獸醫(yī)藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料

1、.獸醫(yī)藥理學(xué)一、 名詞解釋藥物：用于治療、預(yù)防或診斷疾病的物質(zhì)?！疽詣?dòng)物為治療對(duì)象的稱(chēng)為獸藥】獸醫(yī)藥理學(xué)：研究藥物與動(dòng)物機(jī)體之間相互作用規(guī)律的一門(mén)科學(xué)，是一門(mén)為臨床合理用藥防治疾病提供基本理論的獸醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體作用規(guī)律，闡明藥物防治疾病的原理。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程，藥物在體內(nèi)吸收，分布生物轉(zhuǎn)化和排泄過(guò)程中藥物濃度隨時(shí)間變化規(guī)律。藥物作用：藥物小分子與機(jī)體細(xì)胞大分子間的初始反應(yīng)局部作用：吸收進(jìn)入血液前用藥部位的作用吸收作用：吸收進(jìn)入全身循環(huán)后分布到作用部位產(chǎn)生作用，又稱(chēng)全身作用作用的選擇性：藥物對(duì)某一器官、組織作用特別強(qiáng)，對(duì)其他組織作用很弱，甚至相鄰的

2、細(xì)胞液不產(chǎn)生影響治療作用：對(duì)因治療：用藥作用在于消除疾病的原發(fā)致病因子 對(duì)癥治療：用藥目的在于改善疾病癥狀不良反應(yīng)：其他與藥物目的無(wú)關(guān)或?qū)?dòng)物產(chǎn)生損害作用副作用：在常用治療計(jì)量時(shí)產(chǎn)生與治療作用無(wú)關(guān)或危害不大的不良反應(yīng)毒性反應(yīng)：用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起的不良反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)：藥物產(chǎn)生病理性免疫反應(yīng)，又稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)耐受性：生物對(duì)進(jìn)入其體內(nèi)的有害元素積累的忍耐能力【耐藥性：細(xì)菌對(duì)藥物敏感度降低或消失，導(dǎo)致該藥的療效降低或消失?！坷^發(fā)性反應(yīng)：藥物治療作用引起的不良后果后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已下降至閾值以下時(shí)的殘存藥理效應(yīng)藥物的構(gòu)效關(guān)系：藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)有著密切的關(guān)系，藥理作用的特異性取決于

3、特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物的量效關(guān)系：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與劑量在一定X圍內(nèi)成正比受體：對(duì)特定的生物活性物質(zhì)具有識(shí)別能力并可選擇性結(jié)合的生物大分子【受體的性質(zhì)：飽和性、特異性、可逆性】配體：對(duì)受體具有選擇性結(jié)合能力的生物活性物質(zhì)1、獸醫(yī)藥理學(xué)：研究藥物與動(dòng)物機(jī)體（病原微生物）之間相互作用規(guī)律及其機(jī)制的科學(xué)。包括藥效學(xué)（Pharmcodynamics）及藥動(dòng)學(xué)（Pharmacokinetics2、副作用；是指藥物在常用劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療無(wú)關(guān)的作用或危害不大的不良反應(yīng)，是藥物的固有作用，是可以預(yù)知的。3、繼發(fā)性反應(yīng)：是指藥物治療作用引起的不良后果。畜禽消化道內(nèi)存在許多有益微生物，各種微生物菌群間，維持著平衡的共

4、生狀態(tài)。長(zhǎng)期使用廣譜抗菌藥物時(shí)，對(duì)藥物敏感的菌株受到抑制，一些不敏感菌株（真菌、葡萄球菌、大腸桿菌等）大量繁殖，菌群間的平衡狀態(tài)被破壞，導(dǎo)致葡萄球菌性腸炎和白色念珠菌病等，又稱(chēng)為菌群失調(diào)、二重感染。4、治療指數(shù)：藥物的LD50和ED50的比值稱(chēng)為治療指數(shù)，此值越大藥物越安全。（LD50半數(shù)致死量，ED50半數(shù)有銷(xiāo)量）5、首過(guò)效應(yīng)：內(nèi)服藥物從胃腸道吸收經(jīng)門(mén)靜脈系統(tǒng)進(jìn)入肝臟，在肝藥酶、胃腸道酶和微生物的聯(lián)合作用下進(jìn)行首次代謝，使進(jìn)入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)，又叫受過(guò)消除。6、血腦屏障：是指由毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿與腦脊液之間的屏障。7、

5、生物利用度：是指藥物以某種劑型的制劑從給藥部位吸收進(jìn)入全身循環(huán)的速率和程度。8、配伍禁忌：兩種以上藥物混合使用可能發(fā)生體外的相互作用，出現(xiàn)使藥物中和、水解、破壞失效等理化反應(yīng)，這時(shí)可能發(fā)生混濁、沉淀、產(chǎn)生氣體及變色等外觀(guān)異?，F(xiàn)象，被稱(chēng)為配伍禁忌。9、化療三角：使用化療藥防止畜禽疾病的過(guò)程中，化療藥物、機(jī)體和病原體三者之間存在復(fù)雜的相互作用關(guān)系。10、抗菌藥后效應(yīng)（PAE）：是指抗菌藥在撤藥后其濃度低于最小抑菌濃度時(shí)，仍對(duì)細(xì)菌保持一定的抑制作用。11、藥物作用的兩重性：大多數(shù)藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，都存在著不同程度的不良反應(yīng)，這就是藥物的兩重性。12、耐藥性：細(xì)菌對(duì)藥物敏感度降低或消失，導(dǎo)致該

6、藥的療效降低或消失。13、最大效能：藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)。繼續(xù)增加濃度或劑量而效應(yīng)達(dá)到頂點(diǎn)不再繼續(xù)上升時(shí)，在量反應(yīng)中這時(shí)的效能，反映了藥物的內(nèi)在活性。14、藥物效應(yīng)強(qiáng)度（Potency）：指藥物作用強(qiáng)弱的程度，常用能引起等效反應(yīng)（一般采用50效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度表示，反應(yīng)了藥物與受體的親和力，與效能概念不同。15、局部麻醉藥：是一類(lèi)能可逆性阻斷用藥部位神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)，使局部組織的感覺(jué)尤其是痛覺(jué)消失的藥物。二、填空題1、硫酸鎂小劑量健胃，大劑量致瀉2、硫酸鎂內(nèi)服下瀉，靜脈注射產(chǎn)生中樞解痙和抗驚厥作用。3、嗎啡氫化鉀中毒可用高錳酸鉀洗胃。4、抗寄生蟲(chóng)藥分為：抗蠕蟲(chóng)藥（包括驅(qū)線(xiàn)蟲(chóng)、驅(qū)絳蟲(chóng)和驅(qū)血吸蟲(chóng)藥

7、）、抗原蟲(chóng)藥、殺蟲(chóng)藥5、理想抗寄生蟲(chóng)藥的條件：治療指數(shù)大于3、 高效、 廣譜、 適于群體給藥價(jià)格低廉、 無(wú)殘留6、去鐵胺（又叫去鐵敏）的作用：急性和慢性鐵中毒7、氰化物中毒用亞硝酸鈉解救（也可用硫代硫酸鈉），臨床上，牛對(duì)氰化物最敏感，其次是羊、馬、豬8、抗球蟲(chóng)藥中，可用磺胺藥和氨丙啉配伍。前者作用于小腸球蟲(chóng)，后者作用于盲腸球蟲(chóng)。9、抗吸蟲(chóng)藥藥首選：吡喹酮10、左旋咪（又叫左旋咪唑）：除了驅(qū)線(xiàn)蟲(chóng)，還有增強(qiáng)免疫的功能11、二氯異氰尿酸鈉：消毒藥12、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥包括：A、水楊酸類(lèi) B、苯胺類(lèi) C、吡唑酮 D、吲哚類(lèi)E、丙酸類(lèi) G、芬那酸類(lèi)（只有苯胺類(lèi)無(wú)抗炎、抗風(fēng)濕作用）13、乙酰半胱氨酸在獸醫(yī)臨

8、床上主要用作呼吸系統(tǒng)和眼的黏液等溶藥，也用于小動(dòng)物（犬、貓）撲熱息痛中毒的治療。14、氨甲酰膽堿小劑量能使消化液分泌，增強(qiáng)胃腸收縮，促進(jìn)內(nèi)容物迅速派出，增進(jìn)反芻機(jī)能；較大劑量能引起腹瀉、血壓下降、呼吸困難、心臟傳導(dǎo)阻滯；大劑量可導(dǎo)致骨骼肌震顫乃至麻痹。15、苦味健胃藥對(duì)禽類(lèi)無(wú)效16、對(duì)病原菌引起的腹瀉，應(yīng)先用抗微生物亞無(wú)控制其感染后再用堿式硝酸鉍。三、選擇題1、特異的受體的三個(gè)特性：飽和性 特異性 可逆性2、影響胃腸道給藥的因素：A、固體制劑的釋放 B、胃腸的排空率 C、胃腸內(nèi)容物的PH值 D、胃腸內(nèi)容物的充盈 E、藥物的相互作用 F、首過(guò)效應(yīng)3、占領(lǐng)學(xué)說(shuō)：（1） 藥物與受體之間的相互作用是可

9、逆的（2）藥物效應(yīng)與被占領(lǐng)受體的數(shù)量成正比，當(dāng) 全部受體被占領(lǐng)時(shí)，會(huì)產(chǎn)生最大效應(yīng)（3）藥物濃度與效應(yīng)服從質(zhì)量作用定律4、占領(lǐng)學(xué)說(shuō)修訂學(xué)說(shuō)：藥物與受體結(jié)合后誘導(dǎo)效應(yīng)取決于內(nèi)在活性 激動(dòng)劑指受體藥物間有親和力和內(nèi)在活性全激動(dòng)藥具有高效能，與很少量受體結(jié)合，產(chǎn)生最大效應(yīng)部分激動(dòng)劑與受體有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性較弱競(jìng)爭(zhēng)性藥物作用于受體的部位與激動(dòng)劑相同，與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)。競(jìng)爭(zhēng)性藥物使藥物劑量曲線(xiàn)右移非競(jìng)爭(zhēng)性藥物既阻斷激動(dòng)劑與受體的結(jié)合，又阻止激動(dòng)劑激動(dòng)受體。使藥物效能降低（最大反應(yīng)）5、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)、需載體、消耗能量、存在飽和性、選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制6、貧血類(lèi)型：缺鐵性貧血、溶血性貧血、再

10、生障礙性貧血、出血性貧血四、簡(jiǎn)答題1、聯(lián)合用藥原則：A、正確診斷 B、用藥要有明確指征 C、熟悉藥物在靶動(dòng)物的藥動(dòng)學(xué) D、制定周密的用藥計(jì)劃 E、合理地聯(lián)合用藥 F、正確處理對(duì)因治療與對(duì)癥治療的關(guān)系 G、避免動(dòng)物性產(chǎn)品中的獸藥殘留2、消毒防腐藥的藥理機(jī)制：A、使蛋白質(zhì)變性、沉淀（主要機(jī)制）如酚類(lèi)、醛類(lèi)、醇類(lèi)、重金屬鹽等通過(guò)該種機(jī)制。 B、通過(guò)改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，如肥皂和洗衣粉。 C、干擾或損害細(xì)菌生命必須的酶系統(tǒng)，如氧化物的氧化作用，鹵化物的鹵化作用。3、藥物作用的選擇性產(chǎn)生的機(jī)理：A、藥物對(duì)不同組織的親和力不同，能選擇性地分布于靶細(xì)胞，如碘分布于甲狀腺比其他組織高一萬(wàn)倍 B、藥物在不同組

11、織的代謝速率不同，因?yàn)椴煌M織的酶的分布和活性有很大差別 C、受體在組織器官的分布數(shù)量和類(lèi)型不同。4、常用局部麻醉藥的比較藥物普魯卡因利多卡因丁卡因種類(lèi)酯類(lèi)酰胺類(lèi)酯類(lèi)作用時(shí)間短效（45m-1h）中效（1.5h）長(zhǎng)效（23h）相對(duì)強(qiáng)度1210相對(duì)毒性毒性小、無(wú)刺激性（1）與濃度相關(guān)（2）毒性大（10）穿透力差、擴(kuò)X血管強(qiáng)、擴(kuò)X不明顯無(wú)收縮血管作用應(yīng)用與E，不作表面麻醉，浸潤(rùn)、腰麻、傳導(dǎo),封閉 表面、浸潤(rùn)、 傳導(dǎo)、硬膜不作浸潤(rùn)麻醉五、論述題1、糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制、藥理作用2、糖皮質(zhì)激素的抗炎作用3、抗寄生蟲(chóng)藥的作用機(jī)制：1）抑制蟲(chóng)體內(nèi)的某些酶：不少抗寄生蟲(chóng)藥通過(guò)抑制蟲(chóng)體內(nèi)酶的活性，而使蟲(chóng)體內(nèi)的代

12、謝過(guò)程發(fā)生障礙。左咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脫氫酶 ，阻斷延胡索酸還原為琥珀酸，減少能量的產(chǎn)生；有機(jī)磷抑制膽堿酯酶，使蟲(chóng)體內(nèi)乙酰膽堿蓄積增多，引起蟲(chóng)體興奮痙攣，最后麻痹死亡 2） 干擾蟲(chóng)體的代謝：某些抗寄生蟲(chóng)藥能直接干擾蟲(chóng)體的物質(zhì)代謝過(guò)程。苯并咪唑類(lèi)抑制微管蛋白合成；氯硝柳胺干擾氧化磷酸化過(guò)程；氨丙啉干擾硫胺素的代謝；有機(jī)氯干擾蟲(chóng)體肌醇代謝；三氮脒等能抑制DNA的合成，而影響原蟲(chóng)的生長(zhǎng)繁殖3） 作用于蟲(chóng)體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)：有些抗寄生蟲(chóng)藥可直接作用于蟲(chóng)體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)，影響其運(yùn)動(dòng)功能或?qū)е孪x(chóng)體麻痹死亡。哌嗪的箭毒樣作用，使蟲(chóng)體肌膜超極化；阿維菌素類(lèi)增強(qiáng)GABA的釋放，使神經(jīng)肌肉傳

13、遞受阻；噻嘧啶與膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的作用 4） 干擾蟲(chóng)體內(nèi)離子的平衡或轉(zhuǎn)運(yùn)：聚醚類(lèi)離子載體抗生素能與鈉、鉀、鈣等形成親脂性復(fù)合物，使其自由穿過(guò)細(xì)胞膜，使子孢子和裂殖子中的陽(yáng)離子大量蓄積，因滲透壓的作用，使細(xì)胞破裂，引起蟲(chóng)體死亡 4、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)理：A、細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶使藥物失活第二章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物1、擬膽堿藥（M受體激動(dòng)劑）l 節(jié)后擬膽堿藥 毒蕈堿、毛果蕓香堿l 完全擬膽堿藥 乙酰膽堿、新斯的明抗膽堿藥 l M-膽堿受體阻斷藥 阿托品、東莨菪堿l N-膽堿受體阻斷藥 琥珀酰膽堿、筒箭毒堿擬腎上腺素藥l -受體激動(dòng)劑 去甲腎上腺素、去氧腎上腺素l -受體激動(dòng)劑 異丙腎上腺素、

14、克倫特羅l 、-受體激動(dòng)劑 腎上腺素、多巴胺、麻黃堿 抗腎上腺素藥l -受體阻斷劑 酚妥拉明、酚芐明l -受體阻斷劑 普萘洛爾2、重要的幾種藥l 擬膽堿藥：氨甲酰膽堿（和乙酰膽堿都有N樣和M樣的雙重作用，主要用于胎衣不下、子宮蓄膿、母豬催產(chǎn)、胃腸積食、胃腸、膀胱、和子宮弛緩）、新斯的明（直接興奮N受體，主要用于重癥肌無(wú)力。還可治療胃腸弛緩、胎衣不下）、乙酰膽堿、氨甲酰甲膽堿（對(duì)M樣作用，幾乎對(duì)N樣無(wú)作用，治療非阻塞性膀胱積尿、膀胱非正常排空、胃腸弛緩、胎衣不下、子宮蓄膿）、毛果蕓香堿（選擇性對(duì)M樣受體作用，用于胃腸弛緩、前胃弛緩、不全阻塞性常便秘、胃腸不全麻痹，起排便致泄或促進(jìn)反芻等作用）、乙

15、酰甲膽堿（選擇性作用M受體，對(duì)心血管作用最大）l 抗膽堿藥 ：阿托品胃腸痙攣、解毒、麻醉前給藥、感染性休克早期山莨菪堿廣泛代替阿托品用于胃腸絞痛及感染中毒性休克東莨菪堿麻醉前給藥 ；防治暈動(dòng)病、震顫麻痹以及妊娠和放射病嘔吐，解救有機(jī)磷中毒，治療平滑肌痙攣l 骨骼肌松弛藥：去極化性肌松藥 琥珀膽堿（用于XX、麻醉輔助藥）、十烴季銨非去極化性肌松藥 筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨（二者都是麻醉輔助藥）l 腎上腺素受體激動(dòng)藥：-受體激動(dòng)劑： 去甲腎上腺素藥物中毒性低血壓 ；休克的早期 ；上消化道出血間羥胺、 去氧腎上腺素 、-受體激動(dòng)劑： 腎上腺素心臟驟停的急救；過(guò)敏休克；支氣管哮喘急性發(fā)作；與局麻藥配伍；局部

16、止血。麻黃堿主要用做平喘藥；各種原因引起的充血性鼻塞-受體激動(dòng)劑 ：異丙腎上腺素主要用做平喘；也可用于心臟急救；感染性休克克倫特羅主要用于呼吸系統(tǒng)疾病治療，如支氣管哮喘、肺氣腫等。l 抗腎上腺素藥：A、腎上腺素能阻斷劑 B、腎上腺素能阻斷劑第三章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1、非吸入性麻醉藥：戊巴比妥、硫噴妥鈉、氯胺酮（能引起感覺(jué)和意識(shí)分離“分離麻醉”、肌肉X力增加“木僵樣”）2、獸用麻醉藥：舒泰、噻胺酮注射液、塞拉嗪（隆朋）、賽拉唑（又名靜松靈）、速眠新注射液3、鎮(zhèn)痛藥與抗驚厥藥：鎮(zhèn)靜藥：吩噻嗪類(lèi)：氯丙嗪破傷風(fēng)、腦炎及中樞興奮藥中毒引起的驚厥。 乙酰丙嗪 同氯丙嗪 醛類(lèi)：水合氯醛鎮(zhèn)靜、解痙、抗驚厥 麻

17、醉苯二氮卓類(lèi)：安定或地西泮 鎮(zhèn)靜催眠、XX及抗驚厥、麻醉前給藥抗驚厥藥：硫酸鎂注射液抗驚厥解痙 另外還有巴比妥類(lèi)藥物、水合氯醛、安定 4、鎮(zhèn)痛藥：麻醉性鎮(zhèn)痛藥：阿片類(lèi)及其衍生物，嗎啡、哌替啶、芬太尼埃托啡、二氫埃托啡非麻醉性鎮(zhèn)痛藥：解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用的藥物5、中樞興奮藥：大腦興奮藥：咖啡因延髓興奮藥：尼可剎米（又加可拉明）、回蘇靈（又叫弗林）、戊四氮脊髓興奮藥：士的寧（番木鱉堿）、印防己毒素第四章 血液循環(huán)系統(tǒng)藥物1、 強(qiáng)心苷2、 抗心律失常藥：快速：奎尼丁（心律失常心動(dòng)過(guò)速、心房纖維性顫動(dòng)）、普魯卡因胺（室性早搏心動(dòng)過(guò)速） 慢速：阿托品或腎上腺素類(lèi)藥物治療3、 常用促凝血藥全身促凝血藥分類(lèi)：影

18、響凝血因子的促凝藥： 維生素K（還可用于球蟲(chóng)感染）、酚磺乙胺（又叫止血敏）抗纖維蛋白溶解的促凝藥： 6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸和凝血酸作用于血管的促凝藥： 安特諾新4、 局部止血藥：止血棉5、 常用抗凝血藥：影響凝血酶和凝血因子形成: 肝素、香豆素類(lèi)。6、 體外抗凝藥: 枸櫞酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉促進(jìn)纖維蛋白溶解藥: 對(duì)已形成的血栓有溶解作用，如鏈激酶、尿激酶、組織纖溶酶原激活劑?？寡“寰奂? 如阿司匹林、雙嘧達(dá)莫（潘生?。┑?，用于預(yù)防血栓形成。7、 抗貧血藥：鐵制劑、維生素 B12 、葉酸第五章 消化系統(tǒng)藥1、健胃藥：A、苦味健胃藥：龍膽、馬錢(qián)子、大黃 B、芳香性健胃藥：陳皮、大蒜

19、、桂皮、干姜、豆蔻 C、鹽類(lèi)健胃藥：氯化鈉、碳酸氫鈉、人工鹽2、助消化藥：稀鹽酸、消化酶類(lèi)、稀醋酸、乳酶生、干酵母（助消化藥常與健胃藥配合）3、制酵藥與消沫藥：魚(yú)石脂內(nèi)服用于瘤胃鼓氣、前胃弛緩、急性胃擴(kuò)X，外用可消腫4、消沫藥： 二甲硅油消除胃腸道的泡沫，緩解氣脹。主要用于瘤胃泡沫性臌脹病。5、瘤胃興奮藥：濃氯化鈉注射液、氨甲酰甲膽堿6、瀉藥：容積性瀉藥（鹽類(lèi)瀉藥）硫酸鈉（芒硝）、硫酸鎂 潤(rùn)滑性瀉藥液狀石蠟 刺激性瀉藥大黃、蓖麻油7、止瀉藥：保護(hù)性瀉藥鞣酸蛋白、堿式碳酸鉍、堿式硝酸鉍 吸附性瀉藥藥用炭、 高嶺土第六章 呼吸系統(tǒng)藥理1、祛痰藥：氯化銨、碘化鉀、乙酰半胱氨酸2、鎮(zhèn)咳藥：咳必清（噴托

20、維林）、復(fù)方甘草合劑、可待因3、平喘藥：氨茶堿第七章 生殖系統(tǒng)藥：第十二章一、抗微生物藥物抗菌作用機(jī)制1、抑制細(xì)胞細(xì)胞壁的合成內(nèi)酰胺類(lèi)與胞內(nèi)膜上的PBPs結(jié)合，從而抑制其活性，造成細(xì)胞壁肽聚糖（粘肽）的交叉連結(jié)受阻細(xì)胞壁缺損水分內(nèi)滲細(xì)菌膨脹變形細(xì)菌破裂、溶解。2、影響胞漿膜通透性多肽類(lèi)含有游離氨基與細(xì)胞膜內(nèi)磷酯結(jié)合細(xì)胞膜通透性細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏細(xì)菌死亡；制霉素、二性霉素 B與真菌細(xì)胞膜麥角固醇結(jié)合形成孔道細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏真菌死亡。3、抑制蛋白質(zhì)合成氨基甙類(lèi)：1抑制了核糖體70S始動(dòng)復(fù)合物的形成2與核糖體30S的P10蛋白結(jié)合翻譯錯(cuò)誤3阻止釋放因子與核糖體結(jié)合，抑制了肽鏈的釋放。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)：與

21、敏感細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，主要抑制了移位酶的活性，抑制肽?；鵷RNA由A位移向P位，阻礙肽鏈延長(zhǎng)，發(fā)揮抑菌或殺菌作用四環(huán)素類(lèi)：與敏感細(xì)菌核糖體30S亞基A位特異性結(jié)合，阻止氨基酰tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成氯霉素類(lèi)、林可胺類(lèi)：與核糖體的50S亞基的A位結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，干擾新的氨基酸結(jié)合到新的肽鏈上，使肽鏈不能延長(zhǎng)，抑制蛋白質(zhì)的合成4、 影響核酸代謝：利福平：抑制依賴(lài)于DNA的RNA多聚酶，從而抑制的mRNA合成氟喹諾酮類(lèi)：抑制DNA回旋酶抑制DNA復(fù)制5、抗葉酸代謝：磺胺類(lèi)抑制二氫葉酸合成酶， TMP（甲氧芐啶）抑制二氫葉酸還原酶，從而抑制DNA、R

22、NA的合成。二、抗生素分類(lèi)-內(nèi)酰胺類(lèi)：青霉素類(lèi)（青霉素、氨芐西林又叫安比西林或氨芐青霉素、阿莫西林又叫羥氨芐青霉素、苯唑西林又叫苯唑青霉素或新青霉素II、氯唑西林又叫林氯青霉素）、頭孢菌素類(lèi)（頭孢唑林又叫先鋒霉素V、頭孢氨芐、頭孢拉啶、頭孢呋喃、頭孢喹肟又叫頭孢喹諾）及非典型-內(nèi)酰胺類(lèi)；氨基糖甙類(lèi)：鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星又叫丁胺卡那霉素、新霉素、大觀(guān)霉素又叫壯觀(guān)霉素、安普霉素、潮霉素又加得蓄霉素、越霉素A四環(huán)素類(lèi)：土霉素又加氧四環(huán)素、四環(huán)素、金霉素、強(qiáng)力霉素又叫多西環(huán)素或脫氧土霉素；大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)：紅霉素、泰樂(lè)菌素、替米考星、吉他霉素又叫北里霉素或柱晶白霉素、螺旋霉素；氯霉素類(lèi)（酰胺

23、醇類(lèi)）：氯霉素、甲砜霉素又叫甲砜氯霉素、氟苯尼考又叫氟甲砜霉素；林可霉素類(lèi)：林可霉素又叫潔霉素、克林霉素又叫氯林可霉素或氯潔霉素；多肽類(lèi)：桿菌肽、粘菌素又叫多粘菌素E或抗敵素、維吉尼霉素又叫弗吉尼亞霉素；多烯類(lèi)：制霉菌素、兩性霉素；含磷多糖類(lèi)：黃霉素、喹北霉素，主要作為飼料添加劑其他抗生素：泰妙菌素又叫支原凈或泰妙靈三、頭孢菌素類(lèi)藥物分類(lèi)第一代：頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉第二代：頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢西丁第三代：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶第四代：頭孢吡羅、頭孢吡肟、頭孢克定頭孢菌素各代藥物特點(diǎn)種類(lèi)第一代第二代第三代第四代抗菌譜G+ G-G+ G- 厭氧菌G+ G- 厭氧菌銅綠假單孢菌同第

24、三代抗菌活性對(duì)G+強(qiáng)對(duì)G弱對(duì)G+ 1代對(duì)G 1代對(duì)G+ 2代對(duì)G 2代對(duì)G+ 、G 強(qiáng)對(duì)-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較穩(wěn)定穩(wěn)定高穩(wěn)定性穩(wěn)定性最高腎毒性毒性較大較小基本無(wú)毒性無(wú)毒性血腦屏障不透過(guò)不透過(guò)可透過(guò)可透過(guò)四、-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素耐藥機(jī)制1、細(xì)菌產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶,水解-內(nèi)酰胺環(huán)而使青霉素滅活2、細(xì)菌-內(nèi)酰胺酶與青霉素-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合為無(wú)活性復(fù)合物3、靶位變化:青霉素結(jié)合蛋白(PBPS)對(duì)-內(nèi)酰胺類(lèi)結(jié)合減少或產(chǎn)生新的PBPS,4、可使青霉素活性喪失5、藥物進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)減少6、增強(qiáng)藥物的外排7、缺乏自溶酶五、氨芐西林和阿莫西林的主要作用和應(yīng)用氨芐西林作用與應(yīng)用可口服，亦可注射；抗菌譜對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的效力不及

25、青霉素或相近對(duì)革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、變形桿菌、沙門(mén)氏菌、嗜血桿菌和巴氏桿菌等均有較強(qiáng)的作用，與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng)，但不如卡那霉素、慶大霉素和多粘菌素。本品對(duì)耐藥金葡萄、綠膿桿菌無(wú)效；z 應(yīng)用主要用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革蘭氏陰性桿菌引起的某些感染等，例如駒、特牛肺炎，牛巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎，豬傳染性胸膜肺炎，雞白痢、禽傷寒等不良反應(yīng)：交叉過(guò)敏；胃腸反應(yīng)；二重感染復(fù)方制劑氨唑西林（氨芐西林與氯唑西林按11）阿莫西林作用與應(yīng)用只能口服抗菌譜及活性與氨芐西林相似，但對(duì)肺炎球菌、腸球菌、沙門(mén)菌屬、幽門(mén)螺桿菌作用強(qiáng)于氨芐西林。主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、膽道等感染尤其對(duì)肺炎球

26、菌引起的下呼吸道感染及傷寒、副傷寒效果較好。亦可用于慢性活動(dòng)性胃炎和消化性潰瘍復(fù)方制劑（與氟氯西林按11組成） 新滅菌抗菌效果好，適用X圍廣不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)六、氨基糖苷類(lèi)作用機(jī)理、共同特征和不良反應(yīng)作用機(jī)理抑制蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程（起始、延伸、終止） 靜止期殺菌藥1. 起始階段：抑制70S亞基始動(dòng)復(fù)合物的形成2. 延伸階段：與30S亞基的P10蛋白結(jié)合，致A位歪曲，mRNA錯(cuò)譯，阻止位3. 終止階段：阻止終止密碼子與A位結(jié)合；阻止70S 亞基的解離共同特征和不良反應(yīng)1、均為有機(jī)堿，與酸成鹽，溶于水，堿性中作用強(qiáng)2、口服難吸收，僅用于腸道感染和腸道消毒3、肌注易吸收，以原型從尿道排除

27、，適合泌尿道感染4、廣譜，對(duì)需氧G-作用強(qiáng)，對(duì)厭氧菌無(wú)效，對(duì)G+作用弱，對(duì)金黃色葡萄球菌敏感不良反應(yīng)：損害第8對(duì)腦神經(jīng)（聽(tīng)神經(jīng)）；腎臟毒和對(duì)神經(jīng)肌肉的阻斷作用七、鏈霉素的抗菌譜、應(yīng)用和不良反應(yīng)藥理作用抗菌譜較廣，主要用于革蘭氏陰性菌如布氏桿菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、沙門(mén)氏桿菌、大腸桿菌等的感染，亦用于結(jié)核菌感染應(yīng)用臨床主要用于治療各種敏感菌引起的急性感染，如家畜呼吸道感染（肺炎、咽喉炎、支氣管炎），尿路感染、巴氏桿菌病、牛流產(chǎn)、放線(xiàn)菌病、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性胃腸炎、乳腺炎、細(xì)菌性腸炎等，也用于控制乳牛結(jié)核病的急性暴發(fā)。不良反應(yīng)1、 過(guò)敏反應(yīng)：比青霉素低。2、 第八對(duì)腦神經(jīng)損害：造成前庭功能

28、和聽(tīng)覺(jué)的損害，出現(xiàn)行走不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)和耳聾等。3、 神經(jīng)肌肉的阻斷作用：類(lèi)似于箭毒作用，呼吸抑制、肌肉癱瘓、骨骼肌松弛。嚴(yán)重者肌內(nèi)注射新斯的明或靜注氯化鈣。只有在用量過(guò)大，且同時(shí)使用肌松藥或麻醉藥時(shí)才可出現(xiàn)。八、慶大霉素的抗菌譜、應(yīng)用和不良反應(yīng)本品抗菌譜廣，抗菌活性較鏈霉素強(qiáng)。對(duì)革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌均有作用。特別對(duì)綠膿桿菌及耐藥金葡萄的作用最強(qiáng)臨床上主要用于耐藥金葡萄菌、綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌等所引起的各種呼吸道、腸道、泌尿道感染和敗血癥等；內(nèi)服還可以用于治療腸炎和細(xì)菌性腹瀉不良反應(yīng)與鏈霉素相似。影響第八對(duì)腦神經(jīng)。對(duì)腎臟有損害作用。若按治療量給藥是非常安全的九、四環(huán)素類(lèi)抗生素抗菌譜和作用機(jī)制廣譜，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌、螺旋體、立克次體、支原體、衣原體、原蟲(chóng)等都有效機(jī)制1、抑制蛋白質(zhì)合成：30s亞基抑制藥，抑制始動(dòng)復(fù)合物形成，阻止aa-tRNA進(jìn)入A位 2、細(xì)胞膜通透性增加十、土霉素的不良反應(yīng)及預(yù)防措施1、局部刺激：本品鹽酸鹽水溶液屬?gòu)?qiáng)酸性，刺激性大，最好不采用機(jī)內(nèi)注射給藥。2、成年草食動(dòng)物內(nèi)服后，易引起腸道菌群紊亂，消化機(jī)能失調(diào)，造成腸炎和腹瀉3、肝臟毒性：長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致肝臟脂肪變性，甚至壞死為防止不良反應(yīng)，注意：1、靜脈注射時(shí)勿漏出血管外，注射速度應(yīng)慢2、成年反芻動(dòng)物、馬屬動(dòng)物和兔不宜內(nèi)服給藥 3、避免與