抗高血壓藥 (6)講稿

1、關(guān)于抗高血壓藥 (6)第一張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月教學(xué)目標(biāo)掌握 1.抗高血壓藥物的分類及主要代表藥物； 2.利尿藥、鈣拮抗藥、受體阻斷藥和ACEI的 降壓特點(diǎn)、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。熟悉 可樂定、硝普鈉的藥理作用、臨床應(yīng)用 和主要不良反應(yīng)。了解 高血壓病的現(xiàn)狀、危害、定義和分類。 第二張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月一、高血壓的現(xiàn)狀年輕化三高：患病率高、死亡率高、殘疾率高 三低: 知曉率低、治療率低、控制率低 30.2% 24.7% 6.1% 嚴(yán)重危害人類的健康024681012141618201959年1981年1991年2004年我國(guó)高血壓患病率（%）5.117.

2、7311.8818.8024681012141618201959年1981年1991年2004年我國(guó)高血壓患病率（%）5.117.7311.8818.8第三張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月二、高血壓的危害高血壓性心臟病、冠心病心力衰竭腦出血、腦栓塞腦卒中腎動(dòng)脈硬化腎衰、尿毒癥第四張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月三、高血壓的定義收縮壓140mmHg舒張壓90mmHg第五張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月四、高血壓的分類1.按血壓水平分為、級(jí) 級(jí)（輕度）：SBP（140159） DBP（9099） 級(jí)（中度）：SBP（160179） DBP（100109） 級(jí)（重度）：

3、SBP（180） DBP（110） 單純收縮期高血壓：SBP（140） DBP（90）2.按病因分類： 原發(fā)性高血壓（高血壓?。?0-95% 繼發(fā)性高血壓（癥狀性高血壓）：5-10%第六張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月五、影響血壓的因素和調(diào)節(jié)機(jī)制 心輸出量 1.血容量 2.心率 3.心肌收縮力 外周阻力 交感神經(jīng)系統(tǒng) 腎素血管緊張素系統(tǒng)（RAS）第七張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月1.利尿藥：氫氯噻嗪等2.交感神經(jīng)抑制藥 中樞性降壓藥：可樂定等 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬等 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利舍平等 腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾、哌唑嗪等3.腎素-血管緊張素系統(tǒng)

4、抑制藥 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利等 血管緊張素受體阻斷藥：氯沙坦等4.鈣拮抗藥：硝苯地平、氨氯地平等5.血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪、硝普鈉等第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類第八張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月一線抗高血壓藥物 一、利尿藥 氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等二、鈣拮抗藥 硝苯地平、氨氯地平等 三、受體阻斷藥 普萘洛爾、阿替洛爾等四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI） 卡托普利等第九張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié) 常用抗高血壓藥物 一、利尿藥（diuretics） 氫氯噻嗪 吲達(dá)帕胺（壽比山）（hydrochlorothiazide） （indapamide） 第十張，PP

5、T共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月Cl-Na+氫氯噻嗪第十一張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（一）降壓作用機(jī)制 1.早期：排鈉血容量BP 2.長(zhǎng)期：排鈉 胞內(nèi)Na+Na+-Ca2+交換胞內(nèi)Ca2+ 血管平滑肌舒張BP 血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)反應(yīng)BP 限制鈉鹽的攝入能增強(qiáng)其降壓效果第十二張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（二）臨床應(yīng)用和不良反應(yīng) 【臨床應(yīng)用】各型高血壓 輕度單用、首選 中度及重度合用【不良反應(yīng)】 1.水和電解質(zhì)紊亂 2.對(duì)代謝的影響：升高血脂、升高血糖 應(yīng)用小劑量氫氯噻嗪（25mg/d）第十三張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 吲達(dá)帕胺（壽比山） 1.具

6、有利尿及鈣拮抗的雙重作用 2.特點(diǎn)：強(qiáng)效、長(zhǎng)效 長(zhǎng)期應(yīng)用能明顯逆轉(zhuǎn)心肌肥厚 不影響脂質(zhì)代謝 3.適用于輕、中度高血壓，尤其伴有高脂血癥者。第十四張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月二、鈣拮抗藥（calcium antagonists） 硝苯地平 氨氯地平 （nifedipine） （amlodipine） 第十五張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（一）降壓作用機(jī)制阻滯Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流，松弛血管平滑肌第十六張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（二）降壓特點(diǎn) 1.降壓作用快、強(qiáng)、短（緩釋片、控釋片） 伴有反射性心率、心排出量、腎素 （合用受體阻斷藥） 2.生理性降

7、壓 3.不減少心、腦、腎重要臟器血流量 4.不干擾糖及脂質(zhì)代謝第十七張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（三）臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)【臨床應(yīng)用】各型高血壓 尤其適用于伴有心絞痛、腎病、糖尿病、高脂血癥的患者【不良反應(yīng)】 1.過(guò)度擴(kuò)張血管 心悸，顏面潮紅，頭痛，眩暈，惡心，乏力，精神不振 2.踝部水腫（與用藥后血液再分布有關(guān)）第十八張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月氨氯地平(長(zhǎng)效） 1.起效慢，維持時(shí)間長(zhǎng)； 2.血藥濃度波動(dòng)小，平穩(wěn)降壓，減少器官損傷； 3.防止和逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu); 4.不良反應(yīng)少、輕，但價(jià)格較高。第十九張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月三、受體阻斷藥 普萘洛爾 阿

8、替洛爾 美托洛爾（propranolol） （atenolol） （metoprolol）第二十張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（一）降壓作用機(jī)制 1.抑制心臟，減少心輸出量：阻斷心臟1受體 2.抑制腎素分泌：阻斷腎臟1受體 3.降低外周交感神經(jīng)活性： 阻斷交感神經(jīng)突觸前膜2受體 4.中樞降壓作用：阻斷中樞受體第二十一張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（二）降壓特點(diǎn) 1.降壓作用溫和、緩慢、持久 2.降壓時(shí)伴有心率、心輸出量和腎素 對(duì)心輸出量或腎素活性偏高患者療效好 3.影響血糖、血脂的代謝 4.突然停藥有“反跳現(xiàn)象” 5.用藥個(gè)體差異大 需從小劑量開始使用，逐漸調(diào)整用量第二

9、十二張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（三）臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)【臨床應(yīng)用】各型高血壓 尤其適用于伴有冠心病、心絞痛、心動(dòng)過(guò)速的患者【不良反應(yīng)】 1.誘發(fā)支氣管哮喘，影響血糖、血脂的代謝 2.心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯 伴有支氣管哮喘、糖尿病的患者應(yīng)選用選擇性1受體阻斷藥阿替洛爾或美托洛爾第二十三張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 血管緊張素受體阻斷藥 卡托普利 氯沙坦（captopril） （losartan） 第二十四張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月降壓機(jī)制第二十五張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（一）降壓特點(diǎn) 1.對(duì)收縮壓和舒張壓均

10、有明顯降低作用 2.降壓時(shí)不影響心率及心輸出量 3.防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚與血管壁增厚等病理性重構(gòu) 4.長(zhǎng)期應(yīng)用不引起脂質(zhì)代謝障礙，并可糾正高血壓 患者的胰島素抵抗，增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性 5.增加腎血流量，保護(hù)腎臟第二十六張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（二）臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)【臨床應(yīng)用】各型高血壓 伴有心衰、糖尿病、腎病患者的首選藥【不良反應(yīng)】 1.首劑低血壓 2.無(wú)痰干咳 3.高血鉀 4.低血糖 5.血管神經(jīng)性水腫 血管緊張素受體阻斷藥（AT1受體拮抗藥）第二十七張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物 一、中樞性降壓藥 可樂定（clonidine

11、）第二十八張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（一）降壓作用機(jī)制1.激動(dòng)延髓孤束核突觸后膜2受體2.激動(dòng)延髓頭端腹外側(cè)區(qū)咪唑啉I1受體 外周交感N活性BP可樂定的降壓作用是對(duì)以上2種受體共同作用的結(jié)果。第二十九張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（二）藥理作用和臨床應(yīng)用【藥理作用】 1.降壓作用中等偏強(qiáng) 2.抑制胃腸分泌和運(yùn)動(dòng) 3.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯抑制作用【臨床應(yīng)用】中度高血壓 尤其適用于伴有消化性潰瘍病的高血壓患者第三十張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（三）不良反應(yīng) 1.口干、便秘：最常見 2.嗜睡：高空作業(yè)或駕駛機(jī)動(dòng)車輛的人員不宜選用 3.久用引起水鈉潴留：與利尿

12、藥合用 4.其他：抑郁、眩暈、惡心、腮腺腫痛等第三十一張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月 第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物二、血管平滑肌擴(kuò)張藥 硝普鈉（sodium nitroprusside） 第三十二張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（一）降壓作用機(jī)制 直接作用于血管平滑肌血管舒張BP 【缺點(diǎn)】 1.反射性興奮交感神經(jīng)心率，心肌收縮力 （合用受體阻斷藥） 2.腎素分泌增加RAAS功能亢進(jìn)；水鈉潴留 （合用受體阻斷藥；利尿藥）第三十三張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（二）藥理作用 1.直接擴(kuò)張小A和V 2.降壓作用快、強(qiáng)、短（口服無(wú)效，靜滴） (1) 起效快，ivgtt

13、 1-2 min 起效 (2) 維持時(shí)間短，5 min (3) 劑量調(diào)整方便，以血壓為準(zhǔn)第三十四張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月（三）臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)【臨床應(yīng)用】 高血壓危象和手術(shù)麻醉時(shí)控制性降壓【不良反應(yīng)】 1.BP過(guò)快惡心嘔吐、心悸、頭痛等 2.大劑量或連續(xù)使用可致血中氰化物或硫氰 化物蓄積中毒（監(jiān)測(cè)血漿氰化物濃度） 藥液應(yīng)新鮮配置、現(xiàn)用現(xiàn)配并避光使用第三十五張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第三十六張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第三十七張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】 1. 擴(kuò)張血管，血壓下降，作用強(qiáng)于哌唑嗪。2. 降壓機(jī)制:通過(guò)開放

14、K通道，K外流，細(xì)胞膜超極化，Ca2內(nèi)流 ，血管舒張，血壓。(二)鉀通道開放藥【臨床應(yīng)用】 主要用于輕、中度高血壓。與利尿藥和受體阻滯藥合用可提高療效?！静涣挤磻?yīng)】 水鈉潴留、頭痛、嗜睡、心悸、體位性低血壓等。第三十八張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月1. 確切平穩(wěn)持續(xù)降壓：以藥物治療為主，力求將血壓控制在138/83mmhg以下，降低并發(fā)癥的發(fā)生率、死亡率。從小劑量開始，避免降壓過(guò)快、過(guò)劇，而損害靶器官。2. 長(zhǎng)期用藥第四節(jié)抗高血壓藥的應(yīng)用原則 3. 根據(jù)高血壓程度選用藥輕度選用氫氯噻嗪利尿藥。中度加用或單用其它藥如受體阻斷藥，ACE，鈣拮抗藥等。重度靜脈注射，如硝普鈉。長(zhǎng)期使用，聯(lián)合用藥以增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。第三十九張，PPT共四十二頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月4. 根據(jù)合并癥選藥合并室性心性過(guò)速，宜用受體阻斷藥。合并消化道潰瘍，宜用可樂定，禁用利血平。 合并精神抑郁，不宜用利舍平或甲基多巴。合并心衰，心臟擴(kuò)大者，宜用氫氯噻嗪，硝苯地平、ACE等，不宜用受體阻斷藥