化學制藥過去現(xiàn)在以及未來

1、關(guān)于化學制藥過去現(xiàn)在和未來第1頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四過去01第2頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四化學藥物的起源 - 18001800年，英國化學家戴維合成了笑氣N2O表演魔術(shù)，發(fā)生骨折后來用于麻醉19世紀熱點：天然藥物分離提純有效成分: 那可?。?803）、嗎啡（1805）、奎寧（1820）、煙堿（1828）、阿托品（1831）、可卡因（1855）Chemist 藥劑師引領(lǐng)藥物發(fā)展第3頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四疫苗的起源 1880年巴斯德 （法國化學教授）巴氏消毒的發(fā)現(xiàn)甜菜發(fā)酵得到酒精以前以為是蛋白分

2、解 酵母菌作用 病菌干擾 1860建議葡萄酒發(fā)酵后加熱種痘的發(fā)現(xiàn)雞霍亂為了查明微生物怎么傳染，培養(yǎng)病原體傳染給健康的雞，忘了很長時間，然后再去注射，發(fā)現(xiàn)雖然也會得病，但后來沒死，反而活蹦亂跳。減毒疫苗炭疽狂犬病第4頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四病理學的起源 1881年科赫（德國醫(yī)生，染料專家）殺毒劑的發(fā)展用氯，溴，氯化汞來殺死病菌， 但毒性太強，失敗結(jié)核菌素的失敗病原體的染色炭疽，人們在顯微鏡下看到了桿狀的病毒染料合成專家-271個制劑-發(fā)現(xiàn)苯胺棕 將病原體染成藍色，其他是棕色發(fā)現(xiàn)結(jié)核病菌，和霍亂病菌19世紀末，有機合成方法的進步，使染料工業(yè)和化學工業(yè)興起，這一時期

3、合成藥物成為主要方向第5頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四化學制劑的起源 - 1899霍夫曼（德國拜耳公司，化學家）阿司匹林的合成染料-止痛藥同期還合成了海洛因-分解成嗎啡 （藥物前體）第一種做成藥片的藥物以前都是裝在玻璃瓶因為水溶性差，壓成藥片第6頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四化學療法的發(fā)展 - 1909埃爾利希(醫(yī)生, 化學天才)實驗化學療法的發(fā)明者合成不同的染色劑不同的染色劑對細胞的”親和性“不同，有的可以染色，有的不行最早用亞甲基藍來治療瘧疾，親和性理論化學療法來取代血清療法，后者對較大的病原體不起效有機化學試驗大量的親和性砷凡那明（

4、606）螺旋體梅毒 來源于苯胺染料-砷和苯胺的化合物藥劑號碼 306 418 606 水溶性91440年后才出現(xiàn)盤尼西林第7頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四藥物發(fā)展的飛躍1 - 感染疾病 抗生素 1929佛來明（英國細菌學家）青霉素的發(fā)現(xiàn)唾液里 和眼淚里發(fā)現(xiàn)一種溶菌酶培養(yǎng)基+葡萄球菌發(fā)現(xiàn)發(fā)霉的地方，細菌全死了最早無法大規(guī)模生產(chǎn)， 最后在一個甜瓜上面發(fā)現(xiàn)了新抗生素的發(fā)展到處挖土- 鏈霉素 ， 金霉素 意大利撒丁島-頭孢半合成方法-才實現(xiàn)工業(yè)化40m3 溶液-1kg青霉素 第8頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四藥物發(fā)展的飛躍1 - 感染疾病磺胺藥物

5、 1935多嗎克 磺胺類的藥物的發(fā)現(xiàn)偶氮類的分子可以連接纖維，那么也可以連接分子， 染料來殺菌發(fā)現(xiàn)含有磺酰氨基的偶氮染料百浪多息（Prontosil）對鏈球菌和葡萄球菌有抑制作用，導致合成了許多磺胺類藥物第9頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四藥物發(fā)展的飛躍2 非感染疾病以前是碰運氣，現(xiàn)在是講科學藥物在人體的作用機理和代謝變化得到闡明，導致聯(lián)系生理效應和針對病因?qū)ふ倚滤幎繕?gòu)效關(guān)系(QSAR)是將化合物的結(jié)構(gòu)與活性聯(lián)系起來，為藥物設(shè)計提供理論依據(jù)醫(yī)藥公司的壯大，從化學公司分離出來汽巴精細化學-諾華公司美國氰胺公司-惠氏德國赫希斯特染料公司賽諾菲-安萬特第10頁，共32頁，

6、2022年，5月20日，12點58分，星期四藥物發(fā)展的飛躍2 非感染疾病心血管疾病 1950腎上腺素受體美托洛爾鈣離子通道 硝苯地平血管緊張素 卡托普利血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 纈沙坦第11頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四藥物發(fā)展的飛躍3 生物醫(yī)藥基因工程，細胞工程的發(fā)展胰島素干擾素生長激素第12頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四現(xiàn)在02第13頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四全球醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展2014年大約9000億美元收入第14頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四化學制藥比例化學藥物仍然占80%第15頁，

7、共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四化學藥物主導第16頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四仿制藥崛起品牌藥仿制藥其他第17頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四中國醫(yī)藥市場的崛起美國，日本，中國 三強美國日本中國第18頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四中國原料藥市場化學原料藥行業(yè)是典型的高污染產(chǎn)業(yè)，隨著全球環(huán)保意識日趨強烈，國際諸多醫(yī)藥公司正在縮減化學原料藥的生產(chǎn)規(guī)模。在我國，化學原料藥的審批也更趨嚴格。化學原料藥的供給或?qū)⒂袦p少的趨勢。第19頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四醫(yī)藥中國仍

8、然落后美國中國人均健康支出8700美元320美元GDP支出17.9%5.4%醫(yī)藥領(lǐng)域投資43.6億美元8.7億美元第20頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四新藥開發(fā)的元年第21頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四為什么開發(fā)新藥？吉利德丙肝新藥Sovaldi 與病毒RNA聚合酶NS5B結(jié)合，偽裝尿吡啶奇效：8周，90%治愈率-2026年消滅丙肝（乙肝有疫苗）一天一片，一片$1000！，一月30000，三月90000 （54萬人民幣）第22頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四未來03第23頁，共32頁，2022年，5月20日，12點

9、58分，星期四藥物還有很長的道理目前只有30%的疾病可以治愈，很多藥只是緩解癥狀乙肝，糖尿病，老年癡呆，癌癥（肺癌有希望），艾滋病，還沒有特效藥全球目前正在研究的11054個藥物中，屬于小分子化合物的有9832個，而屬于生物大分子的是1222個。第24頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四醫(yī)藥還會高速發(fā)展第25頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四未來新藥的發(fā)展趨勢靶向治療，低毒性個性化精準治療第26頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四未來新藥的目標第27頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四仿制藥的黃金時代第28頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四模仿創(chuàng)新的大行其道第29頁，共32頁，2022年，5月20日，12點58分，星期四皮包公司研發(fā)新藥大公司發(fā)現(xiàn)I期II期III期注冊生產(chǎn)成功率90%時間24月12月18月28月5070月大公司通常100000萬美元開發(fā)一個新藥用虛擬公司開發(fā)新藥，多快好省 Stromedix： 6名雇員，沒有實驗室辦公室： 5000萬完成臨床II期，療效良