期末復習藥理學總結new

1、一,總論一,總論知識點RT=R+DR,KD=RD/DR,-lgKD=親和力指數 P450 單氧化酶系/肝微粒體酶/非專一性酶:多數存在于肝微粒體中的,具有混合 功能的氧化酶系統(tǒng).主要是細胞色素P450,也有輔酶II,黃蛋白等,能轉化數百種藥物.特點:選擇) F=AUC血管外給藥/AUC靜脈給藥100%;F=AUC 受試制劑/AUC 標準制劑 100%.半衰期 t1/2:藥物濃度下降一半所需時間=0.693/k.意義:反應藥物消除速度和能力;連續(xù)給A:G合用丙磺舒;(均為酸性,腎小管競爭抑制) 部分激動藥1.傳出神經受體:M樣作用:G 蛋白:心臟抑制,腺體分泌,瞳孔括約肌收縮,胃腸平滑肌收縮,膀

2、胱逼尿肌收縮;N樣作用:配體門控通道,腎上腺髓質分泌,腦脊髓,心血管興奮,骨骼肌,平滑肌收縮.1:皮膚粘膜血管收縮;2:突觸前膜興奮負反饋;1:心臟功能2.傳出神經常用藥物分類上腺素受體是受體;睫狀肌上腎上腺素受體是2 受體;骨骼2.傳出神經常用藥物分類上腺素受體是受體;睫狀肌上腎上腺素受體是2 受體;骨骼肌血管上的膽堿受體是M 受體毛果蕓香堿pilocarpine:M眼:;應用:青光眼虹膜炎解毒阿托品.不良:M防治:抗膽堿酯酶藥新斯的明 neostigmine:膽堿脂酶抑制劑.原理:結合 AChEAChE 活性ACh 積蓄,影響遞 毒扁豆堿:縮瞳,降眼壓,調節(jié)痙攣;比毛果蕓香堿作用強大持久;

3、應用:治療青光眼有機磷酸酯類:作用:AChEAChM(平滑肌,腺體,眼明顯)M+N 碘解磷定:有機磷酸酯類中毒的常用解救藥.應臨時配置,靜脈注 阿托品atropineM.競爭性拮抗AChM膽堿腺),眼樞血.MNN受體阻斷d-tubocurarine:競爭性非除極化肌松藥.應用:全麻輔助藥(胸腹手術,氣管插管)琥珀膽堿N受體阻斷d-tubocurarine:競爭性非除極化肌松藥.應用:全麻輔助藥(胸腹手術,氣管插管)琥珀膽堿suxamethonium/scoline: ,.特點:B.DA:,受體激動藥.作用:血管:冠狀動脈,骨骼肌血管舒張,其他收縮;血壓:,舒張壓不變或;心臟:興奮;支氣管平滑肌

4、;大劑量興奮;代謝:脂肪分解,血糖.應用:過敏心臟驟停,劑量過大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫動,心悸,心痛.禁忌癥:器質性心臟病,高血壓,冠狀動脈粥樣硬化.多巴胺:,受體激動藥.作用特點:主要激動多巴胺,1受體,應用:(伴尿量減少,心收 IPA:受體激動藥.作用:心臟興奮,松弛支氣管平滑肌,擴張骨骼肌血管,血沙丁胺醇:作用血性心力衰竭.不良反應:腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,M 樣作用.注射量較大時,可引 ;心臟:興奮應用:心源性休克首選,低血壓,上消化道出血口服).不良反應:局部組織壞死,急性腎功能衰竭:,間羥胺:激動受體,作用弱,久,用于各種休克早期,NA 可樂定:2 受體激動藥.中樞性降壓藥

5、.降壓快而強,適用于中度高血壓.哌唑嗪:阻受體,降血壓而不增加心率.育亨賓:選擇性阻propranolol:作用:阻滯:心臟:抑制;血管:收縮,外周阻力;血壓:;支氣管心動過速.對室性心律失常一般無效.對抗高血壓:阻滯心臟1受體,腎臟1受體,中樞受體,突觸前膜2受體.降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓.很少發(fā)生體位性低血壓.與局麻藥:鈉通道與AD.procaine:特點:毒力較弱,常用;作用時間較短,酯類,脂溶性低,不易穿透粘膜.消 tetracaine:特點:酯類,毒性強;應用:表面麻醉,不用浸潤麻醉.利多卡因 lidocaine:特點:快,強,長,穿透力強,安全范圍大,抗心律失常bupi

6、vacaine:特點:酰胺類,最強,久,毒性較大,有心臟毒性.-地西泮diazepam(安定):苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥.機制:GABA 結合GABA .氯通道開放A 巴比妥類:鎮(zhèn)靜催眠藥, 機制:催眠劑量主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制.可增強 在較高劑量Ca2+CaGABA 抗癲癇,抗驚厥藥苯妥英納phenytoinsodium:鈉離子內流L和GABAGABA應用:治療.不良反應:,貧血致畸.制T 型Ca 離子通道.不良反應有嗜睡,眩暈,呃逆,食欲不振,惡心,嘔吐.偶見嗜酸性粒細胞增 樞神經痛更有效.對神經元尿崩癥,失神性發(fā)作,癲癇大發(fā)作.躁狂抑郁癥亦有效.GABA入腦的速度與藥物脂溶性

7、成正比.較高劑量能抑制 Na 離子內流和K 離子外流,能抑制異常神硫酸鎂:注射用為抗驚厥藥,口服有導瀉和利膽作用,外敷有消炎消腫作用.機制:Ca廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉.撲米酮、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、chlorpromazine:90%.經肝微 鎮(zhèn)吐,降溫(可降正常體溫);自主神經系統(tǒng):受體阻斷:反轉腎上腺素升壓,縮瞳,M 制藥的作用.不良反應:可阻斷黑質-紋狀體通路D2受體,使膽堿能神經的功能占優(yōu)勢,導致錐滯藥安坦緩解;嗜睡,無力,體位性低血壓(NE;口干,便秘,視物模糊;乳房腫大,排卵延米帕明:三環(huán)類抗抑郁藥碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機制為米帕明:三環(huán)類抗抑郁藥碳酸鋰:抗躁狂抑郁

8、藥。作用機制為NADA,并促進其再攝取,降低突觸間隙 NAPIP2E:抗精神病藥多數是DA.作用機制:阻斷中腦-皮層系統(tǒng)和中腦-邊緣系統(tǒng)多巴 5-HT.丙咪嗪臨床應用于抑郁癥,焦慮和恐懼癥,遺尿癥. B6 嗎啡morphine:作用:心血管:;哌替啶pethidine(度冷丁):鎮(zhèn)痛, 平滑肌:應用:. 其他中樞興奮藥:哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米解熱鎮(zhèn)痛藥:作用機制:抑制環(huán)加氧酶,減少PGPGaspirin:非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥.口服在小腸吸收,肝代謝.作用:解熱鎮(zhèn)痛,抗 溶片避免),凝血障礙(可用維生素K,嚴重肝功能損害,低凝血酶原血癥,維生素K缺乏癥,）;10）;10

9、;泄.應用:, 美洛昔康:選擇性誘導型環(huán)加氧酶抑全麻藥:異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮Ibquinidine:與心肌細胞膜脂蛋白結合,降低膜對鈉鉀離子通透性,稱為膜穩(wěn)定劑.作 用:ERP,阻斷受體擴張血管,抗膽堿作用.應用:室上性,室 ERP，改變病變區(qū)傳導速度。對室上性心律失?；緹o效.口服無效.輕度阻滯鈉通道. 普萘洛爾:適用交感過于興奮,甲狀腺功能亢進,嗜絡細胞瘤引起的竇性心動過速.反跳鈣拮抗藥維拉帕米:Ca主要影 度高血壓也有較好療效.尤適用于老年病人.2 度高血壓也有較好療效.尤適用于老年病人.2抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭）藥強心苷cardiacglycoside

10、s:;短效:毛花甙C,丙,毒毛花甙.N-K-ATP鈣離子.正性肌力;對抑制RAAS中和后無利尿:().胃腸道神經系統(tǒng)(),心臟(其他抗心功能不全藥:氨力農(升高鈣離子濃度),米力農,多巴胺,多巴酚丁胺抗高血壓藥nifedipine:鈣拮抗藥.親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用.作用:抑制血 captopril:血管緊張素轉化酶抑制劑.輕至中等強度降壓作用,機制:ACE,舒氯沙坦:血管緊張素 II 受體拮抗藥,適用于各型高血壓 .降壓快而強,適用中度高血壓.尚可用于偏頭痛以及開利血平:結合囊泡膜,使之失去攝取和儲存 NE 和 DA 的能力,從而使囊泡內遞質的合成和儲存氫氯噻嗪:利尿降壓藥.

11、適用于輕度早期高血壓.溫和,不易耐藥.可致低血鉀.高血糖血脂哌唑嗪 prazosin:第一個人工合成外.適用于輕中度高血壓,對伴腎功能硝普鈉:血管擴張降壓藥.機制為釋放 NO,血管擴張,抑制血小板聚集.降壓作用強大,迅速1 受體阻滯2 受體激動抗心絞痛藥硝酸甘油nitroglycerin:NO作用:DGRP，可抗心絞痛藥硝酸甘油nitroglycerin:NO作用:DGRP，可抗動脈粥樣硬化藥 速血漿 LDL-C 水平下降。具有良好的調血脂作用，能降低 TC 和 LDL-C，呈劑量依賴性。用 苯氧芳酸類氯貝特（氯貝丁酯）：增強脂蛋白酯酶 LPL 的活性。降低 VLDL 和 TG，升高 HDLT

12、G高脂血癥。還有非諾貝特皆 刺亍 潛雌氳??？BR%26gt4. 煙酸類煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂II 1.w-62w-3 E）和糖酐酯鈉。furosemide(呋喃苯胺酸,速尿):機制:干擾髓袢升支粗段的鈉-鉀-氯同向轉運系統(tǒng), 其他:螺內酯(保鉀利尿藥,競爭拮抗醛固酮),乙酰唑胺、山梨醇抗貧血藥硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12.68. 促凝血藥和抗凝血藥：維生素 K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質。用于維生素 K 缺乏癥，抗凝 氨茶堿: 作用:擴張氣管,松弛氣道平滑肌.1PDEcAMP,cGMP,激活 PKA,PAG,擴張支氣管平滑肌.2)阻斷腺

13、苷受體,預防氣道收縮;3)增加內源性兒茶酚胺釋放; 常;代謝酸中毒;呼吸心跳停止,腎衰.20mg/L.痙攣.預防:吸入2受體激動藥.必須吸入.分泌:西咪替丁阻斷 H2R,奧美拉唑抑制質子泵,哌綸西平阻斷 M 受體;增強胃粘膜屏障:硫糖 組胺類藥物抗組胺藥:H1作用:H1R,抗膽堿,中樞抑制.應用:皮膚粘膜變態(tài)反應,防暈止吐,失眠.不良反應:diphenhydramine(最常見消化道不良反 子宮平滑肌興奮藥 腎上腺皮質激素糖皮質激素 (滿月臉,水牛背),水電解質留鈉排鉀,核酸:RNA,mRNA,影響物質代謝.允許作用.抗炎作用:基因效應GR,改變介質相關蛋白轉錄水平,改變炎性介質DNA抗過敏.

14、抗休克: 鹽皮質激素:醛固酮,去氧皮質酮:潴鈉排鉀,用于慢性腎上性皮質功能減性激素類 胰島素,口服降血糖藥 胰島素,口服降血糖藥 三,抗菌藥知識點殺菌活性 MIC:最低抑菌濃度,體外培養(yǎng) 18-24h 后抑制培養(yǎng)基內病原菌生長的最低藥物濃化療指數 CI:評價化學治療藥物有效性與安全性E:抗菌機制:磺胺類:抑制四氫葉酸合成;喹諾酮類:DNA;氨基糖苷類:抑制蛋 DNA、RNA喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。青霉素G(抑制胞壁粘肽合成酶)penicillinG:G+首選,青霉素V(:頭孢類:作用于轉肽酶.第一代:對 G+菌作用強,但對 G-弱;第二代:對 G+略遜于第一代,對 G-作

15、包括腸桿菌類,銅綠假單胞菌,厭氧菌作用強;第四代:G+,G-均有高效,對-內酰胺酶高度非典型-內酰胺類抗生素其他:其他:舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等紅霉素:被胃酸分解,可口服.抗菌機制:50S,抑制肽?；?tRNA 由AP麥迪霉素:口服吸收,對紅霉素耐藥菌有效.臨床常用于呼吸道,腸道,皮膚及軟組克林霉素:50S23S結合，阻礙細菌細胞肽鏈延伸和蛋白質合成.紅霉素 多肽類抗生素桿菌肽:口服不吸收,抑制細胞壁合成.損壞細胞膜,毒性大,局部使用氨基糖苷類(對 G-表現為殺菌)抗生素及多粘菌素機制:70S,30S,阻礙終止因子RA主多粘菌素 B 和多粘菌素 E:口服不

16、易吸收,可用于腸道感染.主要用于對其它抗生素耐藥而難四環(huán)素和土霉素:快速抑菌劑.抗菌譜廣,口服有效.機制:結合細菌蛋白體上的30S亞基A DNA70S80S有抑制作用.氯霉素(左旋體)：具抑菌作用廣譜抗菌藥,治療傷寒首選藥物.機理:結合核糖體 50S 亞基 A 喹諾酮類藥物(對綠膿桿菌,厭氧菌有強大抗菌作用機制:DNA螺旋單位構成螺旋酶-DNA 過程,干擾細菌DNA 復制.作用強弱取決于藥物與DNA 螺旋酶親合性及細菌細胞外膜藥物通透 氧氟沙星：G+菌包括甲氧西林耐藥金葡菌,G-菌包括綠膿桿菌均有較強作用.臨床用于呼抑制細菌生長繁殖PABA二氫葉酸 甲氧芐啶（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶.與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治特異結合細菌DNARNA亞單位mRNARNA鏈霉素:僅用于結核急性期對氨基水楊酸:機制:競爭性抑制二氫蝶酸合酶,阻止二氫葉酸合成抗真菌藥兩性霉素 B:抗菌活性最強,唯一可用于治療全身性深部和皮下真菌感染的多系類藥物灰黃霉素:只能口服.頭癬首選唑類:分為咪唑類,三唑類:氟康唑 (腦脊液濃