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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEFurafyllineCat. No.: HY-107204CAS No.: 80288-49-9分式: CHNO分量: 260.25作靶點: Cytochrome P450作通路: Metabolic Enzyme/Protease儲存式: Powder -20C 3 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗 DMSO : 12.5 mg/mL (48.03 mM; Need ultraso
2、nic)H2O : 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.17 mg/mL (8.34 mM); Clear solution2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.17 mg/mL (8.34 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE物活性 Furafylline種有效且有選擇性的細(xì)胞素 P450IA2 抑制劑,其 IC50 值為 0.07 M。I
3、C50 & Target IC50: 0.07 M (human cytochrome P450IA2) 1體內(nèi)研究 Furafylline is a potent and selective inhibitor of human cytochrome P450IA2 with an IC50 of 0.07 M inkinase experiment. Furafylline is a methylxanthine derivative that is introduced as a long-acting replacementfor theophylline in the treatme
4、nt of asthma. Administration of Furafylline is associated with an elevation inplasma levels of caffeine, due to inhibition of caffeine oxidation, a reaction catalysed by one or morehydrocarbon-inducible isoenzymes of P450. Furafylline has either very little or no effect on humanmonooxygenase activit
5、ies catalysed by other isoenzymes of P450, including P4501ID1, P4501IC, P450IIIA1.REFERENCES1. Sesardic D, et al. Furafylline is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450IA2 in man. Br J Clin Pharmacol. 1990 Jun;29(6):651-63.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 021-58
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