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1、罌粟殼的主要成分及嗎啡醫(yī)學(xué)中的作用林產(chǎn)化工(精細(xì)化工)母開元20131362006一、罌粟殼介紹二、主要成分 1、嗎啡 2、可待因 3、罌粟堿三、嗎啡的提取方法 1、稀酸提取法 2、有機(jī)溶劑提取法四、嗎啡的鎮(zhèn)痛作用五、作用機(jī)理六、含嗎啡的止痛藥物七、嗎啡類藥物注意事項八、對人體的危害 罌粟殼 罌粟殼,又名御米殼,俗稱米殼。秋季將已割取漿汁后的成熟果實摘下,破開,除去種子及枝梗,干燥。外表面黃白色、淺棕色至淡紫色,平滑,略有光澤,有縱向或橫向的割痕。頂端有 614條放射狀排列呈圓盤狀的殘留柱頭;基部有短柄。內(nèi)表面淡黃色,微有光澤。有縱向排列的假隔膜,棕黃色,上面密布略突起的棕褐色小點。氣微清香,

2、味微苦。 罌粟殼中含有嗎啡、可待因、罌粟堿、蒂巴因、那可汀等生物堿類物質(zhì)。 其中嗎啡、可待因和罌粟堿這3種化合物在罌粟殼中含量較高,比較有代表性。嗎啡嗎啡是一種精神科藥物,以口服形式為主。因為嗎啡具有夢境一般的鎮(zhèn)痛效果,所以科學(xué)家就以希臘神話當(dāng)中的夢境與睡眠之神摩耳甫斯的名稱將這種麻醉式鎮(zhèn)痛 劑命名為“嗎啡”(Morphine)戰(zhàn)爭期間, 軍醫(yī)經(jīng)常使用為傷兵 止痛。鴉片的主要成分之一,含6%-15%。1860年由斯圖奈爾首次從鴉片中分離得到。無色柱狀結(jié)晶。具有優(yōu)異的鎮(zhèn)痛作用,是人類最早使用的一種 鎮(zhèn)痛劑,也具有強(qiáng) 麻醉的作用。成人中 毒量為60mg,致死 量為250 mg。醫(yī)學(xué)價值 1鎮(zhèn)痛:短

3、期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛,如手術(shù)、創(chuàng)傷、燒傷的劇烈疼痛;晚期癌癥病人的三階梯止痛。 2心肌梗死:用于血壓正常的心肌梗死患者,有鎮(zhèn)靜和減輕心臟負(fù)荷的作用,緩解恐懼情緒。 3心源性哮喘:暫時緩解肺水腫癥狀。 4麻醉和手術(shù)前給藥:使病人安靜并進(jìn)入嗜睡狀態(tài)。可待因 它可從鴉片中提取,也可用化學(xué)方法由嗎啡制造。是一種鴉片類藥物(opioid),有止痛、止咳和止瀉的藥效,它的硫酸鹽或磷酸鹽常用于藥品中。 可待因,和嗎啡共存于鴉片中,現(xiàn)多由嗎啡的酚基甲基化合而成,性質(zhì)與嗎啡相似,成人致死量0.3克,其鎮(zhèn)痛作用僅相當(dāng)于嗎啡的七分之一左右,可待因為阿片生物堿,可抑制延腦咳嗽中樞,且成癮性小,副作用少。因其

4、抑制咳嗽反射,痰液不易排出,故僅適用于無痰性干咳。濫用會造成依賴性或?qū)е戮裾系K等。醫(yī)學(xué)價值1、用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽,尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳者。由于可待因能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動,故對有少量痰液的劇烈咳嗽。2、有鎮(zhèn)痛作用,用于第二梯度止痛藥無中。罌粟堿為白色結(jié)晶性粉末,常用其鹽酸鹽。一種異喹啉型生物堿。分子式C20H21NO4。為罌粟中一種主要的生物堿。無色棱柱狀或針狀晶體。易溶于苯、丙酮 、熱乙醇、冰醋酸,稍溶于乙醚、氯仿,不溶于水,溶于濃硫酸。加熱到110變?yōu)槊倒寮t色 , 至200則變?yōu)樽仙?它與多種無機(jī)酸和有機(jī)酸生成結(jié)晶鹽。罌粟堿的藥理作用介于嗎啡和可待因之

5、間,主要能解除平滑肌,特別是血管平滑肌的痙攣,并可抑制心肌的興奮性。其鹽酸鹽可治療心絞痛和動脈栓塞等癥。醫(yī)學(xué)價值 對血管、支氣管、胃腸道、膽管等平滑肌都有松弛作用,通過松弛血管平滑肌,使冠脈擴(kuò)張、外周阻力及腦血管阻力降低,主要用于腦血栓形成、肺栓塞、肢端動脈痙攣癥及動脈栓塞性疼痛等。 主要用于緩解伴有動脈痙攣的大腦及外周血管疾病,治療腦血栓、肺栓塞、肢端動脈痙攣及動脈栓塞性疼痛等;亦可用于治療腸道、輸尿管及膽道痙攣疼痛和痛經(jīng),以及作為復(fù)方支氣管擴(kuò)張噴霧劑的組分之一;還可用于高血壓、心絞痛、并發(fā)心律失常的心臟局部缺血癥等。稀酸提取法42%1SOH碾成細(xì)磨 浸泡 洗脫 生物堿留在交換樹脂上 有機(jī)溶

6、劑萃取生物堿 純化 結(jié)晶 OHNa稀陽離子交換樹脂水溶液 經(jīng)溶 過有機(jī)溶劑提取法碾成細(xì)末 拌勻研磨 析出生物堿 苯 氯仿 生物堿鹽溶于水 浸泡 濃縮 析出游離生物堿 結(jié)晶 冷卻 濃縮 32a3%10CONNH3NH氯仿%HCl2加熱嗎啡鎮(zhèn)痛作用嗎啡對多種疼痛均有效,短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛: (1)可緩解或消除嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)等引起的劇痛和晚期癌癥疼痛。 (2)對內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛,如膽絞痛和腎絞痛,加用解痙藥如阿托品可有效緩解。(3)對心肌梗死引起的劇痛,除能緩解疼痛和減輕焦慮外,其擴(kuò)血管作用可減輕患者心臟負(fù)擔(dān)。(4)麻醉和手術(shù)前注射,使病人安靜并進(jìn)入嗜睡狀態(tài)。作用機(jī)理 (

7、1)通過模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用,激動中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。對一切疼痛均有效,對持續(xù)性鈍痛效果強(qiáng)于間斷性銳痛和內(nèi)臟絞痛。 (2)在鎮(zhèn)痛的同時有明顯的鎮(zhèn)靜作用,改善疼痛病人的緊張情緒。含有嗎啡的止痛藥硫酸嗎啡控釋片(美施康定)鹽酸嗎啡緩釋片(美菲康)氨酚羥考酮片(泰勒寧) 硫酸嗎啡栓硫酸鹽酸嗎啡注射液鹽酸嗎啡片嗎啡口服液嗎啡類止痛藥注意事項1、疼痛原因未明確前,不使用本藥,以防掩蓋癥狀貽誤診斷。2、本藥連續(xù)使用35日即產(chǎn)生耐受性,1周以上可致依賴性,僅用于疼痛原因明確的急性劇烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。3、只用于晚期癌癥病人的鎮(zhèn)痛。4、本藥過量可致急性中毒,成人中毒

8、量為60mg,致死量為250 mg,嗎啡長期用藥可導(dǎo)致耐受,對于重度癌痛病人長期慢性用藥,其使用量可從低劑量逐步遞增超過上述劑量對人體的危害1心血管系統(tǒng):可使外周血管擴(kuò)張,產(chǎn)生直立性低血壓。鞘內(nèi)和硬膜外給藥可致血壓下降。2呼吸系統(tǒng):直接抑制呼吸中樞、抑制咳嗽反射、嚴(yán)重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支氣管痙攣和喉頭水腫。3腸道:惡心、嘔吐、便秘、腹部不適、腹痛、膽絞痛。4泌尿系統(tǒng):少尿、尿頻、尿急、排尿困難、尿潴留。5精神神經(jīng)系統(tǒng):一過性黑朦、嗜睡、注意力分散、思維力減弱、淡漠、抑郁、煩躁不安、驚恐、畏懼、視力減退、視物模糊或復(fù)視、妄想、幻覺。6內(nèi)分泌系統(tǒng):長期用藥可致男性第二性征退化,女性閉經(jīng)、泌乳抑制。7眼:瞳孔縮小如針尖狀。8皮膚:蕁麻疹、瘙癢和皮膚水腫。 8皮膚:蕁麻疹、瘙癢和皮膚水腫。

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