藥物化學(xué)形考作業(yè)(一)、(二)、(三)、(四)及參考解答

1、實用標(biāo)準(zhǔn)文案藥物化學(xué)形考作業(yè)（一） （ 1-5 章）一、寫出下列結(jié)構(gòu)式的藥物名稱及主要藥理作用。1. F3C-CHBrCl氟烷：用于全身麻醉及誘導(dǎo)麻醉2. Cl 2CH-CF2OCH3 甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、鎮(zhèn)痛及肌肉松弛作用較氟烷強(qiáng)，麻醉誘導(dǎo)期長，持續(xù)時間也較長，對呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，對心、肝、腎也有一定的毒性。3.氯胺酮：用于門診病人、兒童、燒傷病人的麻醉4.鹽酸普魯卡因：用于局部麻醉5.鹽酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因鈉：用于治療癲癇大發(fā)作和三叉神經(jīng)痛及洋地黃引起的心律不齊7.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案苯巴比妥：用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作8.地西泮： 用于治療

2、焦慮癥和一般性失眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥9.艾司唑侖：新型高效的鎮(zhèn)靜催眠抗焦慮藥，具有光譜抗癲癇作用10.鹽酸美沙酮：用于各種劇烈疼痛，還用于海洛因成癮的戒除治療11.對乙酰氨基酚：用于感冒發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案12.布洛芬：消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕病藥物13.吡羅昔康： 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，也用于術(shù)后、 創(chuàng)傷后疼痛及急性痛風(fēng)14.阿司匹林：用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、急性和慢性風(fēng)濕痛，也用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療15.枸櫞酸芬太尼： 用于各種劇痛， 如外科手術(shù)中和手術(shù)后的陣痛和癌癥的陣痛，與麻醉藥合用作為輔助麻醉用藥。16.鹽酸氯

3、丙嗪：用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案17.氯普噻噸：用于治療有抑郁和焦慮的精神分裂癥、更年期抑郁癥、焦慮性神經(jīng)官能癥等18.吲哚美辛：用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎等，也可用于癌癥發(fā)熱及其它不易控制的發(fā)熱19.鹽酸嗎啡：用于抑制劇烈疼痛，亦用于麻醉前給藥20.雙氯芬酸鈉：用于各種炎癥所致的疼痛及發(fā)熱21.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案鹽酸哌替啶：用于各種劇烈疼痛，如創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及內(nèi)臟絞痛等。二、單選題1. 下列藥物中，（ C ）為靜脈麻醉藥。A. 甲氧氟烷B.布比卡因C.硫噴妥鈉D.七氟烷2. 鹽酸普魯卡因是通過對（

4、 A ）的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡化而得到的。A. 可卡因B.嗎啡C.奎寧D.阿托品3. 下列藥物中，（ B ）不用于表面麻醉。A. 鹽酸丁卡因B.鹽酸普魯卡因C.達(dá)克羅寧D.二甲異喹4. 抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類不包括（D）。A. 吩噻嗪類B.丁酰苯類C.塞噸類D.苯二氮卓類5.卡馬西平的臨床用途主要為（C ）。A. 抗精神分裂癥B.抗抑郁C.抗癲癇D.鎮(zhèn)靜催眠6. 奧沙西泮是（ A ）的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物。A. 地西泮B.硝西泮C.氟西泮D.啊普唑侖7. 解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型不包括 ( B ) 。A. 水楊酸類B.苯并咪唑類C.乙酰苯胺類D.吡唑酮類8. 下列藥物中，（ D ）不是環(huán)氧合酶抑制劑。A. 阿

5、西匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利9. 萘普生屬于（ D ）非甾體抗炎藥。A. 鄰氮基苯甲酸類B. 3.5吡唑烷二酮類C.吲哚乙酸類D.芳基丙酸類10. 噴他佐辛為（ B ）類合成鎮(zhèn)痛藥。A. 哌啶類B.苯嗎喃類C.氨基酮類D.嗎啡喃類11. 下列藥物中，（ A ）為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。A. 鹽酸美沙酮B.鹽酸哌替啶C.噴他佐辛D.枸櫞酸芬太尼12. 下列藥物中，（ A ）為阿片受體拮抗劑。A. 納洛酮B.可待因C.曲馬朵D.舒芬太尼13. 下列藥物中，（ C ）可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)。精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案A. 丁卡因B.利多卡因C.普魯卡因D.布比卡因14. 下列藥物中，（ D ）以左旋體供藥用

6、。A. 氯胺酮B.鹽酸美沙酮C.右丙氧芬D.鹽酸嗎啡15. 下列藥物中，（ B ）不具有酸性。A.苯巴比妥B.氯普噻噸C.吲哚美辛D.吡羅昔康三、填空題1.藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、貯存過程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。2.麻醉藥主要分為吸入性麻醉藥和 靜脈麻醉藥兩大類。3.鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基基，會發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。4.鹽酸利多卡因可用于各種局部麻醉，也可用于心率失常。5.巴比妥類藥物都是巴比妥酸的衍生物， 屬于結(jié)構(gòu)特異性藥物， 其作用的強(qiáng)弱和快慢與藥物的 解離常數(shù)和 脂溶性有關(guān)。6.苯巴比妥鈉水溶液放置易分解，產(chǎn)生 藥物

7、沉淀而失去活性。 因此苯巴比妥鈉注射劑須制成 粉針劑型。7.抗精神病藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類主要有吩噻嗪類、 噻噸類 、丁酰苯類和二苯并氮雜卓等。8.解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶、阻斷 前列腺素的生物合成而達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用的。9.非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為3 ，5- 吡唑烷二酮、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類、 芳基烷酸類及 1、 2苯并噻嗪類等。10.阿司匹林臨床上除廣泛用于解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕外，還可用于抗血栓形成疾病的預(yù)防和治療。11.烴布宗是 保泰松在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。12.布洛芬有一對對映異構(gòu)體，其S異構(gòu)體的活性比R異構(gòu)體 強(qiáng)（強(qiáng)或弱），臨床用其右旋（左旋

8、體、右旋體或外消旋體）。13. 全合成鎮(zhèn)痛藥主要有嗎啡喃類、 苯嗎喃類、 哌啶類、 氨基酮類等結(jié)構(gòu)類型。精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案14.嗎啡結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子， 天然存在的嗎非為左旋（左旋體或右旋體）。15.可待因是嗎啡的衍生物，床主要用作鎮(zhèn)咳。三、問答題1. 什么事藥物的雜質(zhì)？藥物的雜質(zhì)限度制定的依據(jù)是什么？答：藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、 貯存過程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)， 包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。雜質(zhì)限度制定的依據(jù)是在不影響療效、 不產(chǎn)生毒副作用的原則下， 便于制造、 貯存和生產(chǎn)，允許某些雜質(zhì)的存在有一定的限量。2. 試從藥物的不穩(wěn)定角度解釋為什么苯巴比

9、妥鈉要做成粉針劑。答：由于本類藥物的酸性比碳酸弱，其鈉鹽與酸性藥物或吸收空氣中的CO2，可析出藥物沉淀。 鈉鹽水溶液放置還會發(fā)生水解， 主要是易開環(huán)脫羧， 受熱逐步分解生成雙取代乙酸鈉和氨。本類藥物還不能預(yù)先配置進(jìn)行加熱滅菌，所以必須做成粉針劑。3. 如何用化學(xué)方法區(qū)分地西泮和奧沙西泮？說明其原理。答：地西泮：具有酰胺及烯胺結(jié)構(gòu)，遇酸或堿液易水解生成2- 甲氨基 5- 二苯酮和甘氨酸。本品溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉淀，放置后顏色變深。奧沙西泮：本品在酸、堿中加熱水解，生成2- 苯甲?；?-4- 氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，經(jīng)重氮化后與B- 萘酚偶合，生成橙色的偶氮化

10、合物。4. 抗精神病藥物主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。答：吩噻嗪類，如氯丙嗪噻噸類，如氯普噻噸丁酰苯類，如氟哌啶醇苯酰胺類，如舒必利二苯并氮雜卓類，如氯氮平5. 簡述非甾體抗炎藥的作用機(jī)理。答：解熱是由于選擇性地抑制了中樞花生四烯酸環(huán)氧酶的活性，阻斷或減少了前列腺素在丘腦下部的生物合成。鎮(zhèn)痛是抑制受損或發(fā)炎組織細(xì)胞內(nèi)前列腺素的合成而減低疼痛。6. 阿司匹林及撲熱息痛在保存時顏色加深的原因是什么？答：阿司匹林成品中由于原料殘留或貯存時保管不當(dāng)，可能含有過多水楊酸雜質(zhì)， 該雜質(zhì)不僅對人體有毒性， 而且較易氧化成一系列醌式有色物質(zhì)， 因此顏色逐漸變?yōu)榈S、 紅棕甚至黑色。撲熱息痛在酸性及堿性條件

11、下穩(wěn)定性較差， 水解產(chǎn)物為對氨基酚， 可進(jìn)一步發(fā)生氧化降解，生成醌亞胺類化合物，顏色逐漸變成粉紅色、棕色、最后成黑色。7. 非甾體抗炎藥根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為哪幾大類？各舉一例藥物。答： 3,5- 吡唑烷二酮類，如保泰松精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案鄰氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸吲哚乙酸類，如吲哚美辛芳基烷酸類：芳基烷酸類，如雙氯芬酸鈉a-芳基苯酸類，如布洛芬1,2- 苯并噻嗪類，如吡羅昔康8. 簡述鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系。答：嗎啡衍生物：嗎啡 3 位酚羥基別酰基化或烷基化，導(dǎo)致鎮(zhèn)痛活性降低，同時成癮性也降低。嗎啡 6 位醇羥基被烴化、酰化，鎮(zhèn)痛活性和成癮性均增加。將嗎啡 7,8 位雙鍵氫化， 6 位羥基化成酮，

12、得雙氫嗎啡酮，鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強(qiáng)8 倍。在雙氫嗎啡酮的14 位引入羥基，得羥嗎啡酮，鎮(zhèn)痛作用10 倍于嗎啡， 但成癮性更高。 在雙氫嗎啡酮的 5 位引入甲基得到美托酮， 其鎮(zhèn)痛作用于成癮性分化較為顯著， 鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng) 3 倍，而且成癮性小。嗎啡 17 位氮原子上得甲基被烯丙基、環(huán)丙烷甲基或環(huán)丁烷甲基等3-5 個碳的取代基取代后，則鎮(zhèn)痛作用減弱，有較強(qiáng)的拮抗嗎啡作用，且無成癮性。嗎啡喃類：將嗎啡結(jié)構(gòu)中的4,5 位氧橋出去，即得到嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥。苯嗎喃類：將嗎啡喃類進(jìn)一步出去C環(huán)，僅保留A、 B、D 環(huán)，則得到苯嗎喃類衍生物。哌啶類：可以看做是嗎啡僅保留A 和 D 環(huán)的類似物。氨基同類： 只

13、保留嗎啡結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)與堿性氮原子，將其余的四個環(huán)均斷開，為開鏈類鎮(zhèn)痛藥。9. 解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用有什么不同？答：解熱鎮(zhèn)痛藥的作用部位主要是在外周，只對頭痛、壓痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等慢性鈍痛有良好的作用， 而對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟絞痛等急性銳痛幾乎無效， 而且這類藥物不易產(chǎn)生耐受性及成癮性。麻醉性鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體， 鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)， 一般用于嚴(yán)重創(chuàng)傷或燒傷等急性銳痛，但副作用較為嚴(yán)重，反復(fù)應(yīng)用后易產(chǎn)生成癮性、耐受性以及呼吸抑制等。藥物化學(xué)形考作業(yè)（二）一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及其主要臨床用途1.咖啡因：用于中樞性呼吸衰竭、循環(huán)衰竭、神經(jīng)衰弱和精神抑制2

14、.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案吡拉西坦： 用于老年性精神衰退癥、 老年性癡呆、 腦動脈硬化癥、 腦血管意外所致記憶及思維功能減退及兒童智力下降等3.鹽酸甲氯芬酯：用于外傷性昏迷、新生兒缺氧、兒童遺尿癥、老年性精神病、酒精中毒及某些中樞和周圍神經(jīng)癥狀4.氫氯噻嗪：中等程度水腫的首選藥，用于各類型水腫及高血壓的治療5.呋塞米：用于治療心因性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水等6依他尼酸：用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎水腫等7.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案螺內(nèi)酯：用于治療醛固酮增多而引起的頑固性水腫8.鹽酸苯海拉明： 用于治療過敏性疾病，也可用于乘車、船引起的惡心、嘔吐和暈動病的治療9.馬來酸氯

15、苯那敏：用于蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等10.鹽酸賽庚啶：用于治療蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢及其它過敏性疾病，也可用于治療偏頭痛11.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案西咪替丁：用于治療胃及十二指腸潰瘍12.鹽酸雷尼替?。河糜谑改c潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍和反流性食管炎13.法莫替丁：用于治療胃及十二指腸潰瘍、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓- 艾氏綜合癥14.HHOCCH2NHCH 3OHHO腎上腺素：用于過敏性休克、支氣管哮喘、心搏驟停的急救，還可以制止鼻粘膜和牙齦出血和局麻藥合用時可以延緩局麻藥的擴(kuò)散及吸收，延長作用時間，并能減少中毒危險HCOOHHOHCOH H2OC CH2NH2OHHOCHHO

16、COOH15.重酒石酸去甲腎上腺素：靜滴用于治療各種休克，口服用于治療胃粘膜出血16.HOCHCH2NHCH(CH 3)2HClOHHO鹽酸異丙腎上腺素：用于支氣管哮喘、過敏性哮喘、心搏驟停及中毒性休克等17.HOCH2CH2NH 2HClHO鹽酸多巴胺：用于各種類型的休克，如中毒性休克、內(nèi)源性休克、出血性休克、中樞性休精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案克及急性心肌梗死、心臟手術(shù)等休克18.OH NHCH 3CCCH3HClHH鹽酸麻黃堿：用于支氣管哮喘、過敏性反應(yīng)、低血壓及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞19.ClH2NCHCH2NHC(CH3)3HClOHCl鹽酸克倫特羅：用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎

17、20.C2H5HHCH2N CH3OON毛果蕓香堿：用于緩解或消除青光眼的各種癥狀21.CH3NHCOO4CH353a3688a127NNCH3CH3毒扁豆堿：用于治療青光眼22.CH3NCOON(CH3)3BrCH3溴新斯的明：用于重癥肌無力及手術(shù)后腹脹氣、尿潴留等23.CH3NCOOBrCH3NCH3溴吡斯的明：用于重癥肌無力及手術(shù)后腹脹氣、尿潴留等24.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案8 CH3N56471H2SO4 H2O23 CH2OHOOC CH2C6H5硫酸阿托品：用于治療各種內(nèi)臟絞痛和散瞳，還可用于有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的解救25.9 CH3N53O461827HBr3 H2OCH 2OHOOCC

18、HC6H5氫溴酸東莨膽堿：用作鎮(zhèn)靜藥，用于全身麻醉前給藥，還可用于暈動病、震顫麻痹、狂躁性精神病及有機(jī)磷農(nóng)藥中毒27.8 CH 3N172HOHBr5463 CH 2OHOOC CH C6H5氫溴酸山莨菪堿：用于感染性中毒休克和解痙，也用于治療腦血栓、腦血管痙攣、血管性神經(jīng)頭痛、血栓閉塞性脈管炎等28.CH(CH3)2COOCH2CH2NBrCH(CH3)2CH3O溴丙胺太林：用于胃腸道痙攣、胃及十二指潰瘍的治療29.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案CCH 2CH2NHClOH鹽酸苯海索：用于治療震顫麻痹和震顫麻痹綜合征，也可用于斜頸、顏面痙攣等，為老年人帕金森病的常用藥30.CH2COOCH2CH2N(

19、CH 3)32Cl2 H2OCH2COOCH2CH2N(CH 3)氯化琥珀膽堿：用于全身麻醉的輔助藥二、單選題1.咖啡因、可可堿、茶堿均為（B）衍生物。A. 吲哚類B.黃嘌呤類C.苯并噻嗪類D.嘧啶類2.吡拉西坦的臨床用途主要為（A）。A. 改善腦功能和促智B.興奮呼吸中樞C.利尿作用D.肌肉松弛作用3. 下列藥物中，（ C ）具有甾體結(jié)構(gòu)。A. 依他尼酸B.呋塞米C.螺內(nèi)酯D.氫氯噻嗪4. 下列藥物中，（ A ）是通過對磺胺類藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造而得到的。A. 氫氯噻嗪B.依他尼酸C.螺內(nèi)酯D.氫氯噻嗪5. 馬來酸氯苯那敏屬于（丙胺類 ）H1 受體拮抗體。A. 乙二胺類B.氨基醚類C.哌啶類D.

20、氨苯蝶啶6. 奧美拉唑為（ A ）A. 質(zhì)子泵抑制劑B. H1 受體拮抗劑C. H2 受體拮抗劑D. ACE抑制劑7. 暈海寧是由（ C ）所組成。A. 氯苯那敏和 8氯茶堿 B. 氯苯那敏和咖啡因 C. 苯海拉明和 8氯茶堿 D. 苯海拉明和咖啡因8. 下列藥物中，（ D ）不是非鎮(zhèn)靜劑 H1 受體拮抗體。A. 西替利嗪B.阿伐斯啶汀C.氯雷他啶D.異丙嗪9. 下列藥物中，（ C ）不具有兒茶酚結(jié)構(gòu)。A. 腎上腺素B.多巴胺C.麻黃堿D.異丙腎上腺素10. 下列藥物中，（ D ）為 2 受體激動劑。A. 多巴酚丁胺B.甲氧明C.去甲腎上腺素D.克倫特羅11. 下列藥物中，（ A ）不是膽堿酯

21、酶抑制劑。A. 毛果蕓香堿B.毒扁豆堿C.溴新斯的明D.溴吡斯的明12.氯琥珀膽堿的主要臨床用途為（A）。A. 肌松藥B.治療青光眼C.抗老年性癡呆D.治療重癥肌無力13. 下列藥物中，（ B ）不是季銨類化合物。A. 氯琥珀膽堿B.鹽酸苯海索C.溴丙胺太林D.盤庫修按精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案三、填空題1.中樞興奮藥按藥物的作用部位可分為主要興奮大腦皮層的藥物、主要興奮延髓呼吸中樞的藥物和促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物。2.咖啡因、可可堿、茶堿均為黃嘌呤衍生物，三者的中樞興奮作用的強(qiáng)弱順序為 咖啡因茶堿可可堿。3. 螺內(nèi)酯加入一定量的濃硫酸并緩緩加熱，有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇濕潤的乙酸鉛試紙呈暗黑色。4.利尿

22、藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為磺酰胺類及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類、 甾類及其他類。5.目前臨床使用的藥物中以組胺受體為作用靶的主要有H1和H2兩種亞型，H2拮抗劑臨床用作抗?jié)兯?，H1拮抗劑臨床用作抗過敏藥。6.鹽酸苯海拉明為氨基醚類類 H受體拮抗劑，主要副作用是中樞抑1制。7.H 1 受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為乙二胺類、 氨基醚類、 丙胺類、三環(huán)類和哌啶類等8.馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏，其 S 構(gòu)型的右旋體的活性比R構(gòu)型的左旋體的活性高（高或低），臨床用其外消旋體（左旋體、右旋體或外消旋體） 。9.H 2 受體拮抗體主要有咪唑類、 呋喃類、噻唑類和哌啶甲苯類等。10.鹽酸雷尼替丁用小火緩緩加熱產(chǎn)生硫化氫

23、氣體，與醋酸鉛反應(yīng)生成黑色沉淀。11.擬腎上腺素藥在代謝過程中主要有四種酶催化，分別為 單胺氧化酶、 兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶、醛氧化酶和醛還原酶。12.腎上腺素含有兒茶酚結(jié)構(gòu)，與空氣或日光接觸會自動氧化生成紅色的腎上腺素紅，進(jìn)一步聚合生成棕色的多聚物。13.鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子，有四個光學(xué)異構(gòu)體。其中（ - ）麻黃堿（ 1R，2S）為臨床主要要用異構(gòu)體。14.擬膽堿藥根據(jù)作用機(jī)制的不同可分為膽堿受體激動劑和 膽堿酯酶抑制劑兩種類型。15. 硫酸阿托品經(jīng)水解可生成莨菪酸， 用法煙硝酸處理后， 在加入氫氧化鉀醇溶液和一小粒氫氧化鉀，則生成有顏色的醌式化合物，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后

24、顏色消失，此反應(yīng)稱為瓦特雷反應(yīng)。四、簡答題1. 利尿藥有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。答：根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分：磺酰胺類及苯并噻嗪類，如氫氯噻嗪苯氧乙酸類，如依他尼酸甾類，如螺內(nèi)酯其他類，如甘露醇；喋啶類衍生物，如氨苯蝶啶精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案2.咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？答：本品堿性極弱，為近中性藥物，不能和強(qiáng)酸如鹽酸、氫溴酸形成穩(wěn)定的鹽，即不能通過成鹽的方法來解決其水中溶解度小得問題?？珊陀袡C(jī)酸或其堿金屬鹽如苯甲酸、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉等形成復(fù)鹽而增加水中溶解度。3. H1 受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物 。答：乙二胺類，如曲吡那敏氨基醚類，如苯海拉明丙胺類，

25、如氯苯那敏三環(huán)類，如異丙嗪哌啶類，如特非那定4. 苯海拉明的主要副反應(yīng)是什么？為什么將其和 8氯茶堿成鹽作用？答：主要副反應(yīng)為嗜睡和中樞抑制8氯茶堿為中樞興奮藥，與苯海拉明結(jié)合成鹽，可以減少苯海拉明的副作用。5. 從結(jié)構(gòu)特點分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用持久？答：麻黃堿由于其分子中不含兒茶酚結(jié)構(gòu)，性質(zhì)穩(wěn)定，所以作業(yè)持久，但作業(yè)較弱。腎上腺素具有兒茶酚的結(jié)構(gòu)，活性較大，但該藥的缺點是不穩(wěn)定，口服后間位羥基迅速被COMT甲基化代謝失活，而且作用時間短暫。藥物化學(xué)形考作業(yè)（三）一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途藥名主要臨床用途1HHCH2CONHSCH3ONCH3HCOO

26、H青霉素：用于臨床的抗生素NO HN2N CH2 C CH2NNFN氟康唑：抗真菌譜廣，副作用小。FCH2OHHCOH3.OOHHOOH精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案維生素 C：臨床上主要用于敗血病的預(yù)防和治療OH4.HOO雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起vH NN的各種癥狀5.H2NNNCH2OCH2CH2OH阿昔洛韋：臨床用于開環(huán)核苷類抗病毒藥物，為廣譜抗病毒藥。6HNHCOCHCl2O2NCC CH2OHNOH H氯霉素：臨床用于呼吸道感染、尿道感染、敗血癥、腦炎和傷寒等。CH37.HOHBrCH 2OHOOCCHC6H5氫溴酸山莨菪堿：用于感染性中毒休克和解痙，也用于治療腦血栓、腦血

27、管痙攣、血管性神經(jīng)頭痛、血栓閉塞性脈管炎等OCH38.甲羥孕酮：臨床上用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異O位 等 的治療，大劑量可用作長效避孕針。O2NOH9OOHONO2硝酸異山梨酯：臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全、OH3N心肌梗賽等的預(yù)防。OCPt精彩文檔H3NOCO實用標(biāo)準(zhǔn)文案10卡鉑：臨床治療抗瘤二、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途 （化學(xué)符號不好寫， 可以不用上傳作業(yè)）1 諾氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 主要臨床用途：臨床主要用于治療尿道、胃腸道及盆腔的感染，也可用于耳鼻喉及皮膚、軟組織的感染。2 硝苯地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途： 臨床用于預(yù)防和治

28、療冠心病、心絞痛、 也適用于患有呼吸道阻塞疾病的心絞痛病人，特別適用于冠脈痙攣所致的心絞痛。3.環(huán)磷酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：臨床上常用于抗瘤4.氯貝丁酯化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：具有明顯的降低甘油三酯作用三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)名寫出其化學(xué)結(jié)構(gòu)式、藥名及主要臨床用途 （化學(xué)符號不好寫，可以不用上傳化學(xué)結(jié)構(gòu)式）1、 4-氨基 -N- （ 5- 甲基 -3- 異噁唑基）苯磺酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu)式：藥名：磺胺甲噁唑主要臨床用途：臨床主要用于泌尿道和呼吸道感染、傷寒及布氏桿菌病等。2、 4- 吡啶甲酰肼化學(xué)結(jié)構(gòu)式：藥名：異煙肼主要臨床用途： 抗結(jié)核病藥四、選擇題（每題只有一個正確答案）1、下列藥物中， （

29、AA 、維生素 E C、維生素 B1）為脂溶性維生素。B 、維生素 CD、維生素 B62、甲氧芐啶為（B）。A、二氫葉酸合成酶抑制劑B、二氫葉酸還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑D、碳酸酐酶抑制劑3、下列藥物中， （A）主要用于凝血酶原過低癥、新生兒出血癥的防治。A、維生素 K3B、維生素B1C、維生素 AD、維生素B2精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案4、利巴韋林臨床主要作用（D）。A、抗真菌藥B、抗腫瘤藥C、抗病毒藥D、抗結(jié)核病藥5、下列藥物中， （C）不是抗代謝抗腫瘤藥物。A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤C、洛莫司汀D、巰嘌呤6、下列藥物中， （C）不具有兒茶酚結(jié)構(gòu)。A、腎上腺素B、鹽酸多巴胺C、鹽酸克侖特羅D

30、、去甲腎上腺素7、下列藥物中， （B）與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。A、黃體酮B、地塞米松C、炔雌醇D、甲睪酮8、下列藥物中， （B）主要用作抗真菌藥。A、阿昔洛韋B、氟康唑C、鹽酸乙胺丁醇D、氧氟沙星9、氨基糖甙類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要原因是由于細(xì)菌產(chǎn)生了鈍化酶。這些鈍化酶中不包括（A）。A、 - 內(nèi)酰胺酶B、磷酸轉(zhuǎn)移酶C、核苷轉(zhuǎn)移酶D、乙酰轉(zhuǎn)移酶10、下列藥物中， （C）不具有酸性。A、阿司匹林B、維生素 CC、氯丙嗪D、吲哚美辛五、填充題1、青霉素藥物可抑制粘肽酶，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌不能生長繁殖。2、氯琥珀膽堿為受體阻斷劑，臨床作為藥。3、環(huán)磷酰胺在腫瘤組織

31、中的代謝產(chǎn)物有丙烯醛、磷酰氮芥及 去甲氮芥，三者都是較強(qiáng)的烷化劑。4、異煙肼又名雷米封，主要臨床用途為抗結(jié)核病。5 、磺胺甲噁唑常與抗菌增效劑甲氧芐啶合用，稱為復(fù)方新諾明。6 可減少內(nèi)源性膽固醇的生物合成，臨床用作藥。7、血脂調(diào)節(jié)藥主要包括煙酸類，苯氧乙酸類、羥甲戊二酰輔酶A 還原酶抑制劑類及其他類型。8、螺內(nèi)酯加入一定量的濃硫酸并緩緩加熱，有氣體產(chǎn)生， 遇濕潤的試紙呈暗黑色。9、維生素B2的臨床用途為因維生素B2缺乏所引起的各種粘膜及皮膚炎癥，屬于水溶性維生素。10、諾氟沙星的母核為哇諾酮類，臨床用作抗菌藥。精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案六、簡答題1、試寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物（以結(jié)構(gòu)式表示

32、）。（化學(xué)符號不好寫，可以不用上傳作業(yè)）（1）、H NHCOCHCl2H2O/H+O2NC C CH2OHOH H（2）、Cl-OCH 2COOCH 2CH2N(CH 3)2H 2O2、為什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧芐啶（TMP）常常組成復(fù)方制劑使用？（請簡要回答其作用原理）。答： TMP對 SMZ藥物有增效作用，原因是磺胺類藥物抑制二氫喋酸合成酶，阻斷二氫葉酸的合成， 而 TMP抑制二氫葉酸還原酶， 阻斷二氫葉酸還原四氫葉酸， 合用時可使細(xì)菌體內(nèi)的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產(chǎn)生協(xié)同抗議作用，作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。3、分別說明 - 受體拮抗劑、鈣拮抗劑、ACE抑制劑及磷酸二酯酶抑制劑的主要

33、臨床用途。答：- 受體拮抗劑： 抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常鈣拮抗劑： 抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常ACE 抑制劑：抗高血壓或充血性心衰磷酸二酯酶抑制劑：抗心力衰竭4、氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成？各自發(fā)揮什么作用？答： 氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由氮芥基（雙 - - 氯乙胺基部分）和載體兩部分組成的。氮芥基為烷基化部分， 是抗腫瘤活性的功能基， 載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、 分布等藥代動力學(xué)性質(zhì)，也會影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。5、試舉出四例合成類抗真菌藥物。（只需寫出藥名） 。答：伊曲康唑、酮康酮、萘替芬、特比萘芬藥物化學(xué)形考作業(yè)（四）一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫

34、出藥名及主要臨床用途。1.環(huán)磷酰胺：本品的抗瘤譜較廣，主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞等，對乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效，毒性比其它氮芥類藥物小。2.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案塞替哌：臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治療膀胱癌的首選藥物，可直接注射到膀胱，效果最好。3.卡莫司?。罕酒肪哂休^強(qiáng)的親脂性，主要用于腦瘤及中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、急性白血病及何杰金氏病也有療效，與其他抗腫瘤藥合用可增強(qiáng)療效。4.洛莫司?。?本品臨床上主要用于何杰金氏病、肺癌及若干轉(zhuǎn)移性腫瘤。5.氟尿嘧啶：本品為尿嘧啶衍生物，抗瘤普較廣。6.鹽酸

35、阿糖胞苷：臨床上主要用于治療急性粒細(xì)胞敗血病。7.疏嘌吟：臨床對絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有顯著療效，對急性和慢性粒細(xì)胞白血病也有效。8.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案甲氨喋吟：臨床主要用于治療白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，堆頭頸部腫瘤、乳腺癌、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定療效。9.順鉑：臨床主要用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。10.卡鉑：臨床治療小細(xì)胞肺癌、卵巢癌的效果好。11.雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起的各種病狀。12.決雌醇：臨床用于月經(jīng)紊亂、功能性子宮出血、 絕經(jīng)綜合癥、子宮發(fā)育不全等病癥的治療。13.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案尼爾雌

36、醇： 臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期中綜合癥。14.乙烯雌酚 ：臨床用于卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經(jīng)、子宮發(fā)育不全、功能性子宮出血絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎及退奶等。也用于前列腺癌15.甲睪酮：臨床主要用于男性雌激素缺乏所引起的各種疾病，亦可用于女性功能性子宮出血、老年性骨質(zhì)疏松等病癥的治療。16.丙酸睪酮：增加脂溶性17.苯丁酸諾龍：臨床用于慢性消耗性疾病、嚴(yán)重灼傷、手術(shù)前后、骨折不愈愈合的骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒、兒童發(fā)育不良等疾病的治療。18.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案達(dá)那唑：臨床主要用于子宮內(nèi)膜異位癥，還用于纖維性乳腺炎、男性乳房發(fā)育、痛經(jīng)、性早熟、血友病、白發(fā)性血小板減

37、少性紫癜等疾病的治療。19.黃體酮：臨床主要用于黃體酮不足的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月結(jié)不調(diào)等癥狀。20.甲羥孕酮 : 臨床用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位等的治療，大劑量可用作長效避孕藥。21.醋酸甲地孕酮：本品為高效孕激素，單獨使用也可用做速效避孕藥。22.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案訣諾酮：單獨使用較大量時可作為速效探親避孕藥，還可用做功能性子宮出血、不孕癥、痛經(jīng)等癥的治療。23.左訣諾孕酮：應(yīng)用較為廣泛的一種避孕藥24.氫化潑尼松：抗炎、抗過敏較強(qiáng)。25.醋酸地塞米松：抗炎作用較強(qiáng)。26.曲安西龍：適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、其他結(jié)締組織疾病、支氣管哮喘、過敏性皮炎、神經(jīng)

38、性皮炎、濕疹等疾病的治療，尤適用于對皮質(zhì)激素禁忌的伴有高血壓或浮腫的關(guān)節(jié)炎患者。27.精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案曲安奈德：臨床上使用的注射劑、氣霧劑、軟膏、乳膏、滴眼液及洗劑。28.氟輕松：治療各種皮膚病，使用濃度低，療效快。29.維生素 D3：臨床上主要用于因維生素D的缺乏引起的佝僂病或軟骨病、嬰兒手足抽搐癥、老年性骨質(zhì)疏松癥等的治療和預(yù)防。30.維生素D2：臨床上主要用于因維生素D 的缺乏引起的佝僂病或軟骨病、嬰兒手足抽搐癥、老年性骨質(zhì)疏松癥等的治療和預(yù)防。31.維生素 B1：臨床上常見的維生素B1 制劑有維生素 B1 片劑及其注射劑，用于因維生素B1 缺乏引起的腳氣病及消化不良等疾病的治療。精彩文檔實用標(biāo)準(zhǔn)文案32.吡哆醇：臨床上用于治療引放射治療引起的惡心、妊辰嘔吐。33.維生素 C：臨床上主要用于壞血病的預(yù)防和治療。二