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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEBRD5648Cat. No.: HY-116830BCAS No.: 2056261-42-6Synonyms: (R)-BRD0705分式: CHNO分量: 321.42作靶點(diǎn): Others作通路: Others儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 300 mg/mL (933.36 mM; Need ultra
2、sonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 3.1112 mL 15.5560 mL 31.1119 mL5 mM 0.6222 mL 3.1112 mL 6.2224 mL10 mM 0.3111 mL 1.5556 mL 3.1112 mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn) 請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍?,配制前請先配制澄的?chǔ)備液,再依次添加助溶劑(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;
3、以下溶劑前的百分指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 7.5 mg/mL (23.33 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE物活性 BRD5648 (R)-BRD0705)種活性的 BRD0705 的 R 型異構(gòu)體,BRD0705種有效的,具有旁系選擇性和服活性的 GSK3 抑制劑,IC50 為 66 nM,Kd 為 4.8
4、M。BRD0705 與 GSK3 (IC50 為 515 nM) 相,對GSK3 的選擇性更 (8 倍)。BRD0705 可于急性髓細(xì)胞性病。體外研究 BRD5648, the inactive enantiomer of BRD0705, does not induce changes in enzyme phosphorylation or total-catenin protein stabilization 1.REFERENCES1. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu switch in glycogen synthase kinase
5、3 to design paralog-selective inhibitors for use in acutemyeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.2. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu switch in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acutemyeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 0
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