藥化學(xué)源于中國國外學(xué)者的評價國外學(xué)者的評價 我國外藉院士、英國學(xué)者我國外藉院士、英國學(xué)者李約瑟李約瑟孜孜不倦研究中國古代孜孜不倦研究中國古代科技史五十余年，在其巨著科技史五十余年，在其巨著中國科學(xué)技術(shù)史中國科學(xué)技術(shù)史中寫道：中寫道： “ “現(xiàn)代人之所以更為優(yōu)秀，是因?yàn)樗麄儼l(fā)現(xiàn)了印刷術(shù)、黑現(xiàn)代人之所以更為優(yōu)秀，是因?yàn)樗麄儼l(fā)現(xiàn)了印刷術(shù)、黑火藥、和磁羅盤，我們把它歸功于中國人。要是沒有這種貢火藥、和磁羅盤，我們把它歸功于中國人。要是沒有這種貢獻(xiàn)，就不可能有我們西方文

25、明的整個發(fā)現(xiàn)歷程。獻(xiàn)，就不可能有我們西方文明的整個發(fā)現(xiàn)歷程?！?“ “在歐洲十六世紀(jì)帕拉爾在歐洲十六世紀(jì)帕拉爾(Paracelsus, 14931541)(Paracelsus, 14931541)將水將水銀、銻、鉍等礦物作藥物銀、銻、鉍等礦物作藥物 ( (原來公認(rèn)草藥原來公認(rèn)草藥) ) 的時候，存在著的時候，存在著很大的爭議，而中國在那時已使用礦物藥有許多世紀(jì)。很大的爭議，而中國在那時已使用礦物藥有許多世紀(jì)?！?中國藥物化學(xué)從中國藥物化學(xué)從1111世紀(jì)到世紀(jì)到1717世紀(jì)處于一個燦爛的世紀(jì)處于一個燦爛的時期。時期。國際發(fā)展史國際發(fā)展史1.1.天然藥物化學(xué)的建立與形成天然藥物化學(xué)的建立與形成1

26、769 1769 酒石酸酒石酸( (酒石酒石) )1975 1975 苯甲酸苯甲酸( (安息香安息香) )1778 1778 乳酸乳酸( (酸乳酸乳) )1785 1785 蘋果酸蘋果酸( (蘋果蘋果) )觀點(diǎn)觀點(diǎn)2: “2: “植物中有機(jī)酸的研究促成有機(jī)化學(xué)及植物化學(xué)的形植物中有機(jī)酸的研究促成有機(jī)化學(xué)及植物化學(xué)的形成成”1773 1773 尿素尿素 ( (脲脲) )舍勒舍勒 ( (K. W. Sheller) )柏格曼柏格曼 (Bargmann)(Bargmann)1822 1822 瑞香苷瑞香苷1830 1830 苦杏仁苷苦杏仁苷觀點(diǎn)觀點(diǎn)1: “1: “植物中只有酸性物質(zhì)植物中只有酸性物質(zhì)

27、”盧勒盧勒 (Rouelle)(Rouelle)1776 1776 尿酸尿酸 ( (脲脲) )觀點(diǎn)觀點(diǎn)3. “3. “生物堿的研究是天然生物堿的研究是天然 藥物化學(xué)發(fā)展的開端。藥物化學(xué)發(fā)展的開端?！?1803 1806嗎啡嗎啡( (鴉片鴉片) )德羅遜德羅遜 (Derosen)塞圖爾塞圖爾 (Sertrner)1818 1818 士的寧堿士的寧堿1820 1820 咖啡因咖啡因1820 1820 喹寧喹寧1828 1828 尼古丁尼古丁1831 1831 阿托品阿托品1833 1833 烏頭堿烏頭堿morphineNOCH3HOOH2.2.天然有機(jī)合成化學(xué)的建立與發(fā)展天然有機(jī)合成化學(xué)的建立與發(fā)展第一個天然活性成分發(fā)現(xiàn)新生物堿數(shù)發(fā)現(xiàn)新生物堿數(shù)1919世紀(jì)中期世紀(jì)中期-20-20世紀(jì)中期：世紀(jì)中期：950950種種1952-19621952-1962：11071107種種1962-19721962-1972：34433443種種目前總數(shù)：目前總數(shù)：1 1萬多種萬多種3.3.大規(guī)模尋找天然活性物質(zhì)大規(guī)模尋找天然活性物質(zhì)NNOCOHCH3OHCH3OCOHHOCH3OCH3