各類抗菌藥物的抗菌機(jī)制

1、各類抗菌藥物及抗真菌、抗結(jié)核藥作用機(jī)制（手敲分享帖）1、青霉素類（含頭抱類）抗菌藥物：干擾細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。繁殖期殺菌劑，時(shí)間依賴性抗菌藥物。2、氨基糖苷類：起始階段能與細(xì)菌的30s核糖體結(jié)合；在肽鏈延伸階段，可使mRNA上密碼錯(cuò)譯；在中止階段可阻礙以合成的肽鏈釋放，還可阻止70s核糖體解離。對(duì)繁殖期和靜止期均有殺菌作用，屬于濃度依賴性速效殺菌劑3、大環(huán)內(nèi)酯類：與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，競爭性阻斷肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移與移位作用。紅霉素也可能促進(jìn)肽基-tRNA從核糖體的解離。大環(huán)內(nèi)脂類，如紅霉素，屬于時(shí)間依賴性抗菌藥物，使T大于MIC%達(dá)到40%以上?？死顾?、阿奇霉素

2、等屬于濃度依賴性抗菌藥物，使血漿峰濃度/最小抑菌濃度210-12.5或者AUC/MIC2125。低濃度抑菌，高濃度殺菌4、四環(huán)素類:與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合，阻止蛋白質(zhì)合成始動(dòng)復(fù)合物并一直酰胺基-tRNA和mRNA-核糖體復(fù)合物結(jié)合，從而抑制肽鏈延長和蛋白質(zhì)合成。還能引起細(xì)胞膜通透性增加，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)核苷酸和其他重要物質(zhì)外漏，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。濃度依賴型，使血漿峰濃度/最小抑菌濃度210-12.5或者AUC/MIC2125?？焖僖志鷦?，常規(guī)濃度抑菌，高濃度呈殺菌。5、林可霉素類：與大環(huán)內(nèi)脂類相同。時(shí)間依賴型使T大于MIC%達(dá)到40%以上。6、多肽類抗菌藥物：（萬古霉素、去甲萬古霉素、

3、替考拉寧屬糖肽類抗菌藥物，屬于時(shí)間依賴性：與細(xì)菌細(xì)胞壁前體肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成復(fù)合物，干擾甘氨酸五肽的鏈接，抑制細(xì)胞壁的合成，同時(shí)對(duì)胞漿中RNA的合成也有抑制作用。）（桿菌肽和多粘菌素屬多肽類抗菌藥物，其中桿菌肽為抑制細(xì)胞壁合成的脫磷酸化過程，從而阻礙細(xì)胞壁合成，對(duì)細(xì)胞膜也有損傷作用，使胞漿外漏。；多粘菌素B/E藥物插入到細(xì)菌細(xì)胞膜中，使細(xì)菌通透性屏障失效，導(dǎo)致胞漿外漏，只對(duì)革蘭氏陰性桿菌有效，口服不吸收）。殺菌劑7、酰胺醇類抗菌藥物：抑菌劑，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，可逆性的與細(xì)菌70s核糖體中較大的50s亞基結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA附著到本來部位，是肽基轉(zhuǎn)移酶和底物之間的轉(zhuǎn)肽作用不發(fā)生

4、，肽鏈阻斷，阻止蛋白質(zhì)合成。哺乳動(dòng)物是80s，但線粒體中有70s這是血液毒的原因所在。8、氟喹諾酮類：細(xì)菌的DNA回旋酶，濃度依賴性。9、硝基呋喃類：細(xì)菌能將其還原成抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產(chǎn)物，進(jìn)而干擾細(xì)菌代謝病損傷DNA。10、硝基咪唑類：作用機(jī)制未明朗，屬于濃度依賴性看君藥物。11、磺胺類：競爭二氫蝶酸合成酶，阻止二氫蝶酸的合成，進(jìn)而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少；甲氧芐啶的機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，導(dǎo)致四氫葉酸生產(chǎn)減少。12、磷霉素抑制細(xì)胞壁的合成；利奈唑胺（與細(xì)菌50s亞基的23s核糖體核糖核酸上的位點(diǎn)結(jié)合，組織功能性70s始動(dòng)復(fù)合物的形成，從而抑制蛋白質(zhì)合成。）和夫西地酸均通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)和合成。13、異煙肼：抑制分枝菌酸的合成，從而使細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。14、利福平：特異性抑制敏感微生物的DNA依賴性RNA多聚酶，阻礙其mRNA的合成。15、吡嗪酰胺：能進(jìn)入還有結(jié)核桿菌的巨噬細(xì)胞，并滲入結(jié)核菌體。16、乙胺丁醇：可能是與二價(jià)離子Mg結(jié)合，干擾細(xì)菌RNA的合成。17、對(duì)氨基水楊酸鈉：抑制二氫蝶酸合成酶，使二氫葉酸合成障礙。1&多烯類（兩性霉素B、制霉菌素）、唑類（米唑類酮康卩坐；三唑類伊曲康卩坐）、丙烯氨類（特比萘芬）等可直接損害真菌細(xì)胞膜的屏障作用；棘白菌