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文檔簡(jiǎn)介

1、講座主題常見的藥物劑型1口服藥物的合理應(yīng)用2注射劑型藥物的合理應(yīng)用3 4外用藥物的合理應(yīng)用常見的藥物劑型2制劑: 是根據(jù)藥典或其他現(xiàn)成處方將藥物制成一定規(guī)格的制品。制劑的生產(chǎn)多在藥廠進(jìn)行,也可以在藥房制劑室完成。概念劑型: 由于用藥目的的不同,將藥物加工制成適合于醫(yī)療應(yīng)用的形式稱藥物的劑型(簡(jiǎn)稱劑型),實(shí)際上劑型就是制劑的形態(tài)。藥物劑型與給藥途徑藥物劑型膠囊劑片劑注射劑栓劑軟膏劑滴眼劑溶液劑給藥途徑口腔舌下直腸靜脈皮膚眼4按照劑型的形態(tài)分類液體注射劑口服液洗劑酊劑固體散劑片劑膠囊劑顆粒劑膜劑半固體 軟膏劑栓劑氣體氣霧劑噴霧劑5一、液體制劑1. 溶液劑(Liquor或Solution)不飽和的藥

2、物的澄清水溶液。多供內(nèi)服,少數(shù)外用。以甘油為溶劑,稱甘油劑。2. 煎劑(Decoctum) 生藥加水煎煮后去渣取汁的液體制劑,又稱“湯藥”。糖漿劑(Syrupus) 藥物的蔗糖近飽和的水溶液。4. 酊劑(Tinctura) 生藥或化學(xué)藥品的乙醇萃取液或溶解液。不易腐敗,服用方便。5. 醑劑(Spiritus) 芳香揮發(fā)性藥的醇溶液,含醇量比酊劑高。6. 流浸膏(Extractum Liquidum)和浸膏( Extractum ) 生藥萃取液用低溫蒸發(fā)溶劑調(diào)至規(guī)定濃度。一般,流浸膏每ml相當(dāng)于原生藥1g,浸膏每g相當(dāng)于原生藥25g。7. 乳劑 (Emulsum) 乳濁液,系兩種互不相溶的液體經(jīng)

3、乳化劑的處理,制成均勻較穩(wěn)定的乳狀液體。一般供內(nèi)服;脂肪乳劑顆粒直徑1m,可供靜注。8. 合劑(Mistura) 多種藥物配成透明或混懸的水性液體制劑,供內(nèi)服。如有沉淀,服用時(shí)搖勻。有時(shí)加入糖漿矯正主藥苦味;亦可加入膠漿增加粘度,使不溶解主藥易于懸浮。9. 洗劑(Lotio) 洗劑是外用藥的澄明或混懸的水溶液。10.搽劑(Linimentum) 外用藥物(主要成分大多是有刺激性的藥物)的醇溶液、油溶液或乳濁液。用時(shí)涂于皮膚上并加以搓搽。涂后有刺激、收斂、消炎作用。11.注射劑(Injectio) 藥物的滅菌溶液、混懸液、乳狀液或臨用時(shí)配成溶液的注射用滅菌粉末(粉針劑)。供皮下、肌肉或靜脈注射。

4、二、半固體劑型1. 軟膏劑(Unguentum) 適宜基質(zhì)加藥物研勻制成的外用制劑。2. 硬膏劑(Emplastrum) 基質(zhì)在體溫時(shí)只軟化而不溶化。如傷濕止痛膏。3.乳膏(Cremor) 乳霜、冷霜,由脂肪酸與堿性物質(zhì)作用而成的一種稠厚乳狀劑型,易于吸收。4. 糊劑(Pasta) 含較大量粉末(25以上)的外用軟膏劑。硬度較高,油膩較少,能吸收較多的患部分泌物。三、固體劑型1. 片劑(Tabella)多層片:如多酶片舌下含片:如硝酸甘油片腸溶片:包有一層腸溶衣。如紅霉素片,腸溶阿司匹林片植入片(經(jīng)過滅菌):埋藏于皮下,作用持久。紙型片:將藥吸附于可溶性紙片上而制成,如口服避孕紙片。糖衣片:味

5、苦藥,如氯霉素糖衣片。2. 丸劑(Pilula) 藥物細(xì)粉(100目以上)加適當(dāng)粘合劑制成的圓球形制劑。粘合劑用蜂蜜、水、米糊或面糊制成的分別稱為蜜丸、水丸、糊丸。中藥多用。3. 散劑(Pulvis) 一種或多種藥物均勻混合制成的干燥粉末狀制劑,供內(nèi)服或外用。4. 膠囊(Capsula) 藥物裝于膠囊中制成,供內(nèi)服。硬膠囊:裝粉末或顆粒藥物,如阿莫西林膠囊軟膠囊:裝液體藥物,如維生素E膠囊。5. 顆粒劑(Granula) 沖服劑或干糖漿劑。由藥物、藥材的細(xì)粉末或提取物與賦形劑(蔗糖、香料等)混合制成干燥顆粒狀的內(nèi)服制劑,用時(shí)加水溶解或分散后即可服用,如頭孢氨芐顆粒。6. 海綿劑(Spongin

6、um) 由親水性膠體溶液經(jīng)干燥制成的一種吸水性能很強(qiáng)的海綿狀固體經(jīng)滅菌后制成。多用作外科輔助止血?jiǎng)缑髂z海綿。7. 栓劑(Suppositorium) 坐藥,是由藥物與基質(zhì)(甘油明膠等)制成供塞入人體不同腔道(肛門、陰道)的固體制劑。多呈圓錐形或蛋形,在常溫下為固體,塞入腔道后,可以溶化或軟化,釋出藥物而生效。8. 膜劑(Pellicula) 細(xì)粉藥物與適宜的成膜材料(如聚乙烯醇、纖維素類及其他天然高分子材料等)經(jīng)加工制成的膜狀制劑。如復(fù)方炔諾酮膜。四、氣溶劑型指氣體、液體、固體藥物分散于氣體介質(zhì)中所制成制劑。由于應(yīng)用上不同,有時(shí)分別稱之為吸入劑、噴霧劑、煙熏劑、氣霧劑。氣霧劑是藥物與拋射劑

7、(液化氣體或壓縮氣體)一起裝入有閥門耐壓容器內(nèi)的液體制劑,如沙丁胺醇?xì)忪F劑。多用于治療呼吸道疾病。霧滴很微?。?0m)。噴霧劑的霧粒較大,外用于皮膚病、燒傷、創(chuàng)傷、眼耳、口腔等。外用時(shí)除藥物的醫(yī)療作用外,還在創(chuàng)傷表面形成一層薄膜,具有封閉和保護(hù)作用。口服藥物的合理應(yīng)用固體制劑 是由主藥(有效成分)和賦形劑(淀粉、糊精、蔗糖等)加工制成,主藥被吸收進(jìn)入血循環(huán)之前必須于胃(腸)中崩解,分散成細(xì)小顆粒,然后才能溶出而被吸收。服藥用水的正確選擇,將大大有助于片劑的崩解、溶出、吸收。 用水量水是藥物的溶媒,水量適宜,藥物濃度適當(dāng),藥物分子與胃腸粘膜的接觸面就較大,藥物被吸收利用就較快。每次用水量通常以6

8、0150ml為宜。 通常選擇純凈水或煮沸過的飲用水。一般不宜使用不宜使用的原因 糖水糖在腸道內(nèi)易發(fā)酵、分解,消化不良者用后易引起腸漲氣。牛奶在藥物表面形成包膜,阻礙藥物崩解、釋放。同時(shí)會(huì)在胃粘膜表面形成薄膜,影響吸收。茶水茶葉中含有的成分有近400 種之多,主要含有咖啡因、鞣酸、兒茶素、多酚類等對(duì)藥物影響較大。咖啡含有咖啡因,具興奮大腦作用,引起失眠喹諾酮類藥物與咖啡因聯(lián)合應(yīng)用時(shí),可降低其消除率。增加咖啡因和茶堿類藥物的不良反應(yīng),引起過度興奮。異卡波肼與含咖啡因藥合用時(shí),可產(chǎn)生嚴(yán)重心律紊亂或高血壓危象。果汁市售果汁中兌入大量糖、人工色素、香精和防腐劑等制成。糖具酸性使堿性及不耐酸的藥物提前分解

9、,破壞正常的吸收,影響療效。宜多喝水的藥物 磺胺類藥物 經(jīng)腎臟排泄時(shí)易在酸性尿液中析出結(jié)晶,并沉積在腎小管、腎盂、輸尿管或膀胱中產(chǎn)生機(jī)械性刺激和阻塞,常常引起血尿、疼痛和尿閉。 因此,除加服碳酸氫鈉使尿液堿化來增加磺胺及其乙酰化物的溶解度外,還應(yīng)多飲水(不少于1.5升天),以增加尿量,防止結(jié)晶。平喘藥 茶堿或茶堿控釋片、氨茶堿、膽茶堿、二羥基茶堿等,由于其可提高腎血流量,具有利尿作用,使尿量增多,易致脫水,出現(xiàn)口干、多尿或心悸;同時(shí)哮喘者又往往伴有血容量較低。因此,宜注意適量補(bǔ)充液體,多喝白開水。利膽藥 利膽藥能促進(jìn)膽汁分泌和排出,有助于膽道內(nèi)的結(jié)石和術(shù)后少量的殘留結(jié)石排出。 苯丙醇(利膽醇)

10、、曲匹布通(舒膽通)、羥甲香豆素(膽通)、去氫膽酸服后可引起膽汁的過度分泌和腹瀉,因此,服用期間應(yīng)盡量多喝水,以避免脫水。雙磷酸鹽 阿侖膦酸鈉、氯膦酸二鈉、帕米膦酸鈉、唑來磷酸在用于治療骨質(zhì)疏松癥時(shí),因可致電解質(zhì)紊亂和水丟失,故應(yīng)注意補(bǔ)充液體, 不能將氯膦酸鹽與含有鈣或其它二價(jià)陽(yáng)離子的牛奶、食物或藥物同服,因?yàn)樗鼈儠?huì)減少氯膦酸鹽的吸收??雇达L(fēng)藥 應(yīng)用排尿酸藥如磺吡酮(痛風(fēng)利仙)、丙磺舒(羧苯磺胺)或別嘌呤醇的過程中,應(yīng)多飲水,防止形成結(jié)石,每日保持尿量在2000ml以上,同時(shí)應(yīng)堿化尿液,使酸堿度保持在6以上,以防止尿酸在排出過程中在泌尿道形成結(jié)石。用水溫度通常選擇溫水(4050)為宜下列類別藥

11、品特別不能用熱水送服 助消化類 維生素類 止咳糖漿類 揮發(fā)油遇熱易揮發(fā),增加刺激性助消化藥 如胃蛋白酶合劑、胰蛋白酶、淀粉酶、多酶片、乳酶生、酵母片等,此類藥中多是酶、活性蛋白質(zhì)或益生細(xì)菌,受熱后即凝固變性而失去作用,達(dá)不到助消化的目的。 不宜用熱水送服的藥品維生素類 維生素C、維生素B1、維生素B2性質(zhì)不穩(wěn)定,受熱后易還原破壞而失去藥效。 止咳糖漿 此類糖漿覆蓋在發(fā)炎的咽部黏膜表面,起到局部濕潤(rùn)及形成保護(hù)膜作用,減輕黏膜炎癥反應(yīng)而緩解咳嗽。用熱水沖服、將藥液倒入水中混服、服藥后立即大量飲水等會(huì)降低糖漿的稠度,不易在咽部黏膜生成保護(hù)性薄膜。 正確的服法是服用止咳糖漿后15分鐘以后再適量喝水。

12、要求低溫(210)下保存的微生態(tài)制劑,如雙歧桿菌活菌(麗珠腸樂),雙歧三聯(lián)活菌膠囊(培菲康)等不耐熱,服用時(shí)不宜以熱水送服,宜選用冷溫開水在餐前30分鐘服用,避免就餐時(shí)刺激胃酸的分泌使酸性增加而滅活菌體。微生態(tài)制劑腸溶片 在藥片的外層包裹一些明膠、蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素、樹脂等腸溶衣,使得在胃液中2小時(shí)不會(huì)發(fā)生崩解或溶解。需整粒吞服的制劑緩釋片 緩釋片的外觀與普通片劑相似,但在藥片外包有一層半透膜-膜控片,若嚼碎服用,則破壞了半透膜,不能起到緩慢釋放藥物的作用。控釋片 是指將藥物置入一種人工合成的優(yōu)質(zhì)惰性聚合物中,口服后,藥物按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放。藥物釋放完畢,聚合物隨之溶化或排出

13、。包裹型雙層片劑如:多酶片(含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶),藥片有雙層,內(nèi)層腸溶衣,外層糖衣內(nèi)層胰酶則需要在腸道堿性環(huán)境中發(fā)揮作用,如果將其咬碎服用,不僅使胰酶失去保護(hù),而且胰酶在口腔中, 可刺激口腔黏膜,甚至引起嚴(yán)重的口腔潰瘍。 需要嚼碎服用的藥品復(fù)方胃舒平、氫氧化鋁片、膠體次枸櫞酸鉍片 嚼碎后進(jìn)入胃中很快地在胃壁上形成一層保護(hù)膜,從而減輕胃內(nèi)容物對(duì)胃壁潰瘍的刺激。酵母片因其含有黏性物質(zhì)較多,不嚼碎在胃內(nèi)形成黏性團(tuán)塊,會(huì)影響藥品的作用。硝酸甘油片 心絞痛發(fā)作時(shí),要取出其中藥片的嚼碎含于舌下,才能迅速緩解心絞痛癥狀。硝苯地平(心痛定)高血壓患者在血壓突然增高,立即取一片嚼碎舌下含化,則能起到速效

14、降壓作用,從而免除血壓過高可能帶來的危險(xiǎn)。 注射劑型藥物的合理應(yīng)用使用前應(yīng)思考:(1)靜脈滴注給藥方法是否會(huì)發(fā)揮預(yù)期療效?是否會(huì)引起毒副反應(yīng)? (藥物的特性和患者的疾病狀態(tài))(2)藥物配制后在載體溶媒中可能會(huì)緩慢失活,藥物配制的溶媒和時(shí)間。(理化性質(zhì)、適當(dāng)?shù)娜苊?、注射途徑、給藥間隔、藥物劑量、注射速度)(3)考慮藥物間的配伍禁忌,注射部位并發(fā)癥的防治等。 常見注射劑的不合理使用(1)給藥途徑不當(dāng),如肌注藥品靜脈給藥,靜滴藥品用于靜推,注射劑用于口服、滴眼。(2)給藥劑量、給藥時(shí)間不合理。(3)給藥順序和注射溶媒等選擇不當(dāng)。(4)輸液滴速不當(dāng),藥物不合理配伍。時(shí)間(小時(shí))AUCMIC(最小抑菌濃

15、度)藥動(dòng)學(xué)/藥效學(xué)與抗生素療效峰濃度藥物濃度大于MIC的時(shí)間曲線下面積濃度MIC青霉素頭孢菌素類氨基糖苷喹諾酮類 TimeMIC(時(shí)間依賴性殺菌)MICAUC(Cmax) /MIC(濃度依賴性殺菌)時(shí)間/濃度依賴型抗生素 品名 PH范圍備注葡萄糖注射液葡萄糖氯化鈉注射液0.9%氯化鈉注射液復(fù)方氯化鈉注射液乳酸鈉林格注射液復(fù)方乳酸鈉葡萄糖注射液滅菌注射用水3.2-5.53.5-5.54.5-7.04.5-7.56.0-7.53.6-6.55.0-7.0含Ca2+含Ca2+含Ca2+中國(guó)藥典.二部S.2005正確選擇藥物溶媒不宜用葡萄糖注射液為溶媒的藥物如:青霉素類、亞胺培南/西司他汀(泰能)、磺

16、胺嘧啶鈉、呋塞米(速尿)、苯妥英鈉、頭孢哌酮、肝素鈉、曲妥珠單抗、依托泊苷等選用氯化鈉注射液為宜不宜用氯化鈉注射液為溶媒的藥物如:兩性霉素B、培氟沙星、氟羅沙星、紅霉素 強(qiáng)烈刺激肌肉組織,不宜肌注如:四環(huán)素鹽酸鹽、紅霉素乳糖酸鹽、萬(wàn)古霉素、兩性霉素B、磷霉素、克拉維酸/阿莫西林(安滅菌)、喹諾酮類、阿昔洛韋、某些抗腫瘤藥物、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、氯化鉀等降低生物利用度不宜肌注如:地西泮肌內(nèi)注射的生物利用度比口服差正確選擇注射途徑 鞘內(nèi)注射應(yīng)慎重的藥物如:頭孢菌素類、青霉素類、氨基糖苷類、多粘菌素B、亞胺培南等不宜用于鞘內(nèi)或腦室注射,因鞘內(nèi)或腦室內(nèi)注射常用量時(shí),亦可引起腦膜刺激征或神經(jīng)根刺激征,若

17、需鞘內(nèi)或腦室內(nèi)注射,劑量為靜脈用藥的110,而且必須同時(shí)注射地塞米松lmg。 青霉素類及頭孢菌素類靜脈滴注溶液濃度一般為l2輸液量以50100ml 為宜輸注時(shí)間控制在0.51.0h溶液量過大(500ml)、溶液濃度過稀、抗菌效果降低、輸注時(shí)間過長(zhǎng)增加降解產(chǎn)物及致敏機(jī)會(huì)。正確控制藥物濃度 氨基糖苷類、林可霉素類阿米卡星0.5g、林可霉素0.6g 至少加液200ml較安全靜脈滴注。如輸液量過小,濃度過大,輸注速度過快,易增加對(duì)神經(jīng)肌肉接頭的毒性,抑制呼吸。 其它泰能:靜脈滴注濃度不超過O.5鹽酸四環(huán)素:不超過0.1氯化鉀:不超過0.3 否則除引起注射部位刺激外,還引起毒性反應(yīng)。 正確控制注射速度正

18、常情況下,輸液輸注速度為每分鐘2-3毫升(20 滴毫升)。 某些藥物靜脈推注、滴注速度過快,可導(dǎo)致呼吸、循環(huán)衰竭,甚至死亡。氨基酸類藥物,0.1g/kg/hr若滴速過快,高滲作用可造成人體細(xì)胞內(nèi)脫水,增加細(xì)胞外液容量,從而血容量急劇增加,破壞紅細(xì)胞,增加循環(huán)系統(tǒng)負(fù)擔(dān),造成頭暈、嘔吐、心動(dòng)過速或過緩等現(xiàn)象。對(duì)老年、心肺功能差的病人尤應(yīng)注意。特別是一些腎病患者,更應(yīng)控制滴速腸外營(yíng)養(yǎng)藥物脂肪乳,0.15g/kg/hr不良反應(yīng)多與滴速過快有關(guān)。急性反應(yīng)癥狀有:發(fā)熱、發(fā)冷、惡心、心悸、呼吸困難、休克等,長(zhǎng)時(shí)間大量輸注可引起循環(huán)超負(fù)荷綜合征滴注速度及劑量應(yīng)根據(jù)患者廓清脂肪的能力來調(diào)整,以免輸注速度過快,引

19、起脂肪代謝紊亂。氨茶堿、林可霉素、氨基糖苷類抗生素、苯巴比妥、利多卡因、普魯卡因等,這些藥物治療安全范圍窄,藥動(dòng)學(xué)的個(gè)體差異大。氨基糖苷類抗生素,持續(xù)高濃度引起的耳毒性反應(yīng)可致永久性耳聾,萬(wàn)古霉素滴注過快可引起“紅人綜合征”。 安全范圍窄的藥物 易引起靜脈炎的藥物 紅霉素、磷霉素、萬(wàn)古霉素、兩性霉素B適宜滴速在20-40滴/min左右, 例:0.9g紅霉素加入500ml液體,患者自行加快速度,1h內(nèi)滴入后出現(xiàn)上肢腫脹,隨后逐漸出現(xiàn)手指活動(dòng)受限及橈側(cè)肌肉萎縮。鈉鹽不能過快,以免引起各種神經(jīng)毒性反應(yīng),如嗜睡、神經(jīng)錯(cuò)亂和幻覺、驚厥、蛛網(wǎng)膜炎、昏迷及致死性腦病等。鎂、鈣等血清電解質(zhì)的濃度超出正常值會(huì)引

20、起嚴(yán)重的不良反應(yīng) 。調(diào)節(jié)電解質(zhì)平衡的藥物 氯化鉀使用時(shí)應(yīng)注意患者血鉀水平和輸液的鉀含量。輸入血漿中的鉀離子向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移需要一定時(shí)間,如果輸入過快,則鉀離子來不及向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移,過量后出現(xiàn)疲乏、肌張力降低、反射消失、周圍循環(huán)衰竭、心率減慢甚至心臟停搏。其他 多巴胺、間羥胺、異丙腎上腺素等血管活性藥物輸注時(shí),應(yīng)密切觀察病人血壓、心率、脈搏、四肢溫度及尿量等。根據(jù)病情變化,調(diào)整滴速,使血壓維持在正常水平。 甘露醇在用于降低顱內(nèi)壓時(shí),需快速滴入使血漿形成高滲狀態(tài),輸入速度可達(dá)250-300滴/min(但為讓患者有一適應(yīng)過程,避免即刻過度刺激血管,在輸液開始的5 min內(nèi)仍應(yīng)保持一般輸液速度)。 外用藥物

21、的合理應(yīng)用 (1)涂敷前將皮膚清洗干凈;(2)破損、潰爛、滲出的部位不要涂敷;(3)涂布部位有燒灼或瘙癢、發(fā)紅、腫脹、出疹-等反應(yīng)者,應(yīng)即停藥,并將局部藥品洗凈;(4)一些藥涂后采用封包可增加藥的吸收,提高療效;(5)涂敷后輕輕按摩可提高療效;(6)不宜涂敷于口腔、眼結(jié)膜。軟膏劑(1) 劑型選擇白天宜用滴眼劑滴眼,反復(fù)多次,臨睡前應(yīng)用眼膏劑涂敷,便于附著眼壁維持時(shí)間長(zhǎng),有利于保持藥物的濃度。(2)準(zhǔn)備清潔雙手,頭后仰,眼往上望,用食指輕輕將下眼瞼拉開成一鉤袋狀;清理眼部分泌物。 (3)滴入藥液將藥液從眼角側(cè)滴入眼袋內(nèi),每次滴1滴,滴眼時(shí)應(yīng)距2-3cm,輕輕地閉上眼12分鐘,轉(zhuǎn)動(dòng)眼球數(shù)次。 滴眼劑(4)指壓淚囊要用手指輕輕按壓眼內(nèi)眥,以防藥液分流降低眼內(nèi)局部用藥濃度及藥液經(jīng)鼻淚管流入口腔引起不適。(5)間隔若同時(shí)使用兩種藥液,宜間隔10分鐘以上(6)保存滴眼劑不宜多次打開使用,如藥液出現(xiàn)渾濁或變色時(shí),切勿再用,滴眼液開封后,使用不應(yīng)超過1個(gè)月,除非另有說明。 滴耳劑主要用于耳道感染或疾患。鼓膜穿孔者不要使用滴耳劑。(1)將滴耳劑的溫度捂熱以接近體

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