藥物化學(xué)簡答題

1、抗生素1. 抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為哪幾大類？各舉一例藥物。（1） 3 -內(nèi)酰胺抗生素：青霉素,氨芳西林，阿莫西林（2）四環(huán)素類抗生素：四環(huán)素（3）氨基糖昔類 抗生素 : 阿米卡星 , 慶大霉素 （4） 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素: 紅霉素 , 羅紅霉素 , 阿奇霉素 （5） 其他 : 氯霉素2. 簡述青霉素對酸、堿、酶的不穩(wěn)定性, 試以反應(yīng)式表示。（1）在強(qiáng)酸條件下或氯化高汞的作用下，3-內(nèi)酰胺環(huán)發(fā)生裂解，生成青霉酸，青霉酸與水生成青霉醛酸 , 青霉醛酸不穩(wěn)定, 釋放出二氧化碳, 生成青霉醛。 另一途徑為青霉酸脫二氧化碳生成青霉曝唾酸,在分解為D-青霉胺和青霉醛。在弱酸（pH=4）的室溫條件下，側(cè)鏈上厥

2、基氧原子上 的孤對電子作為親核試劑進(jìn)攻3內(nèi)酰胺環(huán)，再經(jīng)重排生成青霉二酸，青霉二酸可進(jìn)一步分解生成青霉胺和青霉醛。（2）在堿性條件下，堿性基團(tuán)向3 -內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸，青霉酸加 熱時(shí)易失去二氧化碳, 生成青霉噻唑酸, 遇氯化高汞青霉噻唑酸進(jìn)一步分解生成青霉胺和青霉醛。（3）在3 -內(nèi)酰胺酶的作用下，酶中親核性基團(tuán)向3-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸（青霉酸加熱時(shí)易失去二氧化碳, 生成青霉噻唑酸, 遇氯化高汞青霉噻唑酸進(jìn)一步分解生成青霉胺和青霉醛）。3. 簡述尋找耐酸、耐酶、廣譜青霉素的研究方法。（1） 耐酸青霉素的設(shè)計(jì)原理: 天然青霉素V 的 6 位酰胺側(cè)鏈上連有吸電子基, 可阻礙電子轉(zhuǎn)移,避

3、免分子內(nèi)重排, 增加了對酸的穩(wěn)定性。為尋找耐酸青霉素提供了基本思想 , 即在 6 位酰胺基的a位引入。N、X等電負(fù)性原子，從而合成了一系列耐酸的青霉素。（2）耐酶青霉素的設(shè)計(jì)原理：通過改變6位側(cè)鏈，引入立體障礙大的基團(tuán)，可以阻止青霉素和3 內(nèi)酰胺酶的活性中心 作用 , 同時(shí)可以限制側(cè)鏈和酰胺C=O 之間的單鍵旋轉(zhuǎn), 迫使青霉素分子變成一種與酶活性中心不易適應(yīng)的構(gòu)型，降低了青霉素與酶活性中心作用的適應(yīng)性，從而保護(hù)了分子中的3內(nèi)酰胺環(huán)。（3）廣譜青霉素的設(shè)計(jì)原理：對G+®的作用低于青霉素G,但對G菌卻顯示較強(qiáng)的抑制作用。分析原因是由于其側(cè)鏈為親水性。受之啟發(fā) ，合成一系列含有 NH2,C

4、OOH,SO3H側(cè)鏈的半 合成青霉素。4. 為什么青霉素G不能口服？而青霉素V卻可以口服？為什么青霉素G的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？青霉素 G 在酸性條件下不穩(wěn)定 , 易發(fā)生重排而失活。因此不能口服, 通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用，但其鈉鹽或鉀鹽的水溶性堿性較強(qiáng)，3 內(nèi)酰胺環(huán)會(huì)發(fā)生開環(huán)生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑使用。青霉素 V： 具有耐酸性 , 不易被胃酸破壞。5. 奧格門汀是由哪兩種藥物組成？說明兩者合用起增效作用的原理。臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成復(fù)方制劑稱為奧格門汀, 可使阿莫西林增效130 倍 , 用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染。 阿莫西

5、林為半合成的光譜青霉素, 通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用，但會(huì)被細(xì)菌所產(chǎn)生的3 -內(nèi)酰胺酶水解而失活。 克拉維酸是有效的3 -內(nèi) 酰胺酶抑制劑，可與多數(shù)3 -內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，可使阿莫西林免受3 -內(nèi)酰胺酶的鈍化，用于 治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染。6. 簡述天然四環(huán)素類抗生素的不穩(wěn)定性, 并說明四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用的原因。（1） 天然四環(huán)素具有易產(chǎn)生耐藥性 , 化學(xué)結(jié)構(gòu)在酸、 堿條件下不穩(wěn)定等缺點(diǎn)。 不穩(wěn)定部位為 C6 位的羥基和C-4位的二甲胺基。在酸性條件下，C-6上的羥基和C-5 a上氫發(fā)生消除反應(yīng)，生成 無活性橙黃色脫水物。 在 pH26 條

6、件下 ,C4 二甲胺基很易發(fā)生可逆反應(yīng)的差向異構(gòu)化 , 生成差 向異構(gòu)體。 4 位差向異構(gòu)化產(chǎn)物在酸性條件也還會(huì)進(jìn)一步脫水生成脫水差向異構(gòu)化產(chǎn)物。 在堿性條件下 ,C6 上的羥基形成氧負(fù)離子, 向 C11 發(fā)生分子內(nèi)親核進(jìn)攻, 經(jīng)電子轉(zhuǎn)移,C 環(huán)破裂 , 生成無活性的具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。 （2） 分子中含有許多羥基、烯醇羥基及羰基, 在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。四環(huán)素類抗生素能和鈣離子形成黃色的絡(luò)合物沉積在骨骼和牙齒上 , 小兒服用后會(huì)發(fā)生牙齒變黃色, 孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此小兒和孕婦應(yīng)慎用或禁用。7. 試從紅霉素的不穩(wěn)定性說明半合成紅霉素藥

7、物的設(shè)計(jì)原理, 并舉出兩例藥物。結(jié)構(gòu)存在多個(gè)羥基以及在其9 位上有一個(gè)羰基, 因此在酸性條件下不穩(wěn)定 , 易發(fā)生分子內(nèi)的脫水環(huán)合。 在酸性液中 ,C6 上的羥基與C9 的羰基形成半縮酮的羥基, 再與 C8 上氫消去一分子水, 生成 8,9- 脫水 -6,9- 半縮酮衍生物。然后 C-12 上的羥基與C-8-C-9 雙鍵加成 , 進(jìn)行分子內(nèi)環(huán)合 , 生成 6,9,-9,12- 螺旋酮。 (2) 早期對紅霉素的結(jié)構(gòu)修飾主要是將紅霉素制成各種酯類和鹽類的前體藥物目的是增加紅霉素的穩(wěn)定性和水溶性。 紅霉素乳糖醛酸鹽、琥乙紅霉素后期主要是針對紅霉素酸降解的機(jī)制對大環(huán)內(nèi)酯進(jìn)行改造。 在紅霉素在酸降解反應(yīng)中

8、 , 參與反應(yīng)的基團(tuán)有C-9酮,C-6羥基,C-12羥基和C-8氫，因此結(jié)構(gòu)修飾主要在這些部位進(jìn)行。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素8. 氨基糖苷類抗生素有哪些共性？為什么氨基糖甙類抗生素易產(chǎn)生耐藥性？(1)共同特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)：含氨基糖,堿性多元醇抗菌譜：廣譜，XG-菌的作用強(qiáng)于G+D作用機(jī)制相似 : 抑制核糖體蛋白質(zhì)的合成副作用相同 , 聽覺毒性 , 腎毒性易產(chǎn)生耐藥性。 (2) 一些耐藥菌會(huì)產(chǎn)生氨基糖苷鈍化酶, 使氨基糖苷類抗生素滅活。包括氨基糖苷磷酸轉(zhuǎn)移酶、氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶、氨基糖苷腺苷轉(zhuǎn)移酶。這些酶的作用均使卡那霉素失去活性。9. 為什么紅霉素口服后生物利用度極低？水溶性小 , 只能口服 ,

9、 但在胃酸中不穩(wěn)定 , 易分解迅速失去活性。 合成抗菌藥1.什么是抗菌增效劑？簡述各類抗菌增效劑的作用原理,說明SMZt和TMPfi成復(fù)方制劑使用的原因?？咕鲂┦侵缚咕幬锖推渌幬镌谝黄鹗褂脮r(shí), 所產(chǎn)生的治療作用大于二個(gè)藥物分別給藥的作用總和。 磺胺類藥物的抗菌增效劑主要是作用于葉酸合成途徑中的不同酶, 在和磺胺藥物一起合用時(shí), 對細(xì)菌的代謝途徑產(chǎn)生雙重阻斷作用 , 從而使磺胺藥物的抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍或數(shù)十倍, 同時(shí)對細(xì)菌的耐藥性也減少。 磺胺類藥物的分子大小和電荷分布與細(xì)菌生長所必需的對氨基苯甲酸(PABA)極為相似,與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,生成無功能的偽二氫葉酸,從而抑制細(xì)菌

10、的生長繁殖。甲氧芳咤(tmp)與磺胺甲嗯哇(smz)合用,可使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。 甚至有殺菌作用。 而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生。 還可增強(qiáng)多種抗生素( 如四環(huán)素、慶大霉素)的抗CH3ON贏作用。2. 簡述磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系。對氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)是必要的結(jié)構(gòu)。 即苯環(huán)上的氨基與磺酰胺基必須處在對位, 在鄰位或間位無抑菌作用。 芳氨基的氮原子上一般沒有取代基, 若有取代基則必須在體內(nèi)易被酶分解或還原為游離的氨基才有效,如RCONH-,R-N=N-,-NO冷基團(tuán),否則無效?；酋０坊牡由蠟閱稳〈?, 大多為吸電子基團(tuán)取代基, 可使抗菌活性有所加強(qiáng)。 吸電子基團(tuán)可以是?；? 也可以是芳香雜

11、環(huán)。N,N-雙取代化合物一般喪失活性。苯環(huán)若被其它芳環(huán)或芳雜環(huán)取代，或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)，抑菌活性降低或喪失?；前奉愃幬锏乃嵝噪x解常數(shù)(p Ka)與抑菌作用的強(qiáng)度有密切的關(guān)系，當(dāng)pKa值在時(shí)，抑菌作用最強(qiáng)。心律失常1. 抗心律失常藥物的作用機(jī)理:抗心律失常藥物的作用機(jī)理, 主要是通過影響心肌細(xì)胞膜的離子通道 , 改變離子流而改變心肌細(xì)胞的電生理特征, 其途徑主要有以下四種:(1) 降低自律性(2) 減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)(3) 改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性(4) 改變有效不應(yīng)期及動(dòng)作電位時(shí)程減少折返。通常依 Vaugha Williams 法, 將抗心律失常藥分為四類: I 類為鈉通道阻滯劑 ,I

12、 類還可進(jìn)一步分為 :IA: 奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺, 降低去極化最低速率, 延長動(dòng)作電位時(shí)程; IB: 利多卡因、妥卡尼、美西律 , 降低去極化最大通量, 縮短動(dòng)作電位時(shí)程;IC: 氟尼卡、普羅帕酮、莫雷西嗪，降低去極化最大速率，對動(dòng)作電位時(shí)程無影響n類為3-受體阻斷劑：普蔡洛爾，抑制交感神經(jīng)活性III 類為延長動(dòng)作電位時(shí)程藥物 : 碘胺酮、 托西溴芐銨、 索他洛爾 , 抑制鉀離子外流，延長心肌動(dòng)脈電位時(shí)程IV類為鈣拮抗劑：維拉帕米，抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。3. 降血脂藥物分類A. 降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物 :(1) 膽汁螯合劑 : 考來烯胺 (2) 強(qiáng)甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA還

13、原酶抑制劑：他汀類，洛伐他汀。B.降低甘油三酯和極低密度脂蛋白的藥物：(1)苯氧乙酯類藥物 : 氯貝丁酯 (2) 煙酸及其衍生物 : 煙酸 一種維生素維生素 B5 或者維生素PP。甾體激素藥物1. 如何對雌二醇結(jié)構(gòu)改造而獲得口服或長效雌激素？17位乙快化之后得到快雌醇進(jìn)一步將3-位酚羥基改造成為環(huán)戊醒，得快雌醒。尼爾雌醇是乙快雌三醇的環(huán)戊醛。目的是便于口服、能夠長效、作用專一、副作用少2. 同化激素的臨床用途及主要副作用是什么？(1) 睪丸酮類及甲睪酮類, 氫睪酮及氫甲睪酮類,19- 去甲睪酮類 ,雄甾雜環(huán)、 擴(kuò)環(huán)類及其他。 (2)雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用。雄性活性的結(jié)構(gòu)專一性很強(qiáng),

14、 對 Testosterone 的結(jié)構(gòu)稍加變動(dòng), 可使雄性活性降低及蛋白同化活性增加, 如 19 去甲基 , A 環(huán)取代 , A 環(huán)姘環(huán)等修飾 , 未能得到無雄性活性的藥物 。3. 半合成孕激素有幾種結(jié)構(gòu)類型？各自的先導(dǎo)化合物分別是什么？試述其結(jié)構(gòu)改造方法。(1) 孕酮類孕激素: 17 -黃體酮 , 經(jīng)乙?；罂诜钚栽黾狱S體酮 ;17 - 乙酰氧基黃體酮的6 -甲基衍生物，即醋酸甲羥孕酮；46-6-甲基衍生物，即醋酸甲地孕酮；及4 6-6-氯衍生物，即 醋酸氯地孕酮(2)19- 去甲睪酮類孕激素 : 炔孕酮 ,17 位引入乙炔基Testosterone; 炔諾酮 , 除去 19位甲基 Eth

15、isterone, 左炔諾孕酮, 引入 C-18 甲基炔諾酮。4. 天然腎上腺皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。孕爸烷基本母核和含有4-3, 20-二酮、21-羥基功能基，11-位含有羥基或氧17位含有羥基時(shí)為可的松類化合物無羥基時(shí)為皮質(zhì)酮類化合物降血糖藥物的分類1. 胰島素類似物 : 胰島素。 2.胰島素分泌促進(jìn)劑 :(1) 磺酰脲類降糖藥: 甲苯磺丁脲, 氯磺丙脲 ,格列苯脲 , 格列吡嗪 , 格列美脲 (2) 非磺酰脲類降糖藥: 瑞格列奈。 3. 胰島素增敏劑:(1) 雙胍類降糖藥：二甲雙月瓜 曝唾烷二酮類降糖藥：馬來酸羅格列酮。4. “ -葡萄糖甘酶抑制劑：阿卡波 糖。1. 胰島素分泌促進(jìn)劑按化學(xué)結(jié)

16、構(gòu)主要分為哪幾類？請分別舉例說明。 磺酰脲類降糖藥: 第一代 : 甲苯磺丁脲, 氯磺丙脲 ; 第二代 : 格列本脲 : 格列吡嗪 ; 第三代 : 格列美脲非磺酰脲類降糖藥 : 瑞格列奈骨質(zhì)疏松治療藥物抑制骨吸收: 降鈣素 , 雌激素 , 二磷酸鹽類, 阿普黃銅。刺激骨形成的藥物 : 氟制劑 , 甲狀旁腺激素。 1. 激素及相關(guān)藥物 : 降鈣素 , 依普黃酮。 2. 雙膦酸類藥物 : 阿侖膦酸鈉?？共《舅幬锇醋饔脵C(jī)制分類, 抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物主要分為幾類？各舉一例藥物。 抑制病毒復(fù)制的藥物鹽酸金剛烷胺影響病毒核酸復(fù)制的藥物: 碘苷影響核糖體翻譯的藥物 : 酞丁安抗腫瘤藥物2. 試述抗腫瘤藥物的主

17、要類別 , 每類舉出兩個(gè)常用藥物。(1)直接作用于DNA破壞其結(jié)構(gòu)和功能的藥物：環(huán)磷酰胺、曝替派(2)干擾DN蛤成的藥物：甲氨喋呤、 氟尿嘧啶 (3) 抗有絲分裂藥物 : 長春堿 , 紫杉醇 (4) 基于腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物 : 甲磺酸伊、馬替尼、硼替佐米。3. 抗腫瘤藥的作用原理: 針對腫瘤細(xì)胞生長快的特點(diǎn) , 作用于細(xì)胞進(jìn)行分裂的過程選擇性差 , 骨髓抑制 , 胃腸道反應(yīng), 免疫抑制。4. 為什么環(huán)磷酰胺比其它氮芥類藥物的毒性小？ 環(huán)磷酰胺是利用前藥化原理設(shè)計(jì)出來的藥物。 由于氮原子上連有吸電子的磷?；? 降低了氮原子的親核性, 因此在體外對腫瘤細(xì)胞無效。進(jìn)入體內(nèi)后, 由于正常組織和腫瘤組

18、織中所含的酶的不同 , 導(dǎo)致代謝產(chǎn)物不同 , 在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的 4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物 , 而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶,代謝途徑不同 , 經(jīng)逆 Michael 加成反應(yīng)生成丙烯醛和磷酰氮芥, 后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥,這三個(gè)代謝產(chǎn)物都是較強(qiáng)的烷化劑。 因此環(huán)磷酰胺對正常組織的影響較小 , 其毒性比其它氮芥類藥物小。5. 抗代謝抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)原理是什么？試舉一例藥物說明?？勾x藥物的開發(fā)思路 : 抗謝物的結(jié)構(gòu)與代謝物很相似, 且大多數(shù)抗代謝物是將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變而得，干擾DNA合成中所需的核甘、喋吟、喀咤及葉酸的利用，從而抑制腫瘤細(xì)胞生存和復(fù)制。代謝拮抗

19、- 采用電子等排的原理，改變基本代謝物的結(jié)構(gòu) , 使其與基本代謝物競爭性的與體內(nèi)酶相互作用 , 抑制酶的催化作用 ; 或干擾基本代謝物的被利用 , 形成偽生物大分子 , 導(dǎo)致致死合成。6. 抗腫瘤抗代謝物有哪些種類？各舉一例藥物。 （1） 嘧啶拮抗劑如 : 氟尿嘧啶 （2） 嘌呤拮抗劑如巰嘌呤 （3） 葉酸拮抗劑如 : 甲氨喋呤。7. 抗代謝藥物的共同點(diǎn): 結(jié)構(gòu)作用機(jī)制 :細(xì)胞周期特異性藥物作用特點(diǎn) :主要用于白血病副作用多:骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)、免疫抑制。復(fù)方新諾明為什么合用S M Z與t m p主要藥理作用是通過雙重阻斷機(jī)制阻斷細(xì)菌四氫葉酸合成路徑來發(fā)揮協(xié)同抗菌作用（ SMZ 抑制二氫蝶酸

20、合成酶， TMP 抑制二氫葉酸合成酶）藥物化學(xué)練習(xí)1 .以下哪個(gè)藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別（E ） 。2 .下列敘述中哪條是不正確的（A ） 。A. 脂溶性越大的藥物，生物活性越大C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其?；甚ズ蠡钚远嘟档? .下列敘述中有哪些是不正確的（ E ） 。A. 磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱B. 在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)D. 季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系（ E ） 。A. 增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)B. 增加解離度，

21、離子濃度下降，活性增強(qiáng)C.增加解離度，不利吸收，活性下降D. 增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)E.合適的解離度，有最大活性5 .下列哪個(gè)說法不正確（ C ） 。A. 基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同6 .可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是（B ） 。7 .影響藥效的立體因素不包括（D ） 。8 .藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系（ C ） 。1 . 增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)8 . 降低親脂性，不利吸收，活性下降D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短E.降低親脂性，使作用的時(shí)間延長9 .下列敘述中哪一條是不正確的（ D ） 。8 . 對映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同C.對映異構(gòu)體間可能

22、一個(gè)有活性，另一個(gè)沒有活性9 .從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快（C ） 。A. 戊巴比妥pka8.0 （未解離率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75 （未解離率 0.022%）C.海索比妥pka8.4 （未解離率90%）D. 苯巴比妥pka7.4 （未解離率50%）E.異戊巴比妥pka7.9 （未解離率75%）10.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為（C ） 。1. 為無色易流動(dòng)的重質(zhì)液體的是（ A ） 。3 .鹽酸氯胺酮與下列哪條敘述不符（B ） 。D.麻醉作用迅速，并具有鎮(zhèn)痛作用4 .為長效的局部麻醉藥的是（ A ） 。5 .依托咪酯（ B ） 。6 .下列藥物中含一個(gè)手性碳

23、原子的藥物為（ B ） 。7 .經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后，以稀氫氧化鈉為吸收劑，加入茜素氟藍(lán)試液和醋酸鈉的稀醋酸液，再加硝酸亞鈰試液，即顯藍(lán)色的是（ A ） 。8 .鹽酸氯胺酮的化學(xué)名為（ A ） 。A.2-（ 2-氯苯基）-2- 甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽9 .3-（2-氯苯基）-2- 甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽C.4-（ 2-氯苯基）-2- 甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽D.5- （ 2-氯苯基）-2- 甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽E.6- （ 2-氯苯基）-2- 甲氨基環(huán)已酮鹽酸鹽9 .鹽酸氯胺酮為（ B ） 。10 .為吸入麻醉劑的是（ D ） 。E.鹽酸丁卡因1 .為丁酰苯類抗精神病藥的是（C ） 。2 .用于治療內(nèi)因性精神抑

24、郁癥的是（E ） 。3 .為廣譜抗癲癇藥，多用于其他抗癲癇藥無效的各型癲癇的是（ A ） 。4 .氟西汀是（C ） 。5 .為超短效的巴比妥類藥物是（D ） 。6.舒必利是（D ） 。7 .地西泮的化學(xué)名為（ A ） 。A.1- 甲基-5-苯基-7-氯 -1 ， 3-二氫 -2H-1 ， 4-苯并二氮雜卓-2-酮1 .5-苯基-3-羥基-7-氯-1 , 3-二氫-2H-1, 4-苯并二氮雜卓-2-酮C.1-甲基-5- （2-氯苯基）-7-氯-1, 3-二氫-2H-1 , 4-苯并二氮雜卓-2-酮D.5- （ 2-氯苯基） -7-氯-1， 3-二氫 -2H-1 ， 4-苯并二氮雜卓-2-酮E.5

25、- （2-氯苯基）-7-硝基 -1 ， 3-二氫-2H-1 ， 4-苯并二氮雜卓-2-酮8 .巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素的影響（ A ） 。9 .極易吸收空氣中二氧化碳，需密閉保存的是（ A ） 。10 .為吩噻嗪類抗精神病藥的是（ D ） 。E.卡馬西平二、 配比選擇題1）A.藥品通用名 B. I NN名稱C. 化學(xué)名 D. 商品名E. 俗名1 對乙酰氨基酚2. 泰諾3 Paracetamol 4. N- （ 4-羥基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比較選擇題1）A. 商品名 B. 通用名C. 兩者都是 D. 兩者都不是1. 藥品說明書上采用的名稱2. 可以申請知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱3. 根據(jù)

26、名稱，藥師可知其作用類型4. 醫(yī)生處方采用的名稱5. 根據(jù)名稱，就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。四、多項(xiàng)選擇題1） 下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B. 合成化學(xué)藥物C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D. 研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對生物利用度的影響2） 已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括A. 受體 B. 細(xì)胞核C. 酶 D. 離子通道E. 核酸3） 下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A. 卡托普利 B. 溴新斯的明C. 降鈣素 D. 嗎啡E. 青霉素4） 藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A. 藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C. 藥物對

27、受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D. 藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E. 藥物沒有毒副作用5） 下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物 B. 植物藥C. 抗生素 D. 合成藥物E. 生化藥物6） 按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名 B. 俗名C. 化學(xué)名（中文和英文） D. 常用名E. 商品名1 .以下哪個(gè)藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別（E ） 。2 .下列敘述中哪條是不正確的（A ） 。A. 脂溶性越大的藥物，生物活性越大C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其酰化成酯后活性多降低3 .下列敘述中有哪些是不正確的（E ） 。A. 磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性

28、減弱B. 在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)D. 季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系（ E ） 。A. 增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)B. 增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)C.增加解離度，不利吸收，活性下降D. 增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)E.合適的解離度，有最大活性5 .下列哪個(gè)說法不正確（ C ） 。A. 基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同6 .可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是（B ） 。7 .影響藥效的立體因素不包括（D ） 。8 .藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系（ C ）

29、 。A. 增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)B. 降低親脂性，不利吸收，活性下降D. 增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短E.降低親脂性，使作用的時(shí)間延長9.下列敘述中哪一條是不正確的（ D ） 。8 . 對映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同C.對映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒有活性9 .從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快（C ） 。A. 戊巴比妥pka8.0 （未解離率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75 （未解離率 0.022%）C.海索比妥pka8.4 （未解離率90%）D. 苯巴比妥pka7.4 （未解離率50%）E.異戊巴比妥pka7.9 （未解離率75%）10 .藥

30、物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為（C ） 。CDE ) 。11 .關(guān)于藥物親脂性和藥效的關(guān)系的下列敘述中有哪些是正確的（A. 親脂性越強(qiáng)，藥效越強(qiáng)B. 親脂性越小，藥效越強(qiáng)12 .可以與受體形成氫鍵結(jié)合的基團(tuán)是（AD ） 。13 .解離度對弱堿性藥物藥效的影響（ACE ） 。A.在胃?夜P pH1.4）中，解離多，不易被吸收14 在胃?夜P pH1.4）中，解離少，易被吸收C.在腸道中（pH8.4）,不易解離，易被吸收D. 在腸道中（ pH8.4 ） ，易解離，不易被吸收E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少，易被吸收14 .以下哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體的活性不同（ABCD ） 。15 .藥物分子中引入

31、鹵素的結(jié)果（ CDE ） 。16 .下列哪些因素可能影響藥效（ABCDE ） 。17 .幾何異構(gòu)體的活性不同的藥物有（ BCD ） 。18 .藥物與受體的結(jié)合一般是通過（ABCDE ） 。19 .引入以下哪些基團(tuán)可使藥物分子的脂溶性增大（ACE ） 。20 .下列哪些基團(tuán)可以與受體形成氫鍵（ ABCD ） 。21 .藥物的親脂性對藥效的影響（ CD ） 。A. 降低親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)B. 增強(qiáng)親水性，不利于吸收，活性下降D.增強(qiáng)親脂性，一般可使作用時(shí)間延長E.降低親脂性，可使藥物作用強(qiáng)度下降22 .影響藥效的立體因素有（ ABCE ） 。23 .藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有（

32、ABCD ） 。24 .奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化（ C ） 。C.1 位去甲基，3 位羥基化D.1 位去甲基，2 位羥基化B ）。25 .含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝（26 .關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的（ E ） 。27 .氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是用于其在體內(nèi)發(fā)生了哪種代謝（ E ） 。28 .氯霉素產(chǎn)生毒性的主要原因是由于其（ A ） 。B. 生物利用度低，臨床使用劑量大D.化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，帶入少量有毒性的雜質(zhì)E.不易代謝，在體內(nèi)發(fā)生蓄積29 .含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種（ B ） 。30 .下列哪些

33、說法是正確的（ ABDE ） 。E.亞碉類藥物在體內(nèi)既可發(fā)生氧化代謝生成碉，也可發(fā)生還原代謝生成硫醛31 .下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有毒性的代謝產(chǎn)物（ABD ） 。32 .胺類藥物的代謝途徑包括（ABC ） 。33 .下列哪些敘述是正確的（ACD ） 。34 .下列哪些藥物的代謝產(chǎn)物被開發(fā)成為新藥而用于臨床（ABD ） 。35 .下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物（BCD ） 。36 .鹽酸普魯卡因是通過對下面哪個(gè)天然藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡化而得到的（ D ） 。37 .水溶液不穩(wěn)定，易被水解或氧化的是（ C ） 。38 .化學(xué)名為 N- （ 2 ， 6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺的是（

34、D ）E ）。39 .與鹽酸普魯卡因不符的是哪一條敘述（A. 對光敏感，需避光保存40 .以外消旋體供藥的局部麻醉劑是（ E ） 。41 .為分離麻醉劑的是（ C ） 。42 .為吸入麻醉劑的是（B ） 。43 .以右旋體供藥用的是（ B ） 。44 .顯芳伯氨的特征反應(yīng)的是（ C ） 。45 .局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型不包括（C ） 。46 .鹽酸布比卡因（ A ） 。D ）。47 .化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物與下列哪種藥物的用途相同（藥理第十三章 抗變態(tài)反應(yīng)藥A 型題 1 抗組胺藥 H1 受體拮抗劑藥理作用是A 能與組胺競爭H1 受體，使組胺不能同 H1 受體結(jié)合而起拮抗作用B 和組胺起化學(xué)反應(yīng)，使組

35、胺失效C 有相反的藥理作用，發(fā)揮生理對抗效應(yīng)D 能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制組胺的釋放E 以上都不是答案2 中樞鎮(zhèn)靜作用最強(qiáng)的 H1 受體阻斷藥是A 馬來酸氯苯那敏B 苯海拉明C 布克利嗪D 賽庚啶E 美克洛嗪答案3 下列抗組胺 H1 受體拮抗劑藥物的性質(zhì)和應(yīng)用中，那一條是錯(cuò)誤的A 在服藥期間不宜駕駛車輛B 有抑制唾液分泌，鎮(zhèn)吐作用C 對內(nèi)耳眩暈癥、暈動(dòng)癥有效D 可減輕氨基糖苷類的耳毒性E 可引起中樞興奮癥狀答案4 H1 受體阻斷藥對下列哪種與變態(tài)反應(yīng)有關(guān)的疾病最有效A 過敏性休克B 支氣管哮喘C 過敏性皮疹D 風(fēng)濕熱E 過敏性結(jié)腸炎 答案5 下列關(guān)于組胺的描述，那一條是錯(cuò)誤的A 組胺是腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)

36、之一B 組胺增加胃酸的分泌C 組胺也增加胃蛋白酶的分泌D 切除迷走神經(jīng)后，組胺分泌胃液作用減弱E 組胺可用于檢查胃酸分泌功能答案B 型題 （ 67 題）A 西米替丁B 異丙嗪C 氯苯那敏D 倍他司丁E 前列腺素6 有抗組胺作用和較強(qiáng)的中樞抑制作用的藥是答案7 抗組胺作用較強(qiáng)用量少，與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍用于治療感冒答案C 型題 （ 89 題）A 奧米拉唑8 雷尼替丁C 兩者皆有D 兩者皆無8抑制胃壁細(xì)胞H+泵答案9 與組胺競爭H2 受體答案X 型題 10 下列組胺的生理效應(yīng)，哪些可為 H1 受體拮抗劑所對抗A 正性肌力作用B 負(fù)性傳導(dǎo)作用C 血管舒張D 胃酸分泌E 血管通透性增強(qiáng) 答案第十四章 激素

37、及有關(guān)藥物、腎上腺皮質(zhì)激素類藥物A 型題 1 糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是 A 病人對激素不敏感 B 激素劑量不夠 C 使用激素時(shí)沒有應(yīng)用有效抗生素 D 激素抑制免疫反應(yīng)，降低機(jī)體抵抗力 E 激素能促進(jìn)病原生長 答案2 糖皮質(zhì)激素不具有哪種作用 A 促進(jìn)糖異生 B 抗炎作用 C 抗毒作用 D 抗病毒作用 E 縮短凝血作用 答案3 糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染是因?yàn)?A 加強(qiáng)抗菌作用 B 維持血糖水平 C 抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克作用 D 增加中性白細(xì)胞作用E 促進(jìn)蛋白質(zhì)合成 答案4 糖皮質(zhì)激素是由于下列哪個(gè)部分分泌的A 腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶B 腎臟皮質(zhì)C 腎上腺髓質(zhì)D 腎上腺皮質(zhì)球狀帶 E 腎

38、上腺皮質(zhì)束狀帶 答案5 皮質(zhì)激素日節(jié)律中分泌量最高的是 A 零時(shí)B 上午8 時(shí)C 上午12 時(shí)D 下午16 時(shí)E 下午20 時(shí)答案6 關(guān)于皮質(zhì)激素描述錯(cuò)誤的是A 口服或注射均可吸收B 可從皮膚、眼結(jié)膜等部位吸收，大量導(dǎo)致全身作用C 氫化可的松入血后大部分與血漿白蛋白結(jié)合D 皮激素的基本結(jié)構(gòu)是類固醇或甾體 E 可的松需轉(zhuǎn)化為氫化可的松才能發(fā)揮作用 答案B 型題 （ 79 題）A 小劑量替代療法B 大劑量突擊療法C 一般劑量長程療法 D 局部用藥7 用于嚴(yán)重感染及休克 答案8 用于自身免疫性疾病 答案9 用于艾迪生病 答案（ 1011 題）A 可的松B 曲安西龍C 地塞米松D 潑尼松E 甲潑尼松1

39、0 作用維持時(shí)間 8-12 小時(shí)的藥物是答案11 作用維持時(shí)間 36-72 小時(shí)的藥物是答案C 型題 （ 1213 題）A 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥 B 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全 C 兩者都是 D 兩者都不是 12 糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)答案13 甲狀腺激素不良反應(yīng)答案（ 1415 題）A 向心性肥胖B 骨質(zhì)脫鈣C 兩者均有D 兩者均無14 長期用于糖皮質(zhì)激素類藥可導(dǎo)致答案15 長期用胰島素可導(dǎo)致答案（ 1617 題）A 去氧皮質(zhì)酮B 醛固酮C 兩者均是D 兩者均不是16 屬于鹽皮質(zhì)激素的是答案17 屬于糖皮質(zhì)激素的是答案X 型題 18 甾體激素所致潰瘍的特點(diǎn)是A 表淺B 多發(fā)C 癥狀多D 易出

40、血E 不易穿孔答案19 關(guān)于 ACTH （促腎上腺皮質(zhì)激素）的正確描述是A 是垂體前葉分泌的含有39 個(gè)氨基酸的多肽B 能夠維持腎上腺正常形態(tài)和功能C 顯效迅速D 主要促進(jìn)氫化可的松分泌E 口服有效，注射亦可答案20 屬糖皮質(zhì)激素類藥物停藥癥狀的是 A 肌無力 B 肌痛 C 傷口愈合不良 D 關(guān)節(jié)痛 E 發(fā)熱 答案、性激素類藥物及避孕藥A 型題 1 主要由卵巢成熟濾泡分泌的雌激素是 A 雌三醇 B 己稀雌酚 C 雌二醇 D 炔雌醇 E 戊酸雌二醇 答案2 雌激素在下列哪種激素的協(xié)助作用下，使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生周期性變化 A 卵泡刺激素 B 黃體酮 C 黃體生成素 D 促性腺激素釋放激素 E 雌酮 答

41、案3 復(fù)方炔諾酮片屬于哪一類避孕藥 A 長效口服避孕藥 B 男用避孕藥C 探親避孕藥D 外用避孕藥E 短效口服避孕藥答案4 關(guān)于性激素的分泌調(diào)節(jié)描述錯(cuò)誤的是A 下丘腦分泌GnRH （促性激素釋放激素）B FSH 刺激卵巢濾泡發(fā)育、成熟及分泌雌激素C LH （促黃體激素）可促進(jìn)黃體生成及分泌孕激素D LH 可促進(jìn)雄激素分泌E 排卵前存在某種正反饋調(diào)節(jié)答案5 下列描述中錯(cuò)誤的是A 雄激素可緩解部分晚期乳腺癌患者病情B 妊娠 5 周后主要由胎盤分泌孕激素C 雄激素油劑肌內(nèi)注射可延緩吸收D 天源雌激素胃腸吸收迅速，但生物利用度低E 性激素對下丘腦及垂體分泌功能存在反饋調(diào)節(jié)途徑答案6 雄激素不可用于下列

42、哪種疾病A 睪丸功能不全B 功能性子宮出血C 再生障礙性貧血D 前列腺癌E 晚期乳腺癌答案B 型題 （ 78 題）A 功能性子宮出血B 老年性骨質(zhì)疏松C 絕經(jīng)前乳腺癌D 前列腺癌E 絕經(jīng)后乳腺癌7 雌激素不能用于答案8 甲基睪丸素不能用于答案（ 910 題）A 前列腺素B 苯丙酸諾龍C 53 號(hào)抗孕藥D 去氧皮質(zhì)酮E 孟苯醇醚9 可用于營養(yǎng)不良的是答案10 可用于中期妊娠引產(chǎn)的是答案C 型題 （1112 題）A 排卵前和排卵期B 排卵后C 兩者均可D 兩者均不可11 探親避孕藥在上述哪個(gè)時(shí)期服用可抑制孕卵著床答案12 棉酚在上述哪個(gè)時(shí)期服用可達(dá)避孕目的答案（ 1314 題）A 痤瘡、多毛、閉經(jīng)、乳腺退化B 水鈉潴留C 兩者均可D 兩者均不可