初級(jí)藥師基礎(chǔ)知識(shí)(藥物化學(xué))-試卷4

1、初級(jí)藥師基礎(chǔ)知識(shí)（藥物化學(xué)）-試卷4（總分：70.00，做題時(shí)間：90分鐘）一、A1型題（總題數(shù)：25，分?jǐn)?shù)：50.00）為了降低抗腫瘤藥物美法侖的毒副作用，可采取的化學(xué)修飾方法是（分?jǐn)?shù)：2.00）甲?；揎椮_(kāi)環(huán)修飾酯化修飾成鹽修飾成環(huán)修飾解析：解析：抗腫瘤藥物美法侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有氨基，一般含有氨基的藥物可經(jīng)過(guò)甲?；蛊涠靖弊饔媒档?。所以答案為A。通過(guò)堿性藥物的成鹽修飾，可產(chǎn)生的變化是（分?jǐn)?shù)：2.00）減少了藥物的刺激性減少了藥物的不良味覺(jué)降低了藥物毒性延長(zhǎng)了藥物作用時(shí)間以上都正確丿解析：解析：一般堿性藥物的堿性都是由于藥物結(jié)構(gòu)中的氮原子產(chǎn)生的。堿性藥物成鹽以后可減少藥物的刺激性和不良味

2、覺(jué)，降低毒性，延長(zhǎng)作用時(shí)問(wèn)。所以答案為E。藥物化學(xué)中的所說(shuō)的“新藥”是指（分?jǐn)?shù)：2.00）新發(fā)現(xiàn)的化學(xué)藥物新合成的化學(xué)藥物藥物的原型物藥物的前體藥第一次用作藥物的新化學(xué)實(shí)體丿解析：解析：化學(xué)藥物所指的新藥是指第一次用作藥物的新化學(xué)實(shí)體（newchemicalentities,NCE）。新藥有全新的作用靶點(diǎn)和作用機(jī)制。新藥的研究過(guò)程是指（分?jǐn)?shù)：2.00）新藥的藥效學(xué)研究新藥的藥動(dòng)學(xué)研究新藥的劑型研究新藥的臨床研究新藥的先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化丿解析：解析：新藥研究是找到一個(gè)可供研究的先導(dǎo)化合物，其研究過(guò)程分為先導(dǎo)化合物的產(chǎn)生和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化。所以答案為E。以下對(duì)先導(dǎo)化合物的說(shuō)法錯(cuò)誤

3、的是（分?jǐn)?shù)：2.00）又稱為前藥丿是通過(guò)各種途徑和方法得到的具有某種生物或藥理活性的化合物因具有藥動(dòng)學(xué)、藥代學(xué)、藥效學(xué)等方面缺點(diǎn)，一般不直接用于臨床經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后，有可能得到安全、有效及可控的藥物可經(jīng)多種途徑得到和發(fā)現(xiàn)，包括天然活性物質(zhì)，藥物代謝產(chǎn)物，臨床藥物副作用觀察發(fā)現(xiàn)等等解析：解析：先導(dǎo)化合物又稱原型物，是通過(guò)各種途徑和方法得到的具有某種生物或藥理活性的化合物，但作為藥物來(lái)講還不夠理想，存在缺點(diǎn)，經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后，有可能得到安全、有效及可控的藥物。前藥是指一些無(wú)藥理活性的化合物，在生物體內(nèi)可經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑，被轉(zhuǎn)化為活性藥物。所以答案為A。紫杉醇對(duì)哪類難治性的疾病很有效（分?jǐn)?shù)：2.

4、00）白血病乳腺癌、卵巢癌丿腦瘤黑色素瘤淋巴瘤解析：解析：紫杉醇臨床為廣譜抗腫瘤藥物，為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物無(wú)活性或活性很低，經(jīng)體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚运幬锇l(fā)揮藥效，該藥物稱為（分?jǐn)?shù)：2.00）原藥硬藥前藥丿藥物載體軟藥解析：解析：前藥是指一些無(wú)藥理活性的化合物，在生物體內(nèi)可經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑，被轉(zhuǎn)化為活性藥物。所以答案為Co以下關(guān)于定量構(gòu)效關(guān)系的描述正確的是（分?jǐn)?shù)：2.00）是新藥設(shè)計(jì)的研究方法是用一定的數(shù)學(xué)模型對(duì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物效應(yīng)的關(guān)系進(jìn)行定量解析，從而尋找出結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律可對(duì)研究的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、生物活性及藥理活性進(jìn)行

5、評(píng)價(jià)可預(yù)測(cè)將要合成化合物的活性以上都正確丿解析：解析：定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR）是一種新藥設(shè)計(jì)的研究方法，是用一定的數(shù)學(xué)模型對(duì)分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物效應(yīng)的關(guān)系進(jìn)行定量解析，從而尋找出結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律?？蓪?duì)研究的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、生物活性及藥理活性進(jìn)行評(píng)價(jià)。還可以利用所建立的方程來(lái)預(yù)測(cè)將要合成化合物的活性。所以答案為Eo結(jié)構(gòu)上不含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（分?jǐn)?shù)：2.00）鹽酸嗎啡枸櫞酸芬太尼二氫埃托啡鹽酸美沙酮丿鹽酸普魯卡因解析：解析：美沙酮有兩個(gè)苯環(huán)，但是沒(méi)有雜環(huán)。所以答案為Do阿昔洛韋的化學(xué)名為（分?jǐn)?shù)：2.00）9一（2一羥乙氧甲基）鳥(niǎo)嘌吟丿9一（2一羥乙氧乙基）鳥(niǎo)嘌吟9一（2一羥乙氧甲基）黃嘌吟

6、9一（2一羥乙氧甲基）腺嘌吟9一（2一羥乙氧甲基）嘌吟解析：解析：阿昔洛韋化學(xué)名為9一（2一羥乙氧甲基）鳥(niǎo)嘌吟，別名無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷。下面化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪個(gè)是諾氟沙星分?jǐn)?shù)：2.00）VB.C.VB.C.A.A.解析：解析：A.依諾沙星；B.諾氟沙星；C.蘆氟沙星；D.左氧氟沙星；E.洛美沙星。鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是（分?jǐn)?shù)：2.00）溶于水、乙醇或氯仿含有易氧化的吩噻嗪母環(huán)遇硝酸后顯紅色與三氧化鐵試液作用，顯藍(lán)紫色V在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)解析：解析：氯丙嗪的分子式中不含酚羥基，故遇三氧化鐵試劑不顯藍(lán)紫色，所以答案為D。以下對(duì)于巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是（分?jǐn)?shù)：2.00）該類藥物主要

7、區(qū)別是5位上的取代基不同5位取代基的氧化是該類藥物主要的代謝過(guò)程5位取代基為飽和直鏈烴或芳烴時(shí)，為長(zhǎng)效巴比妥類5位取代基為支鏈烴基或不飽和烴基時(shí)，為強(qiáng)效巴比妥類V5位取代基的總碳數(shù)為48時(shí)有良好的鎮(zhèn)靜催眠作用解析：解析：巴比妥類藥物在結(jié)構(gòu)上的主要區(qū)別為5位上有不同的取代基，它使藥物具有不同的理化性質(zhì)和體內(nèi)代謝過(guò)程。巴比妥類5位取代基上的氧化是該類藥物代謝的主要過(guò)程，當(dāng)5位取代為飽和直鏈烴或芳烴時(shí)，不易被氧化，作用時(shí)間長(zhǎng)，為長(zhǎng)效巴比妥類；當(dāng)5位取代為支鏈烴基或不飽和烴基時(shí)，氧化代謝迅速，為短效巴比妥類；當(dāng)5位取代基的總碳數(shù)為48時(shí)有良好的鎮(zhèn)靜催眠作用。所以答案為D。14.磺胺甲14.磺胺甲唑和甲

8、氧芐啶的作用機(jī)制為分?jǐn)?shù)：2.00）兩者都作用于二氫葉酸合成酶兩者都作用于二氫葉酸還原酶前者作用于二氫葉酸合成酶，后者作用于二氫葉酸還原酶V前者作用于二氫葉酸還原酶，后者作用于二氫葉酸合成酶坐與甲氧芐啶按5：1的比例配伍制成復(fù)方新諾明，其中磺胺甲唑作用于兩者都干擾細(xì)菌對(duì)葉酸的攝取坐與甲氧芐啶按5：1的比例配伍制成復(fù)方新諾明，其中磺胺甲唑作用于二氫葉酸合成酶，甲氧芐啶作用于二氫葉酸還原酶，抑制細(xì)菌四氫葉酸合成下列不屬于藥物與生物大分子作用時(shí)的鍵合形式的是分?jǐn)?shù)：2.00）共價(jià)鍵范德華力氫鍵疏水鍵親和力丿解析：解析：藥物與生物大分子作用時(shí)的鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩種形式。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)

9、治療藥物的作用機(jī)制上。非共價(jià)鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。所以答案為E。藥物的結(jié)合反應(yīng)不包括（分?jǐn)?shù)：2.00）與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)與受體結(jié)合反應(yīng)丿解析：解析：藥物的結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化作用下將內(nèi)源性的極性小分子結(jié)合到藥物分子中或第1相的藥物代謝產(chǎn)物中，其主要的反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)和甲基化結(jié)合反應(yīng)。所以答案為E。以下哪個(gè)不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系（分?jǐn)?shù)：2.00）1

10、位取代基為環(huán)丙基時(shí)抗菌活性增強(qiáng)5位有烷基取代時(shí)活性增加丿3位羧基和4位酮基是必需的藥效團(tuán)6位F取代可增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞的通透性7位哌嗪取代可增強(qiáng)抗菌活性解析：哪個(gè)藥物水解產(chǎn)物的毒性大，變質(zhì)后不能藥用（分?jǐn)?shù)：2.00）環(huán)丙沙星阿昔洛韋乙胺丁醇哌嗪酰胺異煙肼丿解析：解析：異煙肼含酰肼結(jié)構(gòu)，在酸或堿存在下，水解生成異煙酸和游離肼，游離肼的毒性較大，故變質(zhì)后不可再供藥用。下面哪個(gè)藥物不是合成類的抗結(jié)核藥（分?jǐn)?shù)：2.00）異煙肼吡嗪酰胺乙胺丁醇利福噴汀丿對(duì)氨基水楊酸鈉解析：解析：利福噴汀屬于抗生素類抗結(jié)核藥。對(duì)氟康唑的描述不正確的是（分?jǐn)?shù)：2.00）分子中含有兩個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu)唑類抗真菌藥在甲醇中易溶，溶解于乙醇，

11、微溶于水結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子丿可口服，生物利用度高解析：解析：中心碳原子連接兩個(gè)相同的三氮唑基團(tuán)，故沒(méi)有手性碳原子。下列屬于按給藥方式劃分的全身麻醉藥是（分?jǐn)?shù)：2.00）誘導(dǎo)麻醉藥浸潤(rùn)麻醉藥吸入麻醉藥丿傳導(dǎo)麻醉藥局部麻醉藥解析：解析：全身麻醉藥按給藥方式可分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥。所以答案為Co地西泮在肝臟經(jīng)1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物為（分?jǐn)?shù)：2.00）氟西泮硝西泮勞拉西泮奧沙西泮丿氯硝西泮解析：解析：地西泮主要在肝臟代謝，代謝途徑為N1位去甲基，C-3位的羥基化，即為奧沙西泮，由于催眠作用較弱，副作用小，半衰期短，適宜于老年人和肝腎功能不良者使用。青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3

12、個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是（分?jǐn)?shù)：2.00)A.2R，5R，6RB.2S，5S，6SC.2S，5R，6R丿D.2S，5S，6RE.2S，5R，6S解析：解析：青霉素的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6Ro以下關(guān)于氯胺酮性質(zhì)的描述不正確的是（分?jǐn)?shù)：2.00）屬于局部麻醉藥丿易溶于水分子中含有手性碳具有一定鎮(zhèn)痛作用其原料藥屬于II類精神藥品解析：解析：氯胺酮屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥，本品為白色結(jié)晶性粉末，在水中易溶。氯胺酮為手性化合物，其麻醉作用迅速，并具有鎮(zhèn)痛作用，屬于II類精神藥品。所以答案為Ao下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類抗生素（分?jǐn)?shù)：2.00）舒巴坦亞胺培南丿

13、克拉維酸硫酸慶大霉素乙酰螺旋霉素解析：解析：亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。二、B1型題（總題數(shù)：2，分?jǐn)?shù)：20.00）美法侖B.巰嘌吟C.塞替派D.卡莫司汀E.異環(huán)磷酰胺（分?jǐn)?shù)：10.00）（1）.具有亞硝基脲結(jié)構(gòu)的是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.丿E.解析：解析：卡莫司汀屬于亞硝基脲類抗腫瘤藥物，這類藥物的結(jié)構(gòu)特征是具有0氯乙基亞硝基脲的結(jié)構(gòu)單元，具有廣譜的抗腫瘤活性。所以答案為D。（2）.具有氮雜環(huán)丙烷結(jié)構(gòu)的是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.丿D.E.解析：解析：塞替派為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)丙基和體積較大的硫代亞?；?。所以答案為Co（3）.具有氮芥和苯丙酸結(jié)構(gòu)的是（分?jǐn)?shù)：2.0

14、0）丿B.C.D.E.解析：解析：美法侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)包括氮芥和苯丙氨酸部分，其性質(zhì)既有氮芥易在堿性水溶液中水解的特點(diǎn)，亦有氨基酸與茚三酮的顯色反應(yīng)，且有氨基酸兩性的性質(zhì)。所以答案為Ao（4）.具有0氯乙胺結(jié)構(gòu)的是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.C.D.丿解析：解析：環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上連有一個(gè)吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯，在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，將環(huán)外氮原子的一個(gè)氯乙基移至環(huán)上的氮原子上得到異環(huán)磷酰胺的。所以答案為Eo（5）.具有嘌呤母體結(jié)構(gòu)的是（分?jǐn)?shù)：2.00）A.丿C.D.E.解析：解析：巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥物，結(jié)構(gòu)與黃嘌呤相似，是將黃嘌呤6位的羥基以巰基取代而得，所以答案Bo阿米替林B.舒必利C.氟西汀D.嗎氯貝胺E.奮乃靜（分?jǐn)?shù)：10.00）（1）.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑（分?jǐn)?shù)：2.00）丿B.C.D.E.解析：解析：阿米替林是去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，本品為三環(huán)類抗抑郁藥的代表藥之一，所以答案選Ao（2）.5HT重?cái)z取抑制劑（分?jǐn)?shù)：2.00）A.B.丿D.解析：解析：氟西汀是一種選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI)，其能有效地抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5羥色胺，增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì)，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙，所以答案選C。.單胺氧化酶抑制劑(分?jǐn)?shù)：2.00)A.B.C.丿E.解析：解析：?jiǎn)崧蓉惏?/p>